二环吡咯化合物的制作方法

专利名称：二环吡咯化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-5-(2_氯_5_氟苄基)_1，3_ 二甲 基-IH-吡咯并[3，2-d]嘧啶-2，4(3H，5H)_ 二酮一盐酸盐半水合物(以下有时根据需要简 称为化合物A)。本发明化合物作为药物产品的原料药，作为可实用化的药物是有用的，更详 细地说，作为二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂是有效的。本发明还涉及含有本发明化合物作 为有效成分的糖尿病治疗剂。
背景技术：
专利文献1中公开了由式(1)表示的实施例6的化合物(以下称为化合物B)。
权利要求
6 [(3R) 3 氨基哌啶 1 基] 5 (2 氯 5 氟苄基) 1，3 二甲基 1H 吡咯并[3，2 d]嘧啶 2，4(3H，5H) 二酮一盐酸盐半水合物。
2.权利要求1的化合物，其在粉末X射线衍射中，在衍射角(2Θ):8.6 士 0.2°、 14. 9士0.2°和15. 4士0.2°处显示出主峰。
3.权利要求1的化合物，其在粉末X射线衍射中，在衍射角(2Θ):4.3 士 0.2°、 8. 6 士 0.2 °、12. 9 士 0. 2 °、14. 9 士 0. 2 °、15. 4 士 0. 2 °、17. 1 士 0. 2 °、18. 7 士 0. 2 °、 23. 0士0.2°、25.2士0.2°、26. 4士0. 2°、30. 3士0. 2° 和 34. 7士0. 2° 处显示出主峰。
4.药物，含有权利要求1 3任一项的化合物作为有效成分。
5.二肽基肽酶IV抑制剂，含有权利要求1 3任一项的化合物作为有效成分。
6.糖尿病治疗剂，含有权利要求1 3任一项的化合物作为有效成分。
7.糖尿病的治疗方法，包括向需要治疗的患者给予有效量的权利要求1 3任一项的 化合物。
全文摘要
本发明提供能够作为药物产品的原料药而实用化的保存稳定性，而且由操作容易的结晶形式形成的化合物，即，6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-5-(2-氯-5-氟苄基)-1，3-二甲基-1H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-2，4(3H，5H)-二酮一盐酸盐半水合物。
文档编号A61P29/00GK101970442SQ20098010851
公开日2011年2月9日 申请日期2009年3月3日 优先权日2008年3月10日
发明者中平博之, 樱井悌满, 西尾幸博 申请人:大日本住友制药株式会社