盐酸氨溴索颗粒剂的制作方法
专利名称：盐酸氨溴索颗粒剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗急、慢性呼吸道疾病的药物，具体来说是一种盐酸氨溴索颗料剂。
背景技术：
盐酸氨溴索主要用于急、慢性呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难，具有祛痰和改善肺功能作用较强的优点，并且具有促进纤毛摆动和改善气道环境等多种作用，以及提高抗生素在支气管分泌物中的浓度，而具有抗氧化和抗炎作用。盐酸氨溴索临床广泛用于对呼吸系统疾病的治疗、小儿呼吸道感染的治疗、新生儿呼吸道感染的治疗和用激素联合使用预防新生儿肺透明膜病、儿童哮喘的治疗、耳分泌性中耳炎等治疗以及老年乳房癌病人术后病人的肺功能具有一定保护作用，是一种毒性很小、安全有效的祛痰、镇咳、消炎、平喘的药物。
由于盐酸氨溴索具有极强的苦味，所以目前盐酸氨溴索制剂剂型以胶囊、片剂及口服液为主，这些剂型对儿童来说服用不方便，但目前还不能制成另人满意、符合药品标准的服用及携带方便、易于吸收、适合儿童服用的颗粒剂。用盐酸氨溴索制备颗粒剂存在的主要难题是难以筛选出有效的矫味剂以遮掩其极强的苦味，虽然目前可用于制备颗粒剂的矫味剂较多，但在通过大幅提高蔗糖等矫味剂(通常蔗糖用量要为盐酸氨溴索的700倍方可将其苦味掩盖住)的用量来矫味时，又会因为含糖太高而使颗粒剂易于吸潮、结块、药效降低，并且使其极易变质，不能够保存，失去实际应用价值。
发明内容
本发明的目的在于提供一种盐酸氨溴索颗粒剂，这种盐酸氨溴索颗粒剂具有口味好、长期保存不变质的优点，是非常适合儿童服用的剂型。
本发明通过对矫味剂的筛选以及与盐酸氨溴索用量的合理科学的配比，提供了的盐酸氨溴索颗粒剂，其组分及重量份数为盐酸氨溴索10份～17份、乳糖 170份～670份、蔗糖 170份～670份、甜菊甙3份～27份、芬美意和香橙香精 共3份～138份、粘合剂适量。
上述各原料的较佳重量份数为盐酸氨溴索15份、乳糖 515份、蔗糖 400份、甜菊甙10份、芬美意3份香橙香精 3份粘合剂适量。
所述的粘合剂可以是糖浆、淀粉浆、共聚维酮S-630、聚维酮PVP、乙基纤维素、甲基纤维素、蜂蜜或丙烯酸树脂；其中，优选1％(wt％)聚维酮PVP溶液。
本发明的盐酸氨溴索精选了乳糖、蔗糖以及甜菊甙作为甜味剂、以香橙香精及芬美意为香味剂进行矫味，不但能够完全掩盖了盐酸氨溴索本身强烈的苦味，而且不易结块、不易吸潮、药效稳定、保持期长。本发明的盐酸氨溴索颗粒剂具有携带方便、定量准确、口感好、生物利用率高的优点，所以特别适合于儿童用药，通过对这种颗粒剂进行加速试验和长期试验表明，其稳定性优于其他剂型。
试验是按《中国药典》2000版二部附录XIXC药物稳定性试验指导原则设计。
检测项目外观、干燥失重、粒度、溶化性、有关物质、含量。
检测方法稳定性中有关物质检测方法为TLC法，该法用于检查降解产物。
加速试验取本发明的盐酸氨溴索颗粒剂样品，放入相对温度75％(含饱和NaCl水溶液)的密闭干燥器内，40℃隔水式电热恒温培养箱内放置6个月，于1、2、3、6个月内取样检测各项指标，其结果见表1，经检测表明，三个样品的各项指标均无明显变化，样品稳定。
表1 盐酸氨溴索颗粒剂40℃、75％RH加速试验结果
长期试验取盐酸氨溴索颗粒剂样品，放入相对湿度60％(含饱和NaNO2水溶液)的密闭干燥器内，25℃生化培养箱内放置6个月，于3、6个月取样检测各项指标，结果见表2，其各项指标均无明显变化，表明样品稳定。
表2盐酸氨溴索颗粒剂25℃、75％RH长期试验结果
具体实施方式
本发明提供的盐酸氨溴索颗粒剂，其制备方法为先将盐酸氨溴索和辅料分别过80目筛，再将其按配方量称定。将主药即盐酸氨溴索与乳糖混匀，再与适量的蔗糖混匀后加入甜菊甙和芬美意均匀混合后过80目筛一次，用粘合剂制成软材，用20目筛制粒，然后50℃鼓风烘干，用20目筛整粒，装袋，每袋颗粒剂中所含盐酸氨溴索为15mg。
下面结合具体实施例对本发明的盐酸氨溴索颗粒剂作进一步说明。
实施例1将盐酸氨溴索10g、乳糖200g、蔗糖650g、甜菊甙3g、芬美意和香橙香精15g以及1％聚维酮PVP溶液适量，制成颗料剂。
实施例2将盐酸氨溴索17g、乳糖600g、蔗糖500g、甜菊甙27g、芬美意和香橙香精130g以及共聚维酮S-630适量，制成颗料剂。
实施例3
将盐酸氨溴索15g、乳糖515g、蔗糖500g、甜菊甙10g、芬美意60g和香橙香精40g以及1％聚维酮PVP溶液适量，制成颗料剂。
实施例4将盐酸氨溴索12g、乳糖170g、蔗糖670g、甜菊甙20份、芬美意2.4g和香橙香精2.4g以及乙基纤维素适量，制成颗料剂。
实施例5将盐酸氨溴索14g、乳糖670g、蔗糖170g、甜菊甙15g、芬美意40g和香橙香精40g以及甲基纤维素适量，制成颗料剂。
实施例6将盐酸氨溴索11份、乳糖400份、蔗糖400份、甜菊甙8份、芬美意和香橙香精3g以及1％聚维酮PVP溶液适量，制成颗料剂。
权利要求
1.一种盐酸氨溴索颗粒剂，其组分及重量份数为盐酸氨溴索10份～17份、乳糖 170份～670份、蔗糖 170份～670份、甜菊甙3份～27份、芬美意和香橙香精共3份～138份、粘合剂适量。
2.如权利要求1所述的盐酸氨溴索颗粒剂，其组分的重量份数为盐酸氨溴索15份、乳糖 515份、蔗糖 400份、甜菊甙10份、芬美意3份香橙香精 3份粘合剂适量。
3.如权利要求1或2所述的所述的盐酸氨溴索颗粒剂，其特征在于所述的粘合剂是糖浆或淀粉浆、共聚维酮S-630、聚维酮PVP、乙基纤维素、甲基纤维素、蜂蜜、丙烯酸树脂。
4.如权利要求3所述的所述的盐酸氨溴索颗粒剂，其特征在于所述的粘合剂是1％聚维酮PVP溶液。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸氨溴索颗粒剂，其组分及重量份数为盐酸氨溴索10份～17份、乳糖170份～670份、蔗糖170份～670份、甜菊甙3份～27份、芬美意和香橙香精共3份～138份、粘合剂适量。本发明的盐酸氨溴索颗粒剂具有携带方便、定量准确、口感好、生物利用率高的优点，所以特别适合于儿童用药。
文档编号A61P11/00GK1628647SQ20041008117
公开日2005年6月22日 申请日期2004年10月11日 优先权日2004年10月11日
发明者赵敬民, 赵良彬 申请人:成都拜特尔药业有限公司
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗急、慢性呼吸道疾病的药物，具体来说是一种盐酸氨溴索颗料剂。
背景技术：
盐酸氨溴索主要用于急、慢性呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难，具有祛痰和改善肺功能作用较强的优点，并且具有促进纤毛摆动和改善气道环境等多种作用，以及提高抗生素在支气管分泌物中的浓度，而具有抗氧化和抗炎作用。盐酸氨溴索临床广泛用于对呼吸系统疾病的治疗、小儿呼吸道感染的治疗、新生儿呼吸道感染的治疗和用激素联合使用预防新生儿肺透明膜病、儿童哮喘的治疗、耳分泌性中耳炎等治疗以及老年乳房癌病人术后病人的肺功能具有一定保护作用，是一种毒性很小、安全有效的祛痰、镇咳、消炎、平喘的药物。
由于盐酸氨溴索具有极强的苦味，所以目前盐酸氨溴索制剂剂型以胶囊、片剂及口服液为主，这些剂型对儿童来说服用不方便，但目前还不能制成另人满意、符合药品标准的服用及携带方便、易于吸收、适合儿童服用的颗粒剂。用盐酸氨溴索制备颗粒剂存在的主要难题是难以筛选出有效的矫味剂以遮掩其极强的苦味，虽然目前可用于制备颗粒剂的矫味剂较多，但在通过大幅提高蔗糖等矫味剂(通常蔗糖用量要为盐酸氨溴索的700倍方可将其苦味掩盖住)的用量来矫味时，又会因为含糖太高而使颗粒剂易于吸潮、结块、药效降低，并且使其极易变质，不能够保存，失去实际应用价值。
发明内容
本发明的目的在于提供一种盐酸氨溴索颗粒剂，这种盐酸氨溴索颗粒剂具有口味好、长期保存不变质的优点，是非常适合儿童服用的剂型。
本发明通过对矫味剂的筛选以及与盐酸氨溴索用量的合理科学的配比，提供了的盐酸氨溴索颗粒剂，其组分及重量份数为盐酸氨溴索10份～17份、乳糖 170份～670份、蔗糖 170份～670份、甜菊甙3份～27份、芬美意和香橙香精 共3份～138份、粘合剂适量。
上述各原料的较佳重量份数为盐酸氨溴索15份、乳糖 515份、蔗糖 400份、甜菊甙10份、芬美意3份香橙香精 3份粘合剂适量。
所述的粘合剂可以是糖浆、淀粉浆、共聚维酮S-630、聚维酮PVP、乙基纤维素、甲基纤维素、蜂蜜或丙烯酸树脂；其中，优选1％(wt％)聚维酮PVP溶液。
本发明的盐酸氨溴索精选了乳糖、蔗糖以及甜菊甙作为甜味剂、以香橙香精及芬美意为香味剂进行矫味，不但能够完全掩盖了盐酸氨溴索本身强烈的苦味，而且不易结块、不易吸潮、药效稳定、保持期长。本发明的盐酸氨溴索颗粒剂具有携带方便、定量准确、口感好、生物利用率高的优点，所以特别适合于儿童用药，通过对这种颗粒剂进行加速试验和长期试验表明，其稳定性优于其他剂型。
试验是按《中国药典》2000版二部附录XIXC药物稳定性试验指导原则设计。
检测项目外观、干燥失重、粒度、溶化性、有关物质、含量。
检测方法稳定性中有关物质检测方法为TLC法，该法用于检查降解产物。
加速试验取本发明的盐酸氨溴索颗粒剂样品，放入相对温度75％(含饱和NaCl水溶液)的密闭干燥器内，40℃隔水式电热恒温培养箱内放置6个月，于1、2、3、6个月内取样检测各项指标，其结果见表1，经检测表明，三个样品的各项指标均无明显变化，样品稳定。
表1 盐酸氨溴索颗粒剂40℃、75％RH加速试验结果
长期试验取盐酸氨溴索颗粒剂样品，放入相对湿度60％(含饱和NaNO2水溶液)的密闭干燥器内，25℃生化培养箱内放置6个月，于3、6个月取样检测各项指标，结果见表2，其各项指标均无明显变化，表明样品稳定。
表2盐酸氨溴索颗粒剂25℃、75％RH长期试验结果
具体实施方式
本发明提供的盐酸氨溴索颗粒剂，其制备方法为先将盐酸氨溴索和辅料分别过80目筛，再将其按配方量称定。将主药即盐酸氨溴索与乳糖混匀，再与适量的蔗糖混匀后加入甜菊甙和芬美意均匀混合后过80目筛一次，用粘合剂制成软材，用20目筛制粒，然后50℃鼓风烘干，用20目筛整粒，装袋，每袋颗粒剂中所含盐酸氨溴索为15mg。
下面结合具体实施例对本发明的盐酸氨溴索颗粒剂作进一步说明。
实施例1将盐酸氨溴索10g、乳糖200g、蔗糖650g、甜菊甙3g、芬美意和香橙香精15g以及1％聚维酮PVP溶液适量，制成颗料剂。
实施例2将盐酸氨溴索17g、乳糖600g、蔗糖500g、甜菊甙27g、芬美意和香橙香精130g以及共聚维酮S-630适量，制成颗料剂。
实施例3
将盐酸氨溴索15g、乳糖515g、蔗糖500g、甜菊甙10g、芬美意60g和香橙香精40g以及1％聚维酮PVP溶液适量，制成颗料剂。
实施例4将盐酸氨溴索12g、乳糖170g、蔗糖670g、甜菊甙20份、芬美意2.4g和香橙香精2.4g以及乙基纤维素适量，制成颗料剂。
实施例5将盐酸氨溴索14g、乳糖670g、蔗糖170g、甜菊甙15g、芬美意40g和香橙香精40g以及甲基纤维素适量，制成颗料剂。
实施例6将盐酸氨溴索11份、乳糖400份、蔗糖400份、甜菊甙8份、芬美意和香橙香精3g以及1％聚维酮PVP溶液适量，制成颗料剂。
权利要求
1.一种盐酸氨溴索颗粒剂，其组分及重量份数为盐酸氨溴索10份～17份、乳糖 170份～670份、蔗糖 170份～670份、甜菊甙3份～27份、芬美意和香橙香精共3份～138份、粘合剂适量。
2.如权利要求1所述的盐酸氨溴索颗粒剂，其组分的重量份数为盐酸氨溴索15份、乳糖 515份、蔗糖 400份、甜菊甙10份、芬美意3份香橙香精 3份粘合剂适量。
3.如权利要求1或2所述的所述的盐酸氨溴索颗粒剂，其特征在于所述的粘合剂是糖浆或淀粉浆、共聚维酮S-630、聚维酮PVP、乙基纤维素、甲基纤维素、蜂蜜、丙烯酸树脂。
4.如权利要求3所述的所述的盐酸氨溴索颗粒剂，其特征在于所述的粘合剂是1％聚维酮PVP溶液。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸氨溴索颗粒剂，其组分及重量份数为盐酸氨溴索10份～17份、乳糖170份～670份、蔗糖170份～670份、甜菊甙3份～27份、芬美意和香橙香精共3份～138份、粘合剂适量。本发明的盐酸氨溴索颗粒剂具有携带方便、定量准确、口感好、生物利用率高的优点，所以特别适合于儿童用药。
文档编号A61P11/00GK1628647SQ20041008117
公开日2005年6月22日 申请日期2004年10月11日 优先权日2004年10月11日
发明者赵敬民, 赵良彬 申请人:成都拜特尔药业有限公司
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