治疗腺样体肥大的奥苯达唑新剂型的制作方法
专利名称：治疗腺样体肥大的奥苯达唑新剂型的制作方法
技术领域：
本发明涉及使用奥苯达唑制备喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂，以及这些含有奥苯达唑的喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂在治疗腺样体肥大中的应用。
腺样体肥大(adenoidal hypertrophy)系咽扁桃体增生。儿童腺样体肥大常属生理性，婴儿出生时鼻咽部即有淋巴组织，并随年龄而增生，6岁时即达最大程度，以后逐渐退化，若其影响全身健康或邻近器官者，才称腺样体肥大。
一、病因 儿童时期易患急性鼻炎、急性扁桃体炎及流行性感冒等，若反复发作，腺样体可迅速增生肥大，致加重鼻阻塞，阻碍鼻腔引流，鼻炎鼻窦炎分泌物又刺激腺样体使之继续增生，形成互为因果的恶性循环。多见于儿童，常与慢性扁桃体炎合并存在。
二、临床表现(一)局部症状儿童因腺样体肥大堵塞后鼻孔及咽鼓管咽口，可发生耳鼻咽等症状。表现为睡眠时张口呼吸，舌根后坠常有鼾声，夜寐不宁，鼻分泌多，说话时有闭塞性鼻音，语音含糊。因长期张口呼吸，致使面骨发育障碍，上颌骨变长，硬腭高拱，牙列不整，上切牙外露，唇厚，面部缺乏表情，有痴呆表现，形成“腺样体面容”。吞咽与呼吸之间共济运动失调，常发生呛咳。分泌物下流刺激呼吸道粘膜，易患气管炎。因咽鼓管受阻易引起非化脓性中耳炎致吸力减退，鼓膜内陷。
(二)全身症状常有全身营养及发育障碍，主要表现为慢性中毒反射性神经症状，如表情迟钝、胸闷不安、肺扩张不好，日久致鸡胸或扁平胸。少数由于慢性鼻阻，长期缺氧而出现肺心病，甚至急性心衰。检查见腺样体面容，硬腭高而窄，后鼻镜检查可见鼻咽顶有粉红色，分叶状淋巴组织块，鼻咽部触诊可触及柔软肿块，必要时可作X线鼻咽侧位片，有助诊断。
三、治疗现状手术切除腺样体，可在扁桃体手术时同时切除，或单独进行，不宜手术者可考虑放射疗法。
四、奥苯达唑简介奥苯达唑，英文通用名称Oxibendazole；一般名称奥苯达唑、丙氧咪唑、Oxibendazole、Equitac、Loditac、Oxibendazolum；化学名5-丙氧基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯。为广谱驱虫药。可影响虫体多种生化代谢途径。对蛔虫、钩虫和鞭虫均有明显驱虫作用。与其它驱钩虫药比较，本品不但对十二指肠钩虫疗效好，对美洲钩虫也有较好疗效。2日和3日疗法的虫卵转阴率可达56％-100％。一般驱虫药对鞭虫疗效差，奥克太尔驱鞭虫时虫卵转阴率虽可达70％，但对钩虫和蛔虫无效；而本品不仅对钩虫和蛔虫有效，驱鞭虫的疗效也可达70％左右。
五、迄今，国内外都尚未见任何将奥苯达唑用于治疗慢性腺样体肥大的报道或文献记载。
本发明将奥苯达唑作为单独的有效成分或与其它药物一起配成复方，制成鼻腔给药的剂型，这些剂型包括，但不限于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂。
本发明所述的用奥苯达唑或用含奥苯达唑的复方制成的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂的适应症，包括，但不限于以下病症腺样体肥大、过敏性鼻炎、鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎。
使用本发明所述的用奥苯达唑或用含奥苯达唑的复方制成的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂，对于腺样体肥大患者，直接鼻腔给药，可有效地缓解相关的症状。
本发明所述的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂，均符合《中华人民共和国药典》(2000年版二部)关于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂的定义。
本发明所述的腺样体肥大，是本领域的技术人员所熟知的，现代的医学书籍中有其准确的定义。其病理学改变如前所述。
通过以下实施例对本发明的奥苯达唑滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂的制备，以及用奥苯达唑滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂治疗腺样体肥大的应用进行描述。需说明的是，下述实施例只是用来说明而非限制本发明，本领域技术人员所熟知的通过其他给药途径将奥苯达唑用于治疗鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎的技术均在本发明的范围内。
实施例1奥苯达唑鼻腔喷雾剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔喷雾剂瓶中，拧上喷雾阀即得奥苯达唑鼻腔喷雾剂。
实施例2奥苯达唑鼻腔气雾剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔气雾剂瓶中，加入抛射剂，装上气雾阀，即得奥苯达唑鼻腔气雾剂。
实施例3奥苯达唑鼻腔粉雾剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑20mg、羟丙基纤维素(HPC)980mg、氯苄烷铵0.1mg共混合，得到均一的奥苯达唑为1μg/mg的粉体，粉体粒径应为30～150μm，充填入硬胶囊内，得鼻腔给药奥苯达唑粉雾剂。使用时经鼻用粉雾装置喷入给药。
实施例4奥苯达唑滴鼻剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于滴鼻剂瓶中，即得奥苯达唑滴鼻剂。
实施例5使用奥苯达唑鼻腔喷雾剂治疗腺样体肥大一小儿，女，4岁，睡眠有鼾声，诊断为腺样体肥大，拟手术切除腺样体。其父母对手术有疑虑，试用奥苯达唑鼻腔喷雾剂，每日鼻腔给药2次，15日后，鼾声消失，到医院复诊，腺样体明显缩小。
实施例6使用奥苯达唑鼻腔气雾剂治疗腺样体肥大一小儿，男，6岁，诊断为腺样体肥大，用奥苯达唑鼻腔气雾剂，每日给药1次，20日后，鼾声消失，到医院复诊，腺样体明显缩小。
实施例7使用奥苯达唑粉雾剂治疗腺样体肥大一小儿，男，4岁，睡眠有鼾声，鼻涕分泌多，诊断为腺样体肥大，用奥苯达唑鼻腔粉雾剂，每日给药1次，15日后，鼾声消失、鼻涕分泌减少，到医院复诊，腺样体明显缩小。
实施例8使用奥苯达唑滴鼻剂治疗腺样体肥大一位6岁女孩，确诊腺样体肥大，用盐酸奥苯达唑鼻腔治疗，每天给药一次，持续15天，症状明显改善。
权利要求
1.将奥苯达唑作为有效成分制成的鼻腔给药的剂型，这些剂型包括①滴鼻剂；②喷雾剂；③气雾剂；④粉雾剂。
2.奥苯达唑在用作治疗腺样体肥大的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂的生产中的应用。
全文摘要
本发明涉及使用奥苯达唑制备喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂，以及这些含有奥苯达唑的喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂在治疗腺样体肥大中的应用。
文档编号A61P11/00GK1748686SQ200410078460
公开日2006年3月22日 申请日期2004年9月14日 优先权日2004年9月14日
发明者王鹤尧, 郑文婕 申请人:王鹤尧, 郑文婕
技术领域：
本发明涉及使用奥苯达唑制备喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂，以及这些含有奥苯达唑的喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂在治疗腺样体肥大中的应用。
腺样体肥大(adenoidal hypertrophy)系咽扁桃体增生。儿童腺样体肥大常属生理性，婴儿出生时鼻咽部即有淋巴组织，并随年龄而增生，6岁时即达最大程度，以后逐渐退化，若其影响全身健康或邻近器官者，才称腺样体肥大。
一、病因 儿童时期易患急性鼻炎、急性扁桃体炎及流行性感冒等，若反复发作，腺样体可迅速增生肥大，致加重鼻阻塞，阻碍鼻腔引流，鼻炎鼻窦炎分泌物又刺激腺样体使之继续增生，形成互为因果的恶性循环。多见于儿童，常与慢性扁桃体炎合并存在。
二、临床表现(一)局部症状儿童因腺样体肥大堵塞后鼻孔及咽鼓管咽口，可发生耳鼻咽等症状。表现为睡眠时张口呼吸，舌根后坠常有鼾声，夜寐不宁，鼻分泌多，说话时有闭塞性鼻音，语音含糊。因长期张口呼吸，致使面骨发育障碍，上颌骨变长，硬腭高拱，牙列不整，上切牙外露，唇厚，面部缺乏表情，有痴呆表现，形成“腺样体面容”。吞咽与呼吸之间共济运动失调，常发生呛咳。分泌物下流刺激呼吸道粘膜，易患气管炎。因咽鼓管受阻易引起非化脓性中耳炎致吸力减退，鼓膜内陷。
(二)全身症状常有全身营养及发育障碍，主要表现为慢性中毒反射性神经症状，如表情迟钝、胸闷不安、肺扩张不好，日久致鸡胸或扁平胸。少数由于慢性鼻阻，长期缺氧而出现肺心病，甚至急性心衰。检查见腺样体面容，硬腭高而窄，后鼻镜检查可见鼻咽顶有粉红色，分叶状淋巴组织块，鼻咽部触诊可触及柔软肿块，必要时可作X线鼻咽侧位片，有助诊断。
三、治疗现状手术切除腺样体，可在扁桃体手术时同时切除，或单独进行，不宜手术者可考虑放射疗法。
四、奥苯达唑简介奥苯达唑，英文通用名称Oxibendazole；一般名称奥苯达唑、丙氧咪唑、Oxibendazole、Equitac、Loditac、Oxibendazolum；化学名5-丙氧基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯。为广谱驱虫药。可影响虫体多种生化代谢途径。对蛔虫、钩虫和鞭虫均有明显驱虫作用。与其它驱钩虫药比较，本品不但对十二指肠钩虫疗效好，对美洲钩虫也有较好疗效。2日和3日疗法的虫卵转阴率可达56％-100％。一般驱虫药对鞭虫疗效差，奥克太尔驱鞭虫时虫卵转阴率虽可达70％，但对钩虫和蛔虫无效；而本品不仅对钩虫和蛔虫有效，驱鞭虫的疗效也可达70％左右。
五、迄今，国内外都尚未见任何将奥苯达唑用于治疗慢性腺样体肥大的报道或文献记载。
本发明将奥苯达唑作为单独的有效成分或与其它药物一起配成复方，制成鼻腔给药的剂型，这些剂型包括，但不限于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂。
本发明所述的用奥苯达唑或用含奥苯达唑的复方制成的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂的适应症，包括，但不限于以下病症腺样体肥大、过敏性鼻炎、鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎。
使用本发明所述的用奥苯达唑或用含奥苯达唑的复方制成的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂，对于腺样体肥大患者，直接鼻腔给药，可有效地缓解相关的症状。
本发明所述的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂，均符合《中华人民共和国药典》(2000年版二部)关于滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂的定义。
本发明所述的腺样体肥大，是本领域的技术人员所熟知的，现代的医学书籍中有其准确的定义。其病理学改变如前所述。
通过以下实施例对本发明的奥苯达唑滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂的制备，以及用奥苯达唑滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂和粉雾剂治疗腺样体肥大的应用进行描述。需说明的是，下述实施例只是用来说明而非限制本发明，本领域技术人员所熟知的通过其他给药途径将奥苯达唑用于治疗鼻息肉或鼻息肉病、鼻炎、咽炎、气管炎和支气管炎的技术均在本发明的范围内。
实施例1奥苯达唑鼻腔喷雾剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔喷雾剂瓶中，拧上喷雾阀即得奥苯达唑鼻腔喷雾剂。
实施例2奥苯达唑鼻腔气雾剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于鼻腔气雾剂瓶中，加入抛射剂，装上气雾阀，即得奥苯达唑鼻腔气雾剂。
实施例3奥苯达唑鼻腔粉雾剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑20mg、羟丙基纤维素(HPC)980mg、氯苄烷铵0.1mg共混合，得到均一的奥苯达唑为1μg/mg的粉体，粉体粒径应为30～150μm，充填入硬胶囊内，得鼻腔给药奥苯达唑粉雾剂。使用时经鼻用粉雾装置喷入给药。
实施例4奥苯达唑滴鼻剂的制备在万级环境中，将奥苯达唑溶于生理盐水，制备成1mg/ml的溶液，加入洁尔灭，使洁尔灭的浓度为0.02％。将此药液灌装于滴鼻剂瓶中，即得奥苯达唑滴鼻剂。
实施例5使用奥苯达唑鼻腔喷雾剂治疗腺样体肥大一小儿，女，4岁，睡眠有鼾声，诊断为腺样体肥大，拟手术切除腺样体。其父母对手术有疑虑，试用奥苯达唑鼻腔喷雾剂，每日鼻腔给药2次，15日后，鼾声消失，到医院复诊，腺样体明显缩小。
实施例6使用奥苯达唑鼻腔气雾剂治疗腺样体肥大一小儿，男，6岁，诊断为腺样体肥大，用奥苯达唑鼻腔气雾剂，每日给药1次，20日后，鼾声消失，到医院复诊，腺样体明显缩小。
实施例7使用奥苯达唑粉雾剂治疗腺样体肥大一小儿，男，4岁，睡眠有鼾声，鼻涕分泌多，诊断为腺样体肥大，用奥苯达唑鼻腔粉雾剂，每日给药1次，15日后，鼾声消失、鼻涕分泌减少，到医院复诊，腺样体明显缩小。
实施例8使用奥苯达唑滴鼻剂治疗腺样体肥大一位6岁女孩，确诊腺样体肥大，用盐酸奥苯达唑鼻腔治疗，每天给药一次，持续15天，症状明显改善。
权利要求
1.将奥苯达唑作为有效成分制成的鼻腔给药的剂型，这些剂型包括①滴鼻剂；②喷雾剂；③气雾剂；④粉雾剂。
2.奥苯达唑在用作治疗腺样体肥大的滴鼻剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂的生产中的应用。
全文摘要
本发明涉及使用奥苯达唑制备喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂，以及这些含有奥苯达唑的喷雾剂、气雾剂、粉雾剂和滴鼻剂在治疗腺样体肥大中的应用。
文档编号A61P11/00GK1748686SQ200410078460
公开日2006年3月22日 申请日期2004年9月14日 优先权日2004年9月14日
发明者王鹤尧, 郑文婕 申请人:王鹤尧, 郑文婕
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