美白剂的制作方法
专利名称：美白剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种美白剂，更详细来说，涉及一种对日晒后的色素沉着、老年斑、雀斑、黄褐斑等的预防和改善有效，具有优异的皮肤美白效果的美白剂。
背景技术：
对于皮肤老年斑等的发生机制，还有部分不明确的地方，但一般认为激素的异常或来自日光的紫外线刺激是形成黑色素、并在皮肤内异常沉着的原因。成为皮肤着色原因的该黑色素，产生于表皮与真皮之间的黑色素细胞(melanocyte)内的黑色素生成颗粒(黑素体)中，生成的黑色素通过渗透作用向相邻细胞扩散。该黑色素细胞内的生化反应推测如下述那样发生。
即，黑色素的生成过程为下述那样的过程作为必需氨基酸的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下形成多巴醌，其在酶或者非酶的氧化作用下、经红色色素和无色色素变化为黑色的黑色素。
对于抑制上述黑色素的生成的美白剂，一直以来，期待来源于植物的提取物具有安全性或对皮肤刺激的稳定性，对其进行了各种开发(例如特开平8-310939号公报、特开平7-89843号公报、特开平9-30954号公报)。
发明内容
如上所述，对于来源于植物的美白剂，要求在新的植物中发现新的起到美白效果的植物。因此，本发明的目的在于，针对这样的目前的事实，提供一种来源于新的植物的美白剂。
根据本发明，提供了一种美白剂，含有菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollis H.B.K.)的溶剂提取物。
根据本发明，还提供了一种皮肤外用剂组合物，其含有菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollis H.B.K.)的溶剂提取物和皮肤外用剂基质。
本发明的美白剂具有优异的美白作用，对于日晒后的色素沉着、老年斑、雀斑、黄褐斑等的淡色化、美白具有优异的效果。
具体实施例方式
本发明者们鉴于这种现状，进行了深入研究，结果发现特定的菊科(Compositae)植物具有优异的美白作用，从而完成了本发明。
在本说明书和权利要求书中，单数形式只要从上下文明确其不是单数的，则也包含复数形式。
本发明中使用的菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollisH.B.K.)可在植物生长高度超过1m的东亚的热带或小笠原或冲绳的稍微湿润的河岸斜面等处发现。日本名为シロバナィガコゥゾリナ。
本发明中使用的毛莲菜的提取物，是在10～90℃、优选室温的温度下将上述植物的叶、茎、花、种子或者植物全草等与提取溶剂一起浸渍或者加热回流后、进行过滤、浓缩得到的，特别优选叶的提取物。本发明中使用的提取溶剂，只要是通常提取中使用的溶剂即可，特别可以单独或组合使用甲醇、乙醇、1，3-丁二醇等的醇类；含水醇类；丙酮；醋酸乙酯等的有机溶剂，特别优选甲醇、乙醇、1，3-丁二醇等的醇类。在为含有大量水的提取溶剂的情况下，因为可抑制活性成分的提取，所以不是优选的。
在本发明的皮肤外用剂组合物中，对含有毛莲菜提取物的美白剂的配合量没有特别限定，但是在外用剂组合物的总量中，以干燥物计，为0.0005～20.0质量％，优选为0.001～10.0质量％。当小于0.0005质量％时，本发明的效果恐怕不能得到充分发挥，另外，当超过20.0质量％时，有时制剂化变得困难。另外，即使配合了10.0质量％以上，也难以确认相应程度的效果的提高。
另外，在本发明的皮肤外用剂组合物中，除了上述毛莲菜的提取物以外，作为基质，可以根据需要适当配合通常在化妆品或医药品等的皮肤外用剂中使用的成分，例如保湿剂、抗氧化剂、油性成分、紫外线吸收剂、表面活性剂、增稠剂、醇类、粉末成分、着色剂、水性成分、水、各种皮肤营养剂等。另外，可以配合依地酸二钠、依地酸三钠、柠檬酸钠、多磷酸钠、偏磷酸钠、葡糖酸等的金属螯合剂、咖啡因、单宁、戊脉安、凝血酸及其衍生物、甘草提取物、光甘草定、火棘果实的热水提取物、各种生药、醋酸生育酚、甘草酸及其衍生物或者其盐等的药剂、维生素C、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸葡萄糖苷、熊果苷、曲酸等其他的美白剂、葡萄糖、果糖、甘露糖、蔗糖、海藻糖等的糖类等。
本发明的皮肤外用剂组合物可以是例如软膏、乳膏、乳液、洗剂、面膜、浴用剂等，只要是目前在皮肤外用剂组合物中使用的即可，对剂型没有特别的限制。
实施例以下，列举实施例进而详细地说明本发明，但本发明不限定于这些实施例。另外，配合量只要不特别说明，都用质量％表示。
首先，对于关于本发明的植物提取物的黑色素生成抑制效果的试验方法和其结果进行说明。
1.样品的调制(A)1，3-丁二醇提取液(1)毛莲菜1，3-丁二醇提取液使用5.0g毛莲菜的叶，室温下在50mL的1，3-丁二醇中浸渍7天后，过滤，得到1，3-丁二醇提取液。固体成分浓度为0.16％。
(2)地胆草(Elephantopus scaber L.)1，3-丁二醇提取液使用5.0g地胆草的叶，室温下在50mL的1，3-丁二醇中浸渍7天后，过滤，得到1，3-丁二醇(1，3-BG)提取液。固体成分浓度为0.13％。
(B)乙醇提取物
(1)毛莲菜乙醇提取物使用5.0g毛莲菜的叶，室温下在50mL的乙醇中浸渍7天后过滤，馏去溶剂得到225mg的乙醇提取物。
(2)地胆草乙醇提取物使用5.0g地胆草的叶，室温下在50mL的乙醇中浸渍7天后过滤，馏去溶剂得到213mg的乙醇提取物。
使用这些提取液和提取物进行以下的实验。
2.黑色素生成抑制效果试验方法及其结果将以上得到的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物作为试验样品，进行黑素生成抑制效果的测定评价。
使用小鼠B16黑素瘤细胞。将在伊格尔氏(Eagle)MEM中含有牛血清(FBS、10％)和黑色素细胞刺激素(αMSH，10ng/mL)的培养基作为试验培养基。将细胞在75cm2的烧瓶中、使用含有FBS(10％)的伊格尔氏MEM培养基，放入CO2培养箱内进行培养、增殖。用胰蛋白酶溶液剥离细胞，添加含有FBS(10％)的伊格尔氏MEM培养基，以1100rpm的转速离心，收集细胞。接着，在培养皿(100φ×20mm)中按照细胞为300000这样来播种，用含有5mL FBS(10％)的伊格尔氏MEM培养基培养1天后，换成试验培养基，加入试验样品形成2个浓度(以固体成分计为2.5、5ppm)，继续培养3天，用以下的方法测定每个细胞的黑色素量。
另外，对于来自活性强的毛莲菜的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物，进而以低的试验样品浓度(以固体成分计为0.3125、0.625、1.25ppm)进行同样的试验。
用5mL的胰蛋白酶溶液剥离细胞，移入到15mL的离心管中。在培养皿中添加5mL的PBS，移入到同样的离心管中。用CoulterZ1测定细胞数后，以1100rpm的转速离心，收集细胞。风干后，加入2M的氢氧化钠溶液使得形成100μL/10000细胞，在60℃下暖化3分钟。搅拌使黑色素溶解，用肉眼比较着色程度。进而，根据需要，利用2M的氢氧化钠溶液将空白对照(没有添加1，3-丁二醇提取液或者乙醇提取物)稀释，使其在500nm处的吸光度为0.100，测定同倍数稀释的各黑色素溶解溶液在500nm处的吸光度，将其作为着色程度的指标。
使用1，3-丁二醇提取液时的结果示于表I，使用乙醇提取物时的结果示于表II。
表I
表II
根据表I和表II的结果，明确可知在更接近于体内法(in vivo)的本试验方法中，由毛莲菜得到的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物，与由地胆草得到的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物相比较，在同样浓度下的效果高。
以下，将各种剂型的使用了本发明的美白剂的皮肤外用剂的配合例作为实施例进行说明。
实施例1乳膏(处方)成分质量％
硬脂酸5.0硬脂醇4.0肉豆蔻酸异丙酯18.0单硬脂酸甘油酯3.0丙二醇10.0毛莲菜甲醇提取物 0.01氢氧化钾 0.2亚硫酸氢钠0.01防腐剂适量香料 适量离子交换水剩余量(制法)在离子交换水中添加丙二醇、毛莲菜甲醇提取物和氢氧化钾，溶解，加热，保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融，保持在70℃(油相)。在水相中缓慢加入油相，全部添加结束后，在该温度下保持一段时间，使其发生反应。之后，用均化器均匀地乳化，一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例2乳膏(处方)成分质量％硬脂酸 2.0硬脂醇 7.0氢化羊毛脂 2.0角鲨烷 5.02-辛基十二烷基醇6.0聚氧乙烯(25摩尔)鲸蜡醇醚3.0单硬脂酸甘油酯 2.0
丙二醇 5.0毛莲菜乙醇提取物0.05亚硫酸氢钠 0.03对羟基苯甲酸乙酯0.3香料适量离子交换水 剩余量(制法)在离子交换水中添加丙二醇，加热并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融，保持在70℃(油相)。在水相中加入油相进行预乳化，用均化器均匀地乳化后，一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例3乳膏(处方)成分质量％固体石蜡5.0蜂蜡10.0凡士林 15.0液体石蜡41.0单硬脂酸甘油酯 2.0聚氧乙烯(20摩尔)山梨糖醇酐单月桂酸酯2.0肥皂粉末0.1硼砂0.2毛莲菜丙酮提取物0.05毛莲菜乙醇提取物0.05亚硫酸氢钠 0.03对羟基苯甲酸乙酯0.3香料适量离子交换水 剩余量
(制法)在离子交换水中添加肥皂粉末和硼砂，加热并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融并保持在70℃(油相)。在水相中一边搅拌一边缓慢添加油相，进行反应。反应结束后，用均化器均匀乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例4乳液(处方)成分质量％硬脂酸 2.5鲸蜡醇 1.5凡士林 5.0液体石蜡10.0聚氧乙烯(10摩尔)单油酸酯2.0聚乙二醇15003.0三乙醇胺1.0羧乙烯基聚合物 0.05毛莲菜醋酸乙酯提取物0.01亚硫酸氢钠 0.01对羟基苯甲酸乙酯0.3香料适量离子交换水 剩余量(制法)在少量的离子交换水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩余的离子交换水中添加聚乙二醇1500和三乙醇胺，加热溶解并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融并保持在70℃(油相)。在水相中添加油相，进行预乳化，添加A相，用均化器均匀乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例5乳液(处方)成分质量％微晶蜡 1.0蜂蜡 2.0羊毛脂 20.0液体石蜡 10.0角鲨烷 5.0倍半油酸失水山梨糖醇酯 4.0聚氧乙烯(20摩尔)失水山梨糖醇单油酸酯 1.0丙二醇 7.0毛莲菜丙酮提取物 10.0亚硫酸氢钠 0.01对羟基苯甲酸乙酯 0.3香料 适量离子交换水 剩余量(制法)在离子交换水中添加丙二醇，加热并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融并保持在70℃(油相)。一边搅拌油相一边向其中缓慢加入水相，用均化器均匀乳化。乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例6凝胶(处方)成分质量％95％乙醇 10.0双丙二醇 15.0聚氧乙烯(50摩尔)油醇醚 2.0
羧乙烯基聚合物 1.0氢氧化钠 0.15L-精氨酸 0.1毛莲菜乙醇提取物 7.02-羟基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸钠 0.05乙二胺四乙酸三钠盐二水 0.05对羟基苯甲酸乙酯 0.2香料 适量离子交换水 剩余量(制法)在离子交换水中均匀溶解羧乙烯基聚合物，另一方面，将毛莲菜乙醇提取物、聚氧乙烯(50摩尔)油醇醚溶解在95％的乙醇中，并将其添加到水相中。接着，加入其他成分后，用氢氧化钠、L-精氨酸中和，进行增稠。
实施例7美容液(处方)成分质量％(A相)乙醇(95％) 10.0聚氧乙烯(20摩尔)辛基十二烷醇1.0泛酰乙基醚(Pantothenyl ether) 0.1毛莲菜1，3-丁二醇提取液 1.5(固体成分浓度为0.16％)对羟基苯甲酸乙酯0.15(B相)氢氧化钾0.1(C相)甘油5.0
双丙二醇 10.0亚硫酸氢钠 0.03羧乙烯基聚合物 0.2精制水 剩余量(制法)分别将A相、C相均匀溶解，将A相加入到C相中进行增溶。接着加入B相后进行填充。
实施例8面膜(处方)成分质量％(A相)双丙二醇 5.0聚氧乙烯(60摩尔)固化蓖麻油5.0(B相)毛莲菜甲醇提取物 0.01橄榄油5.0醋酸生育酚0.2对羟基苯甲酸乙酯 0.2香料 0.2(C相)亚硫酸氢钠0.03聚乙烯醇 13.0(皂化度90、聚合度2000)乙醇 7.0精制水剩余量(制法)分别将A相、B相、C相均匀溶解，将B相加入到A相中进行增溶。
接着将其加入C相中后进行填充。
实施例9固态粉底(处方)成分质量％滑石粉 43.1高岭土 15.0绢云母 10.0锌白 7.0二氧化钛 3.8黄色氧化铁 2.9黑色氧化铁 0.2角鲨烷 8.0异硬脂酸 4.0单油酸POE失水山梨糖醇酯3.0辛酸异鲸蜡酯 2.0毛莲菜乙醇提取物 1.0防腐剂 适量香料 适量(制法)用掺合机将滑石粉～黑色氧化铁的粉末成分充分混合，向其中添加角鲨烷～辛酸异鲸蜡酯的油性成分、毛莲菜乙醇提取物、防腐剂、香料，并充分混炼后，填充到容器中，进行成型。
实施例10乳化型粉底(乳膏型)(处方)成分质量％(粉体部分)
二氧化10.3绢云母5.4高岭土3.0黄色氧化铁0.8铁丹 0.3黑色氧化铁0.2(油相)十甲基环五硅氧烷 11.5液体石蜡 4.5聚氧乙烯改性二甲基聚硅氧烷4.0(水相)精制水50.01，3-丁二醇 4.5毛莲菜乙醇提取物 1.5倍半油酸失水山梨糖醇酯3.0防腐剂适量香料 适量(制法)将水相进行加热搅拌后，添加充分混合粉碎了的粉体部分，用均化器处理。进而加入加热混合了的油相，用均化器处理后，一边搅拌一边添加香料，冷却至室温。
权利要求
1.一种美白剂，含有菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopusmollis H.B.K.)的溶剂提取物。
2.如权利要求1所述的美白剂，上述溶剂提取物是用提取溶剂提取上述菊科植物的叶、茎、花或者种子所得到的提取物。
3.如权利要求2所述的美白剂，上述提取溶剂为醇。
4.一种皮肤外用剂组合物，含有权利要求1～3的任一项所述的菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollis H.B.K.)的溶剂提取物和皮肤外用剂用基质。
5.如权利要求4所述的皮肤外用剂组合物，上述美白剂的配合量以提取干燥物计，相对于单位重量的美白用皮肤外用剂组合物，为0.0005～20.0质量％。
全文摘要
本发明提供一种美白剂，其含有菊科(Compositae)植物毛莲菜的提取物，并具有优异的美白作用，对于日晒后的色素沉着、老年斑、雀斑、黄褐斑等的淡色化、美白具有优异的效果。
文档编号A61K8/00GK101027041SQ200580031938
公开日2007年8月29日 申请日期2005年9月15日 优先权日2004年9月24日
发明者海盐健一, 前田宪寿, 小林孝次 申请人:株式会社资生堂
技术领域：
本发明涉及一种美白剂，更详细来说，涉及一种对日晒后的色素沉着、老年斑、雀斑、黄褐斑等的预防和改善有效，具有优异的皮肤美白效果的美白剂。
背景技术：
对于皮肤老年斑等的发生机制，还有部分不明确的地方，但一般认为激素的异常或来自日光的紫外线刺激是形成黑色素、并在皮肤内异常沉着的原因。成为皮肤着色原因的该黑色素，产生于表皮与真皮之间的黑色素细胞(melanocyte)内的黑色素生成颗粒(黑素体)中，生成的黑色素通过渗透作用向相邻细胞扩散。该黑色素细胞内的生化反应推测如下述那样发生。
即，黑色素的生成过程为下述那样的过程作为必需氨基酸的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下形成多巴醌，其在酶或者非酶的氧化作用下、经红色色素和无色色素变化为黑色的黑色素。
对于抑制上述黑色素的生成的美白剂，一直以来，期待来源于植物的提取物具有安全性或对皮肤刺激的稳定性，对其进行了各种开发(例如特开平8-310939号公报、特开平7-89843号公报、特开平9-30954号公报)。
发明内容
如上所述，对于来源于植物的美白剂，要求在新的植物中发现新的起到美白效果的植物。因此，本发明的目的在于，针对这样的目前的事实，提供一种来源于新的植物的美白剂。
根据本发明，提供了一种美白剂，含有菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollis H.B.K.)的溶剂提取物。
根据本发明，还提供了一种皮肤外用剂组合物，其含有菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollis H.B.K.)的溶剂提取物和皮肤外用剂基质。
本发明的美白剂具有优异的美白作用，对于日晒后的色素沉着、老年斑、雀斑、黄褐斑等的淡色化、美白具有优异的效果。
具体实施例方式
本发明者们鉴于这种现状，进行了深入研究，结果发现特定的菊科(Compositae)植物具有优异的美白作用，从而完成了本发明。
在本说明书和权利要求书中，单数形式只要从上下文明确其不是单数的，则也包含复数形式。
本发明中使用的菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollisH.B.K.)可在植物生长高度超过1m的东亚的热带或小笠原或冲绳的稍微湿润的河岸斜面等处发现。日本名为シロバナィガコゥゾリナ。
本发明中使用的毛莲菜的提取物，是在10～90℃、优选室温的温度下将上述植物的叶、茎、花、种子或者植物全草等与提取溶剂一起浸渍或者加热回流后、进行过滤、浓缩得到的，特别优选叶的提取物。本发明中使用的提取溶剂，只要是通常提取中使用的溶剂即可，特别可以单独或组合使用甲醇、乙醇、1，3-丁二醇等的醇类；含水醇类；丙酮；醋酸乙酯等的有机溶剂，特别优选甲醇、乙醇、1，3-丁二醇等的醇类。在为含有大量水的提取溶剂的情况下，因为可抑制活性成分的提取，所以不是优选的。
在本发明的皮肤外用剂组合物中，对含有毛莲菜提取物的美白剂的配合量没有特别限定，但是在外用剂组合物的总量中，以干燥物计，为0.0005～20.0质量％，优选为0.001～10.0质量％。当小于0.0005质量％时，本发明的效果恐怕不能得到充分发挥，另外，当超过20.0质量％时，有时制剂化变得困难。另外，即使配合了10.0质量％以上，也难以确认相应程度的效果的提高。
另外，在本发明的皮肤外用剂组合物中，除了上述毛莲菜的提取物以外，作为基质，可以根据需要适当配合通常在化妆品或医药品等的皮肤外用剂中使用的成分，例如保湿剂、抗氧化剂、油性成分、紫外线吸收剂、表面活性剂、增稠剂、醇类、粉末成分、着色剂、水性成分、水、各种皮肤营养剂等。另外，可以配合依地酸二钠、依地酸三钠、柠檬酸钠、多磷酸钠、偏磷酸钠、葡糖酸等的金属螯合剂、咖啡因、单宁、戊脉安、凝血酸及其衍生物、甘草提取物、光甘草定、火棘果实的热水提取物、各种生药、醋酸生育酚、甘草酸及其衍生物或者其盐等的药剂、维生素C、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸葡萄糖苷、熊果苷、曲酸等其他的美白剂、葡萄糖、果糖、甘露糖、蔗糖、海藻糖等的糖类等。
本发明的皮肤外用剂组合物可以是例如软膏、乳膏、乳液、洗剂、面膜、浴用剂等，只要是目前在皮肤外用剂组合物中使用的即可，对剂型没有特别的限制。
实施例以下，列举实施例进而详细地说明本发明，但本发明不限定于这些实施例。另外，配合量只要不特别说明，都用质量％表示。
首先，对于关于本发明的植物提取物的黑色素生成抑制效果的试验方法和其结果进行说明。
1.样品的调制(A)1，3-丁二醇提取液(1)毛莲菜1，3-丁二醇提取液使用5.0g毛莲菜的叶，室温下在50mL的1，3-丁二醇中浸渍7天后，过滤，得到1，3-丁二醇提取液。固体成分浓度为0.16％。
(2)地胆草(Elephantopus scaber L.)1，3-丁二醇提取液使用5.0g地胆草的叶，室温下在50mL的1，3-丁二醇中浸渍7天后，过滤，得到1，3-丁二醇(1，3-BG)提取液。固体成分浓度为0.13％。
(B)乙醇提取物
(1)毛莲菜乙醇提取物使用5.0g毛莲菜的叶，室温下在50mL的乙醇中浸渍7天后过滤，馏去溶剂得到225mg的乙醇提取物。
(2)地胆草乙醇提取物使用5.0g地胆草的叶，室温下在50mL的乙醇中浸渍7天后过滤，馏去溶剂得到213mg的乙醇提取物。
使用这些提取液和提取物进行以下的实验。
2.黑色素生成抑制效果试验方法及其结果将以上得到的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物作为试验样品，进行黑素生成抑制效果的测定评价。
使用小鼠B16黑素瘤细胞。将在伊格尔氏(Eagle)MEM中含有牛血清(FBS、10％)和黑色素细胞刺激素(αMSH，10ng/mL)的培养基作为试验培养基。将细胞在75cm2的烧瓶中、使用含有FBS(10％)的伊格尔氏MEM培养基，放入CO2培养箱内进行培养、增殖。用胰蛋白酶溶液剥离细胞，添加含有FBS(10％)的伊格尔氏MEM培养基，以1100rpm的转速离心，收集细胞。接着，在培养皿(100φ×20mm)中按照细胞为300000这样来播种，用含有5mL FBS(10％)的伊格尔氏MEM培养基培养1天后，换成试验培养基，加入试验样品形成2个浓度(以固体成分计为2.5、5ppm)，继续培养3天，用以下的方法测定每个细胞的黑色素量。
另外，对于来自活性强的毛莲菜的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物，进而以低的试验样品浓度(以固体成分计为0.3125、0.625、1.25ppm)进行同样的试验。
用5mL的胰蛋白酶溶液剥离细胞，移入到15mL的离心管中。在培养皿中添加5mL的PBS，移入到同样的离心管中。用CoulterZ1测定细胞数后，以1100rpm的转速离心，收集细胞。风干后，加入2M的氢氧化钠溶液使得形成100μL/10000细胞，在60℃下暖化3分钟。搅拌使黑色素溶解，用肉眼比较着色程度。进而，根据需要，利用2M的氢氧化钠溶液将空白对照(没有添加1，3-丁二醇提取液或者乙醇提取物)稀释，使其在500nm处的吸光度为0.100，测定同倍数稀释的各黑色素溶解溶液在500nm处的吸光度，将其作为着色程度的指标。
使用1，3-丁二醇提取液时的结果示于表I，使用乙醇提取物时的结果示于表II。
表I
表II
根据表I和表II的结果，明确可知在更接近于体内法(in vivo)的本试验方法中，由毛莲菜得到的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物，与由地胆草得到的1，3-丁二醇提取液和乙醇提取物相比较，在同样浓度下的效果高。
以下，将各种剂型的使用了本发明的美白剂的皮肤外用剂的配合例作为实施例进行说明。
实施例1乳膏(处方)成分质量％
硬脂酸5.0硬脂醇4.0肉豆蔻酸异丙酯18.0单硬脂酸甘油酯3.0丙二醇10.0毛莲菜甲醇提取物 0.01氢氧化钾 0.2亚硫酸氢钠0.01防腐剂适量香料 适量离子交换水剩余量(制法)在离子交换水中添加丙二醇、毛莲菜甲醇提取物和氢氧化钾，溶解，加热，保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融，保持在70℃(油相)。在水相中缓慢加入油相，全部添加结束后，在该温度下保持一段时间，使其发生反应。之后，用均化器均匀地乳化，一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例2乳膏(处方)成分质量％硬脂酸 2.0硬脂醇 7.0氢化羊毛脂 2.0角鲨烷 5.02-辛基十二烷基醇6.0聚氧乙烯(25摩尔)鲸蜡醇醚3.0单硬脂酸甘油酯 2.0
丙二醇 5.0毛莲菜乙醇提取物0.05亚硫酸氢钠 0.03对羟基苯甲酸乙酯0.3香料适量离子交换水 剩余量(制法)在离子交换水中添加丙二醇，加热并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融，保持在70℃(油相)。在水相中加入油相进行预乳化，用均化器均匀地乳化后，一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例3乳膏(处方)成分质量％固体石蜡5.0蜂蜡10.0凡士林 15.0液体石蜡41.0单硬脂酸甘油酯 2.0聚氧乙烯(20摩尔)山梨糖醇酐单月桂酸酯2.0肥皂粉末0.1硼砂0.2毛莲菜丙酮提取物0.05毛莲菜乙醇提取物0.05亚硫酸氢钠 0.03对羟基苯甲酸乙酯0.3香料适量离子交换水 剩余量
(制法)在离子交换水中添加肥皂粉末和硼砂，加热并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融并保持在70℃(油相)。在水相中一边搅拌一边缓慢添加油相，进行反应。反应结束后，用均化器均匀乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例4乳液(处方)成分质量％硬脂酸 2.5鲸蜡醇 1.5凡士林 5.0液体石蜡10.0聚氧乙烯(10摩尔)单油酸酯2.0聚乙二醇15003.0三乙醇胺1.0羧乙烯基聚合物 0.05毛莲菜醋酸乙酯提取物0.01亚硫酸氢钠 0.01对羟基苯甲酸乙酯0.3香料适量离子交换水 剩余量(制法)在少量的离子交换水中溶解羧乙烯基聚合物(A相)。在剩余的离子交换水中添加聚乙二醇1500和三乙醇胺，加热溶解并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融并保持在70℃(油相)。在水相中添加油相，进行预乳化，添加A相，用均化器均匀乳化，乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例5乳液(处方)成分质量％微晶蜡 1.0蜂蜡 2.0羊毛脂 20.0液体石蜡 10.0角鲨烷 5.0倍半油酸失水山梨糖醇酯 4.0聚氧乙烯(20摩尔)失水山梨糖醇单油酸酯 1.0丙二醇 7.0毛莲菜丙酮提取物 10.0亚硫酸氢钠 0.01对羟基苯甲酸乙酯 0.3香料 适量离子交换水 剩余量(制法)在离子交换水中添加丙二醇，加热并保持在70℃(水相)。混合其他成分，加热熔融并保持在70℃(油相)。一边搅拌油相一边向其中缓慢加入水相，用均化器均匀乳化。乳化后一边充分搅拌一边冷却至30℃。
实施例6凝胶(处方)成分质量％95％乙醇 10.0双丙二醇 15.0聚氧乙烯(50摩尔)油醇醚 2.0
羧乙烯基聚合物 1.0氢氧化钠 0.15L-精氨酸 0.1毛莲菜乙醇提取物 7.02-羟基-4-甲氧基二苯甲酮磺酸钠 0.05乙二胺四乙酸三钠盐二水 0.05对羟基苯甲酸乙酯 0.2香料 适量离子交换水 剩余量(制法)在离子交换水中均匀溶解羧乙烯基聚合物，另一方面，将毛莲菜乙醇提取物、聚氧乙烯(50摩尔)油醇醚溶解在95％的乙醇中，并将其添加到水相中。接着，加入其他成分后，用氢氧化钠、L-精氨酸中和，进行增稠。
实施例7美容液(处方)成分质量％(A相)乙醇(95％) 10.0聚氧乙烯(20摩尔)辛基十二烷醇1.0泛酰乙基醚(Pantothenyl ether) 0.1毛莲菜1，3-丁二醇提取液 1.5(固体成分浓度为0.16％)对羟基苯甲酸乙酯0.15(B相)氢氧化钾0.1(C相)甘油5.0
双丙二醇 10.0亚硫酸氢钠 0.03羧乙烯基聚合物 0.2精制水 剩余量(制法)分别将A相、C相均匀溶解，将A相加入到C相中进行增溶。接着加入B相后进行填充。
实施例8面膜(处方)成分质量％(A相)双丙二醇 5.0聚氧乙烯(60摩尔)固化蓖麻油5.0(B相)毛莲菜甲醇提取物 0.01橄榄油5.0醋酸生育酚0.2对羟基苯甲酸乙酯 0.2香料 0.2(C相)亚硫酸氢钠0.03聚乙烯醇 13.0(皂化度90、聚合度2000)乙醇 7.0精制水剩余量(制法)分别将A相、B相、C相均匀溶解，将B相加入到A相中进行增溶。
接着将其加入C相中后进行填充。
实施例9固态粉底(处方)成分质量％滑石粉 43.1高岭土 15.0绢云母 10.0锌白 7.0二氧化钛 3.8黄色氧化铁 2.9黑色氧化铁 0.2角鲨烷 8.0异硬脂酸 4.0单油酸POE失水山梨糖醇酯3.0辛酸异鲸蜡酯 2.0毛莲菜乙醇提取物 1.0防腐剂 适量香料 适量(制法)用掺合机将滑石粉～黑色氧化铁的粉末成分充分混合，向其中添加角鲨烷～辛酸异鲸蜡酯的油性成分、毛莲菜乙醇提取物、防腐剂、香料，并充分混炼后，填充到容器中，进行成型。
实施例10乳化型粉底(乳膏型)(处方)成分质量％(粉体部分)
二氧化10.3绢云母5.4高岭土3.0黄色氧化铁0.8铁丹 0.3黑色氧化铁0.2(油相)十甲基环五硅氧烷 11.5液体石蜡 4.5聚氧乙烯改性二甲基聚硅氧烷4.0(水相)精制水50.01，3-丁二醇 4.5毛莲菜乙醇提取物 1.5倍半油酸失水山梨糖醇酯3.0防腐剂适量香料 适量(制法)将水相进行加热搅拌后，添加充分混合粉碎了的粉体部分，用均化器处理。进而加入加热混合了的油相，用均化器处理后，一边搅拌一边添加香料，冷却至室温。
权利要求
1.一种美白剂，含有菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopusmollis H.B.K.)的溶剂提取物。
2.如权利要求1所述的美白剂，上述溶剂提取物是用提取溶剂提取上述菊科植物的叶、茎、花或者种子所得到的提取物。
3.如权利要求2所述的美白剂，上述提取溶剂为醇。
4.一种皮肤外用剂组合物，含有权利要求1～3的任一项所述的菊科(Compositae)植物毛莲菜(Elephantopus mollis H.B.K.)的溶剂提取物和皮肤外用剂用基质。
5.如权利要求4所述的皮肤外用剂组合物，上述美白剂的配合量以提取干燥物计，相对于单位重量的美白用皮肤外用剂组合物，为0.0005～20.0质量％。
全文摘要
本发明提供一种美白剂，其含有菊科(Compositae)植物毛莲菜的提取物，并具有优异的美白作用，对于日晒后的色素沉着、老年斑、雀斑、黄褐斑等的淡色化、美白具有优异的效果。
文档编号A61K8/00GK101027041SQ200580031938
公开日2007年8月29日 申请日期2005年9月15日 优先权日2004年9月24日
发明者海盐健一, 前田宪寿, 小林孝次 申请人:株式会社资生堂
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