一种药物组合物的制作方法
专利名称：一种药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种药物组合物。
背景技术：
奥美拉唑是瑞典Astra公司开发的第一个质子泵抑制剂(PPI)，其主要应用于消化性溃疡与胃酸有关的消化系统紊乱性疾病，并具有疗效高，疗程短，耐受性好及复发率低的优点。通常已知，奥美拉唑通过在酸分泌途径控制胃酸分泌，用于抑制哺乳动物和人的胃酸分泌。因此，一般用于预防和治疗哺乳动物和人与胃酸相关的疾病，包括消化性食管炎、胃炎、十二指肠炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。此外，它也可以用于需要加强护理的病人、 急性上胃肠道出血的病人、手术前后用于预防吸入胃酸及预防和治疗紧张状态溃疡形成。 此外，它可用于治疗银屑病，治疗螺杆菌感染及相关疾病，治疗或预防哺乳动物包括人炎性疾病。然而，奥美拉唑在酸性介质中易于降解或转化。该降解可被酸性化合物催化并且在与碱性化合物的混合物中是稳定的。奥美拉唑的稳定性也受潮湿、热、有机溶剂的影响， 并且在某种程度上受光的影响。显然，考虑到奥美拉唑的稳定性，口服剂型的奥美拉唑必须避免与酸性胃液接触并且必须将奥美拉唑以完整的形式转移到PH接近中性并且可迅速吸收的胃肠道部位。市场中销售的奥美拉唑口服制剂，基本都开发成肠溶制剂，目的就是避免奥美拉唑在胃液中的降解，只在肠液中释放，从而保护奥美拉唑不被破坏。CN200410017827.X，该发明公开了一种奥美拉唑肠溶微粒制剂，该制剂含有奥美拉唑或其一种单一对映体的碱盐作为活性丸芯，薄膜隔离包衣层和肠溶包衣层。该发明的制剂不含痕量有机溶媒和疏水性物质等，解决了制备中的静电吸附问题，提高了制剂稳定性并更有利于人体健康。由于该肠溶制剂要包隔离包衣层和肠溶包衣层，给生产增加了难度，并且肠溶制剂只在肠液中释放，延缓了奥美拉唑的作用起效时间。
发明内容
本发明的目的在于提供一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物由奥美拉唑、铝碳酸镁及药学上可接受的载体组成，按重量百分比计算，所述组合物中包括奥美拉唑 20 40份，铝碳酸镁100 1500份。该药物组合物生产工艺简单，并且奥美拉唑在胃液中直接释放，临床应用效果好于单一制剂。该组合物优选剂型为片剂，其中药学上可接受的载体选自微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠、硬脂富马酸钠。该组合物又一优选剂型为干混悬剂，所述药学上可接受的载体选自蔗糖、木糖醇、 三氯蔗糖、黄原胶、微晶纤维素羧甲基纤维素钠、草莓香精。
该组合物又一优选剂型为胶囊，所述药学上可接受的载体选自交联羧甲基纤维素钠、硬脂富马酸钠、微粉硅胶。该组合物又一优选剂型为分散片，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、 糖精钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、薄荷脑、硬脂富马酸钠。
具体实施例方式下面结合具体实施方式
对本发明作进一步的说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的辅料替换，或者减少、增加。实施例1
奥美拉唑铝碳酸镁片
1、处方
奥美拉唑20g
铝碳酸镁IOOg
微晶纤维素50g
5%羟丙纤维素溶液适量
羧甲基纤维素钠60g
交联聚维酮60g
交联羧甲基淀粉钠20g
硬脂富马酸钠5g _共制成1000片2、工艺步骤称取奥美拉唑、铝碳酸镁、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮及交联羧甲基淀粉钠，按等量递加法混合，过80目筛混合5次，使原辅料充分混合均勻，加入5 %羟丙纤维素溶液适量，充分润湿均勻，制成适合制粒的软材，用16目筛制粒，湿粒于40-60°C的烘箱中通风干燥，水份控制在5%以内即可，取出干燥好的颗粒，冷却后用20目筛整理，加入硬脂富马酸钠并充分混合均勻，压片即得。影响因素考察和稳定性试验将样品在光照(4500LUX)、高温(60°C )和高湿(RH92. 5% )条件下放置10天，加速(40°C，RH75% )和室温(25°C，RH60% )下分别放置60个月和12个月后，测定片子的性状、有关物质、制酸力、溶出度和含量。质量控制方法1、制酸力参照《中国药典》2005年版二部附录；2、溶出度参照采用《中国药典》2005年版二部附录溶出度测定法第一法测定，选用 PH值7. 4的磷酸盐缓冲液(900ml)为溶出介质，转速75转/分，取样时间45分钟；3、有关物质参照美国药典30版奥美拉唑缓释胶囊质量标准；4、铝碳酸镁含量测定参照铝碳酸镁片质量标准WS3-(X-317)-2003Z;5、奥美拉唑含量测定参照美国药典30版奥美拉唑缓释胶囊质量标准。
实施例1影响因素试验结果见下表
权利要求
1.一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物由奥美拉唑、铝碳酸镁及药学上可接受的载体组成，按重量百分比计算，所述组合物中包括奥美拉唑20 40份，铝碳酸镁 100 1500 份。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为片剂，所述药学上可接受的载体选自微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠、硬脂富马酸钠。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为干混悬剂，所述药学上可接受的载体选自蔗糖、木糖醇、三氯蔗糖、黄原胶、微晶纤维素羧甲基纤维素钠、草莓香精。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为胶囊，所述药学上可接受的载体选自交联羧甲基纤维素钠、硬脂富马酸钠、微粉硅胶。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为分散片，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、糖精钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、薄荷脑、硬脂富马酸钠。
全文摘要
本发明公开了一种药物组合物，所述药物组合物由奥美拉唑、铝碳酸镁及药学上可接受的载体组成，按重量百分比计算，所述组合物中包括奥美拉唑20～40份，铝碳酸镁100～1500份，该药物组合物主要用于治疗胃溃疡。
文档编号A61K31/4439GK102258534SQ201010183038
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月26日 优先权日2010年5月26日
发明者李侠, 梅勇, 王国华 申请人:重庆健能医药开发有限公司
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种药物组合物。
背景技术：
奥美拉唑是瑞典Astra公司开发的第一个质子泵抑制剂(PPI)，其主要应用于消化性溃疡与胃酸有关的消化系统紊乱性疾病，并具有疗效高，疗程短，耐受性好及复发率低的优点。通常已知，奥美拉唑通过在酸分泌途径控制胃酸分泌，用于抑制哺乳动物和人的胃酸分泌。因此，一般用于预防和治疗哺乳动物和人与胃酸相关的疾病，包括消化性食管炎、胃炎、十二指肠炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。此外，它也可以用于需要加强护理的病人、 急性上胃肠道出血的病人、手术前后用于预防吸入胃酸及预防和治疗紧张状态溃疡形成。 此外，它可用于治疗银屑病，治疗螺杆菌感染及相关疾病，治疗或预防哺乳动物包括人炎性疾病。然而，奥美拉唑在酸性介质中易于降解或转化。该降解可被酸性化合物催化并且在与碱性化合物的混合物中是稳定的。奥美拉唑的稳定性也受潮湿、热、有机溶剂的影响， 并且在某种程度上受光的影响。显然，考虑到奥美拉唑的稳定性，口服剂型的奥美拉唑必须避免与酸性胃液接触并且必须将奥美拉唑以完整的形式转移到PH接近中性并且可迅速吸收的胃肠道部位。市场中销售的奥美拉唑口服制剂，基本都开发成肠溶制剂，目的就是避免奥美拉唑在胃液中的降解，只在肠液中释放，从而保护奥美拉唑不被破坏。CN200410017827.X，该发明公开了一种奥美拉唑肠溶微粒制剂，该制剂含有奥美拉唑或其一种单一对映体的碱盐作为活性丸芯，薄膜隔离包衣层和肠溶包衣层。该发明的制剂不含痕量有机溶媒和疏水性物质等，解决了制备中的静电吸附问题，提高了制剂稳定性并更有利于人体健康。由于该肠溶制剂要包隔离包衣层和肠溶包衣层，给生产增加了难度，并且肠溶制剂只在肠液中释放，延缓了奥美拉唑的作用起效时间。
发明内容
本发明的目的在于提供一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物由奥美拉唑、铝碳酸镁及药学上可接受的载体组成，按重量百分比计算，所述组合物中包括奥美拉唑 20 40份，铝碳酸镁100 1500份。该药物组合物生产工艺简单，并且奥美拉唑在胃液中直接释放，临床应用效果好于单一制剂。该组合物优选剂型为片剂，其中药学上可接受的载体选自微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠、硬脂富马酸钠。该组合物又一优选剂型为干混悬剂，所述药学上可接受的载体选自蔗糖、木糖醇、 三氯蔗糖、黄原胶、微晶纤维素羧甲基纤维素钠、草莓香精。
该组合物又一优选剂型为胶囊，所述药学上可接受的载体选自交联羧甲基纤维素钠、硬脂富马酸钠、微粉硅胶。该组合物又一优选剂型为分散片，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、 糖精钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、薄荷脑、硬脂富马酸钠。
具体实施例方式下面结合具体实施方式
对本发明作进一步的说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的辅料替换，或者减少、增加。实施例1
奥美拉唑铝碳酸镁片
1、处方
奥美拉唑20g
铝碳酸镁IOOg
微晶纤维素50g
5%羟丙纤维素溶液适量
羧甲基纤维素钠60g
交联聚维酮60g
交联羧甲基淀粉钠20g
硬脂富马酸钠5g _共制成1000片2、工艺步骤称取奥美拉唑、铝碳酸镁、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮及交联羧甲基淀粉钠，按等量递加法混合，过80目筛混合5次，使原辅料充分混合均勻，加入5 %羟丙纤维素溶液适量，充分润湿均勻，制成适合制粒的软材，用16目筛制粒，湿粒于40-60°C的烘箱中通风干燥，水份控制在5%以内即可，取出干燥好的颗粒，冷却后用20目筛整理，加入硬脂富马酸钠并充分混合均勻，压片即得。影响因素考察和稳定性试验将样品在光照(4500LUX)、高温(60°C )和高湿(RH92. 5% )条件下放置10天，加速(40°C，RH75% )和室温(25°C，RH60% )下分别放置60个月和12个月后，测定片子的性状、有关物质、制酸力、溶出度和含量。质量控制方法1、制酸力参照《中国药典》2005年版二部附录；2、溶出度参照采用《中国药典》2005年版二部附录溶出度测定法第一法测定，选用 PH值7. 4的磷酸盐缓冲液(900ml)为溶出介质，转速75转/分，取样时间45分钟；3、有关物质参照美国药典30版奥美拉唑缓释胶囊质量标准；4、铝碳酸镁含量测定参照铝碳酸镁片质量标准WS3-(X-317)-2003Z;5、奥美拉唑含量测定参照美国药典30版奥美拉唑缓释胶囊质量标准。
实施例1影响因素试验结果见下表
权利要求
1.一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物由奥美拉唑、铝碳酸镁及药学上可接受的载体组成，按重量百分比计算，所述组合物中包括奥美拉唑20 40份，铝碳酸镁 100 1500 份。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为片剂，所述药学上可接受的载体选自微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠、硬脂富马酸钠。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为干混悬剂，所述药学上可接受的载体选自蔗糖、木糖醇、三氯蔗糖、黄原胶、微晶纤维素羧甲基纤维素钠、草莓香精。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为胶囊，所述药学上可接受的载体选自交联羧甲基纤维素钠、硬脂富马酸钠、微粉硅胶。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物剂型为分散片，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、糖精钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、薄荷脑、硬脂富马酸钠。
全文摘要
本发明公开了一种药物组合物，所述药物组合物由奥美拉唑、铝碳酸镁及药学上可接受的载体组成，按重量百分比计算，所述组合物中包括奥美拉唑20～40份，铝碳酸镁100～1500份，该药物组合物主要用于治疗胃溃疡。
文档编号A61K31/4439GK102258534SQ201010183038
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月26日 优先权日2010年5月26日
发明者李侠, 梅勇, 王国华 申请人:重庆健能医药开发有限公司
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