Hq-091212的药物应用的制作方法
专利名称：Hq-091212的药物应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及HQ-091212在制备抗肿瘤和免疫抑制药物中的应用，本发明还涉及应用中所使用的含有有效剂量HQ-091212及常规药学辅料的药物组合物及其剂型。
背景技术：
二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物是从卫矛科雷公藤属木质藤本植物中提取出来的。卫矛科雷公藤属木质藤本植物分布于长江流域以南各地及西南地区。近二十年来的研究表明二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物具有抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、抗生育、抗菌等多种活性，特别是在免疫抑制作用方面，二帖类内酯雷公藤内酯醇具有很强的药理活性。二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物除了已得到广泛的抗肿瘤作用研究外，如 PG490-88曾经进入临床试验，用于治疗白血病。但二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物较大的毒副作用，过于狭窄的治疗窗口，限制了其在临床中应用。以往此类衍生物的抗肿瘤药效研究大多没有特异性，因此抗瘤谱不够明确。
发明内容
本发明基于对雷公藤内酯醇构效关系的深入研究，进行了不同于现有技术的改造和修饰，获得了一种在C14-位形成环外的亚甲基结构的衍生物见式(1)。进一步通过各种制剂手段将HQ-091212制成各种剂型，在随后的药理毒理实验研究中发现HQ-091212改成肠溶制剂后生物利用度会明显提高，治疗窗比其他衍生物宽，而且对生殖系统肿瘤的治疗作用尤其明显。HQ-091212高效、低毒、特异性强的特点，在治疗增殖性疾病方面有良好的发展前景，从而完成了本发明。本发明的目的是提供一种通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)在制备
治疗肿瘤和免疫性疾病药物中的应用。
权利要求
1. 一种通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-0912U)在制备治疗肿瘤和免疫性疾病药物中的应用
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗肿瘤的药物为治疗前列腺癌的药物或治疗卵巢癌的药物。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗免疫性疾病药物为免疫抑制剂。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗肿瘤和免疫性疾病药物为通式 (1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)以及常规的药学辅料组合成的药物组合物。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，在所述药物组合物中，所述通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)的含量为0. 001 99. 9wt%0
6.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的日给药量为通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)以0. 001 50mg/kg的量被使用。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的日给药量为通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)以0. 01 5mg/kg的量被使用。
8.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述药物组合物的剂型为经胃肠道给药的剂型或非经胃肠道给药剂型。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述经胃肠道给药的剂型为溶液剂、乳剂、 片剂、胶囊剂。
10.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述经胃肠道给药的剂型为肠溶剂型。
11.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的非胃肠道给药剂型包括注射剂型、 经皮肤给药剂型、经粘膜给药剂型。
12.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述注射剂型包括静脉注射剂型、肌肉注射剂型、皮下注射剂型、皮内注射剂型。
13.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述经皮肤给药剂型包括外用洗剂、软膏剂、贴剂。
14.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述经粘膜给药剂型包括舌下给药剂型、鼻腔给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳道给药剂型。
全文摘要
本发明涉及式(1)所示二萜类内酯化合物(HQ-091212)用来制备抗肿瘤药物和免疫抑制剂的用途，本发明的药物组合物能够制成有利于哺乳动物的组织、器官吸收利用的剂型，其在治疗肿瘤等增生性疾病和免疫抑制方面具有良好的应用前景。
文档编号A61P35/00GK102258525SQ201010185698
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月28日 优先权日2010年5月28日
发明者秦继红 申请人:上海汇伦生命科技有限公司
技术领域：
本发明涉及HQ-091212在制备抗肿瘤和免疫抑制药物中的应用，本发明还涉及应用中所使用的含有有效剂量HQ-091212及常规药学辅料的药物组合物及其剂型。
背景技术：
二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物是从卫矛科雷公藤属木质藤本植物中提取出来的。卫矛科雷公藤属木质藤本植物分布于长江流域以南各地及西南地区。近二十年来的研究表明二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物具有抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、抗生育、抗菌等多种活性，特别是在免疫抑制作用方面，二帖类内酯雷公藤内酯醇具有很强的药理活性。二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物除了已得到广泛的抗肿瘤作用研究外，如 PG490-88曾经进入临床试验，用于治疗白血病。但二萜类内酯雷公藤内酯醇衍生物较大的毒副作用，过于狭窄的治疗窗口，限制了其在临床中应用。以往此类衍生物的抗肿瘤药效研究大多没有特异性，因此抗瘤谱不够明确。
发明内容
本发明基于对雷公藤内酯醇构效关系的深入研究，进行了不同于现有技术的改造和修饰，获得了一种在C14-位形成环外的亚甲基结构的衍生物见式(1)。进一步通过各种制剂手段将HQ-091212制成各种剂型，在随后的药理毒理实验研究中发现HQ-091212改成肠溶制剂后生物利用度会明显提高，治疗窗比其他衍生物宽，而且对生殖系统肿瘤的治疗作用尤其明显。HQ-091212高效、低毒、特异性强的特点，在治疗增殖性疾病方面有良好的发展前景，从而完成了本发明。本发明的目的是提供一种通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)在制备
治疗肿瘤和免疫性疾病药物中的应用。
权利要求
1. 一种通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-0912U)在制备治疗肿瘤和免疫性疾病药物中的应用
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗肿瘤的药物为治疗前列腺癌的药物或治疗卵巢癌的药物。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗免疫性疾病药物为免疫抑制剂。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗肿瘤和免疫性疾病药物为通式 (1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)以及常规的药学辅料组合成的药物组合物。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，在所述药物组合物中，所述通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)的含量为0. 001 99. 9wt%0
6.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的日给药量为通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)以0. 001 50mg/kg的量被使用。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的日给药量为通式(1)所示的二萜类内酯衍生物(HQ-091212)以0. 01 5mg/kg的量被使用。
8.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述药物组合物的剂型为经胃肠道给药的剂型或非经胃肠道给药剂型。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述经胃肠道给药的剂型为溶液剂、乳剂、 片剂、胶囊剂。
10.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述经胃肠道给药的剂型为肠溶剂型。
11.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的非胃肠道给药剂型包括注射剂型、 经皮肤给药剂型、经粘膜给药剂型。
12.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述注射剂型包括静脉注射剂型、肌肉注射剂型、皮下注射剂型、皮内注射剂型。
13.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述经皮肤给药剂型包括外用洗剂、软膏剂、贴剂。
14.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的所述经粘膜给药剂型包括舌下给药剂型、鼻腔给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳道给药剂型。
全文摘要
本发明涉及式(1)所示二萜类内酯化合物(HQ-091212)用来制备抗肿瘤药物和免疫抑制剂的用途，本发明的药物组合物能够制成有利于哺乳动物的组织、器官吸收利用的剂型，其在治疗肿瘤等增生性疾病和免疫抑制方面具有良好的应用前景。
文档编号A61P35/00GK102258525SQ201010185698
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月28日 优先权日2010年5月28日
发明者秦继红 申请人:上海汇伦生命科技有限公司
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