一种稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂及其制备方法
专利名称：一种稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂及其制备方法。
背景技术：
近十几年抗溃疡药物研究已趋向于能选择性抑制胃酸分泌的药物，这些药物大 致分为以下四类(1)胆碱能M-受体拮抗剂，如哌仑西平；(2)组胺H2-受体拮抗剂，如西 咪替丁和雷尼替丁 ； (3)黏膜保护促进剂，如前列腺素类似物PGE2等；(4)质子泵抑制剂 (PPI) -H+/K+-APT酶抑制剂，如奥美拉唑和雷贝拉唑钠。M-受体拮抗剂因副作用大，而抗溃 疡作用较弱，逐渐被H2-受体拮抗剂所取代；后者目前虽然方兴未艾，且几经改进，但有不 适应证和副作用等缺陷。作为细胞保护剂前列腺素类似物因其来源和合成困难，且作用强 度不大，前景不太理想。20世纪80年代开发上市的PPI，因其作用机制独特，作用特异性高， 作用强度大且时间长，广泛用于与酸有关的各种紊乱性疾病而日益受到青睐。雷贝拉唑钠是一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃 酸分泌。雷贝拉唑钠(Sodium rabeprazole)是继奥美拉唑、兰索拉唑后最新的苯并咪唑取 代物，为壁细胞尖端分泌膜内质子泵的强抑制剂，对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌有 抑制作用。临床上适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性胃-食管反流疾病、幽门螺旋杆菌、 zolliner-ellison 综合症等。雷贝拉唑钠的化学名称2-114-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺 酰基}-IH-苯并咪唑钠，化学结构为
权利要求
1.一种稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，主要由雷贝拉唑钠、碳水化合物、PH调节剂组成。
2.根据权利要求1所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于碳水化合物选自甘 露醇、右旋糖酐40、葡萄糖中的一种或几种。
3.根据权利要求1中所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于PH调节剂为氢氧 化钾、氢氧化钠中的至少一种。
4.根据权利要求1中所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于PH调节剂的用量 为使雷贝拉唑钠冻干制剂在制备过程中溶液的PH值在10. 5 12. 5。
5.根据权利要求1所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于还可含有其他药学 上可接受的药学辅料。
6.权利要求1所述的一种稳定的雷贝拉唑钠冻干粉针的制备方法，包括包括将雷贝 拉唑钠、赋形剂及其他药学上可接受的药物辅料加入总体积80%注射用水中搅拌溶解后， 加入pH调节剂调节pH在10. 5 12. 5，加入注射用水定容至全量，加活性炭，滤过，除菌过 滤，测定中间体含量，合格后滤液罐装于无菌的西林瓶中，半加塞，冷冻干燥。
全文摘要
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及雷贝拉唑钠冻干制剂及其制备方法。本发明的冻干粉针剂由活性成分雷贝拉唑钠、药学可接受的赋形剂及pH调节剂组成，pH调节剂使冻干前和冻干后再溶解时溶液的pH保持在10.5～12.5范围内。本发明的雷贝拉唑钠冻干制剂具有稳定性高的特点。
文档编号A61K9/19GK102138907SQ20101010362
公开日2011年8月3日 申请日期2010年2月2日 优先权日2010年2月2日
发明者宋巧莉, 晁阳, 李纬, 钟雪彬 申请人:南京长澳制药有限公司, 南京长澳医药科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂及其制备方法。
背景技术：
近十几年抗溃疡药物研究已趋向于能选择性抑制胃酸分泌的药物，这些药物大 致分为以下四类(1)胆碱能M-受体拮抗剂，如哌仑西平；(2)组胺H2-受体拮抗剂，如西 咪替丁和雷尼替丁 ； (3)黏膜保护促进剂，如前列腺素类似物PGE2等；(4)质子泵抑制剂 (PPI) -H+/K+-APT酶抑制剂，如奥美拉唑和雷贝拉唑钠。M-受体拮抗剂因副作用大，而抗溃 疡作用较弱，逐渐被H2-受体拮抗剂所取代；后者目前虽然方兴未艾，且几经改进，但有不 适应证和副作用等缺陷。作为细胞保护剂前列腺素类似物因其来源和合成困难，且作用强 度不大，前景不太理想。20世纪80年代开发上市的PPI，因其作用机制独特，作用特异性高， 作用强度大且时间长，广泛用于与酸有关的各种紊乱性疾病而日益受到青睐。雷贝拉唑钠是一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃 酸分泌。雷贝拉唑钠(Sodium rabeprazole)是继奥美拉唑、兰索拉唑后最新的苯并咪唑取 代物，为壁细胞尖端分泌膜内质子泵的强抑制剂，对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌有 抑制作用。临床上适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性胃-食管反流疾病、幽门螺旋杆菌、 zolliner-ellison 综合症等。雷贝拉唑钠的化学名称2-114-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺 酰基}-IH-苯并咪唑钠，化学结构为
权利要求
1.一种稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，主要由雷贝拉唑钠、碳水化合物、PH调节剂组成。
2.根据权利要求1所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于碳水化合物选自甘 露醇、右旋糖酐40、葡萄糖中的一种或几种。
3.根据权利要求1中所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于PH调节剂为氢氧 化钾、氢氧化钠中的至少一种。
4.根据权利要求1中所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于PH调节剂的用量 为使雷贝拉唑钠冻干制剂在制备过程中溶液的PH值在10. 5 12. 5。
5.根据权利要求1所述的稳定的雷贝拉唑钠冻干制剂，其特征在于还可含有其他药学 上可接受的药学辅料。
6.权利要求1所述的一种稳定的雷贝拉唑钠冻干粉针的制备方法，包括包括将雷贝 拉唑钠、赋形剂及其他药学上可接受的药物辅料加入总体积80%注射用水中搅拌溶解后， 加入pH调节剂调节pH在10. 5 12. 5，加入注射用水定容至全量，加活性炭，滤过，除菌过 滤，测定中间体含量，合格后滤液罐装于无菌的西林瓶中，半加塞，冷冻干燥。
全文摘要
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及雷贝拉唑钠冻干制剂及其制备方法。本发明的冻干粉针剂由活性成分雷贝拉唑钠、药学可接受的赋形剂及pH调节剂组成，pH调节剂使冻干前和冻干后再溶解时溶液的pH保持在10.5～12.5范围内。本发明的雷贝拉唑钠冻干制剂具有稳定性高的特点。
文档编号A61K9/19GK102138907SQ20101010362
公开日2011年8月3日 申请日期2010年2月2日 优先权日2010年2月2日
发明者宋巧莉, 晁阳, 李纬, 钟雪彬 申请人:南京长澳制药有限公司, 南京长澳医药科技有限公司
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