二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用的制作方法
专利名称：二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及二甲基黄青霉素(xanthocillin X dimethyl ether)在制备抗结核分 枝杆菌的药物中的应用、以及二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用。
背景技术：
结核病(Tuberculosis，以下简称为“TB”)是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)感染引起的慢性传染性疾病，严重危害着人类生命健康。现在全球三分之一 的人口已经感染了结核分枝杆菌，并且每年新增结核病病例927万例，死亡300万，成为与 AIDS、疟疾并称的三大传染病。我国是全球22个结核高负担国家之一，有5. 5亿人口感染 了 TB，患者人数高达550万，居世界第二位，每天新增结核病患者4000多例。结核分枝杆菌的耐药成为当前结核病治疗中所面临的最严重的问题之一，单药耐 药、多药耐药甚至严重耐药(极端耐药)的结核分枝杆菌不断出现和传播，使传统的抗TB 药物失去了原有的疗效。在过去的三、四十年中，未能开发出真正有效的新型抗TB药物，而 且，卡介苗的保护率在发达国家也已经低于50%，在中国则更低。为了应对结核病威胁，迫 切需要研制新的抗TB药物。目前，微生物药物已经成为临床药物的重要来源，许多治疗结核病的重要药物都 直接或间接来自微生物，如异烟胼、链霉素、利福平、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素等。因此， 从微生物发酵产物中筛选新型高效的抗结核药物的先导化合物也是目前抗结核药物研发 的重点。二甲基黄青霉素(如下面的式1所示)由Takatsuki等人于1968年首次从土 壤真菌Aspergillus sp.的发酵液液中分离得到，并发现其具有抗病毒活性(Takatsuki A，et al. New antiviral antibiotics，Xanthocillin X mono—and dimethylether，and methoxyxanthoci11 in Xdimethylether. I.J Antibiot 1968(21) :671-675 ；Takatsuki A，et al. New antiviral antibiotics ；xanthocillin X mono—and dimethylether, and methoxyxanthoci 11 in X dimethylether. II. J Antibiot 1968(21) :676-680)。 之后， 日本科学家Tsutomu等人发现二甲基黄青霉素具有较好的抗肿瘤活性并且具有较低的 毒性(Kurihara H, et al. Method of inhibiting tumor growth using Xanthocillin χ dimethylether. U. S. 5，210，097，May 11(1993) ·)。Sakai 等人从海洋真菌 Basipetospora sp.中分离得到二甲基黄青霉素，并发现其具有血小板生成受体激活剂的活性(Sakai R， et al. Xanthocillin as thrombopoietin mimetic smallmolecules. Bioorg Med Chem 2005(13) :6388-6395)。
权利要求
1.二甲基黄青霉素在制备抗结核分枝杆菌的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述抗结核分枝杆菌的药物为体内抗结核分枝 杆菌的药物。
3.根据权利要求1所述的应用，其中，所述抗结核分枝杆菌的药物为体外抗结核分枝 杆菌的药物。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的应用，其中所述结核分枝杆菌为结核分枝杆菌 H37Rv ο
5.二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及二甲基黄青霉素在制备体内或体外抗结核分枝杆菌的药物中的应用，具体地，所述结核分枝杆菌为结核分枝杆菌H37Rv；以及二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用。
文档编号A61K31/277GK102138917SQ201010104669
公开日2011年8月3日 申请日期2010年2月2日 优先权日2010年2月2日
发明者关艳, 刘忆霜, 张勇忠, 杨延辉, 熊小椒, 肖春玲, 赵宏艳, 郝雪秦 申请人:中国医学科学院医药生物技术研究所
技术领域：
本发明涉及二甲基黄青霉素(xanthocillin X dimethyl ether)在制备抗结核分 枝杆菌的药物中的应用、以及二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用。
背景技术：
结核病(Tuberculosis，以下简称为“TB”)是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)感染引起的慢性传染性疾病，严重危害着人类生命健康。现在全球三分之一 的人口已经感染了结核分枝杆菌，并且每年新增结核病病例927万例，死亡300万，成为与 AIDS、疟疾并称的三大传染病。我国是全球22个结核高负担国家之一，有5. 5亿人口感染 了 TB，患者人数高达550万，居世界第二位，每天新增结核病患者4000多例。结核分枝杆菌的耐药成为当前结核病治疗中所面临的最严重的问题之一，单药耐 药、多药耐药甚至严重耐药(极端耐药)的结核分枝杆菌不断出现和传播，使传统的抗TB 药物失去了原有的疗效。在过去的三、四十年中，未能开发出真正有效的新型抗TB药物，而 且，卡介苗的保护率在发达国家也已经低于50%，在中国则更低。为了应对结核病威胁，迫 切需要研制新的抗TB药物。目前，微生物药物已经成为临床药物的重要来源，许多治疗结核病的重要药物都 直接或间接来自微生物，如异烟胼、链霉素、利福平、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素等。因此， 从微生物发酵产物中筛选新型高效的抗结核药物的先导化合物也是目前抗结核药物研发 的重点。二甲基黄青霉素(如下面的式1所示)由Takatsuki等人于1968年首次从土 壤真菌Aspergillus sp.的发酵液液中分离得到，并发现其具有抗病毒活性(Takatsuki A，et al. New antiviral antibiotics，Xanthocillin X mono—and dimethylether，and methoxyxanthoci11 in Xdimethylether. I.J Antibiot 1968(21) :671-675 ；Takatsuki A，et al. New antiviral antibiotics ；xanthocillin X mono—and dimethylether, and methoxyxanthoci 11 in X dimethylether. II. J Antibiot 1968(21) :676-680)。 之后， 日本科学家Tsutomu等人发现二甲基黄青霉素具有较好的抗肿瘤活性并且具有较低的 毒性(Kurihara H, et al. Method of inhibiting tumor growth using Xanthocillin χ dimethylether. U. S. 5，210，097，May 11(1993) ·)。Sakai 等人从海洋真菌 Basipetospora sp.中分离得到二甲基黄青霉素，并发现其具有血小板生成受体激活剂的活性(Sakai R， et al. Xanthocillin as thrombopoietin mimetic smallmolecules. Bioorg Med Chem 2005(13) :6388-6395)。
权利要求
1.二甲基黄青霉素在制备抗结核分枝杆菌的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述抗结核分枝杆菌的药物为体内抗结核分枝 杆菌的药物。
3.根据权利要求1所述的应用，其中，所述抗结核分枝杆菌的药物为体外抗结核分枝 杆菌的药物。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的应用，其中所述结核分枝杆菌为结核分枝杆菌 H37Rv ο
5.二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及二甲基黄青霉素在制备体内或体外抗结核分枝杆菌的药物中的应用，具体地，所述结核分枝杆菌为结核分枝杆菌H37Rv；以及二甲基黄青霉素在制备抗结核药物中的应用。
文档编号A61K31/277GK102138917SQ201010104669
公开日2011年8月3日 申请日期2010年2月2日 优先权日2010年2月2日
发明者关艳, 刘忆霜, 张勇忠, 杨延辉, 熊小椒, 肖春玲, 赵宏艳, 郝雪秦 申请人:中国医学科学院医药生物技术研究所
最新回复(0)