一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物、制备工艺及其应用的制作方法
专利名称：一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物、制备工艺及其应用的制作方法
技术领域：
本发明属于化合物及其合成工艺和药效学技术领域，尤其是涉及一种唾液酸-蛋 氨酸锌新型偶联物、制备工艺及其应用。
背景技术：
轮状病毒性腹泻的发病主要是病毒侵袭小肠黏膜上皮细胞，正常的刷状缘绒毛上 皮被隐窝部无刷状缘细胞所取代，消化酶活性降低，造成营养物质吸收障碍，从而影响水及 电解质的转运导致腹泻。目前国内外尚无抗轮状病毒感染的有效药物应用于临床。目前最常用的治疗方法 是口服补液盐或静脉注射进行体液补充，补液盐虽能纠正脱水症状，却并无抗病毒功能。
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种能有效治疗轮状病毒腹泻和神经细胞发育增强 剂的化合物，所述的化合物不但具有纠正患者的脱水症状、抵抗感染的功效，还具有小儿神 经细胞发育增强剂作用。为实现上述目的，本发明采用如下技术方案一种唾液酸_蛋氨酸锌新型偶联物，其特征是包括通式为
权利要求
1.一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物，其结构式为
2.如权利要求1所述的唾液酸_蛋氨酸锌新型偶联物，其特征是唾液酸羧基中氧原 子和蛋氨酸羧基中氧原子分别与Zn2+以配位作用形成稳定的复合物。
3.如权利要求2所述的唾液酸-氨基酸锌新型偶联物，其特征是具有如下结构式
4.一种制备如权利要求1 3任一项所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的工艺，包 括如下步骤1)取等mol比的唾液酸溶液、蛋氨酸和氧化锌，在容器中进行反应，反应温度为40 75°C，反应时间为1 4h ；2)将反应后的反应液过滤，对滤液进行浓缩，浓缩体积为原体积的1/4 2/3；3)加入95%乙醇(此处最好是限定乙醇与浓缩液的体积比)，静置6 10h，或者静置 过夜，使其充分结晶；结晶化合物中锌与唾液酸、蛋氨酸物质的量(mol)比为1 1 1。
5.如权利要求4所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的制备工艺，其特征是步骤1)中唾液酸溶液、蛋氨酸和氧化锌mol数为0. 08 0. 12mol ；在反应容器中反应 时，将容器放置于60°C的水浴锅，低速搅拌反应2 3h。
6.如权利要求5所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的制备工艺，其特征是步骤2)中，所述的对滤液进行浓缩为减压浓缩，浓缩体积为原体积的1/3。
7.如权利要求4 6任一项所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的制备工艺，其特征 是还包括步骤4)将实验所得物质进行质谱检测=ESI-MS 521 [M+H]，543 [M+Na]。
8.权利要求1 3任一项所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的应用，其特征是所 述的唾液酸_蛋氨酸锌新型偶联物用于制备临床使用的治疗轮状病毒腹泻的制剂。
9.如权利要求8所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的应用，其特征是所述的唾液 酸_蛋氨酸锌新型偶联物用于制备临床使用的治疗新生儿轮状病毒腹泻的制剂。
10.如权利要求9所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的应用，其特征是将所述的唾 液酸_蛋氨酸锌新型偶联物与药剂学上允许的辅料混合，制成患者可接受的制剂，通过口 服或注射给药。
全文摘要
本发明公开了一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物，属于化合物及其合成工艺技术领域，该结构通式为本发明还公开了一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的合成方法及该化合物的应用。本发明所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物可以作为抗病毒及神经营养剂，用于治疗小儿轮状病毒腹泻，不但能纠正患者的脱水症状，还具有抵抗感染的功效。
文档编号A61K31/7008GK102002077SQ20101010309
公开日2011年4月6日 申请日期2010年1月26日 优先权日2010年1月26日
发明者史保明, 王慧茹, 王金水 申请人:深圳北大高科五洲医药有限公司
技术领域：
本发明属于化合物及其合成工艺和药效学技术领域，尤其是涉及一种唾液酸-蛋 氨酸锌新型偶联物、制备工艺及其应用。
背景技术：
轮状病毒性腹泻的发病主要是病毒侵袭小肠黏膜上皮细胞，正常的刷状缘绒毛上 皮被隐窝部无刷状缘细胞所取代，消化酶活性降低，造成营养物质吸收障碍，从而影响水及 电解质的转运导致腹泻。目前国内外尚无抗轮状病毒感染的有效药物应用于临床。目前最常用的治疗方法 是口服补液盐或静脉注射进行体液补充，补液盐虽能纠正脱水症状，却并无抗病毒功能。
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种能有效治疗轮状病毒腹泻和神经细胞发育增强 剂的化合物，所述的化合物不但具有纠正患者的脱水症状、抵抗感染的功效，还具有小儿神 经细胞发育增强剂作用。为实现上述目的，本发明采用如下技术方案一种唾液酸_蛋氨酸锌新型偶联物，其特征是包括通式为
权利要求
1.一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物，其结构式为
2.如权利要求1所述的唾液酸_蛋氨酸锌新型偶联物，其特征是唾液酸羧基中氧原 子和蛋氨酸羧基中氧原子分别与Zn2+以配位作用形成稳定的复合物。
3.如权利要求2所述的唾液酸-氨基酸锌新型偶联物，其特征是具有如下结构式
4.一种制备如权利要求1 3任一项所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的工艺，包 括如下步骤1)取等mol比的唾液酸溶液、蛋氨酸和氧化锌，在容器中进行反应，反应温度为40 75°C，反应时间为1 4h ；2)将反应后的反应液过滤，对滤液进行浓缩，浓缩体积为原体积的1/4 2/3；3)加入95%乙醇(此处最好是限定乙醇与浓缩液的体积比)，静置6 10h，或者静置 过夜，使其充分结晶；结晶化合物中锌与唾液酸、蛋氨酸物质的量(mol)比为1 1 1。
5.如权利要求4所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的制备工艺，其特征是步骤1)中唾液酸溶液、蛋氨酸和氧化锌mol数为0. 08 0. 12mol ；在反应容器中反应 时，将容器放置于60°C的水浴锅，低速搅拌反应2 3h。
6.如权利要求5所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的制备工艺，其特征是步骤2)中，所述的对滤液进行浓缩为减压浓缩，浓缩体积为原体积的1/3。
7.如权利要求4 6任一项所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的制备工艺，其特征 是还包括步骤4)将实验所得物质进行质谱检测=ESI-MS 521 [M+H]，543 [M+Na]。
8.权利要求1 3任一项所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的应用，其特征是所 述的唾液酸_蛋氨酸锌新型偶联物用于制备临床使用的治疗轮状病毒腹泻的制剂。
9.如权利要求8所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的应用，其特征是所述的唾液 酸_蛋氨酸锌新型偶联物用于制备临床使用的治疗新生儿轮状病毒腹泻的制剂。
10.如权利要求9所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的应用，其特征是将所述的唾 液酸_蛋氨酸锌新型偶联物与药剂学上允许的辅料混合，制成患者可接受的制剂，通过口 服或注射给药。
全文摘要
本发明公开了一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物，属于化合物及其合成工艺技术领域，该结构通式为本发明还公开了一种唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物的合成方法及该化合物的应用。本发明所述的唾液酸-蛋氨酸锌新型偶联物可以作为抗病毒及神经营养剂，用于治疗小儿轮状病毒腹泻，不但能纠正患者的脱水症状，还具有抵抗感染的功效。
文档编号A61K31/7008GK102002077SQ20101010309
公开日2011年4月6日 申请日期2010年1月26日 优先权日2010年1月26日
发明者史保明, 王慧茹, 王金水 申请人:深圳北大高科五洲医药有限公司
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