一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法
专利名称：一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种关于含有硫酸氢氯吡格雷，用于防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的片剂及其制备方法，属于药品技术领域。 硫酸氢氯吡格雷由法国Sanofi 1986年研制，1998年3月首先在美国上市，随后进入欧洲、加拿大、澳大利亚、新加坡等多国市场，2000年在我国上市。其化学名称 S (+)-2-(2-氯苯基)-2-G，5，6，7-四氢噻吩[3，2，C]并吡啶_5)乙酸甲酯硫酸氢盐，分子量为419. 91，分子结构为氯吡格雷是噻吩并吡啶二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂，能高效地抑制血小板活性，是目前唯一在动脉血栓性疾病，如心肌梗死、脑卒中和周围动脉缺血性疾病等各个领域进行广泛研究和应用的抗血小板药物。氯吡格雷我国上市以来，其安全性和疗效在临床预防缺血性事件中是肯定的；在全球，氯吡格雷经过临床广泛使用已成为防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的标准治疗药物。由于硫酸氢氯吡格雷在生产制粒过程中很不稳定，易导致有关物质升高，从而使疗效不稳定。如果直接压片，普通辅料满足不了直接压片时流动性的需要，若采用高性能的辅料就相应的增加了生产成本。我们采用主药外加，即硫酸氢氯吡格雷与辅料制成的空白颗粒混合，这样既保证了颗粒的流动性，同时又避免了主药在制粒时的不稳定性。经检验所制片剂外观、脆碎度、含量均勻度等均符合其质量标准，加速试验及长期稳定性考察结果表明，制剂稳定性良好。本发明的目的在于提供一种以硫酸氢氯吡格雷为主药的一种片剂及其制备方法。本发明的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于包括硫酸氢氯吡格雷20 40%，填充剂23 39 %，崩解剂沘 40 %，润滑剂0.25-0.8^,5-8%淀粉浆适量，薄膜包衣预混剂1. 5 5%。所述的薄膜包衣预混剂中羟丙基甲基纤维素8 12%、遮光剂1 3%、防潮剂0.5 3%。包衣剂的溶剂为50 95%乙醇，固含量8 12%。所述的百分比均为重量比。本发明所述的填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或一种以上。本发明所述的崩解剂包括羟丙纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上。
背景技术：
发明内容
本发明所述的润滑剂包括微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的一种或一种以上。本发明所述的硫酸氢氯吡格雷片的制备方法的特征在于将填充剂、崩解剂按处方比例定量混合均勻，用5 8%淀粉浆适量制空白湿粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均勻，压片，包衣包装即可。本发明具有组方、工艺简单，颗粒流动性好、片重差异小，制剂稳定且生物利用度高，成本低、生产效率高等特点。
具体实施例方式
下面将结合实例对本发明作详细的介绍本发明所述的硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法，其特征在于将填充剂、崩解剂按比例定量混合均勻，用粘合剂适量制湿粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均勻，压片、包衣即得。
实施例1
淀粉Mg
羟丙纤维素32g
5%淀粉浆适量硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)25g
滑石粉0.25%
硬脂酸镁0.25%
薄膜包衣预混剂 90%乙醇
4g 36g
制成1000片
实施例2
预胶化淀粉34g
微晶纤维素32g
5%淀粉浆适量硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)25g
微分硅胶0.25%
硬脂酸0.25%
薄膜包衣预混剂 90%乙醇
4g 36g
制成实施例3 乳糖
预胶化淀粉
1000 片
16g 20g
4
羧甲基淀粉钠30g5%淀粉浆适量硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计) 25g微分硅胶0.25%硬脂酸镁0.25%_薄膜包衣预混剂4g90% 乙醇36g_制成实施例4乳糖淀粉羧甲基淀粉钠5%淀粉浆硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)微分硅胶硬脂酸_薄膜包衣预混剂4g90% 乙醇36g_制成1000 片
1000 片
16g 20g 30g 适量 25g 0. 25% 0. 25%
权利要求
1.硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于包括硫酸氢氯吡格雷20 40%，填充剂23 39%，崩解剂观 40%，润滑剂0. 25 0. 8%，5 8%淀粉浆适量，薄膜包衣预混剂1. 5 5%。所述的薄膜包衣预混剂中羟丙基甲基纤维素8 12%、遮光剂1 3%、防潮剂0.5 3%。包衣剂的溶剂为50 95%乙醇，固含量为8 12%。所述的百分比均为重量比。
2.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或一种以上。
3.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的崩解剂包括微晶纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上。
4.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的润滑剂包括微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的一种或一种以上。
5.根据权利要求1 5所述的硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤将填充剂、崩解剂按处方比例定量混合均勻，用5 8%淀粉浆适量制空白湿粒，于 40 60°C干燥，过对目筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均勻，压片，包衣，包装即可。
6.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片所使用的所有辅料均为市售药用规格。
全文摘要
本发明涉及一种用于防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的制剂，即硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法。制剂中含有硫酸氢氯吡格雷、填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、薄膜包衣预混剂。其制备方法是按处方配比称取填充剂、崩解剂，混合均匀，用粘合剂适量制空白湿粒，40～60℃干燥，过24目筛整粒，加入硫酸氢氯吡格雷、润滑剂混合均匀，压片，包衣，包装即可。本发明具有组方、工艺简单、制剂稳定性好、生物利用度高、成本低、生产效率高等特点。
文档编号A61P7/02GK102247333SQ20101018140
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月18日 优先权日2010年5月18日
发明者付建, 孟爱红, 崔改英, 穆子齐, 苏贵勇 申请人:山东方明药业股份有限公司
技术领域：
本发明涉及一种关于含有硫酸氢氯吡格雷，用于防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的片剂及其制备方法，属于药品技术领域。 硫酸氢氯吡格雷由法国Sanofi 1986年研制，1998年3月首先在美国上市，随后进入欧洲、加拿大、澳大利亚、新加坡等多国市场，2000年在我国上市。其化学名称 S (+)-2-(2-氯苯基)-2-G，5，6，7-四氢噻吩[3，2，C]并吡啶_5)乙酸甲酯硫酸氢盐，分子量为419. 91，分子结构为氯吡格雷是噻吩并吡啶二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂，能高效地抑制血小板活性，是目前唯一在动脉血栓性疾病，如心肌梗死、脑卒中和周围动脉缺血性疾病等各个领域进行广泛研究和应用的抗血小板药物。氯吡格雷我国上市以来，其安全性和疗效在临床预防缺血性事件中是肯定的；在全球，氯吡格雷经过临床广泛使用已成为防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的标准治疗药物。由于硫酸氢氯吡格雷在生产制粒过程中很不稳定，易导致有关物质升高，从而使疗效不稳定。如果直接压片，普通辅料满足不了直接压片时流动性的需要，若采用高性能的辅料就相应的增加了生产成本。我们采用主药外加，即硫酸氢氯吡格雷与辅料制成的空白颗粒混合，这样既保证了颗粒的流动性，同时又避免了主药在制粒时的不稳定性。经检验所制片剂外观、脆碎度、含量均勻度等均符合其质量标准，加速试验及长期稳定性考察结果表明，制剂稳定性良好。本发明的目的在于提供一种以硫酸氢氯吡格雷为主药的一种片剂及其制备方法。本发明的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于包括硫酸氢氯吡格雷20 40%，填充剂23 39 %，崩解剂沘 40 %，润滑剂0.25-0.8^,5-8%淀粉浆适量，薄膜包衣预混剂1. 5 5%。所述的薄膜包衣预混剂中羟丙基甲基纤维素8 12%、遮光剂1 3%、防潮剂0.5 3%。包衣剂的溶剂为50 95%乙醇，固含量8 12%。所述的百分比均为重量比。本发明所述的填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或一种以上。本发明所述的崩解剂包括羟丙纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上。
背景技术：
发明内容
本发明所述的润滑剂包括微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的一种或一种以上。本发明所述的硫酸氢氯吡格雷片的制备方法的特征在于将填充剂、崩解剂按处方比例定量混合均勻，用5 8%淀粉浆适量制空白湿粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均勻，压片，包衣包装即可。本发明具有组方、工艺简单，颗粒流动性好、片重差异小，制剂稳定且生物利用度高，成本低、生产效率高等特点。
具体实施例方式
下面将结合实例对本发明作详细的介绍本发明所述的硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法，其特征在于将填充剂、崩解剂按比例定量混合均勻，用粘合剂适量制湿粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均勻，压片、包衣即得。
实施例1
淀粉Mg
羟丙纤维素32g
5%淀粉浆适量硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)25g
滑石粉0.25%
硬脂酸镁0.25%
薄膜包衣预混剂 90%乙醇
4g 36g
制成1000片
实施例2
预胶化淀粉34g
微晶纤维素32g
5%淀粉浆适量硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)25g
微分硅胶0.25%
硬脂酸0.25%
薄膜包衣预混剂 90%乙醇
4g 36g
制成实施例3 乳糖
预胶化淀粉
1000 片
16g 20g
4
羧甲基淀粉钠30g5%淀粉浆适量硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计) 25g微分硅胶0.25%硬脂酸镁0.25%_薄膜包衣预混剂4g90% 乙醇36g_制成实施例4乳糖淀粉羧甲基淀粉钠5%淀粉浆硫酸氢氯吡格雷(氯吡格雷计)微分硅胶硬脂酸_薄膜包衣预混剂4g90% 乙醇36g_制成1000 片
1000 片
16g 20g 30g 适量 25g 0. 25% 0. 25%
权利要求
1.硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于包括硫酸氢氯吡格雷20 40%，填充剂23 39%，崩解剂观 40%，润滑剂0. 25 0. 8%，5 8%淀粉浆适量，薄膜包衣预混剂1. 5 5%。所述的薄膜包衣预混剂中羟丙基甲基纤维素8 12%、遮光剂1 3%、防潮剂0.5 3%。包衣剂的溶剂为50 95%乙醇，固含量为8 12%。所述的百分比均为重量比。
2.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、乳糖中的一种或一种以上。
3.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的崩解剂包括微晶纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上。
4.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，所述的润滑剂包括微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的一种或一种以上。
5.根据权利要求1 5所述的硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤将填充剂、崩解剂按处方比例定量混合均勻，用5 8%淀粉浆适量制空白湿粒，于 40 60°C干燥，过对目筛整粒，加入主药、润滑剂，混合均勻，压片，包衣，包装即可。
6.根据权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片所使用的所有辅料均为市售药用规格。
全文摘要
本发明涉及一种用于防治动脉粥样硬化和心脑血管栓塞性不良事件及其并发症的制剂，即硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法。制剂中含有硫酸氢氯吡格雷、填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、薄膜包衣预混剂。其制备方法是按处方配比称取填充剂、崩解剂，混合均匀，用粘合剂适量制空白湿粒，40～60℃干燥，过24目筛整粒，加入硫酸氢氯吡格雷、润滑剂混合均匀，压片，包衣，包装即可。本发明具有组方、工艺简单、制剂稳定性好、生物利用度高、成本低、生产效率高等特点。
文档编号A61P7/02GK102247333SQ20101018140
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月18日 优先权日2010年5月18日
发明者付建, 孟爱红, 崔改英, 穆子齐, 苏贵勇 申请人:山东方明药业股份有限公司
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