水凝胶眼内透镜及其形成方法
专利名称：水凝胶眼内透镜及其形成方法
技术领域：
本发明涉及眼科装置材料，更特别涉及由具有所需折射率、所需辐射防护度、所需 离子渗透性或其组合的丙烯酸酯水凝胶材料形成的眼内透镜(IOL)。
背景技术：
本发明涉及眼科装置且特别是眼内透镜(IOL)。IOL已经发展并插入眼的各种位 置且可以用于补充或校正由眼的天然晶状体提供的视力或可以代替眼的天然晶状体。补充 或校正视力但不代替天然晶状体的透镜通常称为Phakic透镜，而代替天然晶状体的透镜 通常称为Aphakic透镜。Phakic透镜可以置于眼的前房(AC)内(AC Phakic透镜)或置于 眼的后房(PC)内(PC Aphakic透镜)。IOL可以由各种材料形成。然而，目前有使用软的、可折叠材料的趋势，其倾向于更 容易通过眼中的小切口插入眼内。通常，这些透镜材料分成以下种类水凝胶类、聚硅氧烷 类、和非水凝胶丙烯酸酯类。通常需要IOL材料具有较高的折射率从而IOL可以保持较薄但仍然显示出较高的 视力校正度。特别对于PC Phakic透镜就是这样的情况。然而，历来水凝胶材料通常显示 出不希望的低折射率。因此，研究人员已经投入时间和努力以发现具有较高折射率的水凝 胶材料。这些材料的实例论述在美国专例4，036，814,4, 123，407,4, 123，408,4, 430，458、 4，495，313,4，680，336,4，620，954,4，749，761,4，866，148,4，889，664,5，135，965, 5，284，719,5, 936，052,6, 015，842 和 6，140，438 以及美国公开专利 2002/0128417 中，其完 全引入本文作为参考。尽管这些新材料已提供所需折射率，但它们也有缺点。尤其是，已经发现当暴露于 电磁辐射和特别是紫外(UV)辐射时这些材料可以显示出不希望的降解度。这种降解可以 抑制或降低IOL在校正个体视力上的能力并且可以潜在引起其它视觉现象如“浑浊”视觉 或斑点。很多化合物(例如UV生色团)是已知的并已掺入眼科透镜(例如IOL和接触透 镜)中以使眼组织免受有害电磁辐射。这些化合物可以吸收有害UV辐射使其不到达眼组 织。然而同时，这些化合物通常不能使眼科透镜免受有害辐射并且在很多情况下，因为有害 射线在透镜中吸收可加速眼科透镜降解。这种降解对于IOL特别有害因为这种透镜通常植 入眼内较长时间并且在这段时间期间，辐射可以不希望地改变透镜的特性(例如折射率、 屈光度、透射能力等)。水凝胶透镜可以很容易受到由UV和其它辐射引起的降解影响。另外，该降解可以 通过在透镜中包含某些UV生色团而增加。在此存在非常少的适用于水凝胶I0L(特别是 P. C. Phakic I0L)的保护性化合物，其中那些化合物不增加这种降解或其中该化合物使IOL 材料免受有害电磁辐射。
另外，水凝胶透镜常常要求较高浓度的UV生色团以保证所需UV吸收度。然而，该 浓度可以降低透镜的离子渗透性或其它所需性质。因此，需要一种掺入有效抗UV化合物的水凝胶I0L，其中该IOL材料对可能由暴露 于电磁辐射而引起的降解显示出所需抵抗度。另外，应特别需要该IOL材料显示出较高的 折射率、较高的离子渗透性和/或较低的因为暴露于辐射的折射率和/或强度损失。发明概述本发明涉及适合用作IOL的水凝胶材料以及由该材料形成的I0L。眼内透镜可 以构造以插入眼的后房或前房且可以构造成Phakic或Aphakic透镜。然而，优选透镜以 P. C. Phakic透镜的大小和形状构造。透镜和/或透镜的水凝胶材料通常由交联的丙烯酸酯 聚合物形成。透镜和/或水凝胶材料通常也包含UV生色团并且该UV生色团通常包含苯并 三唑(例如2-(2_羟基苯基)苯并三唑)。优选UV生色团显著增强透镜对电磁辐射降解的 抵抗性。适用于本发明眼科装置材料的UV生色团由式(A)代表。
权利要求
一种眼科装置，包括构造用于插入眼中的眼内透镜，其中i)所述透镜由用包含环状含氮单体的交联聚合物形成的水凝胶材料形成；且ii)所述透镜包含UV生色团且所述UV生色团包含根据下式的苯并三唑其中对于式(A)R1为取代或未取代的C1 C6烷基、卤素、OH、C1 C12烷氧基、任选取代的苯氧基或任选取代的萘氧基，其中所述任选取代基为C1 C6烷基、C1 C6烷氧基、OH、 (CH2CH2O)n 或 (CH2CH(CH3)O)n ；R2为C1 C12烷基、(CH2CH2O)n、(CH2CH(CH3)O)n或CH2CH2CH2(Si(CH3)2O)mSi(CH3)2CH2CH2CH2；若R2为(CH2CH2O)n或(CH2CH(CH3)O)n，则X不存在，否则X为O、NR4或S；R3为不存在、C(＝O)、C(＝O)CjH2j、C1 C6烷基、苯基或C1 C6烷基苯基；R4为H或甲基；R5为H、C1 C6烷基或苯基；R6为H、C1 C12烷基或C1 C12烷氧基(例如甲氧基)；R7为C1 C6烷基或不存在；m为1 9；n为2 10；且j为1 6。FPA00001231589700011.tif
2.如权利要求1的眼科装置，其中所述苯并三唑具有下式
3.如权利要求1的眼科装置，其中 R1为Cl、Br、C1-C4烷氧基或苯氧基； R2为C1-C6烧基；X为0或NR4 ；民为((=0)或C1-C6烷基苯基； R4为H或甲基； R5为H ；且 R6 为 C4- 叔烷基。
4.如权利要求1的眼科装置，其中 R1为甲氧基;R2为C2-C3烧基； X为0;民为C( = 0)； R4为H或甲基； R5为H ；且R6为叔丁基。
5.如权利要求1-4中任一项的眼科装置，其中所述UV生色团为2-{2'-羟基-3’-叔 丁基-5，-[3”-(4，”_乙烯基苄氧基)丙氧基]苯基}-5_甲氧基-2H-苯并三唑
6.如权利要求1-5中任一项的眼科装置，其中所述UV生色团显著增强透镜对电磁辐射 降解的抵抗性。
7.如权利要求1-6中任一项的眼科装置，其中所述交联聚合物包含甲基丙烯酸乙烯
8.如权利要求7的眼科装置，其中所述甲基丙烯酸乙烯酯为NVP甲基丙烯酸酯共聚物。
9.如权利要求7或8的眼科装置，其中所述甲基丙烯酸乙烯酯包含NVP-共聚-甲基丙 烯酸羟基酯、NVP-共聚-甲基丙烯酸芳基酯或其组合。
10.如权利要求1-9中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料的折射率至少为1.4。
11.如权利要求1-10中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料包含至少0.02重量％ 但少于1重量％的UV生色团。
12.如权利要求1-11中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料包含少于0.5重量％ 的UV生色团。
13.如前述权利要求中任一项的眼科装置，其中眼具有前房和后房且所述透镜作为PC Phakic透镜确定大小和成型以插入眼的后房。
14.如前述权利要求中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料的离子扩散系数在 35°C 下至少为 17Xl(T7cm2/s。
15.如前述权利要求中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料的平衡水含量至少为 50%。
全文摘要
本申请涉及眼科装置材料，更特别涉及一种由水凝胶材料形成的眼内透镜(IOL)。所述水凝胶材料包含丙烯酸酯聚合物和抗辐射化合物。所述材料通常具有较高的折射率和/或显示出所需辐射防护度。
文档编号A61F2/16GK101980669SQ200980111027
公开日2011年2月23日 申请日期2009年3月12日 优先权日2008年3月27日
发明者C·勒曼 申请人:爱尔康公司
技术领域：
本发明涉及眼科装置材料，更特别涉及由具有所需折射率、所需辐射防护度、所需 离子渗透性或其组合的丙烯酸酯水凝胶材料形成的眼内透镜(IOL)。
背景技术：
本发明涉及眼科装置且特别是眼内透镜(IOL)。IOL已经发展并插入眼的各种位 置且可以用于补充或校正由眼的天然晶状体提供的视力或可以代替眼的天然晶状体。补充 或校正视力但不代替天然晶状体的透镜通常称为Phakic透镜，而代替天然晶状体的透镜 通常称为Aphakic透镜。Phakic透镜可以置于眼的前房(AC)内(AC Phakic透镜)或置于 眼的后房(PC)内(PC Aphakic透镜)。IOL可以由各种材料形成。然而，目前有使用软的、可折叠材料的趋势，其倾向于更 容易通过眼中的小切口插入眼内。通常，这些透镜材料分成以下种类水凝胶类、聚硅氧烷 类、和非水凝胶丙烯酸酯类。通常需要IOL材料具有较高的折射率从而IOL可以保持较薄但仍然显示出较高的 视力校正度。特别对于PC Phakic透镜就是这样的情况。然而，历来水凝胶材料通常显示 出不希望的低折射率。因此，研究人员已经投入时间和努力以发现具有较高折射率的水凝 胶材料。这些材料的实例论述在美国专例4，036，814,4, 123，407,4, 123，408,4, 430，458、 4，495，313,4，680，336,4，620，954,4，749，761,4，866，148,4，889，664,5，135，965, 5，284，719,5, 936，052,6, 015，842 和 6，140，438 以及美国公开专利 2002/0128417 中，其完 全引入本文作为参考。尽管这些新材料已提供所需折射率，但它们也有缺点。尤其是，已经发现当暴露于 电磁辐射和特别是紫外(UV)辐射时这些材料可以显示出不希望的降解度。这种降解可以 抑制或降低IOL在校正个体视力上的能力并且可以潜在引起其它视觉现象如“浑浊”视觉 或斑点。很多化合物(例如UV生色团)是已知的并已掺入眼科透镜(例如IOL和接触透 镜)中以使眼组织免受有害电磁辐射。这些化合物可以吸收有害UV辐射使其不到达眼组 织。然而同时，这些化合物通常不能使眼科透镜免受有害辐射并且在很多情况下，因为有害 射线在透镜中吸收可加速眼科透镜降解。这种降解对于IOL特别有害因为这种透镜通常植 入眼内较长时间并且在这段时间期间，辐射可以不希望地改变透镜的特性(例如折射率、 屈光度、透射能力等)。水凝胶透镜可以很容易受到由UV和其它辐射引起的降解影响。另外，该降解可以 通过在透镜中包含某些UV生色团而增加。在此存在非常少的适用于水凝胶I0L(特别是 P. C. Phakic I0L)的保护性化合物，其中那些化合物不增加这种降解或其中该化合物使IOL 材料免受有害电磁辐射。
另外，水凝胶透镜常常要求较高浓度的UV生色团以保证所需UV吸收度。然而，该 浓度可以降低透镜的离子渗透性或其它所需性质。因此，需要一种掺入有效抗UV化合物的水凝胶I0L，其中该IOL材料对可能由暴露 于电磁辐射而引起的降解显示出所需抵抗度。另外，应特别需要该IOL材料显示出较高的 折射率、较高的离子渗透性和/或较低的因为暴露于辐射的折射率和/或强度损失。发明概述本发明涉及适合用作IOL的水凝胶材料以及由该材料形成的I0L。眼内透镜可 以构造以插入眼的后房或前房且可以构造成Phakic或Aphakic透镜。然而，优选透镜以 P. C. Phakic透镜的大小和形状构造。透镜和/或透镜的水凝胶材料通常由交联的丙烯酸酯 聚合物形成。透镜和/或水凝胶材料通常也包含UV生色团并且该UV生色团通常包含苯并 三唑(例如2-(2_羟基苯基)苯并三唑)。优选UV生色团显著增强透镜对电磁辐射降解的 抵抗性。适用于本发明眼科装置材料的UV生色团由式(A)代表。
权利要求
一种眼科装置，包括构造用于插入眼中的眼内透镜，其中i)所述透镜由用包含环状含氮单体的交联聚合物形成的水凝胶材料形成；且ii)所述透镜包含UV生色团且所述UV生色团包含根据下式的苯并三唑其中对于式(A)R1为取代或未取代的C1 C6烷基、卤素、OH、C1 C12烷氧基、任选取代的苯氧基或任选取代的萘氧基，其中所述任选取代基为C1 C6烷基、C1 C6烷氧基、OH、 (CH2CH2O)n 或 (CH2CH(CH3)O)n ；R2为C1 C12烷基、(CH2CH2O)n、(CH2CH(CH3)O)n或CH2CH2CH2(Si(CH3)2O)mSi(CH3)2CH2CH2CH2；若R2为(CH2CH2O)n或(CH2CH(CH3)O)n，则X不存在，否则X为O、NR4或S；R3为不存在、C(＝O)、C(＝O)CjH2j、C1 C6烷基、苯基或C1 C6烷基苯基；R4为H或甲基；R5为H、C1 C6烷基或苯基；R6为H、C1 C12烷基或C1 C12烷氧基(例如甲氧基)；R7为C1 C6烷基或不存在；m为1 9；n为2 10；且j为1 6。FPA00001231589700011.tif
2.如权利要求1的眼科装置，其中所述苯并三唑具有下式
3.如权利要求1的眼科装置，其中 R1为Cl、Br、C1-C4烷氧基或苯氧基； R2为C1-C6烧基；X为0或NR4 ；民为((=0)或C1-C6烷基苯基； R4为H或甲基； R5为H ；且 R6 为 C4- 叔烷基。
4.如权利要求1的眼科装置，其中 R1为甲氧基;R2为C2-C3烧基； X为0;民为C( = 0)； R4为H或甲基； R5为H ；且R6为叔丁基。
5.如权利要求1-4中任一项的眼科装置，其中所述UV生色团为2-{2'-羟基-3’-叔 丁基-5，-[3”-(4，”_乙烯基苄氧基)丙氧基]苯基}-5_甲氧基-2H-苯并三唑
6.如权利要求1-5中任一项的眼科装置，其中所述UV生色团显著增强透镜对电磁辐射 降解的抵抗性。
7.如权利要求1-6中任一项的眼科装置，其中所述交联聚合物包含甲基丙烯酸乙烯
8.如权利要求7的眼科装置，其中所述甲基丙烯酸乙烯酯为NVP甲基丙烯酸酯共聚物。
9.如权利要求7或8的眼科装置，其中所述甲基丙烯酸乙烯酯包含NVP-共聚-甲基丙 烯酸羟基酯、NVP-共聚-甲基丙烯酸芳基酯或其组合。
10.如权利要求1-9中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料的折射率至少为1.4。
11.如权利要求1-10中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料包含至少0.02重量％ 但少于1重量％的UV生色团。
12.如权利要求1-11中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料包含少于0.5重量％ 的UV生色团。
13.如前述权利要求中任一项的眼科装置，其中眼具有前房和后房且所述透镜作为PC Phakic透镜确定大小和成型以插入眼的后房。
14.如前述权利要求中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料的离子扩散系数在 35°C 下至少为 17Xl(T7cm2/s。
15.如前述权利要求中任一项的眼科装置，其中所述水凝胶材料的平衡水含量至少为 50%。
全文摘要
本申请涉及眼科装置材料，更特别涉及一种由水凝胶材料形成的眼内透镜(IOL)。所述水凝胶材料包含丙烯酸酯聚合物和抗辐射化合物。所述材料通常具有较高的折射率和/或显示出所需辐射防护度。
文档编号A61F2/16GK101980669SQ200980111027
公开日2011年2月23日 申请日期2009年3月12日 优先权日2008年3月27日
发明者C·勒曼 申请人:爱尔康公司
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