2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物及其合成的制作方法

专利名称：2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物及其合成的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类以腺嘌呤为母体，2-位为烷硫基、9-位为烷氧烷基的化合物即 2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物及其合成方法，这类化合物具有潜在的抗血小板凝聚活性，属于有机药物合成技术领域。以腺嘌呤为母体的一系列衍生物在抗神经中枢疾病、抗HIV病毒、抗肌肉萎缩、抗血小板凝聚和抗乙肝病毒等方面都有重要医疗作用，随着生物技术的不断进步，以嘌呤为母体的潜在药物也在不断的进行着临床试验和上市。其中以抗病毒、抗肿瘤药物氯法拉滨和抗乙肝新药阿德福韦酯为代表的一系列新药已经上市，并且市场不断扩大。嘌呤衍生物的合成一般是在2-位，6-位或者9-位的碳原子上引入特定的取代基团来合成一系列具有抗病毒、抗癌、抗高血压等重要的药物或者药物前体。2-位取代嘌呤的药物以氯法拉滨为代表，而其他取代嘌呤的相关报道比较少，有些以氟、溴等取代基，但也只是药物前期的合成研究，而2-位含有烷硫取代基的嘌呤相关报道的比较少，其中1994年和1999年对AR-C67085MX—系列化合物申请了专利和相应的报道，并且AR-C67085MX已经进入临床实验阶段。而以2-位为烷硫取代基、9-位为无环取代基的腺嘌呤衍生物的相关报道还较少， 随着对AR-C67085MX临床的研究，2-位含烷硫基的腺嘌呤衍生物将成为人们关注的一个焦
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发明内容
本发明主要是设计并研究以腺嘌呤为母体，2-位为不同烷硫取代基，9-位上为不同无环取代基的一系列化合物及其合成方法，开发出一系列具有对抗血小板凝聚作用的潜在药物。本发明的2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物，其化学结构式如下
权利要求
1. 2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物，其化学结构式如下
2.权利要求1的2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物，其特征在于，所述直链或者支链烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、丁基、戊基、异戊基、己基异己基、庚基。
3.权利要求1的2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物的制备方法，其特征在于，
全文摘要
本发明公开了2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物及其合成，其化学结构式如下其合成方法为(a)由2-巯基腺嘌呤I和卤代烷X-R1在碱性条件下生成2-烷硫基腺嘌呤II；(b)由2-烷硫基腺嘌呤II和对甲苯磺酸酯TsO(CH2)2OR2合成2-烷硫基-9-烷氧烷基腺嘌呤化合物III；该合成方法反应时间较短，反应步骤少且产率相对较高，可得到理想的实验结果，合成的化合物具有潜在的抗血小板凝聚活性。
文档编号A61K31/52GK102250094SQ20101017576
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月18日 优先权日2010年5月18日
发明者刘阳, 杜洪光, 王树明 申请人:北京化工大学