二氢芳基萘类木脂素衍生物及其组合物用于制备预防和治疗乳腺增生药物的应用的制作方法
专利名称：二氢芳基萘类木脂素衍生物及其组合物用于制备预防和治疗乳腺增生药物的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类二氢芳基萘类木脂素类化合物及其组合物的用途。
背景技术：
木脂素(Iignan)又称木脂体，是一类由二分子苯丙素衍生物(C6-C3)聚合而成的化合物。木脂素类分布较广，目前已有200多种化合物，近年来还发现有三聚物和四聚物。由于新型结构的木脂素相继被发现，因而又将木脂素分为木脂素类(Iignans)和新木脂素(neolignans)。凡是由C6-C3单元侧链上b_碳原子相互连接生成的木脂素称为木脂素类，而由其它位置连接生成的木脂素称为新木脂素类。近年的分类定义又将由Y-碳原子氧化型苯丙素生成的木脂素称为木脂素类(由桂皮酸或桂皮醛、桂皮醇二种单体组成)；而由Y-碳原子非氧化型苯丙素生成的木脂素称为新木脂素类(由丙烯苯、烯丙苯二种单体组成)。从分子结构上还可将木脂素分为(一)二芳基丁烷类(dibenzylbutanes)、(二) 二芳基丁内酉旨类(dibenzyltyrolactones)、(三)芳基蔡类(arylnaphthalenes)、(四) 四氢呋喃类(tetrahydrofurans)(五)双四氢呋喃类(furofurans)、(六)联苯环辛烯类 (dibenzocyclooctenes)、(七)苯骈呋喃类(benzofurans)、(八)双环辛烷类(bicyclo[3, 2，1] octanes)、(九)苯骈二氧六环类、(十)螺二烯酮类(spirodienones)、(十一)联苯类(biphenylenes) > (十二) 音半木月旨素(sesquilignans)禾口二木月旨素(dilignans)。芳
基萘类亦包括二氢芳基萘类及四氢芳基萘类，其中二氢芳基萘类具有如下(II)结构。
权利要求
1.具有式(I)结构的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用其中，X为H、羟基、氨基或烷基；R” R2选自H、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、酰基或芳基；R3为氢原子，葡萄糖基或芳基；R4为甲氧基或氢原子；R5为甲氧基或氢原子；母核中三位和四位的氢为(3R，4S)。
2.根据权利要求1所述的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用，其特征在于所说的烷基是指直链或支链的具有1-4个碳原子数的烷基。
3.根据权利要求2所述的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用，其特征在于所说的烷基是直链烷基。
4.根据权利要求1-3之一所述的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用，其特征在于所述的衍生物或其组合物选自6，7_ 二甲氧基-4- (3,4- 二甲氧基苯基)3-羟甲基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟基-4- (4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟基-4- (4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-5-甲氧基-3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘。
全文摘要
本发明涉及二氢芳基萘类木脂素或其组合物用于制备防治乳腺增生药物的应用。所说的二氢芳基萘类木脂素衍生物具有式I的结构。
文档编号A61K31/11GK102258502SQ201010185760
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月28日 优先权日2010年5月28日
发明者何熙, 史跃年, 周应军, 周美辰, 曾光尧 申请人:中南大学
技术领域：
本发明涉及一类二氢芳基萘类木脂素类化合物及其组合物的用途。
背景技术：
木脂素(Iignan)又称木脂体，是一类由二分子苯丙素衍生物(C6-C3)聚合而成的化合物。木脂素类分布较广，目前已有200多种化合物，近年来还发现有三聚物和四聚物。由于新型结构的木脂素相继被发现，因而又将木脂素分为木脂素类(Iignans)和新木脂素(neolignans)。凡是由C6-C3单元侧链上b_碳原子相互连接生成的木脂素称为木脂素类，而由其它位置连接生成的木脂素称为新木脂素类。近年的分类定义又将由Y-碳原子氧化型苯丙素生成的木脂素称为木脂素类(由桂皮酸或桂皮醛、桂皮醇二种单体组成)；而由Y-碳原子非氧化型苯丙素生成的木脂素称为新木脂素类(由丙烯苯、烯丙苯二种单体组成)。从分子结构上还可将木脂素分为(一)二芳基丁烷类(dibenzylbutanes)、(二) 二芳基丁内酉旨类(dibenzyltyrolactones)、(三)芳基蔡类(arylnaphthalenes)、(四) 四氢呋喃类(tetrahydrofurans)(五)双四氢呋喃类(furofurans)、(六)联苯环辛烯类 (dibenzocyclooctenes)、(七)苯骈呋喃类(benzofurans)、(八)双环辛烷类(bicyclo[3, 2，1] octanes)、(九)苯骈二氧六环类、(十)螺二烯酮类(spirodienones)、(十一)联苯类(biphenylenes) > (十二) 音半木月旨素(sesquilignans)禾口二木月旨素(dilignans)。芳
基萘类亦包括二氢芳基萘类及四氢芳基萘类，其中二氢芳基萘类具有如下(II)结构。
权利要求
1.具有式(I)结构的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用其中，X为H、羟基、氨基或烷基；R” R2选自H、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、酰基或芳基；R3为氢原子，葡萄糖基或芳基；R4为甲氧基或氢原子；R5为甲氧基或氢原子；母核中三位和四位的氢为(3R，4S)。
2.根据权利要求1所述的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用，其特征在于所说的烷基是指直链或支链的具有1-4个碳原子数的烷基。
3.根据权利要求2所述的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用，其特征在于所说的烷基是直链烷基。
4.根据权利要求1-3之一所述的芳基二氢萘类木脂素衍生物或其组合物用于制备防治或治疗乳腺增生的药物的应用，其特征在于所述的衍生物或其组合物选自6，7_ 二甲氧基-4- (3,4- 二甲氧基苯基)3-羟甲基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟基-4- (4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟基-4- (4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-5-甲氧基-3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘。
全文摘要
本发明涉及二氢芳基萘类木脂素或其组合物用于制备防治乳腺增生药物的应用。所说的二氢芳基萘类木脂素衍生物具有式I的结构。
文档编号A61K31/11GK102258502SQ201010185760
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月28日 优先权日2010年5月28日
发明者何熙, 史跃年, 周应军, 周美辰, 曾光尧 申请人:中南大学
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