喹喏啉酮类化合物及其在制备精神病药物中的用途的制作方法

xiaoxiao2020-6-23  342

专利名称:喹喏啉酮类化合物及其在制备精神病药物中的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及喹喏啉酮类化合物及它们在制备精神病药物特别是抑郁症药物中的用途。
背景技术
多巴胺作为第三类儿茶酚胺类神经递质广泛地存在于中枢和外周组织,并在中枢和外周组织的不同部位被合成。多巴胺受体可分为Dl和D2两个家族;其中Dl家族包括 Dl和D5两个亚型,其可激活腺苷酸环化酶;D2家族包括D2、D3及D4三个亚型。多巴胺受体在中介抗精神病药的效应起主要作用。在D2受体,D2受体分部激动剂对中脑边缘通路, 可产生功能性拮抗作用,能有效的改善精神分裂症因D2过度活动引起的阳性症状;对中脑皮层通路,可产生功能性激动作用,改善D2功能低下所引起的阴性症状、认知损害;对黑质纹状体通路,部分激动剂不像拮抗剂一样,完全阻断黑质纹状体通路,很少引起锥体外系反应(EPS);对结节漏斗通路,因其不是完全阻断结节漏斗通路多巴胺的活动,很少引起催乳素水平升高。5-羟色胺在大脑皮层质及神经突触内含量很高,是调节神经活动的一种重要物质,其通过激活不同的5-HT受体亚型,可具有不同的药理作用。

发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种喹喏啉酮类化合物,其可作为选择性地靴向5-羟色胺受体、多巴胺D2受体的部分激动剂。为解决以上技术问题,本发明采取如下技术方案具有通式(I)的化合物
权利要求
1.具有通式(I)的化合物及其可药用盐
2.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐,其特征在于所述η为2或3。
3.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐,其特征在于所述化合物为式(II)、 式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(νπ)以及式(VDI)表示的化合物中的一种。
4.权利要求1所述的化合物及其可药物盐在制备精神病药物中的用途。
5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于所述精神病药物为能够改善抑郁症、精神分裂症阳性症状、阴性症状、焦虑抑郁、认知缺陷的药物。
全文摘要
本发明涉及喹喏啉酮类化合物,其是针对多巴胺D2受体的部分激动剂,同时,其还是5-羟色胺(5-HT)受体和的部分激动剂,对5-HT1A受体具有部分激动作用,对5-HT2A具有拮抗作用。因此,本发明或包含本发明的药物组合物可用于改善精神分裂症的焦虑、抑郁、认知缺损和阴性症状。
文档编号A61K31/496GK102260290SQ20101018126
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月25日 优先权日2010年5月25日
发明者朱惠霖, 殷建明 申请人:苏州波锐生物医药科技有限公司

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