一种治疗脑血管疾病的药物组合物的制作方法
专利名称：一种治疗脑血管疾病的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种预防和治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物，又称之为金森脑泰。
背景技术：
缺血性脑中风多发于中老年人，通常由脑血栓引起，起病较急，并且容易出现后遗症，如偏瘫。由于该病发病突然，且造成的后果严重，因此，寻找有效预防和/或治疗缺血性脑中风的药物具有重要意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种有效治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物。
本发明的药物组合物包括三七总皂甙30-60wt％，葛根总黄酮30-60wt％，和西洋参总皂甙1-15wt％，三者的总重量为100wt％。
本发明的药物组合物优选包括三七总皂甙40-50wt％，葛根总黄酮40-50wt％，和西洋参总皂甙5-10wt％，三者的总重量为100wt％。
三七总皂甙、葛根总黄酮和西洋参总皂甙可以按照本领域的常规提取方法获得，提取方法不是特别限制的。其中三七总皂甙中三七总皂甙含量优选在50％以上，优选70％以上，更优选90％以上，葛根总黄酮中葛根总黄酮含量优选在50％以上，优选70％以上，更优选90％以上。西洋参总皂甙中西洋参总皂甙含量优选在50％以上，优选70％以上，更优选90％以上。
优选地，三七总皂甙由下列步骤制备将三七用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得三七总皂甙。
优选地，葛根总黄酮由下列步骤制备将葛根用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至密度为1.30-1.40的流浸膏，再以水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得葛根总黄酮。
优选地，西洋参总皂甙由以下步骤制备西洋参用乙醇回流提取，过滤，回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得西洋参总皂甙。
所用乙醇例如可以为10-95％乙醇，用量可以为3-10倍于生药量。回流提取可以进行多次，例如2-10次，每次半小时到2小时。每次回流提取液被合并。
将上述三种成分合并，获得本发明的组合物。
本发明的药物组合物可以制成任意适于临床应用的剂型，例如注射针剂、片剂、滴丸、胶囊等。
本发明药物的用量根据病情的轻重、患者年龄、性别、体重等因素来决定。作为指导，一般为10-20mg/次，日用量20-60mg。
临床适应症缺血性中风，及由此引起的继发性损伤，即脑血栓形成急性期和恢复期。中医辨证属于中风病经络的风痰瘀血痹阻脉络证和气虚血瘀证。
以下通过实施例来进一步阐述本发明。应该清楚的是，所提供的实施例仅作为例子来阐述本发明的某些实施方案，它们并不限制本发明的范围。
具体实施例将三七粉碎为粗粉，加3倍量的75％乙醇，加热回流7次，每次1小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.10-1.20(25℃)的流浸膏，以2倍于生药的水溶解过滤，滤液通过大孔树脂柱后，先用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂，即得三七总皂甙(含量50-100％)。
将葛根粉碎为粗粉，加7倍量的80％乙醇，加热回流3次，每次1小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.30-1.40(50℃)的流浸膏，以2倍于生药的水溶解，过滤，滤液通过大孔树脂柱后，先用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂，即得葛根总黄酮(含量50-100％)。
将西洋参粉碎，加3倍量的75％乙醇，加热回流5次，每次3小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，减压浓缩至相对密度1.10-1.20(25℃)的流浸膏，以2倍于生药的水溶解过滤，滤液通过大孔树脂后，先用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂，即得西洋参总甙(含量50-100％)。
将以上三种总成分三七总皂甙、葛根黄酮和西洋参总皂甙分别按40wt％、55wt％和5wt％；50wt％、40wt％和10wt％；和60wt％、30wt％和10wt％的比例混合均匀，加入适量支持剂，得到原料药。
原料药用注射用水配制注射液，然后分装，冷冻干燥，即得粉针剂。
原料药加入润湿剂，制粒，干燥，与润湿剂混合，压片，即得片剂。
原料药加热熔融，制滴，并于液体石蜡中冷却，取出滴丸，洗涤，干燥，即得滴丸。
原料药与助流剂混合，装胶囊，即得胶囊。
本发明药物的功效治疗大鼠局部及全脑所致的脑组织损伤，减轻脑坏死面积，保护脑组织，减轻脑功能损害，减少MDA的生成，减缓能量代谢，提高脑组织的耐缺氧能力。
降低血管阻力，增加犬脑和小鼠脑膜的血流量。
直接保护鼠脑神经细胞，提高其耐缺氧能力。
明显降低鼠脑缺血再灌后脑内细胞膜脂质过氧化物MDA含量。
延长小鼠常压缺氧状态下的存活时间，降低脑组织的能量代谢水平，抑制MDA的生成，保护脑组织。
抑制ADD及AA诱导的血小板聚集，对血小板的粘附性有一定抑制作用。对脑缺血动物所出现的高凝血状态具有较明显的拮抗作用。降低全血粘度，及抗血栓形成。
权利要求
1.一种治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物，所述药物组合物包括三七总皂甙30-60wt％，葛根总黄酮30-60wt％，和西洋参总皂甙1-15wt％，三者的总重量为100wt％。
2.根据权利要求1的药物组合物，包括三七总皂甙40-50wt％，葛根总黄酮40-50wt％，和西洋参总皂甙5-10wt％，三者的总重量为100wt％。
3.根据权利要求1或2的药物组合物，其中三七总皂甙由下列步骤制备将三七用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得。
4.根据权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中葛根总黄酮由下列步骤制备将葛根用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至密度为1.30-1.40的流浸膏，再以水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得。
5.根据权利要求1-4中任一项的药物组合物，其中西洋参总皂甙由以下步骤制备将西洋参用乙醇回流提取，过滤，回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得。
6.根据权利要求1-5中任一项的药物组合物在制备治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物，所述药物组合物包括三七总皂甙30－60wt％，葛根总黄酮30－60wt％，和西洋参总皂甙1－15wt％，三者的总重量为100wt％。
文档编号A61K31/7042GK1537540SQ03121958
公开日2004年10月20日 申请日期2003年4月18日 优先权日2003年4月18日
发明者徐丽珍, 杜力军, 高翔 申请人:哈尔滨圣泰制药有限公司
技术领域：
本发明涉及一种预防和治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物，又称之为金森脑泰。
背景技术：
缺血性脑中风多发于中老年人，通常由脑血栓引起，起病较急，并且容易出现后遗症，如偏瘫。由于该病发病突然，且造成的后果严重，因此，寻找有效预防和/或治疗缺血性脑中风的药物具有重要意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种有效治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物。
本发明的药物组合物包括三七总皂甙30-60wt％，葛根总黄酮30-60wt％，和西洋参总皂甙1-15wt％，三者的总重量为100wt％。
本发明的药物组合物优选包括三七总皂甙40-50wt％，葛根总黄酮40-50wt％，和西洋参总皂甙5-10wt％，三者的总重量为100wt％。
三七总皂甙、葛根总黄酮和西洋参总皂甙可以按照本领域的常规提取方法获得，提取方法不是特别限制的。其中三七总皂甙中三七总皂甙含量优选在50％以上，优选70％以上，更优选90％以上，葛根总黄酮中葛根总黄酮含量优选在50％以上，优选70％以上，更优选90％以上。西洋参总皂甙中西洋参总皂甙含量优选在50％以上，优选70％以上，更优选90％以上。
优选地，三七总皂甙由下列步骤制备将三七用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得三七总皂甙。
优选地，葛根总黄酮由下列步骤制备将葛根用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至密度为1.30-1.40的流浸膏，再以水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得葛根总黄酮。
优选地，西洋参总皂甙由以下步骤制备西洋参用乙醇回流提取，过滤，回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得西洋参总皂甙。
所用乙醇例如可以为10-95％乙醇，用量可以为3-10倍于生药量。回流提取可以进行多次，例如2-10次，每次半小时到2小时。每次回流提取液被合并。
将上述三种成分合并，获得本发明的组合物。
本发明的药物组合物可以制成任意适于临床应用的剂型，例如注射针剂、片剂、滴丸、胶囊等。
本发明药物的用量根据病情的轻重、患者年龄、性别、体重等因素来决定。作为指导，一般为10-20mg/次，日用量20-60mg。
临床适应症缺血性中风，及由此引起的继发性损伤，即脑血栓形成急性期和恢复期。中医辨证属于中风病经络的风痰瘀血痹阻脉络证和气虚血瘀证。
以下通过实施例来进一步阐述本发明。应该清楚的是，所提供的实施例仅作为例子来阐述本发明的某些实施方案，它们并不限制本发明的范围。
具体实施例将三七粉碎为粗粉，加3倍量的75％乙醇，加热回流7次，每次1小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.10-1.20(25℃)的流浸膏，以2倍于生药的水溶解过滤，滤液通过大孔树脂柱后，先用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂，即得三七总皂甙(含量50-100％)。
将葛根粉碎为粗粉，加7倍量的80％乙醇，加热回流3次，每次1小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.30-1.40(50℃)的流浸膏，以2倍于生药的水溶解，过滤，滤液通过大孔树脂柱后，先用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂，即得葛根总黄酮(含量50-100％)。
将西洋参粉碎，加3倍量的75％乙醇，加热回流5次，每次3小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，减压浓缩至相对密度1.10-1.20(25℃)的流浸膏，以2倍于生药的水溶解过滤，滤液通过大孔树脂后，先用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂，即得西洋参总甙(含量50-100％)。
将以上三种总成分三七总皂甙、葛根黄酮和西洋参总皂甙分别按40wt％、55wt％和5wt％；50wt％、40wt％和10wt％；和60wt％、30wt％和10wt％的比例混合均匀，加入适量支持剂，得到原料药。
原料药用注射用水配制注射液，然后分装，冷冻干燥，即得粉针剂。
原料药加入润湿剂，制粒，干燥，与润湿剂混合，压片，即得片剂。
原料药加热熔融，制滴，并于液体石蜡中冷却，取出滴丸，洗涤，干燥，即得滴丸。
原料药与助流剂混合，装胶囊，即得胶囊。
本发明药物的功效治疗大鼠局部及全脑所致的脑组织损伤，减轻脑坏死面积，保护脑组织，减轻脑功能损害，减少MDA的生成，减缓能量代谢，提高脑组织的耐缺氧能力。
降低血管阻力，增加犬脑和小鼠脑膜的血流量。
直接保护鼠脑神经细胞，提高其耐缺氧能力。
明显降低鼠脑缺血再灌后脑内细胞膜脂质过氧化物MDA含量。
延长小鼠常压缺氧状态下的存活时间，降低脑组织的能量代谢水平，抑制MDA的生成，保护脑组织。
抑制ADD及AA诱导的血小板聚集，对血小板的粘附性有一定抑制作用。对脑缺血动物所出现的高凝血状态具有较明显的拮抗作用。降低全血粘度，及抗血栓形成。
权利要求
1.一种治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物，所述药物组合物包括三七总皂甙30-60wt％，葛根总黄酮30-60wt％，和西洋参总皂甙1-15wt％，三者的总重量为100wt％。
2.根据权利要求1的药物组合物，包括三七总皂甙40-50wt％，葛根总黄酮40-50wt％，和西洋参总皂甙5-10wt％，三者的总重量为100wt％。
3.根据权利要求1或2的药物组合物，其中三七总皂甙由下列步骤制备将三七用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得。
4.根据权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中葛根总黄酮由下列步骤制备将葛根用乙醇回流提取，过滤，从滤液回收乙醇，再减压浓缩至密度为1.30-1.40的流浸膏，再以水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，用水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得。
5.根据权利要求1-4中任一项的药物组合物，其中西洋参总皂甙由以下步骤制备将西洋参用乙醇回流提取，过滤，回收乙醇，再减压浓缩至相对密度为1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，过滤，滤液用树脂柱分离，水洗至无糖反应，再用乙醇解析，乙醇溶液减压浓缩，去除溶剂即得。
6.根据权利要求1-5中任一项的药物组合物在制备治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种治疗脑血管疾病，尤其缺血性脑中风及由此引起的继发性损伤的药物组合物，所述药物组合物包括三七总皂甙30－60wt％，葛根总黄酮30－60wt％，和西洋参总皂甙1－15wt％，三者的总重量为100wt％。
文档编号A61K31/7042GK1537540SQ03121958
公开日2004年10月20日 申请日期2003年4月18日 优先权日2003年4月18日
发明者徐丽珍, 杜力军, 高翔 申请人:哈尔滨圣泰制药有限公司
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