一种治疗泌尿系统疾病的药物组合物及其制备方法、用途的制作方法
专利名称：一种治疗泌尿系统疾病的药物组合物及其制备方法、用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗泌尿系统疾病的药物组合物及其制备方法、用途。所治疗病症为湿热下注型病症，如热淋、小便短赤、淋沥涩痛，及属肾虚湿热下注证的急慢性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎、尿路感染。也可用于治疗前列腺炎。
我国传统中医对本病有较多的论述，也记载了不少治疗泌尿系统感染的中药方剂，如八正散、小蓟饮子、导赤散等，这些方剂都是根据具体不同的证型而加减采用，此类经典验方是中医药内容的重要组成部分。现代医家也在不断提高完善前人理论的基础上，总结了许多经验方，如王永炎主编的《中医内科学》(上海科学技术出版社出版)就介绍了一些治疗肾炎效果较好的方剂。近年来一些制药企业和科研机构陆续推出了类似的中成药，如五淋丸、清热通淋胶囊、肾炎灵荡涤灵等。
我们根据现在市场的需要，以中医药理论为指导，结合传统经验和现代制药科技，研制了一种疗效确切的泌尿系统用药，具体内容如下
本方是为湿热病邪蕴结下焦所致之热淋而设，以清热解毒，利湿通淋，益肾为法。方中以积雪草为君药；金沙藤为臣药；佐以羊开口、菝葜(金刚刺)、金樱根。
本申请的组合物可以采用制剂学的常规方法制成的任何剂型，如胶囊、散剂、片剂、浓缩丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆、滴丸、贴片、注射液等，优选剂型为片剂。片剂的制备方法如下原料加水煎煮，提取二次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，提取的滤液浓缩成稠膏(d＝1.10～1.30/70～80℃)；干燥，得三金干膏粉；加入辅料适量，混匀，制成颗粒，干燥，压片，包衣，即得。
上述的干燥过程为常规方法干燥。
制得的三金干膏粉，加入滑石粉、干淀粉适量，用常规方法制粒，制成颗粒后加入辅料(二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素等适量)混合均匀，过筛，水份控制在3.0％～10.0％之间，随后压片。
也可以采用干燥和制粒同时进行取滑石粉、淀粉适量，加入稠膏(d＝1.15～1.30/70～80℃)，混合干燥，并制成颗粒，然后加入辅料(二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素等)适量，混合均匀，整粒，水份控制在3.0％～10.0％之间，压片，包衣，包装。
可以压制成每片相当于原药材3.5g的大片，或每片相当于原药材2.1g的小片，即三金片，显黑褐色，味酸、涩、微苦，可以包薄膜衣或糖衣。三金片治疗热淋的临床小结按照《新药审批办法》和《中药新药临床研究指导原则》的要求，三金片由广西中医学院第一附属医院、广西中医学院第二附属医院、广西医科大学第一附属医院、广西壮族自治区人民医院等四家医院以对照组的形式进行了治疗热淋临床验证了513例(其中急性肾盂肾炎167例、急性膀胱炎176例、急性尿道炎170例)，结果表明，本品治疗热淋的总有效率为87.50％。提示三金片对急性肾盂肾炎、急性膀胱炎、急性尿道炎有较好的临床疗效。对病人治疗后发热、尿急而频、尿道灼痛、尿量短小、尿色黄赤、腰部酸痛、肾区叩痛、少腹部疼痛、少腹压痛、尿道口红肿、尿道分泌物等症状均有明显改善。理化检查结果表明，治疗后尿三杯试验阳性率明显减少和尿细菌培养转阴非常明显。提示三金片对常见的泌尿系统感染细菌有明显的抑制作用。经过安全性检测结果表明，治疗前后血、便常规和心、肝、肾功能检查均未提示本品对心、肝、肾功能有损害；同时临床观察中未出现不良反应症状。提示本品是安全有效可靠。
此外，还在上海中医药大学附属龙华医院、桂林医学院附属医院、华东医院进行了临床验证均反映出较好临床效果，同时具有安全可靠性。三金片药效学研究三金片具有较强的抗菌作用，通过对体内、体外及尿液的抗菌结果表明，三金片对感染金葡菌、绿脓杆菌、甲型链球菌的小鼠有明显保护作用，大鼠ig三金片，收集24h的尿液也有抑菌作用，说明三金片中的抗菌成分经体内吸收代谢后经肾排泄仍有抗菌作用；体外抑菌试验也显示，三金片对金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、乙型A族链球菌、肺炎链球菌、白色念球菌均有一定的抑菌效力。三金片具有明显的消炎、止痛和利尿作用，可明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿、角叉菜胶所致的大鼠足肿和纸片所致的大鼠肉芽肿；能显著提高小鼠热板致痛的痛阈、降低扭体反应小鼠的扭体次数；明显增加大鼠的排尿量。三金片有免疫增强作用，可明显提高氢化可的松抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率及指数、外周血T淋巴细胞百分率及环磷按抑制的半数溶血值。
权利要求
1.治疗湿热下注的中药组合物，其特征在于由以下重量配比的原料制成金樱根14～20，菝葜6～10，羊开口7～10，金沙藤3.0～6.5，积雪草3.2～6.8。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于由以下重量配比的原料制成金樱根15，菝葜10，羊开口9，金沙藤5，积雪草6。
3.权利要求1或2所述的中成药，其特征在于采用制剂学的常规方法制成常规剂型。
4.根据权利要求3所述的药物，其剂型为散剂、胶囊、片剂、浓缩丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆、滴丸、贴片或注射液。
5.根据权利要求3所述的药物，其剂型为片剂。
6.制备权利要求1或2所述组合物的方法，其特征在于包括以下步骤原料加水煎煮，提取二次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，提取的滤液浓缩成稠膏；干燥；加入辅料适量，混匀，制粒，干燥，水份控制在3.0％～10.0％之间，压片。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于稠膏采用常规方法干燥。
8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于制粒过程为取稠膏制得的干粉，加入滑石粉、淀粉适量，以适量水或20％-40％乙醇为润湿剂，制成颗粒后加入辅料混合均匀，过筛。
9.根据权利要求6所述的方法，其特征在于稠膏的干燥和制粒采取一步进行，方法为取滑石粉、淀粉适量，加入70～80℃热测相对密度为1.10～1.30的稠膏，混合干燥并制成颗粒。
10.权利要求1或2所述中药组合物在制备治疗泌尿系统属肾虚、湿热下注证或湿热下注证疾病的药物中的用途，所述疾病包含肾虚兼湿热下热证，或下焦湿热，热淋，小便短赤，淋沥涩痛；或上述证型的急慢性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎、尿路感染、前列腺炎及类似疾病。
全文摘要
本发明涉及一种治疗泌尿系统疾病的中药组合物及其制备方法、用途。所治疗病症主要是泌尿系统属肾虚、湿热下注证或湿热下注证疾病，包含肾虚兼湿热下热症，或下焦湿热，热淋，小便短赤，淋沥涩痛；或上述症型的急慢性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎、尿路感染及前列腺炎等。此组合物由以下重量配比的原料制成金樱根14～20，菝葜6～10，羊开口7～10，金沙藤3.0～6.5，积雪草3.2～6.8。
文档编号A61P13/00GK1457840SQ03124080
公开日2003年11月26日 申请日期2003年4月29日 优先权日2003年4月29日
发明者邹节明 申请人:桂林三金药业股份有限公司
技术领域：
本发明涉及一种治疗泌尿系统疾病的药物组合物及其制备方法、用途。所治疗病症为湿热下注型病症，如热淋、小便短赤、淋沥涩痛，及属肾虚湿热下注证的急慢性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎、尿路感染。也可用于治疗前列腺炎。
我国传统中医对本病有较多的论述，也记载了不少治疗泌尿系统感染的中药方剂，如八正散、小蓟饮子、导赤散等，这些方剂都是根据具体不同的证型而加减采用，此类经典验方是中医药内容的重要组成部分。现代医家也在不断提高完善前人理论的基础上，总结了许多经验方，如王永炎主编的《中医内科学》(上海科学技术出版社出版)就介绍了一些治疗肾炎效果较好的方剂。近年来一些制药企业和科研机构陆续推出了类似的中成药，如五淋丸、清热通淋胶囊、肾炎灵荡涤灵等。
我们根据现在市场的需要，以中医药理论为指导，结合传统经验和现代制药科技，研制了一种疗效确切的泌尿系统用药，具体内容如下
本方是为湿热病邪蕴结下焦所致之热淋而设，以清热解毒，利湿通淋，益肾为法。方中以积雪草为君药；金沙藤为臣药；佐以羊开口、菝葜(金刚刺)、金樱根。
本申请的组合物可以采用制剂学的常规方法制成的任何剂型，如胶囊、散剂、片剂、浓缩丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆、滴丸、贴片、注射液等，优选剂型为片剂。片剂的制备方法如下原料加水煎煮，提取二次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，提取的滤液浓缩成稠膏(d＝1.10～1.30/70～80℃)；干燥，得三金干膏粉；加入辅料适量，混匀，制成颗粒，干燥，压片，包衣，即得。
上述的干燥过程为常规方法干燥。
制得的三金干膏粉，加入滑石粉、干淀粉适量，用常规方法制粒，制成颗粒后加入辅料(二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素等适量)混合均匀，过筛，水份控制在3.0％～10.0％之间，随后压片。
也可以采用干燥和制粒同时进行取滑石粉、淀粉适量，加入稠膏(d＝1.15～1.30/70～80℃)，混合干燥，并制成颗粒，然后加入辅料(二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素等)适量，混合均匀，整粒，水份控制在3.0％～10.0％之间，压片，包衣，包装。
可以压制成每片相当于原药材3.5g的大片，或每片相当于原药材2.1g的小片，即三金片，显黑褐色，味酸、涩、微苦，可以包薄膜衣或糖衣。三金片治疗热淋的临床小结按照《新药审批办法》和《中药新药临床研究指导原则》的要求，三金片由广西中医学院第一附属医院、广西中医学院第二附属医院、广西医科大学第一附属医院、广西壮族自治区人民医院等四家医院以对照组的形式进行了治疗热淋临床验证了513例(其中急性肾盂肾炎167例、急性膀胱炎176例、急性尿道炎170例)，结果表明，本品治疗热淋的总有效率为87.50％。提示三金片对急性肾盂肾炎、急性膀胱炎、急性尿道炎有较好的临床疗效。对病人治疗后发热、尿急而频、尿道灼痛、尿量短小、尿色黄赤、腰部酸痛、肾区叩痛、少腹部疼痛、少腹压痛、尿道口红肿、尿道分泌物等症状均有明显改善。理化检查结果表明，治疗后尿三杯试验阳性率明显减少和尿细菌培养转阴非常明显。提示三金片对常见的泌尿系统感染细菌有明显的抑制作用。经过安全性检测结果表明，治疗前后血、便常规和心、肝、肾功能检查均未提示本品对心、肝、肾功能有损害；同时临床观察中未出现不良反应症状。提示本品是安全有效可靠。
此外，还在上海中医药大学附属龙华医院、桂林医学院附属医院、华东医院进行了临床验证均反映出较好临床效果，同时具有安全可靠性。三金片药效学研究三金片具有较强的抗菌作用，通过对体内、体外及尿液的抗菌结果表明，三金片对感染金葡菌、绿脓杆菌、甲型链球菌的小鼠有明显保护作用，大鼠ig三金片，收集24h的尿液也有抑菌作用，说明三金片中的抗菌成分经体内吸收代谢后经肾排泄仍有抗菌作用；体外抑菌试验也显示，三金片对金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、乙型A族链球菌、肺炎链球菌、白色念球菌均有一定的抑菌效力。三金片具有明显的消炎、止痛和利尿作用，可明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿、角叉菜胶所致的大鼠足肿和纸片所致的大鼠肉芽肿；能显著提高小鼠热板致痛的痛阈、降低扭体反应小鼠的扭体次数；明显增加大鼠的排尿量。三金片有免疫增强作用，可明显提高氢化可的松抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率及指数、外周血T淋巴细胞百分率及环磷按抑制的半数溶血值。
权利要求
1.治疗湿热下注的中药组合物，其特征在于由以下重量配比的原料制成金樱根14～20，菝葜6～10，羊开口7～10，金沙藤3.0～6.5，积雪草3.2～6.8。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于由以下重量配比的原料制成金樱根15，菝葜10，羊开口9，金沙藤5，积雪草6。
3.权利要求1或2所述的中成药，其特征在于采用制剂学的常规方法制成常规剂型。
4.根据权利要求3所述的药物，其剂型为散剂、胶囊、片剂、浓缩丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆、滴丸、贴片或注射液。
5.根据权利要求3所述的药物，其剂型为片剂。
6.制备权利要求1或2所述组合物的方法，其特征在于包括以下步骤原料加水煎煮，提取二次，第一次1～3小时，第二次0.5～2小时，提取的滤液浓缩成稠膏；干燥；加入辅料适量，混匀，制粒，干燥，水份控制在3.0％～10.0％之间，压片。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于稠膏采用常规方法干燥。
8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于制粒过程为取稠膏制得的干粉，加入滑石粉、淀粉适量，以适量水或20％-40％乙醇为润湿剂，制成颗粒后加入辅料混合均匀，过筛。
9.根据权利要求6所述的方法，其特征在于稠膏的干燥和制粒采取一步进行，方法为取滑石粉、淀粉适量，加入70～80℃热测相对密度为1.10～1.30的稠膏，混合干燥并制成颗粒。
10.权利要求1或2所述中药组合物在制备治疗泌尿系统属肾虚、湿热下注证或湿热下注证疾病的药物中的用途，所述疾病包含肾虚兼湿热下热证，或下焦湿热，热淋，小便短赤，淋沥涩痛；或上述证型的急慢性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎、尿路感染、前列腺炎及类似疾病。
全文摘要
本发明涉及一种治疗泌尿系统疾病的中药组合物及其制备方法、用途。所治疗病症主要是泌尿系统属肾虚、湿热下注证或湿热下注证疾病，包含肾虚兼湿热下热症，或下焦湿热，热淋，小便短赤，淋沥涩痛；或上述症型的急慢性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎、尿路感染及前列腺炎等。此组合物由以下重量配比的原料制成金樱根14～20，菝葜6～10，羊开口7～10，金沙藤3.0～6.5，积雪草3.2～6.8。
文档编号A61P13/00GK1457840SQ03124080
公开日2003年11月26日 申请日期2003年4月29日 优先权日2003年4月29日
发明者邹节明 申请人:桂林三金药业股份有限公司
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