治疗慢性鼻窦炎的阿司咪唑新剂型的制作方法
专利名称：治疗慢性鼻窦炎的阿司咪唑新剂型的制作方法
技术领域：
本发明涉及使用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成喷鼻剂、片剂、胶囊剂等剂型，以及用这些含有阿司咪唑的喷鼻剂、片剂、胶囊剂治疗慢性鼻窦炎。
一、慢性鼻窦炎简介慢性鼻窦炎一般即指慢性化脓性鼻窦炎，是鼻窦粘膜慢性化脓性炎症，其中以慢性上颌窦炎最多，常与慢性筛窦炎合并存在，多因急性化脓性鼻窦炎未得到及时合理地治疗迁延而致。感染、变应性鼻炎也是其主要原因。近年来，鼻道复合体的病变引起鼻窦引流障碍被引起广泛重视，并因此开展了功能性鼻内窥镜下的鼻窦炎手术。
1、主要症状为脓涕、鼻塞、头痛(常表现为钝痛或头部沉重感，白天重，夜间轻)、痰多、异物感或咽干痛等，有时可有耳鸣、耳聋，病程超过6-8周，如果病程较短，可能为急性或者亚急性鼻窦炎。
2、一般的治疗包括呋麻液滴鼻、抗菌素及上颌窦穿刺冲洗术等.
3、如果一般治疗效果欠佳。应进行详细的鼻内窥镜下鼻腔检查或者鼻窦CT检查，主要了解有无影响鼻窦引流的病变。左侧的CT摄片示双侧上颌窦的炎症，并有液平。
4、手术治疗，包括去除除病因的手术，(如高位鼻中隔偏曲行鼻中隔矫正术；对肥大或息肉样变的中鼻甲，可行中鼻甲部分切除术，若有鼻息肉则行鼻息肉摘除术)、上颌窦根治术。
5、目前较流行的手术方法为功能性鼻内窥镜手术。此方法手术损伤小，符合正常生理解剖，效果较好。如有可能尽量行此手术二、阿司咪唑简介阿司咪唑，英文名Astemizole；一般名称为阿司咪唑、阿斯咪唑、阿司唑、吡氯苄氧胺、Astemizole、Alermizol、Asimizuo、Astemin、Astemizolum等；化学名称为(5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯。本药为强力和长效的H1受体拮抗剂，能与组织中释放的组胺竞争结合效应细胞上的H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制组胺引起的过敏反应。由于本药不易通过血-脑脊液屏障，因此不具有中枢镇静作用，也没有抗胆碱作用。另外，本药作用出现较慢，3-4日后方显效，但作用时间长，给药一次即可抑制过敏反应症状24小时，停药后还可维持作用达数周。口服后能较快被胃肠粘膜吸收。血浆蛋白结合率达96％。给药后1-4小时达血药峰浓度，服药4-8小时内原形药物达到最高组织浓度。血药浓度呈双相下降，进行透析的晚期肾衰病人并不能降低血药浓度。本药可以透过胎盘屏障，但不易通过血-脑脊液屏障，在中枢神经系统的分布量极低。在肝内代谢，血中药物原形及其代谢产物去甲基阿司米唑的浓度维持在3-5ng/mL，代谢产物去甲基阿司米唑仍具有药理活性。阿司咪唑的半衰期平均为1.6±0.7日，去甲基阿司咪唑的半衰期可长达9-13天，因此本药的作用时间是各种抗组胺药物中最长的。原型及代谢物通过胆汁由粪便排出，还有一小部分随尿、汗液及乳汁排出体外。阿司咪唑的片剂(商品名息斯敏)用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状及体征。
三、迄今，国内外都尚未见任何将阿司咪唑用于治疗慢性鼻窦炎的报道或文献记载。
本发明将阿司咪唑作为单独的有效成分或与其它药物一起配成复方，制成的剂型，这些剂型包括，但不限于喷鼻剂(包括滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂、鼻腔凝胶剂)、片剂(包括素片、糖衣片、肠溶片、吸吮片、咀嚼片、泡腾片和控制释放片)、胶囊剂(包括硬胶囊和软胶囊。硬胶囊又包括速溶胶囊、冷冻干燥胶囊、磁性胶囊、双室胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、植入胶囊、气雾胶囊、泡腾胶囊。软胶囊包括速效胶囊、骨架胶囊、缓释胶囊、包衣角囊、直肠胶囊、阴道胶囊、微型胶囊)、以及脂质体等。
本发明所述的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、片剂、胶囊剂和脂质体等剂型，均符合《中华人民共和国药典》(2000年版二部)关于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、片剂、胶囊剂和脂质体等的定义，是本领域的技术人员所熟知的。
本发明所述的鼻腔凝胶剂，为喷鼻剂的一中，系指在喷鼻剂中加入能增加药液粘度的辅料，使药液能更好地粘附于鼻粘膜上，从而使有药物能从药液中缓慢或持续释放。所述的能增加药液粘度的辅料，包括，但不限于各种规格或类型的卡泊普(Carbopol)、各种规格或类型的羟甲基纤维素、各种规格或类型的羟乙基纤维素、各种规格或类型的羟丙甲纤维素等。
本发明所述的用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成的喷鼻剂、片剂、胶囊剂等的适应症，包括，但不限于以下病症慢性鼻窦炎、鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎。
使用本发明所述的用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成的喷鼻剂、片剂、胶囊剂等，对于慢性鼻窦炎患者，直接鼻腔给药，可以缓解炎症症状。
本发明所述的慢性鼻窦炎，是本领域的技术人员所熟知的，现代的医学书籍中有其准确的定义。本发明所述的鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎，也是本领域的技术技术人员所熟知的，现代的医学书籍中有其准确的定义。
通过以下实施例对本发明的阿司咪唑喷鼻剂、片剂、胶囊剂等的制备和用它们治疗慢性鼻窦炎的应用进行描述。需说明的是，下述实施例只是用来说明而非限制本发明，本领域技术人员所熟知的通过其他给药途径将阿司咪唑用于治疗鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎的技术均在本发明的范围内。
实施例1阿司咪唑鼻腔喷雾剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔喷雾剂瓶中，拧上喷雾阀即得阿司咪唑鼻腔喷雾剂。
实施例2阿司咪唑鼻腔气雾剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔气雾剂瓶中，加入抛射剂，装上气雾阀，即得阿司咪唑鼻腔气雾剂。
实施例3阿司咪唑鼻腔粉雾剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑20mg、羟丙基纤维素(HPC)980mg、氯苄烷铵0.1mg共混合，得到均一的阿司咪唑为1μg/mg的粉体，粉体粒径应为30～150μm，充填入硬胶囊内，得鼻腔给药阿司咪唑粉雾剂。使用时经鼻用粉雾装置喷入给药。
实施例4阿司咪唑滴鼻剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑滴鼻剂。
实施例5采用卡泊普制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取卡泊普940(Carbopol940)2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例6采用羟甲基纤维素制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取羟甲基纤维素2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例7采用羟乙基纤维素制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取羟乙基纤维素2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例8采用羟丙甲纤维素制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取羟丙甲纤维素2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例9阿司咪唑片的制备取阿司咪唑2g，与载体或赋形剂混合，压片制得阿司咪唑片，每片含阿司咪唑2mg.
实施例10阿司咪唑胶囊的制备取阿司咪唑2g，与载体或赋形剂混合，装胶囊制得阿司咪唑胶囊，每片含阿司咪唑2mg.
实施例11使用阿司咪唑鼻腔喷雾剂治疗慢性鼻窦炎5例患者中，男3例，女2例；年龄15～43岁；病程4月～1年。其中上颌窦炎3例，额窦炎1例，筛窦炎1例。症状均有鼻塞、流黄浊涕、头痛，或有畏寒、发热、恶心等症状。五官科检查鼻粘膜充血水肿，鼻腔内有脓性分泌物。X线摄片窦腔密度增高，急性期白细胞总数和中性粒细胞升高。
治疗方法每天使用所述的阿司咪唑鼻腔喷雾剂喷鼻二次，持续1月。
结果治愈(症状消失，X线鼻窦摄片无异常)2例，好转(症状明显改善，鼻腔检查粘膜充血肿胀减轻，X线鼻窦摄片明显改善)2例，无效(服药中断)0例。
实施例12使用阿司咪唑鼻腔气雾剂治疗慢性鼻窦炎一位62岁妇女，确诊为慢性鼻窦炎，用阿司咪唑鼻腔气雾剂治疗，每天给药一次，持续15天，症状明显改善。
实施例13使用阿司咪唑鼻腔粉雾剂治疗慢性鼻窦炎一位44岁妇女，确诊为慢性鼻窦炎，用阿司咪唑鼻腔粉雾剂治疗，每天给药一次，持续15天，症状明显改善。
实施例14使用阿司咪唑滴鼻剂治疗慢性鼻窦炎一位成年女性，脓涕、鼻塞、头痛，诊断为慢性鼻窦炎，用所述的阿司咪唑滴鼻剂治疗，每天二次，持续20天，鼻塞、头痛明显缓解，脓涕减少。
实施例15阿司咪唑鼻腔凝胶剂治疗慢性鼻窦炎某男，34岁。确诊为慢性鼻窦炎，用阿司咪唑鼻腔凝胶剂治疗，每天给药一次，持续20天，症状明显改善。
实施例16阿司咪唑片剂治疗慢性鼻窦炎某女，45岁，患慢性鼻窦炎，口服所述的阿司咪唑片，每天给药一次，持续20天，症状明显改善。
实施例17阿司咪唑胶囊治疗鼻息肉某女，43岁，患慢性鼻窦炎，口服所述的阿司咪唑胶囊，每天给药一次，持续20天，症状明显改善。
权利要求
1.将阿司咪唑作为有效成分制成的剂型，这些剂型包括①喷鼻剂，包括，但不限于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂、鼻腔凝胶剂；②片剂，包括，但不限于素片、糖衣片、肠溶片、吸吮片、咀嚼片、泡腾片和控制释放片；③胶囊剂，包括，但不限于硬胶囊和软胶囊。硬胶囊又包括速溶胶囊、冷冻干燥胶囊、磁性胶囊、双室胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、植入胶囊、气雾胶囊、泡腾胶囊。软胶囊包括速效胶囊、骨架胶囊、缓释胶囊、包衣角囊、直肠胶囊、阴道胶囊、微型胶囊；
2.阿司咪唑在制备治疗慢性鼻窦炎的所述的喷鼻剂、片剂和胶囊剂中的用途。
全文摘要
本发明涉及使用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成喷鼻剂、片剂、胶囊剂等剂型，以及用这些含有阿司咪唑的喷鼻剂、片剂、胶囊剂治疗慢性鼻窦炎。
文档编号A61K9/12GK1751681SQ20041007820
公开日2006年3月29日 申请日期2004年9月21日 优先权日2004年9月21日
发明者郑文婕, 王鹤尧 申请人:郑文婕, 王鹤尧
技术领域：
本发明涉及使用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成喷鼻剂、片剂、胶囊剂等剂型，以及用这些含有阿司咪唑的喷鼻剂、片剂、胶囊剂治疗慢性鼻窦炎。
一、慢性鼻窦炎简介慢性鼻窦炎一般即指慢性化脓性鼻窦炎，是鼻窦粘膜慢性化脓性炎症，其中以慢性上颌窦炎最多，常与慢性筛窦炎合并存在，多因急性化脓性鼻窦炎未得到及时合理地治疗迁延而致。感染、变应性鼻炎也是其主要原因。近年来，鼻道复合体的病变引起鼻窦引流障碍被引起广泛重视，并因此开展了功能性鼻内窥镜下的鼻窦炎手术。
1、主要症状为脓涕、鼻塞、头痛(常表现为钝痛或头部沉重感，白天重，夜间轻)、痰多、异物感或咽干痛等，有时可有耳鸣、耳聋，病程超过6-8周，如果病程较短，可能为急性或者亚急性鼻窦炎。
2、一般的治疗包括呋麻液滴鼻、抗菌素及上颌窦穿刺冲洗术等.
3、如果一般治疗效果欠佳。应进行详细的鼻内窥镜下鼻腔检查或者鼻窦CT检查，主要了解有无影响鼻窦引流的病变。左侧的CT摄片示双侧上颌窦的炎症，并有液平。
4、手术治疗，包括去除除病因的手术，(如高位鼻中隔偏曲行鼻中隔矫正术；对肥大或息肉样变的中鼻甲，可行中鼻甲部分切除术，若有鼻息肉则行鼻息肉摘除术)、上颌窦根治术。
5、目前较流行的手术方法为功能性鼻内窥镜手术。此方法手术损伤小，符合正常生理解剖，效果较好。如有可能尽量行此手术二、阿司咪唑简介阿司咪唑，英文名Astemizole；一般名称为阿司咪唑、阿斯咪唑、阿司唑、吡氯苄氧胺、Astemizole、Alermizol、Asimizuo、Astemin、Astemizolum等；化学名称为(5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯。本药为强力和长效的H1受体拮抗剂，能与组织中释放的组胺竞争结合效应细胞上的H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制组胺引起的过敏反应。由于本药不易通过血-脑脊液屏障，因此不具有中枢镇静作用，也没有抗胆碱作用。另外，本药作用出现较慢，3-4日后方显效，但作用时间长，给药一次即可抑制过敏反应症状24小时，停药后还可维持作用达数周。口服后能较快被胃肠粘膜吸收。血浆蛋白结合率达96％。给药后1-4小时达血药峰浓度，服药4-8小时内原形药物达到最高组织浓度。血药浓度呈双相下降，进行透析的晚期肾衰病人并不能降低血药浓度。本药可以透过胎盘屏障，但不易通过血-脑脊液屏障，在中枢神经系统的分布量极低。在肝内代谢，血中药物原形及其代谢产物去甲基阿司米唑的浓度维持在3-5ng/mL，代谢产物去甲基阿司米唑仍具有药理活性。阿司咪唑的半衰期平均为1.6±0.7日，去甲基阿司咪唑的半衰期可长达9-13天，因此本药的作用时间是各种抗组胺药物中最长的。原型及代谢物通过胆汁由粪便排出，还有一小部分随尿、汗液及乳汁排出体外。阿司咪唑的片剂(商品名息斯敏)用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状及体征。
三、迄今，国内外都尚未见任何将阿司咪唑用于治疗慢性鼻窦炎的报道或文献记载。
本发明将阿司咪唑作为单独的有效成分或与其它药物一起配成复方，制成的剂型，这些剂型包括，但不限于喷鼻剂(包括滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂、鼻腔凝胶剂)、片剂(包括素片、糖衣片、肠溶片、吸吮片、咀嚼片、泡腾片和控制释放片)、胶囊剂(包括硬胶囊和软胶囊。硬胶囊又包括速溶胶囊、冷冻干燥胶囊、磁性胶囊、双室胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、植入胶囊、气雾胶囊、泡腾胶囊。软胶囊包括速效胶囊、骨架胶囊、缓释胶囊、包衣角囊、直肠胶囊、阴道胶囊、微型胶囊)、以及脂质体等。
本发明所述的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、片剂、胶囊剂和脂质体等剂型，均符合《中华人民共和国药典》(2000年版二部)关于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、片剂、胶囊剂和脂质体等的定义，是本领域的技术人员所熟知的。
本发明所述的鼻腔凝胶剂，为喷鼻剂的一中，系指在喷鼻剂中加入能增加药液粘度的辅料，使药液能更好地粘附于鼻粘膜上，从而使有药物能从药液中缓慢或持续释放。所述的能增加药液粘度的辅料，包括，但不限于各种规格或类型的卡泊普(Carbopol)、各种规格或类型的羟甲基纤维素、各种规格或类型的羟乙基纤维素、各种规格或类型的羟丙甲纤维素等。
本发明所述的用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成的喷鼻剂、片剂、胶囊剂等的适应症，包括，但不限于以下病症慢性鼻窦炎、鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎。
使用本发明所述的用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成的喷鼻剂、片剂、胶囊剂等，对于慢性鼻窦炎患者，直接鼻腔给药，可以缓解炎症症状。
本发明所述的慢性鼻窦炎，是本领域的技术人员所熟知的，现代的医学书籍中有其准确的定义。本发明所述的鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎，也是本领域的技术技术人员所熟知的，现代的医学书籍中有其准确的定义。
通过以下实施例对本发明的阿司咪唑喷鼻剂、片剂、胶囊剂等的制备和用它们治疗慢性鼻窦炎的应用进行描述。需说明的是，下述实施例只是用来说明而非限制本发明，本领域技术人员所熟知的通过其他给药途径将阿司咪唑用于治疗鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎的技术均在本发明的范围内。
实施例1阿司咪唑鼻腔喷雾剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔喷雾剂瓶中，拧上喷雾阀即得阿司咪唑鼻腔喷雾剂。
实施例2阿司咪唑鼻腔气雾剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔气雾剂瓶中，加入抛射剂，装上气雾阀，即得阿司咪唑鼻腔气雾剂。
实施例3阿司咪唑鼻腔粉雾剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑20mg、羟丙基纤维素(HPC)980mg、氯苄烷铵0.1mg共混合，得到均一的阿司咪唑为1μg/mg的粉体，粉体粒径应为30～150μm，充填入硬胶囊内，得鼻腔给药阿司咪唑粉雾剂。使用时经鼻用粉雾装置喷入给药。
实施例4阿司咪唑滴鼻剂的制备在万级环境中，将阿司咪唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑滴鼻剂。
实施例5采用卡泊普制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取卡泊普940(Carbopol940)2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例6采用羟甲基纤维素制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取羟甲基纤维素2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例7采用羟乙基纤维素制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取羟乙基纤维素2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例8采用羟丙甲纤维素制备阿司咪唑鼻腔凝胶剂称取羟丙甲纤维素2g；取100ml 80℃左右的无菌蒸馏水；边搅拌边向热水中加入卡泊普，全部加入卡泊普后，持续搅拌12h。待温度降低后，加入100mg阿司咪唑，再加入适量防腐剂，再搅拌30min后，及得阿司咪唑凝胶，分装到鼻腔喷雾剂瓶中或滴鼻剂瓶中，即得阿司咪唑鼻腔凝胶剂。
实施例9阿司咪唑片的制备取阿司咪唑2g，与载体或赋形剂混合，压片制得阿司咪唑片，每片含阿司咪唑2mg.
实施例10阿司咪唑胶囊的制备取阿司咪唑2g，与载体或赋形剂混合，装胶囊制得阿司咪唑胶囊，每片含阿司咪唑2mg.
实施例11使用阿司咪唑鼻腔喷雾剂治疗慢性鼻窦炎5例患者中，男3例，女2例；年龄15～43岁；病程4月～1年。其中上颌窦炎3例，额窦炎1例，筛窦炎1例。症状均有鼻塞、流黄浊涕、头痛，或有畏寒、发热、恶心等症状。五官科检查鼻粘膜充血水肿，鼻腔内有脓性分泌物。X线摄片窦腔密度增高，急性期白细胞总数和中性粒细胞升高。
治疗方法每天使用所述的阿司咪唑鼻腔喷雾剂喷鼻二次，持续1月。
结果治愈(症状消失，X线鼻窦摄片无异常)2例，好转(症状明显改善，鼻腔检查粘膜充血肿胀减轻，X线鼻窦摄片明显改善)2例，无效(服药中断)0例。
实施例12使用阿司咪唑鼻腔气雾剂治疗慢性鼻窦炎一位62岁妇女，确诊为慢性鼻窦炎，用阿司咪唑鼻腔气雾剂治疗，每天给药一次，持续15天，症状明显改善。
实施例13使用阿司咪唑鼻腔粉雾剂治疗慢性鼻窦炎一位44岁妇女，确诊为慢性鼻窦炎，用阿司咪唑鼻腔粉雾剂治疗，每天给药一次，持续15天，症状明显改善。
实施例14使用阿司咪唑滴鼻剂治疗慢性鼻窦炎一位成年女性，脓涕、鼻塞、头痛，诊断为慢性鼻窦炎，用所述的阿司咪唑滴鼻剂治疗，每天二次，持续20天，鼻塞、头痛明显缓解，脓涕减少。
实施例15阿司咪唑鼻腔凝胶剂治疗慢性鼻窦炎某男，34岁。确诊为慢性鼻窦炎，用阿司咪唑鼻腔凝胶剂治疗，每天给药一次，持续20天，症状明显改善。
实施例16阿司咪唑片剂治疗慢性鼻窦炎某女，45岁，患慢性鼻窦炎，口服所述的阿司咪唑片，每天给药一次，持续20天，症状明显改善。
实施例17阿司咪唑胶囊治疗鼻息肉某女，43岁，患慢性鼻窦炎，口服所述的阿司咪唑胶囊，每天给药一次，持续20天，症状明显改善。
权利要求
1.将阿司咪唑作为有效成分制成的剂型，这些剂型包括①喷鼻剂，包括，但不限于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂、鼻腔凝胶剂；②片剂，包括，但不限于素片、糖衣片、肠溶片、吸吮片、咀嚼片、泡腾片和控制释放片；③胶囊剂，包括，但不限于硬胶囊和软胶囊。硬胶囊又包括速溶胶囊、冷冻干燥胶囊、磁性胶囊、双室胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、植入胶囊、气雾胶囊、泡腾胶囊。软胶囊包括速效胶囊、骨架胶囊、缓释胶囊、包衣角囊、直肠胶囊、阴道胶囊、微型胶囊；
2.阿司咪唑在制备治疗慢性鼻窦炎的所述的喷鼻剂、片剂和胶囊剂中的用途。
全文摘要
本发明涉及使用阿司咪唑或用含阿司咪唑的复方制成喷鼻剂、片剂、胶囊剂等剂型，以及用这些含有阿司咪唑的喷鼻剂、片剂、胶囊剂治疗慢性鼻窦炎。
文档编号A61K9/12GK1751681SQ20041007820
公开日2006年3月29日 申请日期2004年9月21日 优先权日2004年9月21日
发明者郑文婕, 王鹤尧 申请人:郑文婕, 王鹤尧
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