盐酸安非拉酮滴丸的制作方法
专利名称：盐酸安非拉酮滴丸的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于减肥的药物组合物，特别是一种以盐酸安非拉酮为活性成分的药物组合物口服制剂。
背景技术：
当前，随着我国人民的生活水平提高，肥胖症的发生率逐步升高，1982年、1989年及1992年全国城市超重及肥胖症的发生率分别是9.7％、12.0％和14.9％，呈逐步升高的趋势。由于肥胖症本身及与之密切并发的高血压、血脂紊乱、II型糖尿病、冠心病及部分肿瘤等已严重影响人们的生活质量并缩短寿命。目前公认体重降低5％～10％就能明显改善上述与肥胖症相关的危险因素，对经控制饮食和加强运动而体重减轻效果不够显著的患者需短期加用有效的药物[1]。
据《中国临床药理学与治疗学》刊载王绘、陈斌的研究文章介绍肥胖症是一种严重的健康问题，在过去十年中患病率增加了30％，在美国成人中约三分之一患有此病。对中国肥胖症的患病率现尚缺乏精确的大样本的流行病学调查资料，从上海、香港一些资料提示有增加倾向。许多有力的证据提示，减轻体重能减少肥胖的危害。1992年在NIH技术评价会议上提出的证据显示，在大部分通过饮食、锻炼或行为治疗成功减轻体重的个体中，约1/3～2/3在一年后体重会反弹，而在五年以后几乎所有的人都会恢复到原来的体重。对肥胖病理生理的进一步了解，可推动大家进一步寻求肥胖的新治疗方法。
肥胖症是一种慢性疾病，对许多病人来说与高血压相类似，也是一种需要长期治疗的慢性疾病，目前尚无药物能够治愈。肥胖治疗的目标是减轻多余的体重，适当减重确实有益于健康，如何寻求一种既有效又经济、耐受性又好、副作用又少的药物，为广大医务工作者共同研究的课题。
盐酸安非拉酮是一种特效减肥新药，其药理作用主要是兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，产生中枢神经的兴奋作用，增加机体代谢，减轻体重，是近年来临床治疗单纯性肥胖症的常用特效药。
目前用于临床的盐酸安非拉酮制剂主要有片剂，由于制备工艺技术所具有的特点，片剂通常都存在溶散时限长、溶出度低、吸收较差、生物利用度较低，易发生肝肠首过效应等问题，从而影响药效的充分发挥。同时常规的片剂辅料用量大，相对成本也较高，给患者增加了一定的经济负担。
临床上还见过多例关于服用盐酸安非拉酮片剂过敏的例子《西北药学杂志》1994年8月第9卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致固定性药疹一例”；《北京军区医药》1994年第6卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致精神症状2例”；《中国医院药学杂志》1995年第15卷第8期报道“盐酸安非拉酮致上消化道出血1例”；《山东医药》2002年第42卷第6期报道“盐酸安非拉酮致神经衰弱1例”；以上例证的原因尚有待探讨。
然而，利用固体分散技术制备而得的滴丸，由于可采用舌下给药的方式，除去能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，从而能有效的提高生物利用度以外，还具有避免肝肠首过效应，副作用小的优点。
目前尚为发现有关盐酸安非拉酮的任何资料报道。
发明内容
本发明的目的在于弥补现有技术的不足，提供一种载药量大，快速释药，快速显效，生物利用度高，毒性和副作用小，使用方便灵活，价格低廉的盐酸安非拉酮滴丸。
通过下述的制备方法即可得到本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸。
以为盐酸安非拉酮药物活性成分，按照一定的比例与作为基质的可药用载体相混合，再经过特定的工艺制备而成。具体如下1.配方1.1盐酸安非拉酮1.1.1英文名——Amfepramone Hydrochloride Tablets；1.1.2化学结构式
1.1.3分子式——C13H20NO；1.1.4分子量——206.31；1.1.5药理毒理——为非苯丙胺类食欲抑制剂，其中枢兴奋作用比苯丙胺小。通过兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，促进5-羟色胺的释放；抑制下丘脑摄食中枢，阻止5-羟色胺的再摄取，从而产生饱食感，达到控制食欲、降低食量的作用。本品的急性毒性试验，小白鼠静脉LD50为60.11mg/kg，灌胃给药4.33～13mg/kg。
1.2基质——聚乙二醇1500～20000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸聚烃氧40酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠等药用辅料中的任意一种或两种以上的混合物。
1.3按照重量份计(g，kg)，盐酸安非拉酮∶基质＝1∶(1～8)。
2.制备方法2.1按照重量份计(g，kg)，以1∶(1～8)的比例，准确称取盐酸安非拉酮和基质并混合均匀，置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；2.2采用自制或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头储料罐温度加热并保持在(50～100)℃，误差＜2％；冷凝柱内冷凝剂的温度冷却并保持在(40～-15)℃，误差＜5％；2.3待滴丸机滴头的储料罐和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上第二步所要求的温度状态时，将含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液在保温的状态下置入滴丸机的滴头储料罐内，以适当的速度通过滴头滴入冷凝剂中自然收缩成形；冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；2.4由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。
有益效果盐酸安非拉酮是一种特效减肥新药，其药理作用主要是兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，产生中枢神经的兴奋作用，增加机体代谢，减轻体重，是近年来临床治疗单纯性肥胖症的常用特效药。
目前用于临床的盐酸安非拉酮制剂主要有片剂，由于制备工艺技术所具有的特点，片剂通常都存在溶散时限长、溶出度低、吸收较差、生物利用度较低，易发生肝肠首过效应等问题，从而影响药效的充分发挥。同时常规的片剂辅料用量大，相对成本也较高，给患者增加了一定的经济负担。
临床上还见过多例关于服用盐酸安非拉酮片剂过敏的例子《西北药学杂志》1994年8月第9卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致固定性药疹一例”；《北京军区医药》1994年第6卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致精神症状2例”；《中国医院药学杂志》1995年第15卷第8期报道“盐酸安非拉酮致上消化道出血1例”；《山东医药》2002年第42卷第6期报道“盐酸安非拉酮致神经衰弱1例”；以上例证的引发原因尚有待探讨。
本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸，利用表面活性剂聚乙二醇等基质与盐酸安非拉酮制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态均匀分散于基质中，使药物的总表面积增大。且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度，发挥了高效、速效作用。与盐酸安非拉酮片剂相比，本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸具有如下有益效果1.利用固体分散技术制备而得的滴丸，可采用舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。尤其舌下含化给药，与唾液接触即迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过效应，而且发挥了起效迅速，生物利用度高，副作用小的优点。
2.本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸生产工艺、设备简单，周期短，自动化程度高，生产效率高，通常生产成本在同品种片剂的50％以下，可大大降低患者的用药成本，从而降低了患者的经济负担，使得大多数患者都有能力使用这种新的减肥药物制剂。
3.本制剂是由固体药物与基质加热、熔融成液态后，滴入不相混溶的冷凝液中制成，药物的稳定性高，不易水解、氧化，不易受晶型的影响，从而保证了药品质量，增加了稳定性。
4.本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸，主要的生产过程均在液态下进行，无粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
具体实施例方式
下面结合两组具体的实施例试验，对本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸的制备过程与试验结果作进一步说明。
实施例试验1 盐酸安非拉酮与不同基质的组方实验实验设计为了观察盐酸安非拉酮与不同的基质组方对本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸的影响，分别以聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸聚烃氧40酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠等药用辅料中任意一种为基质，将盐酸安非拉酮与以上基质以1∶3的比例分别进行组方，并按照制备方法中规定的步骤，将各组配制好的物料分别置于加热容器内加热直至得到含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，采用自制的滴丸机，调节其温度控制系统使满足制备方法2.2的要求，以甲基硅油为冷凝剂，可以得到14个盐酸安非拉酮与不同基质的组方实验，并得到14组不同的实验结果见表1。
表1盐酸安非拉酮与不同基质的组方实验
由表1的结果可看出在实施例中，当选择不同的基质时，对圆整率、丸重差异、溶散时限以及硬度等指标均有较为明显的影响。
实施例试验2 盐酸安非拉酮与基质不同配比的实验实验设计为了观察盐酸安非拉酮和基质以不同比例进行组方对本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸的影响，选用聚乙二醇4000作为基质，分别以1∶1/1∶2/1∶3/1∶4/1∶5/1∶6/1∶7/1∶8的比例将盐酸安非拉酮与聚乙二醇4000混合均匀，并按照制备方法中规定的条件与步骤，将各组配制好的混合物料分别置于加热容器内加热，直至得到含有盐酸安非拉酮和聚乙二醇4000的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，采用自制的滴丸机，调节其温度控制系统使满足制备方法中第二步的要求，以甲基硅油为冷凝剂，可以得到8个盐酸安非拉酮与基质不同配比的试验，并得到8组不同的试验结果见表2。
表2 盐酸安非拉酮与基质不同配比的实验
由表2结果可看出在实施例中，当盐酸安非拉酮与基质的混合比例达到1∶3时，各项指标均进入一个较为理想的状态。
权利要求
1.一种用于减肥的药物组合物口服制剂盐酸安非拉酮滴丸，以盐酸安非拉酮为药物活性成分，与作为基质的可药用载体构成，其中1.1盐酸安非拉酮1.1.1英文名Amfepramone Hydrochloride Tablets；1.1.2化学结构式 1.1.3分子式——C13H20NO；1.1.4分子量——206.31；1.2基质——聚乙二醇1500～20000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸聚烃氧40酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠等药用辅料中的任意一种或两种以上的混合物；1.3按照重量份计(g，kg)，盐酸安非拉酮∶基质＝1∶(1～8)。
2.如权利要求1所述的盐酸安非拉酮滴丸，其特征在于所述基质是聚乙二醇2000～10000。
3.如权利要求1所述的盐酸安非拉酮滴丸，其特征在于所述基质是硬脂酸聚烃氧40酯或聚醚或羧甲基淀粉钠或十二烷基硫酸钠。
4.如权利要求1或2或3所述任一种盐酸安非拉酮滴丸，其特征在于盐酸安非拉酮与所述基质的配比为1∶2～5。
全文摘要
本发明公开了一种用于减肥的药物组合物，特别是一种以盐酸安非拉酮为活性成分的药物组合物口服滴丸制剂。本发明的目的，在于弥补现有技术的不足，提供一种载药量大，快速释药，快速显效，生物利用度高，毒副作用小，使用方便、价格低廉的盐酸安非拉酮滴丸。以盐酸安非拉酮为药物活性成分，加入作为基质的可药用载体，加热直至得到含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，置入滴丸机，滴入冷凝剂中收缩成形。
文档编号A61P3/00GK1615830SQ20041007831
公开日2005年5月18日 申请日期2004年9月24日 优先权日2004年9月24日
发明者曲韵智 申请人:北京正大绿洲医药科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种用于减肥的药物组合物，特别是一种以盐酸安非拉酮为活性成分的药物组合物口服制剂。
背景技术：
当前，随着我国人民的生活水平提高，肥胖症的发生率逐步升高，1982年、1989年及1992年全国城市超重及肥胖症的发生率分别是9.7％、12.0％和14.9％，呈逐步升高的趋势。由于肥胖症本身及与之密切并发的高血压、血脂紊乱、II型糖尿病、冠心病及部分肿瘤等已严重影响人们的生活质量并缩短寿命。目前公认体重降低5％～10％就能明显改善上述与肥胖症相关的危险因素，对经控制饮食和加强运动而体重减轻效果不够显著的患者需短期加用有效的药物[1]。
据《中国临床药理学与治疗学》刊载王绘、陈斌的研究文章介绍肥胖症是一种严重的健康问题，在过去十年中患病率增加了30％，在美国成人中约三分之一患有此病。对中国肥胖症的患病率现尚缺乏精确的大样本的流行病学调查资料，从上海、香港一些资料提示有增加倾向。许多有力的证据提示，减轻体重能减少肥胖的危害。1992年在NIH技术评价会议上提出的证据显示，在大部分通过饮食、锻炼或行为治疗成功减轻体重的个体中，约1/3～2/3在一年后体重会反弹，而在五年以后几乎所有的人都会恢复到原来的体重。对肥胖病理生理的进一步了解，可推动大家进一步寻求肥胖的新治疗方法。
肥胖症是一种慢性疾病，对许多病人来说与高血压相类似，也是一种需要长期治疗的慢性疾病，目前尚无药物能够治愈。肥胖治疗的目标是减轻多余的体重，适当减重确实有益于健康，如何寻求一种既有效又经济、耐受性又好、副作用又少的药物，为广大医务工作者共同研究的课题。
盐酸安非拉酮是一种特效减肥新药，其药理作用主要是兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，产生中枢神经的兴奋作用，增加机体代谢，减轻体重，是近年来临床治疗单纯性肥胖症的常用特效药。
目前用于临床的盐酸安非拉酮制剂主要有片剂，由于制备工艺技术所具有的特点，片剂通常都存在溶散时限长、溶出度低、吸收较差、生物利用度较低，易发生肝肠首过效应等问题，从而影响药效的充分发挥。同时常规的片剂辅料用量大，相对成本也较高，给患者增加了一定的经济负担。
临床上还见过多例关于服用盐酸安非拉酮片剂过敏的例子《西北药学杂志》1994年8月第9卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致固定性药疹一例”；《北京军区医药》1994年第6卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致精神症状2例”；《中国医院药学杂志》1995年第15卷第8期报道“盐酸安非拉酮致上消化道出血1例”；《山东医药》2002年第42卷第6期报道“盐酸安非拉酮致神经衰弱1例”；以上例证的原因尚有待探讨。
然而，利用固体分散技术制备而得的滴丸，由于可采用舌下给药的方式，除去能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，从而能有效的提高生物利用度以外，还具有避免肝肠首过效应，副作用小的优点。
目前尚为发现有关盐酸安非拉酮的任何资料报道。
发明内容
本发明的目的在于弥补现有技术的不足，提供一种载药量大，快速释药，快速显效，生物利用度高，毒性和副作用小，使用方便灵活，价格低廉的盐酸安非拉酮滴丸。
通过下述的制备方法即可得到本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸。
以为盐酸安非拉酮药物活性成分，按照一定的比例与作为基质的可药用载体相混合，再经过特定的工艺制备而成。具体如下1.配方1.1盐酸安非拉酮1.1.1英文名——Amfepramone Hydrochloride Tablets；1.1.2化学结构式
1.1.3分子式——C13H20NO；1.1.4分子量——206.31；1.1.5药理毒理——为非苯丙胺类食欲抑制剂，其中枢兴奋作用比苯丙胺小。通过兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，促进5-羟色胺的释放；抑制下丘脑摄食中枢，阻止5-羟色胺的再摄取，从而产生饱食感，达到控制食欲、降低食量的作用。本品的急性毒性试验，小白鼠静脉LD50为60.11mg/kg，灌胃给药4.33～13mg/kg。
1.2基质——聚乙二醇1500～20000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸聚烃氧40酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠等药用辅料中的任意一种或两种以上的混合物。
1.3按照重量份计(g，kg)，盐酸安非拉酮∶基质＝1∶(1～8)。
2.制备方法2.1按照重量份计(g，kg)，以1∶(1～8)的比例，准确称取盐酸安非拉酮和基质并混合均匀，置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；2.2采用自制或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头储料罐温度加热并保持在(50～100)℃，误差＜2％；冷凝柱内冷凝剂的温度冷却并保持在(40～-15)℃，误差＜5％；2.3待滴丸机滴头的储料罐和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上第二步所要求的温度状态时，将含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液在保温的状态下置入滴丸机的滴头储料罐内，以适当的速度通过滴头滴入冷凝剂中自然收缩成形；冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；2.4由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。
有益效果盐酸安非拉酮是一种特效减肥新药，其药理作用主要是兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，产生中枢神经的兴奋作用，增加机体代谢，减轻体重，是近年来临床治疗单纯性肥胖症的常用特效药。
目前用于临床的盐酸安非拉酮制剂主要有片剂，由于制备工艺技术所具有的特点，片剂通常都存在溶散时限长、溶出度低、吸收较差、生物利用度较低，易发生肝肠首过效应等问题，从而影响药效的充分发挥。同时常规的片剂辅料用量大，相对成本也较高，给患者增加了一定的经济负担。
临床上还见过多例关于服用盐酸安非拉酮片剂过敏的例子《西北药学杂志》1994年8月第9卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致固定性药疹一例”；《北京军区医药》1994年第6卷第4期报道“盐酸安非拉酮片致精神症状2例”；《中国医院药学杂志》1995年第15卷第8期报道“盐酸安非拉酮致上消化道出血1例”；《山东医药》2002年第42卷第6期报道“盐酸安非拉酮致神经衰弱1例”；以上例证的引发原因尚有待探讨。
本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸，利用表面活性剂聚乙二醇等基质与盐酸安非拉酮制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态均匀分散于基质中，使药物的总表面积增大。且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度，发挥了高效、速效作用。与盐酸安非拉酮片剂相比，本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸具有如下有益效果1.利用固体分散技术制备而得的滴丸，可采用舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。尤其舌下含化给药，与唾液接触即迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过效应，而且发挥了起效迅速，生物利用度高，副作用小的优点。
2.本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸生产工艺、设备简单，周期短，自动化程度高，生产效率高，通常生产成本在同品种片剂的50％以下，可大大降低患者的用药成本，从而降低了患者的经济负担，使得大多数患者都有能力使用这种新的减肥药物制剂。
3.本制剂是由固体药物与基质加热、熔融成液态后，滴入不相混溶的冷凝液中制成，药物的稳定性高，不易水解、氧化，不易受晶型的影响，从而保证了药品质量，增加了稳定性。
4.本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸，主要的生产过程均在液态下进行，无粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
具体实施例方式
下面结合两组具体的实施例试验，对本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸的制备过程与试验结果作进一步说明。
实施例试验1 盐酸安非拉酮与不同基质的组方实验实验设计为了观察盐酸安非拉酮与不同的基质组方对本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸的影响，分别以聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸聚烃氧40酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠等药用辅料中任意一种为基质，将盐酸安非拉酮与以上基质以1∶3的比例分别进行组方，并按照制备方法中规定的步骤，将各组配制好的物料分别置于加热容器内加热直至得到含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，采用自制的滴丸机，调节其温度控制系统使满足制备方法2.2的要求，以甲基硅油为冷凝剂，可以得到14个盐酸安非拉酮与不同基质的组方实验，并得到14组不同的实验结果见表1。
表1盐酸安非拉酮与不同基质的组方实验
由表1的结果可看出在实施例中，当选择不同的基质时，对圆整率、丸重差异、溶散时限以及硬度等指标均有较为明显的影响。
实施例试验2 盐酸安非拉酮与基质不同配比的实验实验设计为了观察盐酸安非拉酮和基质以不同比例进行组方对本发明所涉及的盐酸安非拉酮滴丸的影响，选用聚乙二醇4000作为基质，分别以1∶1/1∶2/1∶3/1∶4/1∶5/1∶6/1∶7/1∶8的比例将盐酸安非拉酮与聚乙二醇4000混合均匀，并按照制备方法中规定的条件与步骤，将各组配制好的混合物料分别置于加热容器内加热，直至得到含有盐酸安非拉酮和聚乙二醇4000的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，采用自制的滴丸机，调节其温度控制系统使满足制备方法中第二步的要求，以甲基硅油为冷凝剂，可以得到8个盐酸安非拉酮与基质不同配比的试验，并得到8组不同的试验结果见表2。
表2 盐酸安非拉酮与基质不同配比的实验
由表2结果可看出在实施例中，当盐酸安非拉酮与基质的混合比例达到1∶3时，各项指标均进入一个较为理想的状态。
权利要求
1.一种用于减肥的药物组合物口服制剂盐酸安非拉酮滴丸，以盐酸安非拉酮为药物活性成分，与作为基质的可药用载体构成，其中1.1盐酸安非拉酮1.1.1英文名Amfepramone Hydrochloride Tablets；1.1.2化学结构式 1.1.3分子式——C13H20NO；1.1.4分子量——206.31；1.2基质——聚乙二醇1500～20000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸聚烃氧40酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠等药用辅料中的任意一种或两种以上的混合物；1.3按照重量份计(g，kg)，盐酸安非拉酮∶基质＝1∶(1～8)。
2.如权利要求1所述的盐酸安非拉酮滴丸，其特征在于所述基质是聚乙二醇2000～10000。
3.如权利要求1所述的盐酸安非拉酮滴丸，其特征在于所述基质是硬脂酸聚烃氧40酯或聚醚或羧甲基淀粉钠或十二烷基硫酸钠。
4.如权利要求1或2或3所述任一种盐酸安非拉酮滴丸，其特征在于盐酸安非拉酮与所述基质的配比为1∶2～5。
全文摘要
本发明公开了一种用于减肥的药物组合物，特别是一种以盐酸安非拉酮为活性成分的药物组合物口服滴丸制剂。本发明的目的，在于弥补现有技术的不足，提供一种载药量大，快速释药，快速显效，生物利用度高，毒副作用小，使用方便、价格低廉的盐酸安非拉酮滴丸。以盐酸安非拉酮为药物活性成分，加入作为基质的可药用载体，加热直至得到含有盐酸安非拉酮和基质的药物组合物熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，置入滴丸机，滴入冷凝剂中收缩成形。
文档编号A61P3/00GK1615830SQ20041007831
公开日2005年5月18日 申请日期2004年9月24日 优先权日2004年9月24日
发明者曲韵智 申请人:北京正大绿洲医药科技有限公司
最新回复(0)