皮肤冷却组合物的制作方法
专利名称：皮肤冷却组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及皮肤冷却组合物，并且尤其涉及提供短期和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。
背景技术：
存在多种敷抹到皮肤上的产品。在许多情况下，在将这些产品敷抹到皮肤上时，如果这些产品提供给皮肤冷却的感觉，则将是合乎需要的。产品的一些实例包括洗液、乳霜、保湿液、沐浴剂和驱虫喷剂等。
现有产品通常通过使皮肤冷却剂与其他物质混合提供皮肤冷却。然而，许多现有产品未能令人满意地提供强烈且长效的皮肤冷却。
冷却剂的一个实例为薄荷醇，薄荷醇以对人体中感觉温度的神经末梢产生生理效应的形式提供冷却。来自薄荷醇的冷却效应并不是由于蒸发潜热，而似乎是直接刺激神经末梢上的冷感受器的结果。
用这类产品(包括薄荷醇)的一个缺陷为这类产品通常具有强烈的薄荷气味并且具有相对挥发性。另外，薄荷醇可刺激皮肤。已知提供冷却的若干其他化合物，但是这些化合物中的许多种也有气味和/或挥发性。
存在对于皮肤冷却组合物的需求，在使用该产品期间或之后提供清新的感觉。皮肤冷却组合物应提供冷却强度和耐久性，同时还与可用于各种皮肤产品中的其他试剂相容。
发明概述本发明涉及皮肤冷却组合物和制备皮肤冷却组合物的方法。这些皮肤冷却组合物提供皮肤的即时冷却以及皮肤的长期冷却。
在一些实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物，该皮肤冷却组合物包含水、醇、表面活性剂和水可分散的聚硅氧烷。聚硅氧烷的一些实例包括具有下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷) 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
例如，皮肤冷却组合物可包含(基于皮肤冷却组合物总量计算)量为1％-5％重量的聚硅氧烷、量为1％-5％重量的表面活性剂、量为15％-45％重量的醇和量为50％-85％重量的水。
在其他实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物，该皮肤冷却组合物包含水、冷却剂和聚合物乳化剂。例如，皮肤冷却组合物可包含(基于皮肤冷却组合物的总量计算)量为80％-95％重量的水、量为1％-5％重量的冷却剂和量为1％-5％重量的聚合物乳化剂。
在其他实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物，该皮肤冷却组合物包含水、醇、冷却剂、聚合物乳化剂和水可分散的聚硅氧烷。聚硅氧烷的一些实例包括具有下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷) 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
例如，皮肤冷却组合物可包含(基于皮肤冷却组合物的总量计算)量为1％-5％重量的聚硅氧烷、量为15％-45％重量的醇、量为50％-85％重量的水、量为1％-5％重量的冷却剂和量为1％-5％重量的聚合物乳化剂。
在其他实施方案中，本发明涉及形成冷却组合物的方法。该方法包括使水与醇混合以形成第一混合物和使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物。该方法还包括将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物和使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物。该方法还可包括用柠檬酸调整冷却组合物的pH到约5.5。
在其他实施方案中，本发明涉及另一种形成冷却组合物的方法。该方法包括使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物和使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物。该方法还包括使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物和使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物。该方法还包括使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物。
定义在本说明书的上下文中，下文的各术语或短语包括下列含义(a)“聚硅氧烷”是指水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包括水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。聚硅氧烷的一个实例包括符合下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷)
其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
(b)“水可分散的”聚硅氧烷是指水溶性的或能在水和水-醇溶液中在不存在所加乳化剂的情况下作为稳定胶体、可自乳化或其他类型的分散液的聚硅氧烷聚合物。所加乳化剂可在本发明的范围内使用以有助于聚合物与用于组合物中的其他化学试剂相容。然而，所加乳化剂对于形成聚合物的稳定水分散液或水溶液可不是必需的。
(c)“表面活性剂(surfactant)”或“表面活性剂(surface active agent)”包括在溶于含水介质中时减小表面张力的化合物。表面活性剂还包括减小不相容或部分不相容液相之间或液体和固体之间的表面张力的化合物。表面活性剂可起清洁剂、乳化剂、润湿剂和/或悬浮剂的作用。
(d)“亲水亲脂平衡”或“HLB”是指表面活性剂(或表面活性剂组合)中的亲脂性尾部部分和亲水性头部基团之间的平衡。
(e)“醇”是指异丙醇和乙醇。
(f)“冷却剂”是指当敷抹到皮肤上时对皮肤产生即时和/或长期冷却感觉的感受的物质。
(g)“聚合物乳化剂”是指含有有助于与有机油类物质相容的烷基和/或丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物。聚合物乳化剂中的聚合物可具有不同分子量以控制包含该聚合物乳化剂的冷却组合物的粘度。
发明详述本发明涉及提供短期和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。该组合物无毒并且易于敷抹到皮肤上。组合物还可加到许多皮肤相关产品中以使这些产品对使用其的个体的皮肤提供清新的感觉。另外，组合物可容易地与可包括在敷抹于皮肤上的产品中的许多其他物质混合。
聚硅氧烷组合物在一些实施方案中，冷却组合物包含水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包括水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。水可分散的聚硅氧烷的一个实例包括符合下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷) 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
冷却组合物还包含水和醇，提供具有以醇(短期冷却)和水(较久冷却)的蒸发潜热使皮肤短期冷却和长期冷却的冷却组合物。在一些实施方案中，水可为纯净水或蒸馏水。另外，醇可为异丙醇或乙醇。
水和醇在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约50％到约80％的水。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约50％到约70％，或者约60％到约80％，或者约60％到约70％的水。另外，冷却组合物可包含约15％到约45％的醇。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约15％到约30％，或者约30％到约45％，或者约20％到约30％的醇。
冷却组合物还包含可促进乳化活性的表面活性剂。表面活性剂具有能够降低水的表面张力以减小两种不混溶物质之间的界面张力的能力。在一些实施方案中，冷却组合物中的表面活性剂可增强污垢、汗渍和/或皮脂从皮肤上清除或除去。一些表面活性剂还可充当润湿剂以有助于使冷却组合物置于底材(例如擦布)上。另外，一些表面活性剂可充当乳化剂或增溶剂以乳化或溶解疏水物质到水-醇制剂中。
例如，冷却组合物中的表面活性剂的HLB可为约6到约18。另外，可使用表面活性剂组合以得到所需HLB。
表面活性剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的表面活性剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的表面活性剂。应注意到，虽然冷却组合物中的成分通常可包含约1％到约5％的表面活性剂，但是只要表面活性剂提供充分的乳化活性，就可以接受在冷却组合物内所用的表面活性剂类型的一些变化。
应注意到，为了实现亲脂性成分的增溶或乳化，亲脂性成分(例如油溶性皮肤健康有益剂)必须与表面活性剂(冷却组合物的部分)相容以得到稳定制剂。例如，表面活性剂可选自脱水山梨糖醇脂肪酸(脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯等)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯(聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇20单硬脂酸酯、聚氧乙烯4脱水山梨糖醇单硬脂酸酯等)、聚氧乙烯酸(聚氧乙烯8硬脂酸酯、聚氧乙烯20硬脂酸酯等)和聚氧乙烯醇(聚氧乙烯4月桂基醚、聚氧乙烯10十六烷基醚、聚氧乙烯10十八烷基醚、聚氧乙烯5.5癸基醚等)。
聚硅氧烷在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚硅氧烷。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚硅氧烷。因此，虽然冷却组合物中的成分通常可包含约1％到约5％的聚硅氧烷，但是只要冷却组合物对皮肤提供充分的即时冷却和长期冷却，就可以接受在冷却组合物内所用的聚硅氧烷类型的一些变化。
合适的PEG聚二甲基硅氧烷包括PEG-3聚二甲基硅氧烷、PEG-7聚二甲基硅氧烷、PEG-8聚二甲基硅氧烷、PEG-9聚二甲基硅氧烷、PEG-10聚二甲基硅氧烷、PEG-12聚二甲基硅氧烷和PEG-14聚二甲基硅氧烷等。
聚合物乳化剂组合物在其他实施方案中，冷却组合物包含为含有有助于与有机油类物质相容的烷基和/或丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物的聚合物乳化剂。该交联剂可以足以提供皮肤与冷却组合物之间的粘着的量存在于冷却组合物中以使得发生皮肤的所需冷却。
例如，可使用聚合物乳化剂乳化且稳定含有高达70％油类物质的乳液。一些聚合物乳化剂可能需要中和以提供乳化活性。
聚合物乳化剂可用化妆品成分国际命名法(INCI)名称(例如丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物)识别。聚合物乳化剂的一些具体实例为由Noveon Inc.，9911 Brecksville Road，Cleveland，OH44141制造的Pemulen TR-1和Pemulen TR-2。Pemulen TR-1和TR-2均为含有有助于与有机“油类物质”相容的烷基以使其能起乳化稳定剂或聚合物乳化剂的作用的交联丙烯酸聚合物。
聚合物乳化剂的其他实例包括由Noveon Inc.，9911 BrecksvilleRoad，Cleveland，OH 44141制造的Novemer EC-1。Novemer EC-1为含有有助于与有机“油类物质”相容的丙烯酰氨基以使其能起乳化稳定剂或聚合物乳化剂的作用的交联丙烯酸聚合物。
聚合物乳化剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚合物乳化剂。
冷却组合物还包含水，水可通过蒸发潜热提供给冷却组合物一些长期的皮肤冷却。在一些实施方案中，水可为纯净水或蒸馏水。
水在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约80％到约95％的水。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约90％到约95％的水。
冷却组合物还包含冷却剂，当该物质敷抹到皮肤上时对皮肤产生即时和/或长期冷却感觉的感受。合适的冷却剂包括但不限于薄荷醇、乳酸薄荷酯、水杨酸甲酯、薄荷基甲醇(mentyl carbinal)、薄荷、薄荷油、黄瓜、甘菊、芦荟、紫草、茴香、鼠尾草、碳酰氨(carboamide)和缩酮。
冷却剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的冷却剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的冷却剂。应注意到，只要冷却剂提供充分的短期和长期皮肤冷却，冷却组合物中所用的冷却剂类型就可有一些变化。
在一些实施方案中，聚合物乳化剂可通过分散聚合物乳化剂于水中以使聚合物乳化剂溶胀来使用。溶胀的聚合物乳化剂可用少量(＜1％)水溶性碱性物质(或一些其他中和剂)中和以使中和的聚合物乳化剂形成将油滴固持就位的网状物。一些合适的碱性中和剂包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、二丙醇胺、硼酸钠、柠檬酸钠、四羟丙基乙二胺、三乙醇胺、氨甲基丙醇和谷氨酸钠(sodium glucamate)等。
网状物防止各油滴与另一油滴融合以使聚合物乳化剂提供乳化稳定性。例如，聚合物乳化剂可用锚定在油中的聚合物疏水部分(烷基)在各油滴周围形成吸附的凝胶层。
根据用于冷却组合物中的聚合物乳化剂的类型，聚合物的适当中和对于获得冷却组合物的受控粘度和稳定性是必需的。聚合物的不充分中和可形成不稳定和/或具有过低粘度的冷却组合物。另外，聚合物的过度中和也可产生不稳定的冷却组合物。
当聚合物被适当中和时，冷却组合物可在非织造纤维基材或织造基材(例如擦布)上形成。所形成的网状物的疏水部分(即烷基)固持且分离包含冷却剂的油滴。因此，该网状物防止至少一些冷却剂被形成擦布的天然纤维或聚合物纤维所吸收。
在一些实施方案中，冷却组合物可因存在聚合物乳化剂(例如，Pemulen TR-2)而具有剪切变稀流变学性质。“剪切变稀”是指当剪切力施加到冷却组合物上时，冷却组合物的粘度显著下降。
例如，当冷却组合物经由作为应用冷却组合物到基材的部分的软管口或敷抹头泵出时，冷却组合物经受剪切力。在一些实施方案中，该剪切力可使冷却组合物变稀以至粘度非常低(300cps或以下)。
当冷却组合物应用到基材上时，该冷却组合物可变稀以足以充分地润湿并且均匀地渗透基材。经过短时间之后，冷却组合物的粘度复原到原始粘度以使冷却组合物稳固在基材上。冷却组合物的剪切变稀性质还可有助于传输冷却组合物到皮肤上，因为在冷却剂渗透的基材涂擦在皮肤上时该冷却组合物可变稀到较低粘度。
在一些实施方案中，当敷抹在皮肤上时，冷却组合物还可“被破坏”以有助于将冷却组合物传输到皮肤上。冷却组合物的这种破坏(即去稳定)可能是由皮肤上常见的天然盐引起。该盐引起聚合物水凝胶的丙烯酸类亲水部分瞬间“消溶胀”。这种消溶胀释放冷却剂以使冷却剂接触皮肤。
因此，虽然冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂，但是只要冷却组合物具有所需粘度，就可以接受在冷却组合物内所用的聚合物乳化剂类型的一些变化。
聚硅氧烷和聚合物乳化剂组合物在一些实施方案中，冷却组合物包含水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包含水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。水可分散的聚硅氧烷的一个实例包括符合下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷)
其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
聚硅氧烷在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚硅氧烷。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚硅氧烷。应注意到，虽然冷却组合物可包含约1％到约5％的聚硅氧烷，但是只要冷却组合物提供充分的短期和长期的皮肤冷却，就可以接受在冷却组合物内所用的聚硅氧烷类型的一些变化。PEG聚二甲基硅氧烷的一些实例包括PEG-3聚二甲基硅氧烷、PEG-7聚二甲基硅氧烷、PEG-8聚二甲基硅氧烷、PEG-9聚二甲基硅氧烷、PEG-10聚二甲基硅氧烷、PEG-12聚二甲基硅氧烷和PEG-14聚二甲基硅氧烷等。
冷却组合物还包含水和醇，提供具有以醇(短期冷却)和水(较久冷却)的蒸发潜热使皮肤短期和长期冷却的冷却组合物。在一些实施方案中，水可为纯净水或蒸馏水。另外，该醇可为异丙醇或乙醇。
水和醇在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的水。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的水。另外，冷却组合物可包含约1％到约5％的醇。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的醇。
冷却组合物还包含冷却剂，当该冷却组合物敷抹到皮肤上时对皮肤产生即时和/或长期冷却的感受。由冷却剂提供的冷却与由醇和水的蒸发潜热提供的冷却相结合。一些冷却剂的实例包括薄荷醇、乳酸薄荷酯、水杨酸甲酯、薄荷油、冬青油和薄荷基甲醇、碳酰氨和缩酮等。本文所述的任何冷却剂都可用于聚硅氧烷和聚合物乳化剂冷却组合物中。
冷却组合物还包含为含有有助于与有机油类物质相容以使其能起乳化稳定剂或聚合物乳化剂作用的烷基和/或丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物的聚合物乳化剂。聚合物乳化剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚合物乳化剂。
如上所讨论，可用于冷却组合物中的一些聚合物乳化剂以化妆品成分国际命名(INCI)名称识别，例如丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物(例如，Pemulen TR-1、TR-2和Novemer EC-1)。例如，可使用聚合物乳化剂以乳化且稳定含有高达70％油类物质的乳液。另外，一些聚合物乳化剂可能需要中和以提供乳化活性。
在一些实施方案中，聚合物乳化剂可通过分散聚合物乳化剂于水中以使聚合物乳化剂溶胀来使用。溶胀的聚合物乳化剂可用少量(＜1％)水溶性碱性物质(或其他中和剂)中和以使中和的聚合物乳化剂形成将油滴固持就位的网状物。一些合适的碱性中和剂包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、二丙醇胺、硼酸钠、柠檬酸钠、四羟丙基乙二胺、三乙醇胺、氨甲基丙醇和谷氨酸钠等。
在一些实施方案中，冷却组合物可具有有助于应用组合物到基材上的剪切变稀流变性质，这是由于在该冷却组合物中存在聚合物乳化剂。冷却组合物的剪切变稀性质还可有助于将冷却组合物从基材传输到皮肤上。当敷抹在皮肤上时，冷却组合物还可被破坏(即去稳定)以有助于进一步传输冷却组合物到皮肤上。
因此，虽然冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂，但是只要冷却组合物维持所需粘度，就可以接受在冷却组合物内聚合物乳化剂类型的一些变化。
在一些实施方案中，冷却组合物还可包含充当乳化剂和/或增溶剂的表面活性剂。本文先前所述的任何表面活性剂都可包含在该冷却组合物中。表面活性剂的HLB可为约6到约18。另外，可使用表面活性剂组合以得到所需HLB。
表面活性剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的表面活性剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的表面活性剂。
施用冷却组合物可直接施用到皮肤上以用于预防、治疗和/或卫生用途。取决于各种因素(例如受者的生理情况)，冷却组合物可以单剂量、多剂量和/或以连续或间歇方式施用。
冷却组合物可配制成各种物品(例如贴剂、绷带、纱布、擦布和敷料)。另外，冷却组合物的粘度可通过将其他物质加到冷却组合物中而部分地控制。
冷却组合物可以条状物、粉末/滑石(talc)或其他固体、溶液、液体、喷剂、生物粘附凝胶、气雾剂、泡沫、乳霜、凝胶、洗液、糊剂、胶冻或喷剂形式施用。例如，乳霜可用含水基质或油性基质用其他合适的增稠剂和/或胶凝剂配制。另外，洗液可用其他稳定剂、分散剂、悬浮剂、增稠剂或着色剂配制。
在一些实施方案中，冷却组合物可缓慢降解且在一段时间以后仍附着于皮肤上。例如，冷却组合物可包含具有交联剂的生物粘附剂，交联剂的存在有助于使冷却组合物粘附于皮肤上。生物粘附剂可以各种浓度包含在冷却组合物内以对皮肤提供不同程度的粘附。
当冷却组合物为液体时，该冷却组合物可自吸收材料(例如，绷带或纱布)施用。冷却组合物还可作为喷剂/气雾剂施用，该喷剂/气雾剂利用泵型或气雾剂喷雾器应用到皮肤上。在一些实施方案中，冷却组合物可以溶液形式提供，该溶液最初可为浓液体、可溶性粉末或片剂形式，使用前向其中加入水、盐水或其他液体形成冷却组合物。
冷却组合物还可利用敷抹器(例如，挤压型或活塞型敷抹器)施用。在一些实施方案中，冷却组合物可作为乳霜施用，该乳霜具有低表面张力以在将冷却组合物敷抹到皮肤上时提供均匀的润湿作用。应注意到用于敷抹冷却组合物到皮肤上的其他传送工具也在考虑中并且这些传送工具在本发明的范围内。
添加剂根据冷却组合物的所需应用，冷却组合物可包含其他活性或非活性添加剂。应注意到任何添加剂相对于冷却组合物的绝对重量都可变化。
在一些实施方案中，冷却组合物可包含治疗添加剂。治疗添加剂的一些实例包括抗菌剂、止痛药、消炎剂、护肤剂、防腐剂、防晒剂、驱虫剂、剥落剂(exfoliant)、除臭剂、止汗剂、维生素(例如，维生素B、维生素C或维生素E)和芦荟等。
冷却组合物还可包含调节一种或多种形成冷却组合物的物质以所需速率释放的添加剂。例如，添加剂可提供冷却组合物中一种或多种物质的长期传送，因此增加包含该冷却组合物的产品的使用时限。这类添加剂的适当量将取决于所需的释放速率和释放持续时间。这些添加剂的实例包括水不溶性聚合物，例如乙基纤维素、丙烯酸类树脂、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、聚乳酸、PLGA、聚氨酯、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物和苯乙烯-丁二烯共聚物(或其混合物)。
还有可包含在冷却组合物内的其他添加剂以有助于传送冷却组合物到皮肤上。这类添加剂的一些实例包括润滑剂、增塑剂、防腐剂、增稠剂、乳化稳定剂、成条剂、成栓剂、成膜剂、成乳霜剂、包衣剂、粘合剂、载体、着色剂、保湿剂、螯合剂、香味和/或气味控制剂、润湿剂、粘度控制剂和pH调整剂等。
应注意到任意数目和种类的添加剂可包含在冷却组合物内。添加剂的一些其他实例包括乳酸钾、维生素E、维生素C、香料、植物性药材、柠檬酸、氢氧化钠和/或氯化钾等。
形成聚硅氧烷冷却组合物的方法本发明的一些实施方案涉及形成聚硅氧烷冷却组合物的方法。这些方法生产提供即时和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。
该方法包括使水与醇混合以形成第一混合物和使增溶表面活性剂与维生素E和水可分散的聚硅氧烷混合以形成第二混合物。该方法还包括将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物和使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物。该方法还可包括用柠檬酸调整冷却组合物的pH到约5.5。
在一些实施方案中，使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物可包括将第二混合物加热以使聚硅氧烷分散在第二混合物内。另外，使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物可包括将第二混合物缓慢滴定到第三混合物中。
在一些实施方案中，使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物可包括使聚山梨醇酯20与生育酚醋酸酯和聚硅氧烷二醇混合。应注意到该方法还可包括将其他物质(例如天然油类物质、其他油溶性维生素和酯)加到第二混合物中。另外，将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物可包括将乳酸钾加到第一混合物中。
形成聚合物乳化剂冷却组合物的方法本发明的一些实施方案涉及形成聚合物乳化剂冷却组合物的方法。这些方法生产提供即时和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。
该方法包括使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物和使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物。该方法还包括使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物和使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物。该方法还包括使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物。
该方法还可包括调整冷却组合物的pH到约5.5(例如通过加入TEA等)和/或使香料和另一种增溶表面活性剂(例如聚山梨醇酯20)一起混合以形成加到冷却组合物中的第五混合物。
在一些实施方案中，使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物可包括使水、中和碱和防腐剂分别混合。另外，使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物可包括将第四混合物缓慢加到第三混合物中以增加冷却组合物的粘度。
在一些实施方案中，使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物可包括(i)将第一混合物加热到85℃；和/或(ii)使维生素C与乳酸钾和聚山梨醇酯20混合。另外，使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物可包括(i)将第二混合物加热到72℃；(ii)使聚合物乳化剂分散在整个第二混合物中；和/或(iii)使Finsolv TN和Frescolat ML与维生素E和Pemulin TR-2混合。
在一些实施方案中，使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物可包括利用剪切搅拌使第一混合物与第二混合物混合。例如，利用剪切搅拌使第一混合物与第二混合物混合可包括利用高剪切搅拌约2分钟使第一混合物与第二混合物混合，然后利用低剪切搅拌约15分钟使第一混合物与第二混合物混合。
以下实施例进一步说明本发明的某些方面，这些实施例的意图不是以任何方式限制本发明。
实施例#1聚硅氧烷冷却组合物这个实施例描述了展示形成一个提供短期和长期皮肤冷却的聚硅氧烷冷却组合物的实例的实验。
材料和方法体积＝0.250L
1)混合A相的全部成分。
2)混合C相的全部成分。加热以熔融且分散聚硅氧烷二醇。
3)将B相加到A相中。
4)将C相缓慢滴定到A/B相中。
5)用柠檬酸(D相)调整悬浮液(A/B/C相)的pH到5.5。
静置时聚山梨醇酯20/维生素E/聚硅氧烷二醇混合物变粘。
将其以半固态形式加到水相中。在将B相加到A/C相中之前pH为6.750。在将B相加到A/C相中之后pH为5.715。用0.05克柠檬酸调整pH为5.494。
结果所产生的冷却组合物在加入各种成分期间仍澄清并且从未变浑浊。在没有产生粘性感觉的情况下，冷却组合物提供了冷却的感觉。
实施例#2聚合物乳化剂冷却组合物这个实施例描述了展示形成一个提供短期和长期皮肤冷却的聚合物乳化剂冷却组合物的实例的实验。
材料和方法体积＝0.125L
1)混合A相的全部成分。加热到85℃。
2)将B相的各种成分混合在一起。加热到72℃，因为Pemulin不溶解，因此将Pemulin分散在整个混合物中。
3)利用高剪切搅拌将B相加到A相中。混合2分钟。利用低剪切搅拌另外混合15分钟以使Pemulin溶胀和冷却制剂。
4)分别混合C相的各种成分。将C相缓慢加到A/B相中以增加组合物的粘度。
6)利用TEA调整pH为5.5或更大。如果pH高于5.5，则不调整pH。
7)将香料和聚山梨醇酯20混合在一起且加到组合物中。
结果该实施例方法生产易于混合在一起的乳状组合物。该组合物似乎很适合作为冷却剂加到水基润湿的擦拭产品中。
本文所述的实施方案和实施例为代表性的并且其意图并不是限制本发明的范围。尽管已参考一些实施例实施方案公开了本发明，但是认为各种修改和变化在如附加权利要求书所定义的本发明的范围内。
本质上，本文所述的本发明可在不存在本文所未明确公开的任何要素或局限性的情况下实施。另外，本文所述的方法和工艺可以不同顺序进行以使其不必局限于本文所述的顺序。
权利要求
1.一种皮肤冷却组合物，所述皮肤冷却组合物包含水、醇、表面活性剂和水可分散的聚硅氧烷。
2.权利要求1的皮肤冷却组合物，其中所述水可分散的聚硅氧烷包含下列结构 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
3.权利要求1的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物中的聚硅氧烷的量为皮肤冷却组合物总重量的1％-5％。
4.权利要求1的皮肤冷却组合物，其中基于所述皮肤冷却组合物的总重量计算，所述聚硅氧烷的量为1％-5％重量，所述表面活性剂的量为1％-5％重量，所述醇的量为15％-45％重量和水的量为50％-80％重量。
5.一种皮肤冷却组合物，所述皮肤冷却组合物包含水、冷却剂和聚合物乳化剂。
6.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物中的冷却剂的量为皮肤冷却组合物总重量的1％-5％。
7.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物中的聚合物乳化剂的量为皮肤冷却组合物总重量的1％-5％。
8.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述聚合物乳化剂为含有有助于与有机油类物质相容的烷基的交联丙烯酸聚合物。
9.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述聚合物乳化剂为含有有助于与有机油类物质相容的丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物。
10.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物还包含中和所述聚合物乳化剂的水溶性碱性物质。
11.一种制备冷却组合物的方法，所述方法包括使水与醇混合以形成第一混合物；使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物；将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物；和使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物。
12.权利要求11的方法，其中使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物包括将第二混合物加热以使聚硅氧烷分散在第二混合物内。
13.权利要求11的方法，其中使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物包括将第二混合物缓慢滴定到第三混合物中。
14.权利要求11的方法，其中使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物包括使聚山梨醇酯20与生育酚醋酸酯和聚硅氧烷二醇混合。
15.权利要求11的方法，其中将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物包括将乳酸钾加到第一混合物中。
16.一种制备冷却组合物的方法，所述方法包括使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物；使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物；使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物；使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物；和使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物。
17.权利要求16的方法，所述方法还包括使香料和另一种增溶表面活性剂一起混合以形成加到冷却组合物中的第五混合物。
18.权利要求16的方法，其中使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物包括分别混合水、中和碱和防腐剂。
19.权利要求16的方法，其中使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物包括将第四混合物缓慢加到第三混合物中以增加冷却组合物的粘度。
20.权利要求16的方法，其中使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物包括使聚合物乳化剂分散在整个第二混合物中。
全文摘要
在一些实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物和制备皮肤冷却组合物的方法。所述皮肤冷却组合物为皮肤提供即时冷却以及长期冷却。在一些实施方案中，所述冷却组合物包含水、醇、表面活性剂和水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包括水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。在其他实施方案中，所述皮肤冷却组合物包含水、冷却剂和聚合物乳化剂。
文档编号A61K8/365GK101027040SQ200580032666
公开日2007年8月29日 申请日期2005年6月28日 优先权日2004年9月30日
发明者D·G·克日西克, K·D·斯塔尔, J·M·乌特施格, J·L·森德尔斯基 申请人:金伯利-克拉克环球有限公司
技术领域：
本发明涉及皮肤冷却组合物，并且尤其涉及提供短期和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。
背景技术：
存在多种敷抹到皮肤上的产品。在许多情况下，在将这些产品敷抹到皮肤上时，如果这些产品提供给皮肤冷却的感觉，则将是合乎需要的。产品的一些实例包括洗液、乳霜、保湿液、沐浴剂和驱虫喷剂等。
现有产品通常通过使皮肤冷却剂与其他物质混合提供皮肤冷却。然而，许多现有产品未能令人满意地提供强烈且长效的皮肤冷却。
冷却剂的一个实例为薄荷醇，薄荷醇以对人体中感觉温度的神经末梢产生生理效应的形式提供冷却。来自薄荷醇的冷却效应并不是由于蒸发潜热，而似乎是直接刺激神经末梢上的冷感受器的结果。
用这类产品(包括薄荷醇)的一个缺陷为这类产品通常具有强烈的薄荷气味并且具有相对挥发性。另外，薄荷醇可刺激皮肤。已知提供冷却的若干其他化合物，但是这些化合物中的许多种也有气味和/或挥发性。
存在对于皮肤冷却组合物的需求，在使用该产品期间或之后提供清新的感觉。皮肤冷却组合物应提供冷却强度和耐久性，同时还与可用于各种皮肤产品中的其他试剂相容。
发明概述本发明涉及皮肤冷却组合物和制备皮肤冷却组合物的方法。这些皮肤冷却组合物提供皮肤的即时冷却以及皮肤的长期冷却。
在一些实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物，该皮肤冷却组合物包含水、醇、表面活性剂和水可分散的聚硅氧烷。聚硅氧烷的一些实例包括具有下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷) 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
例如，皮肤冷却组合物可包含(基于皮肤冷却组合物总量计算)量为1％-5％重量的聚硅氧烷、量为1％-5％重量的表面活性剂、量为15％-45％重量的醇和量为50％-85％重量的水。
在其他实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物，该皮肤冷却组合物包含水、冷却剂和聚合物乳化剂。例如，皮肤冷却组合物可包含(基于皮肤冷却组合物的总量计算)量为80％-95％重量的水、量为1％-5％重量的冷却剂和量为1％-5％重量的聚合物乳化剂。
在其他实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物，该皮肤冷却组合物包含水、醇、冷却剂、聚合物乳化剂和水可分散的聚硅氧烷。聚硅氧烷的一些实例包括具有下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷) 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
例如，皮肤冷却组合物可包含(基于皮肤冷却组合物的总量计算)量为1％-5％重量的聚硅氧烷、量为15％-45％重量的醇、量为50％-85％重量的水、量为1％-5％重量的冷却剂和量为1％-5％重量的聚合物乳化剂。
在其他实施方案中，本发明涉及形成冷却组合物的方法。该方法包括使水与醇混合以形成第一混合物和使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物。该方法还包括将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物和使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物。该方法还可包括用柠檬酸调整冷却组合物的pH到约5.5。
在其他实施方案中，本发明涉及另一种形成冷却组合物的方法。该方法包括使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物和使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物。该方法还包括使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物和使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物。该方法还包括使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物。
定义在本说明书的上下文中，下文的各术语或短语包括下列含义(a)“聚硅氧烷”是指水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包括水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。聚硅氧烷的一个实例包括符合下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷)
其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
(b)“水可分散的”聚硅氧烷是指水溶性的或能在水和水-醇溶液中在不存在所加乳化剂的情况下作为稳定胶体、可自乳化或其他类型的分散液的聚硅氧烷聚合物。所加乳化剂可在本发明的范围内使用以有助于聚合物与用于组合物中的其他化学试剂相容。然而，所加乳化剂对于形成聚合物的稳定水分散液或水溶液可不是必需的。
(c)“表面活性剂(surfactant)”或“表面活性剂(surface active agent)”包括在溶于含水介质中时减小表面张力的化合物。表面活性剂还包括减小不相容或部分不相容液相之间或液体和固体之间的表面张力的化合物。表面活性剂可起清洁剂、乳化剂、润湿剂和/或悬浮剂的作用。
(d)“亲水亲脂平衡”或“HLB”是指表面活性剂(或表面活性剂组合)中的亲脂性尾部部分和亲水性头部基团之间的平衡。
(e)“醇”是指异丙醇和乙醇。
(f)“冷却剂”是指当敷抹到皮肤上时对皮肤产生即时和/或长期冷却感觉的感受的物质。
(g)“聚合物乳化剂”是指含有有助于与有机油类物质相容的烷基和/或丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物。聚合物乳化剂中的聚合物可具有不同分子量以控制包含该聚合物乳化剂的冷却组合物的粘度。
发明详述本发明涉及提供短期和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。该组合物无毒并且易于敷抹到皮肤上。组合物还可加到许多皮肤相关产品中以使这些产品对使用其的个体的皮肤提供清新的感觉。另外，组合物可容易地与可包括在敷抹于皮肤上的产品中的许多其他物质混合。
聚硅氧烷组合物在一些实施方案中，冷却组合物包含水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包括水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。水可分散的聚硅氧烷的一个实例包括符合下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷) 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
冷却组合物还包含水和醇，提供具有以醇(短期冷却)和水(较久冷却)的蒸发潜热使皮肤短期冷却和长期冷却的冷却组合物。在一些实施方案中，水可为纯净水或蒸馏水。另外，醇可为异丙醇或乙醇。
水和醇在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约50％到约80％的水。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约50％到约70％，或者约60％到约80％，或者约60％到约70％的水。另外，冷却组合物可包含约15％到约45％的醇。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约15％到约30％，或者约30％到约45％，或者约20％到约30％的醇。
冷却组合物还包含可促进乳化活性的表面活性剂。表面活性剂具有能够降低水的表面张力以减小两种不混溶物质之间的界面张力的能力。在一些实施方案中，冷却组合物中的表面活性剂可增强污垢、汗渍和/或皮脂从皮肤上清除或除去。一些表面活性剂还可充当润湿剂以有助于使冷却组合物置于底材(例如擦布)上。另外，一些表面活性剂可充当乳化剂或增溶剂以乳化或溶解疏水物质到水-醇制剂中。
例如，冷却组合物中的表面活性剂的HLB可为约6到约18。另外，可使用表面活性剂组合以得到所需HLB。
表面活性剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的表面活性剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的表面活性剂。应注意到，虽然冷却组合物中的成分通常可包含约1％到约5％的表面活性剂，但是只要表面活性剂提供充分的乳化活性，就可以接受在冷却组合物内所用的表面活性剂类型的一些变化。
应注意到，为了实现亲脂性成分的增溶或乳化，亲脂性成分(例如油溶性皮肤健康有益剂)必须与表面活性剂(冷却组合物的部分)相容以得到稳定制剂。例如，表面活性剂可选自脱水山梨糖醇脂肪酸(脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯等)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯(聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇20单硬脂酸酯、聚氧乙烯4脱水山梨糖醇单硬脂酸酯等)、聚氧乙烯酸(聚氧乙烯8硬脂酸酯、聚氧乙烯20硬脂酸酯等)和聚氧乙烯醇(聚氧乙烯4月桂基醚、聚氧乙烯10十六烷基醚、聚氧乙烯10十八烷基醚、聚氧乙烯5.5癸基醚等)。
聚硅氧烷在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚硅氧烷。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚硅氧烷。因此，虽然冷却组合物中的成分通常可包含约1％到约5％的聚硅氧烷，但是只要冷却组合物对皮肤提供充分的即时冷却和长期冷却，就可以接受在冷却组合物内所用的聚硅氧烷类型的一些变化。
合适的PEG聚二甲基硅氧烷包括PEG-3聚二甲基硅氧烷、PEG-7聚二甲基硅氧烷、PEG-8聚二甲基硅氧烷、PEG-9聚二甲基硅氧烷、PEG-10聚二甲基硅氧烷、PEG-12聚二甲基硅氧烷和PEG-14聚二甲基硅氧烷等。
聚合物乳化剂组合物在其他实施方案中，冷却组合物包含为含有有助于与有机油类物质相容的烷基和/或丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物的聚合物乳化剂。该交联剂可以足以提供皮肤与冷却组合物之间的粘着的量存在于冷却组合物中以使得发生皮肤的所需冷却。
例如，可使用聚合物乳化剂乳化且稳定含有高达70％油类物质的乳液。一些聚合物乳化剂可能需要中和以提供乳化活性。
聚合物乳化剂可用化妆品成分国际命名法(INCI)名称(例如丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物)识别。聚合物乳化剂的一些具体实例为由Noveon Inc.，9911 Brecksville Road，Cleveland，OH44141制造的Pemulen TR-1和Pemulen TR-2。Pemulen TR-1和TR-2均为含有有助于与有机“油类物质”相容的烷基以使其能起乳化稳定剂或聚合物乳化剂的作用的交联丙烯酸聚合物。
聚合物乳化剂的其他实例包括由Noveon Inc.，9911 BrecksvilleRoad，Cleveland，OH 44141制造的Novemer EC-1。Novemer EC-1为含有有助于与有机“油类物质”相容的丙烯酰氨基以使其能起乳化稳定剂或聚合物乳化剂的作用的交联丙烯酸聚合物。
聚合物乳化剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚合物乳化剂。
冷却组合物还包含水，水可通过蒸发潜热提供给冷却组合物一些长期的皮肤冷却。在一些实施方案中，水可为纯净水或蒸馏水。
水在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约80％到约95％的水。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约90％到约95％的水。
冷却组合物还包含冷却剂，当该物质敷抹到皮肤上时对皮肤产生即时和/或长期冷却感觉的感受。合适的冷却剂包括但不限于薄荷醇、乳酸薄荷酯、水杨酸甲酯、薄荷基甲醇(mentyl carbinal)、薄荷、薄荷油、黄瓜、甘菊、芦荟、紫草、茴香、鼠尾草、碳酰氨(carboamide)和缩酮。
冷却剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的冷却剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的冷却剂。应注意到，只要冷却剂提供充分的短期和长期皮肤冷却，冷却组合物中所用的冷却剂类型就可有一些变化。
在一些实施方案中，聚合物乳化剂可通过分散聚合物乳化剂于水中以使聚合物乳化剂溶胀来使用。溶胀的聚合物乳化剂可用少量(＜1％)水溶性碱性物质(或一些其他中和剂)中和以使中和的聚合物乳化剂形成将油滴固持就位的网状物。一些合适的碱性中和剂包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、二丙醇胺、硼酸钠、柠檬酸钠、四羟丙基乙二胺、三乙醇胺、氨甲基丙醇和谷氨酸钠(sodium glucamate)等。
网状物防止各油滴与另一油滴融合以使聚合物乳化剂提供乳化稳定性。例如，聚合物乳化剂可用锚定在油中的聚合物疏水部分(烷基)在各油滴周围形成吸附的凝胶层。
根据用于冷却组合物中的聚合物乳化剂的类型，聚合物的适当中和对于获得冷却组合物的受控粘度和稳定性是必需的。聚合物的不充分中和可形成不稳定和/或具有过低粘度的冷却组合物。另外，聚合物的过度中和也可产生不稳定的冷却组合物。
当聚合物被适当中和时，冷却组合物可在非织造纤维基材或织造基材(例如擦布)上形成。所形成的网状物的疏水部分(即烷基)固持且分离包含冷却剂的油滴。因此，该网状物防止至少一些冷却剂被形成擦布的天然纤维或聚合物纤维所吸收。
在一些实施方案中，冷却组合物可因存在聚合物乳化剂(例如，Pemulen TR-2)而具有剪切变稀流变学性质。“剪切变稀”是指当剪切力施加到冷却组合物上时，冷却组合物的粘度显著下降。
例如，当冷却组合物经由作为应用冷却组合物到基材的部分的软管口或敷抹头泵出时，冷却组合物经受剪切力。在一些实施方案中，该剪切力可使冷却组合物变稀以至粘度非常低(300cps或以下)。
当冷却组合物应用到基材上时，该冷却组合物可变稀以足以充分地润湿并且均匀地渗透基材。经过短时间之后，冷却组合物的粘度复原到原始粘度以使冷却组合物稳固在基材上。冷却组合物的剪切变稀性质还可有助于传输冷却组合物到皮肤上，因为在冷却剂渗透的基材涂擦在皮肤上时该冷却组合物可变稀到较低粘度。
在一些实施方案中，当敷抹在皮肤上时，冷却组合物还可“被破坏”以有助于将冷却组合物传输到皮肤上。冷却组合物的这种破坏(即去稳定)可能是由皮肤上常见的天然盐引起。该盐引起聚合物水凝胶的丙烯酸类亲水部分瞬间“消溶胀”。这种消溶胀释放冷却剂以使冷却剂接触皮肤。
因此，虽然冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂，但是只要冷却组合物具有所需粘度，就可以接受在冷却组合物内所用的聚合物乳化剂类型的一些变化。
聚硅氧烷和聚合物乳化剂组合物在一些实施方案中，冷却组合物包含水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包含水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。水可分散的聚硅氧烷的一个实例包括符合下列结构的乙氧基化聚二甲基硅氧烷(PEG(X)聚二甲基硅氧烷)
其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
聚硅氧烷在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚硅氧烷。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚硅氧烷。应注意到，虽然冷却组合物可包含约1％到约5％的聚硅氧烷，但是只要冷却组合物提供充分的短期和长期的皮肤冷却，就可以接受在冷却组合物内所用的聚硅氧烷类型的一些变化。PEG聚二甲基硅氧烷的一些实例包括PEG-3聚二甲基硅氧烷、PEG-7聚二甲基硅氧烷、PEG-8聚二甲基硅氧烷、PEG-9聚二甲基硅氧烷、PEG-10聚二甲基硅氧烷、PEG-12聚二甲基硅氧烷和PEG-14聚二甲基硅氧烷等。
冷却组合物还包含水和醇，提供具有以醇(短期冷却)和水(较久冷却)的蒸发潜热使皮肤短期和长期冷却的冷却组合物。在一些实施方案中，水可为纯净水或蒸馏水。另外，该醇可为异丙醇或乙醇。
水和醇在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的水。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的水。另外，冷却组合物可包含约1％到约5％的醇。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的醇。
冷却组合物还包含冷却剂，当该冷却组合物敷抹到皮肤上时对皮肤产生即时和/或长期冷却的感受。由冷却剂提供的冷却与由醇和水的蒸发潜热提供的冷却相结合。一些冷却剂的实例包括薄荷醇、乳酸薄荷酯、水杨酸甲酯、薄荷油、冬青油和薄荷基甲醇、碳酰氨和缩酮等。本文所述的任何冷却剂都可用于聚硅氧烷和聚合物乳化剂冷却组合物中。
冷却组合物还包含为含有有助于与有机油类物质相容以使其能起乳化稳定剂或聚合物乳化剂作用的烷基和/或丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物的聚合物乳化剂。聚合物乳化剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的聚合物乳化剂。
如上所讨论，可用于冷却组合物中的一些聚合物乳化剂以化妆品成分国际命名(INCI)名称识别，例如丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物(例如，Pemulen TR-1、TR-2和Novemer EC-1)。例如，可使用聚合物乳化剂以乳化且稳定含有高达70％油类物质的乳液。另外，一些聚合物乳化剂可能需要中和以提供乳化活性。
在一些实施方案中，聚合物乳化剂可通过分散聚合物乳化剂于水中以使聚合物乳化剂溶胀来使用。溶胀的聚合物乳化剂可用少量(＜1％)水溶性碱性物质(或其他中和剂)中和以使中和的聚合物乳化剂形成将油滴固持就位的网状物。一些合适的碱性中和剂包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、二丙醇胺、硼酸钠、柠檬酸钠、四羟丙基乙二胺、三乙醇胺、氨甲基丙醇和谷氨酸钠等。
在一些实施方案中，冷却组合物可具有有助于应用组合物到基材上的剪切变稀流变性质，这是由于在该冷却组合物中存在聚合物乳化剂。冷却组合物的剪切变稀性质还可有助于将冷却组合物从基材传输到皮肤上。当敷抹在皮肤上时，冷却组合物还可被破坏(即去稳定)以有助于进一步传输冷却组合物到皮肤上。
因此，虽然冷却组合物可包含约1％到约5％的聚合物乳化剂，但是只要冷却组合物维持所需粘度，就可以接受在冷却组合物内聚合物乳化剂类型的一些变化。
在一些实施方案中，冷却组合物还可包含充当乳化剂和/或增溶剂的表面活性剂。本文先前所述的任何表面活性剂都可包含在该冷却组合物中。表面活性剂的HLB可为约6到约18。另外，可使用表面活性剂组合以得到所需HLB。
表面活性剂在冷却组合物中的百分比可根据冷却组合物的所需应用而变化。例如，冷却组合物可包含约1％到约5％的表面活性剂。在其他实施方案中，冷却组合物可包含约1％到约4％，或者约1％到约3％，或者约1％到约2％的表面活性剂。
施用冷却组合物可直接施用到皮肤上以用于预防、治疗和/或卫生用途。取决于各种因素(例如受者的生理情况)，冷却组合物可以单剂量、多剂量和/或以连续或间歇方式施用。
冷却组合物可配制成各种物品(例如贴剂、绷带、纱布、擦布和敷料)。另外，冷却组合物的粘度可通过将其他物质加到冷却组合物中而部分地控制。
冷却组合物可以条状物、粉末/滑石(talc)或其他固体、溶液、液体、喷剂、生物粘附凝胶、气雾剂、泡沫、乳霜、凝胶、洗液、糊剂、胶冻或喷剂形式施用。例如，乳霜可用含水基质或油性基质用其他合适的增稠剂和/或胶凝剂配制。另外，洗液可用其他稳定剂、分散剂、悬浮剂、增稠剂或着色剂配制。
在一些实施方案中，冷却组合物可缓慢降解且在一段时间以后仍附着于皮肤上。例如，冷却组合物可包含具有交联剂的生物粘附剂，交联剂的存在有助于使冷却组合物粘附于皮肤上。生物粘附剂可以各种浓度包含在冷却组合物内以对皮肤提供不同程度的粘附。
当冷却组合物为液体时，该冷却组合物可自吸收材料(例如，绷带或纱布)施用。冷却组合物还可作为喷剂/气雾剂施用，该喷剂/气雾剂利用泵型或气雾剂喷雾器应用到皮肤上。在一些实施方案中，冷却组合物可以溶液形式提供，该溶液最初可为浓液体、可溶性粉末或片剂形式，使用前向其中加入水、盐水或其他液体形成冷却组合物。
冷却组合物还可利用敷抹器(例如，挤压型或活塞型敷抹器)施用。在一些实施方案中，冷却组合物可作为乳霜施用，该乳霜具有低表面张力以在将冷却组合物敷抹到皮肤上时提供均匀的润湿作用。应注意到用于敷抹冷却组合物到皮肤上的其他传送工具也在考虑中并且这些传送工具在本发明的范围内。
添加剂根据冷却组合物的所需应用，冷却组合物可包含其他活性或非活性添加剂。应注意到任何添加剂相对于冷却组合物的绝对重量都可变化。
在一些实施方案中，冷却组合物可包含治疗添加剂。治疗添加剂的一些实例包括抗菌剂、止痛药、消炎剂、护肤剂、防腐剂、防晒剂、驱虫剂、剥落剂(exfoliant)、除臭剂、止汗剂、维生素(例如，维生素B、维生素C或维生素E)和芦荟等。
冷却组合物还可包含调节一种或多种形成冷却组合物的物质以所需速率释放的添加剂。例如，添加剂可提供冷却组合物中一种或多种物质的长期传送，因此增加包含该冷却组合物的产品的使用时限。这类添加剂的适当量将取决于所需的释放速率和释放持续时间。这些添加剂的实例包括水不溶性聚合物，例如乙基纤维素、丙烯酸类树脂、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、聚乳酸、PLGA、聚氨酯、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物和苯乙烯-丁二烯共聚物(或其混合物)。
还有可包含在冷却组合物内的其他添加剂以有助于传送冷却组合物到皮肤上。这类添加剂的一些实例包括润滑剂、增塑剂、防腐剂、增稠剂、乳化稳定剂、成条剂、成栓剂、成膜剂、成乳霜剂、包衣剂、粘合剂、载体、着色剂、保湿剂、螯合剂、香味和/或气味控制剂、润湿剂、粘度控制剂和pH调整剂等。
应注意到任意数目和种类的添加剂可包含在冷却组合物内。添加剂的一些其他实例包括乳酸钾、维生素E、维生素C、香料、植物性药材、柠檬酸、氢氧化钠和/或氯化钾等。
形成聚硅氧烷冷却组合物的方法本发明的一些实施方案涉及形成聚硅氧烷冷却组合物的方法。这些方法生产提供即时和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。
该方法包括使水与醇混合以形成第一混合物和使增溶表面活性剂与维生素E和水可分散的聚硅氧烷混合以形成第二混合物。该方法还包括将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物和使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物。该方法还可包括用柠檬酸调整冷却组合物的pH到约5.5。
在一些实施方案中，使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物可包括将第二混合物加热以使聚硅氧烷分散在第二混合物内。另外，使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物可包括将第二混合物缓慢滴定到第三混合物中。
在一些实施方案中，使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物可包括使聚山梨醇酯20与生育酚醋酸酯和聚硅氧烷二醇混合。应注意到该方法还可包括将其他物质(例如天然油类物质、其他油溶性维生素和酯)加到第二混合物中。另外，将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物可包括将乳酸钾加到第一混合物中。
形成聚合物乳化剂冷却组合物的方法本发明的一些实施方案涉及形成聚合物乳化剂冷却组合物的方法。这些方法生产提供即时和长期皮肤冷却的皮肤冷却组合物。
该方法包括使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物和使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物。该方法还包括使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物和使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物。该方法还包括使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物。
该方法还可包括调整冷却组合物的pH到约5.5(例如通过加入TEA等)和/或使香料和另一种增溶表面活性剂(例如聚山梨醇酯20)一起混合以形成加到冷却组合物中的第五混合物。
在一些实施方案中，使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物可包括使水、中和碱和防腐剂分别混合。另外，使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物可包括将第四混合物缓慢加到第三混合物中以增加冷却组合物的粘度。
在一些实施方案中，使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物可包括(i)将第一混合物加热到85℃；和/或(ii)使维生素C与乳酸钾和聚山梨醇酯20混合。另外，使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物可包括(i)将第二混合物加热到72℃；(ii)使聚合物乳化剂分散在整个第二混合物中；和/或(iii)使Finsolv TN和Frescolat ML与维生素E和Pemulin TR-2混合。
在一些实施方案中，使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物可包括利用剪切搅拌使第一混合物与第二混合物混合。例如，利用剪切搅拌使第一混合物与第二混合物混合可包括利用高剪切搅拌约2分钟使第一混合物与第二混合物混合，然后利用低剪切搅拌约15分钟使第一混合物与第二混合物混合。
以下实施例进一步说明本发明的某些方面，这些实施例的意图不是以任何方式限制本发明。
实施例#1聚硅氧烷冷却组合物这个实施例描述了展示形成一个提供短期和长期皮肤冷却的聚硅氧烷冷却组合物的实例的实验。
材料和方法体积＝0.250L
1)混合A相的全部成分。
2)混合C相的全部成分。加热以熔融且分散聚硅氧烷二醇。
3)将B相加到A相中。
4)将C相缓慢滴定到A/B相中。
5)用柠檬酸(D相)调整悬浮液(A/B/C相)的pH到5.5。
静置时聚山梨醇酯20/维生素E/聚硅氧烷二醇混合物变粘。
将其以半固态形式加到水相中。在将B相加到A/C相中之前pH为6.750。在将B相加到A/C相中之后pH为5.715。用0.05克柠檬酸调整pH为5.494。
结果所产生的冷却组合物在加入各种成分期间仍澄清并且从未变浑浊。在没有产生粘性感觉的情况下，冷却组合物提供了冷却的感觉。
实施例#2聚合物乳化剂冷却组合物这个实施例描述了展示形成一个提供短期和长期皮肤冷却的聚合物乳化剂冷却组合物的实例的实验。
材料和方法体积＝0.125L
1)混合A相的全部成分。加热到85℃。
2)将B相的各种成分混合在一起。加热到72℃，因为Pemulin不溶解，因此将Pemulin分散在整个混合物中。
3)利用高剪切搅拌将B相加到A相中。混合2分钟。利用低剪切搅拌另外混合15分钟以使Pemulin溶胀和冷却制剂。
4)分别混合C相的各种成分。将C相缓慢加到A/B相中以增加组合物的粘度。
6)利用TEA调整pH为5.5或更大。如果pH高于5.5，则不调整pH。
7)将香料和聚山梨醇酯20混合在一起且加到组合物中。
结果该实施例方法生产易于混合在一起的乳状组合物。该组合物似乎很适合作为冷却剂加到水基润湿的擦拭产品中。
本文所述的实施方案和实施例为代表性的并且其意图并不是限制本发明的范围。尽管已参考一些实施例实施方案公开了本发明，但是认为各种修改和变化在如附加权利要求书所定义的本发明的范围内。
本质上，本文所述的本发明可在不存在本文所未明确公开的任何要素或局限性的情况下实施。另外，本文所述的方法和工艺可以不同顺序进行以使其不必局限于本文所述的顺序。
权利要求
1.一种皮肤冷却组合物，所述皮肤冷却组合物包含水、醇、表面活性剂和水可分散的聚硅氧烷。
2.权利要求1的皮肤冷却组合物，其中所述水可分散的聚硅氧烷包含下列结构 其中x＝1到约500，y＝1到约100并且n＝1到约30。
3.权利要求1的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物中的聚硅氧烷的量为皮肤冷却组合物总重量的1％-5％。
4.权利要求1的皮肤冷却组合物，其中基于所述皮肤冷却组合物的总重量计算，所述聚硅氧烷的量为1％-5％重量，所述表面活性剂的量为1％-5％重量，所述醇的量为15％-45％重量和水的量为50％-80％重量。
5.一种皮肤冷却组合物，所述皮肤冷却组合物包含水、冷却剂和聚合物乳化剂。
6.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物中的冷却剂的量为皮肤冷却组合物总重量的1％-5％。
7.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物中的聚合物乳化剂的量为皮肤冷却组合物总重量的1％-5％。
8.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述聚合物乳化剂为含有有助于与有机油类物质相容的烷基的交联丙烯酸聚合物。
9.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述聚合物乳化剂为含有有助于与有机油类物质相容的丙烯酰氨基的交联丙烯酸聚合物。
10.权利要求5的皮肤冷却组合物，其中所述皮肤冷却组合物还包含中和所述聚合物乳化剂的水溶性碱性物质。
11.一种制备冷却组合物的方法，所述方法包括使水与醇混合以形成第一混合物；使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物；将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物；和使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物。
12.权利要求11的方法，其中使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物包括将第二混合物加热以使聚硅氧烷分散在第二混合物内。
13.权利要求11的方法，其中使第三混合物与第二混合物混合以形成冷却组合物包括将第二混合物缓慢滴定到第三混合物中。
14.权利要求11的方法，其中使增溶表面活性剂与维生素E和聚硅氧烷混合以形成第二混合物包括使聚山梨醇酯20与生育酚醋酸酯和聚硅氧烷二醇混合。
15.权利要求11的方法，其中将乳酸衍生物加到第一混合物中以形成第三混合物包括将乳酸钾加到第一混合物中。
16.一种制备冷却组合物的方法，所述方法包括使维生素C与乳酸衍生物和增溶表面活性剂混合以形成第一混合物；使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物；使第一混合物与第二混合物混合以形成第三混合物；使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物；和使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物。
17.权利要求16的方法，所述方法还包括使香料和另一种增溶表面活性剂一起混合以形成加到冷却组合物中的第五混合物。
18.权利要求16的方法，其中使水与中和碱和防腐剂混合以形成第四混合物包括分别混合水、中和碱和防腐剂。
19.权利要求16的方法，其中使第四混合物与第三混合物混合以形成冷却组合物包括将第四混合物缓慢加到第三混合物中以增加冷却组合物的粘度。
20.权利要求16的方法，其中使冷却剂与维生素E和聚合物乳化剂混合以形成第二混合物包括使聚合物乳化剂分散在整个第二混合物中。
全文摘要
在一些实施方案中，本发明涉及皮肤冷却组合物和制备皮肤冷却组合物的方法。所述皮肤冷却组合物为皮肤提供即时冷却以及长期冷却。在一些实施方案中，所述冷却组合物包含水、醇、表面活性剂和水可分散的聚硅氧烷。本文所使用的水可分散的聚硅氧烷包括水可分散的聚硅氧烷和/或水溶性的聚硅氧烷。在其他实施方案中，所述皮肤冷却组合物包含水、冷却剂和聚合物乳化剂。
文档编号A61K8/365GK101027040SQ200580032666
公开日2007年8月29日 申请日期2005年6月28日 优先权日2004年9月30日
发明者D·G·克日西克, K·D·斯塔尔, J·M·乌特施格, J·L·森德尔斯基 申请人:金伯利-克拉克环球有限公司
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