联苯双酯衍生物及其在制备自身免疫性疾病药物中的应用的制作方法

专利名称：联苯双酯衍生物及其在制备自身免疫性疾病药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新型联苯双酯衍生物及用途，尤其在在治疗肝炎方面的应用，属于化学制药领域。联苯双酯是人工合成的五味子丙素的类似物，经药理实验证明，有降低四氯化碳和硫代乙酰胺引起的小鼠高血清谷丙转氨酶作用，现已用于急慢性肝炎的治疗。通过对联苯双酯的代谢进行研究发现，联苯双酯在胃肠道中并不被破坏，且吸收很少，只有20%左右。联苯双酯是一种比较难溶的药物，实验证明大鼠、小鼠、及正常人口服联苯双酯淀粉悬浮液或片剂后，生物利用度仅25% -30%。临床研究表明联苯双酯对肝脏中的谷丙转氨酶有强大的抑制作用，故用药后血清中谷丙转氨酶可在短时间内下降至正常，但血清中谷丙转氨酶的正常并不代表肝脏病变的恢复或正常，病人应按肝炎为治愈处理，所以病人在停药后经常会出现“反跳”现象，不能达到很好的治愈效果。本领域急需开发更多的药物，为肝炎等疾病提供更多更好的选择。

发明内容
本发明目的之一在于提供一种新型的联苯双酯衍生物，它具有通式I所示的结
构
权利要求
1.通式I所示的化合物
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R6、R7、R8、R9相互独立的选自氢、C1-C4 的烃烷基、C1-C4的烷氧基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于1 6、1 7、1 8、1 9均为氢，其结构式为
4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R10、R11、R12、R13相互独立的选自氢、 C1-C4的烃烷基、C1-C4的烷氧基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于所述化合物为选自以下结构式的化合物
6.权利要求1-6任一项所述的化合物在制备治疗免疫性疾病药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于所述的免疫性疾病是急性肝炎或慢性肝纤维化。
8.一种治疗免疫性疾病药物，其特征在于；其活性成分包含权利要求1-6任一项所述的化合物中的至少一种。
9.权利要求1-6任一项所述的化合物的前体或盐。
10.权利要求9所述的前体或盐在制备急性肝炎或慢性肝纤维化药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一类新型联苯双酯衍生物及用途，属于化学医药领域。具体地说，涉及如式I所示的化合物及其用途，R1代表2，4-噻唑烷二酮-5-亚甲基位于邻位、间位、对位的一类化合物。试验表明式I所示的化合物对治疗急慢性肝炎、肺纤维化等自身免疫性疾病具有很好的效果，为制备治疗自身免疫性疾病的药物提供了一种新的选择。
文档编号A61K31/427GK102250085SQ201010179579
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月21日 优先权日2010年5月21日
发明者罗有福, 陈俐娟, 魏于全 申请人:四川大学