二氢芳基萘类化合物在制备治疗与预防肿瘤药物中的用途的制作方法
专利名称：二氢芳基萘类化合物在制备治疗与预防肿瘤药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及芳基二氢萘类化合物通过抑制Akt活性通路从而治疗与预防肿瘤的 用途。
背景技术：
木脂素(Iignan)又称木脂体，是一类由二分子苯丙素衍生物(C6-C3)聚合而成的 化合物。木脂素类分布较广，目前已有200多种化合物，近年来还发现有三聚物和四聚物。由于新型结构的木脂素相继被发现，因而又将木脂素分为木脂素类(Iignans)和 新木脂素(neolignans)。凡是由C6-C3单元侧链上b_碳原子相互连接生成的木脂素称为木 脂素类，而由其它位置连接生成的木脂素称为新木脂素类。近年的分类定义又将由Y-碳 原子氧化型苯丙素生成的木脂素称为木脂素类(由桂皮酸或桂皮醛、桂皮醇二种单体组 成)；而由Y-碳原子非氧化型苯丙素生成的木脂素称为新木脂素类(由丙烯苯、烯丙苯二 种单体组成)。从分子结构上还可将木脂素分为(一 )二芳基丁烷类(dibenzylbutanes)、(二) 二芳基丁内酉旨类(dibenzyltyrolactones)、(三)芳基蔡类(arylnaphthalenes)、(四) 四氢呋喃类(tetrahydrofurans)(五)双四氢呋喃类(furofurans)、(六)联苯环辛烯类 (dibenzocyclooctenes)、(七)苯骈呋喃类(benzofurans)、(八)双环辛烷类(bicyclo[3, 2，1] octanes)、(九)苯骈二氧六环类、(十)螺二烯酮类(spirodienones)、(十一)联苯 类(biphenylenes) > (十二) 音半木月旨素(sesquilignans)禾口二木月旨素(dilignans)。其
中二氢芳基萘类具有如下(II )结构。
权利要求
式(I)所示的化合物或其盐在制备治疗与预防肿瘤药物中的用途，其中，X为C＝O、C＝S、C＝N、亚甲基( CH2 )或烯基( C＝CH )；Y为氢原子、羟基、氨基、烷基或没有Y基团；R1、R2分别为氢原子、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、酰基或芳基；R3为氢原子，葡萄糖基或芳基；R4为甲氧基或氢原子；R5为甲氧基或氢原子；母核中三位和四位的氢为(3R，4S)。FSA00000115503900011.tif
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的化合物选自6-羟基-4-(4-羟 基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟基-4- (4-羟 基-3-甲氧基苯基)3-葡萄糖基氧甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟 基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-5-甲氧基_3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘； 6-羟基-4- (4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-羟甲基 萘；6-羟基-4-(4-葡萄糖醛酸基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4-二氢(3R， 4S) -2-醛基萘；6-甲氧基-4- (4-甲氧基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二 氢(3R，4S)-2-醛基萘；6-甲氧基-4-(4-甲氧基_3_甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基_3， 4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘；6-丁酸酯-4-(4-丁酸酯-3-甲氧基苯基)3-丁酸酯-7-甲 氧基-3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘；6-乙酸酯_4-(4_乙酸酯-3-甲氧基苯基)3_乙酸 酯-7-甲氧基_3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘。
3.根据权利要求1所述的制备治疗与预防肿瘤药物的用途，其特征在于所述的肿瘤为 结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、骨癌、肝癌、肾癌、肺癌、睾丸癌、皮肤癌、胃癌、卵巢癌、 子宫癌、脑癌、血癌、淋巴癌。
4.根据权利要求1所述的制备治疗与预防肿瘤药物的用途，其特征在于该肿瘤是由于 PTEN功能低下或Akt.激活所导致的。
5.根据权利要求4所述的制备治疗与预防肿瘤药物的用途，其特征在于该肿瘤是脑 癌、乳腺癌、骨癌、支气管癌、宫颈癌、成胶质细胞瘤、血癌、肝癌、霍奇金病、肾瘤、白血病、肌 肉瘤、淋巴瘤、神经胶质瘤、黑素瘤、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肾上腺细胞瘤、软组织瘤。
全文摘要
本发明涉及二氢芳基萘类化合物在制备治疗与预防肿瘤药物中的用途。
文档编号A61K31/7032GK101972267SQ20101018136
公开日2011年2月16日 申请日期2006年12月30日 优先权日2005年12月30日
发明者史跃年, 周应军 申请人:中南大学;达瑞科技投资有限公司
技术领域：
本发明涉及芳基二氢萘类化合物通过抑制Akt活性通路从而治疗与预防肿瘤的 用途。
背景技术：
木脂素(Iignan)又称木脂体，是一类由二分子苯丙素衍生物(C6-C3)聚合而成的 化合物。木脂素类分布较广，目前已有200多种化合物，近年来还发现有三聚物和四聚物。由于新型结构的木脂素相继被发现，因而又将木脂素分为木脂素类(Iignans)和 新木脂素(neolignans)。凡是由C6-C3单元侧链上b_碳原子相互连接生成的木脂素称为木 脂素类，而由其它位置连接生成的木脂素称为新木脂素类。近年的分类定义又将由Y-碳 原子氧化型苯丙素生成的木脂素称为木脂素类(由桂皮酸或桂皮醛、桂皮醇二种单体组 成)；而由Y-碳原子非氧化型苯丙素生成的木脂素称为新木脂素类(由丙烯苯、烯丙苯二 种单体组成)。从分子结构上还可将木脂素分为(一 )二芳基丁烷类(dibenzylbutanes)、(二) 二芳基丁内酉旨类(dibenzyltyrolactones)、(三)芳基蔡类(arylnaphthalenes)、(四) 四氢呋喃类(tetrahydrofurans)(五)双四氢呋喃类(furofurans)、(六)联苯环辛烯类 (dibenzocyclooctenes)、(七)苯骈呋喃类(benzofurans)、(八)双环辛烷类(bicyclo[3, 2，1] octanes)、(九)苯骈二氧六环类、(十)螺二烯酮类(spirodienones)、(十一)联苯 类(biphenylenes) > (十二) 音半木月旨素(sesquilignans)禾口二木月旨素(dilignans)。其
中二氢芳基萘类具有如下(II )结构。
权利要求
式(I)所示的化合物或其盐在制备治疗与预防肿瘤药物中的用途，其中，X为C＝O、C＝S、C＝N、亚甲基( CH2 )或烯基( C＝CH )；Y为氢原子、羟基、氨基、烷基或没有Y基团；R1、R2分别为氢原子、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、酰基或芳基；R3为氢原子，葡萄糖基或芳基；R4为甲氧基或氢原子；R5为甲氧基或氢原子；母核中三位和四位的氢为(3R，4S)。FSA00000115503900011.tif
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的化合物选自6-羟基-4-(4-羟 基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟基-4- (4-羟 基-3-甲氧基苯基)3-葡萄糖基氧甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘；6-羟 基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-5-甲氧基_3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘； 6-羟基-4- (4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二氢(3R，4S) -2-羟甲基 萘；6-羟基-4-(4-葡萄糖醛酸基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4-二氢(3R， 4S) -2-醛基萘；6-甲氧基-4- (4-甲氧基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4- 二 氢(3R，4S)-2-醛基萘；6-甲氧基-4-(4-甲氧基_3_甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基_3， 4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘；6-丁酸酯-4-(4-丁酸酯-3-甲氧基苯基)3-丁酸酯-7-甲 氧基-3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘；6-乙酸酯_4-(4_乙酸酯-3-甲氧基苯基)3_乙酸 酯-7-甲氧基_3，4- 二氢(3R，4S) -2-醛基萘。
3.根据权利要求1所述的制备治疗与预防肿瘤药物的用途，其特征在于所述的肿瘤为 结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、骨癌、肝癌、肾癌、肺癌、睾丸癌、皮肤癌、胃癌、卵巢癌、 子宫癌、脑癌、血癌、淋巴癌。
4.根据权利要求1所述的制备治疗与预防肿瘤药物的用途，其特征在于该肿瘤是由于 PTEN功能低下或Akt.激活所导致的。
5.根据权利要求4所述的制备治疗与预防肿瘤药物的用途，其特征在于该肿瘤是脑 癌、乳腺癌、骨癌、支气管癌、宫颈癌、成胶质细胞瘤、血癌、肝癌、霍奇金病、肾瘤、白血病、肌 肉瘤、淋巴瘤、神经胶质瘤、黑素瘤、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肾上腺细胞瘤、软组织瘤。
全文摘要
本发明涉及二氢芳基萘类化合物在制备治疗与预防肿瘤药物中的用途。
文档编号A61K31/7032GK101972267SQ20101018136
公开日2011年2月16日 申请日期2006年12月30日 优先权日2005年12月30日
发明者史跃年, 周应军 申请人:中南大学;达瑞科技投资有限公司
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