芒果总甙制剂及其生产方法
专利名称：芒果总甙制剂及其生产方法
技术领域：
本发明涉及一种具有止咳祛痰作用的中药制剂及其生产方法。
背景技术：
芒果(Mangifera indica linn)和扁桃(Mangifera persiciformis C.Y.Wuet T.L.Ming)均为生长于热带和亚热带的果树，广泛分布在我国的海南、广西、广东等省区；广西壮族自治区是芒果的主产地之一，也是广西重点发展的果树，百色地区田东县、田阳县曾经被国家农业部命名为“芒果之乡”。我国每年有上千万吨的芒果叶和扁桃叶被果农当作柴火烧掉，造成资源的极大浪费。
芒果叶和扁桃叶的成分十分相似，均含有芒果甙、异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸等成分，现代药理学研究结构已经证实，芒果甙、异芒果甙、高芒果甙和新芒果甙(以下简称“芒果总甙”)是芒果叶和扁桃叶的止咳祛痰有效成分。
目前，只有以芒果叶为原料开发的一种止咳药物，它是一种中西药复方制剂，它的成分为芒果叶水提干膏、扑尔敏、鱼腥草素钠。其中的扑尔敏有镇咳作用，鱼腥草素钠有消炎作用。市场上也还有一些含芒果甙的产品，例如乙肝灵、愈肝灵、鸡骨草肝炎冲剂、黄胆茵陈颗粒、藏茵陈胶囊等(以上产品用于治疗肝病)；降糖宁、复胰糖渴消等(以上产品用于治疗糖尿病)，以及知柏地黄丸、明目地黄丸、茵陈五苓丸、排石冲剂等。以上这些产品虽然含有芒果甙，但不是用芒果叶或扁桃叶生产的，而是用其它含有芒果甙的中草药如茵陈、藏茵陈、知母、獐菜、射干等生产的，而且它们都不是用于止咳化痰。
经过专利检索，目的还没有发现单一以芒果叶或扁桃叶，或者以芒果叶或扁桃叶为主要原料生产的药物。
发明内容
本发明的目的是提供一种充分利用现有资源，变废为宝，用芒果叶或扁桃叶生产具有止咳祛痰作用的芒果总甙制剂及其生产方法。
本发明所采取的技术方案是由“芒果总甙”及辅料组成一种具有止咳祛痰作用的中药制剂。“芒果总甙”是具有止咳祛痰作用的成份，它是芒果叶或扁桃叶中具有止咳祛痰作用的有效部位。芒果总甙是从芒果叶或扁桃叶中提取的、各种甙类化合物的混合物。其主要成分为芒果甙，因提取工艺的不同，有时还含有异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；本发明以这种甙类混合物为基础，不加或加适量的药用辅料，按通常的制药工艺制备成经口服用的制剂或剂型。辅料只起赋形、防腐、赋香、矫味等作用，辅料是从国际或我国规定的药用辅料中选取。该制剂具有抗菌、消炎、祛痰、止咳作用，可用于治疗感冒等引起的多痰、咳嗽以及各种口腔炎症和咽喉炎症。
本发明的芒果总甙制剂的成分和重量百分含量如下(以下成份以干物质计)芒果总甙0.01～100％辅料0～99.99％本发明从芒果或扁桃叶中提取出其止咳祛痰的有效成份“芒果总甙”，“芒果总甙”中各种甙类的含量总和达50％以上。本发明所制得的中药制剂，实验结构显示，具有良好的止咳祛痰效果。
本发明的止咳祛痰中药制剂的生产，采取通用的中药制剂工艺，可将含芒果甙的提取物做成不同的经口服用的制剂或剂型片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或含片。
本发明的止咳祛痰中药制剂，可以以“芒果总甙”为主要原料，加入其它药物与之配伍，制成复方中药制剂。
本发明的生产方法是芒果叶或扁桃叶用45％以上的乙醇水溶液提取，浓缩后用非极性有机溶剂萃取除去浓缩液中的脂溶性成分，再用90％以上的乙醇水溶液提取，得到芒果总甙。
本发明具有以下优点1、本发明的芒果总甙制剂是纯中药，而不是中西药复方制剂。
2、芒果总甙制剂具有有效成分含量高，服用剂量小，毒性小以及高效、速效的特点。
3、本发明的生产工艺，能从芒果叶和扁桃叶中提取出含量高的甙类物质，提取物中具有止咳祛痰作用的甙类物质的总含量高达50％以上。既充分利用了丰富的果叶资源，变废为宝，生产出的芒果总甙含量又高，极具经济价值。
具体实施例方式以下结合实施例作进一步说明。
1、“芒果总甙”的制备生产中采用通常的制药工艺和方法从芒果叶或扁桃叶中提取具有止咳祛痰的有效成份“芒果总甙”。提取工艺的设计以提取出止咳祛痰的有效部位为原则，即最终所得的“芒果总甙”的主要成份为芒果甙，有时可含有以下成分的一种或几种异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸。芒果叶和扁桃叶可采用干品或鲜品。
方法一干芒果叶，加工成碎片，以50％乙醇水溶液回流提取2次，每次2小时。第1次加10倍量的50％乙醇水溶液，第2次加8倍量的50％乙醇水溶液。合并回流提取液，滤过；回收滤液中的乙醇至1∶1左右(药材∶浓缩液，g∶ml)，以乙酸乙酯萃取去除叶绿素，再浓缩至1∶0.5左右(药材∶浓缩度，g∶ml)，加入5倍于浓缩液的95％乙醇，回流提取，趁热滤过，回收滤液中的乙醇，滤去母液，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法二以干扁桃叶代替方法一中的干芒果叶，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法三鲜芒果叶，切碎，50％乙醇水溶液提取，提取液浓缩成稠膏，稠膏用热水化开，以石油醚提取去除叶绿素，加入干净的河砂，烘成干膏。干膏碾碎，用95％乙醇提取，合并提取液，回收乙醇，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法四以鲜扁桃叶代替方法三中的鲜芒果叶，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法五以上四个方法所得的提取物，如以冷的95％乙醇洗，可去除其中的没食子酸，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
2、芒果甙制剂的生产实例实例一以上方法一所得“芒果总甙”，加适量淀粉，制粒，压成片，素片重0.3g，每片相当于10g生药(干芒果叶或干扁桃叶)。
实例二以上方法二所得“芒果总甙”，粉碎，不加辅料，直接装入0胶囊，每粒胶囊相当于10g生药材(干芒果叶或干扁桃叶)。
实例三以上方法所得“芒果总甙”，加入适量水溶性淀粉和冰片，压成舌下含片。
药效学作用试验对以上实例一和实例二所得的止咳祛痰中药制剂(以下分别简称为“片剂”和“胶囊”)，委托广西医科大学药理教研室进行实验。实验结果表明，芒果总制剂对氨水引咳的小鼠和对枸橼酸引咳的豚鼠有明显的镇咳作用；明显减少小鼠的酚红排泌量；明显减少大鼠的排痰量；对喷雾法至喘的豚鼠有明显的止喘作用；对小鼠耳肿胀模型有明显的抗炎作用。实验证明，芒果总甙制剂具有良好的止咳、平喘、化痰作用，同时有一定的抗炎作用，与临床观察芒果叶干膏作用基本一致。
毒性试验以上实例一和实例二生产的止咳祛痰中药制剂，委托广西医科大学药理教研室进行毒理实验。结果表明，受试药没有急性毒性和长期毒性反应，测不到LD50。
临床效果本发明在4例病人身上进行临床应用实验，临床结构全部评为“显效”。其中的一个病例如下张××，女，广西南宁市人，38岁，自述咳嗽多痰。中医诊断外感风寒。西医诊断上呼吸道感染。服用以上实例一制得的片剂，每日3次，每次3片。用药3天后。临床治疗效果评定为“显效”。
权利要求
1.一种芒果总甙制剂，其特征在于它含有芒果总甙及辅料，其成分及重量百分含量如下芒果总甙0.01～100％辅料0～99.99％。
2.一种芒果总甙制剂的生产方法，其特征在于芒果总甙是从芒果叶或扁桃叶中提取的、各种甙类化合物的混合物。
3.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于所述辅料是从国际或我国规定的药用辅料中选取。
4.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于可将含芒果甙的提取物做成不同的经口服用的制剂或剂型片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或含片。
5.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于可以以芒果总甙为主要原料，加入其它药物与之配伍，做成复方中药制剂。
6.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于芒果总甙的主要成分为芒果甙，有时还含有以下成份的一种或几种异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸。
7.根据权利要求2所述的芒果总甙制剂的生产方法，其特征在于芒果叶或扁桃叶用45％以上的乙醇水溶液提取，浓缩后用非极性有机溶剂萃取除去浓缩液中的脂溶性成分，再用90％以上的乙醇水溶液提取，得到芒果总甙。
全文摘要
本发明提供了一种具有止咳祛痰作用的中药制剂，该制剂中起止咳祛痰作用的成分是从芒果叶或扁桃叶中提取的、各种甙类化合物的混合物。此甙类混合物的主要成分为芒果甙，因提取工艺不同可能会含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；各种甙的含量总和达50％以上。本发明以这种甙类混合物为基础，不加或加适量的药用辅料，按通常的制药工艺制备成经口服用的制剂或剂型。本发明的实验结果表明，以这种甙类混合物为原料制成的中药制剂，在动物模型和病人身上应用，结果显示有良好的止咳祛痰效果。
文档编号A61K9/00GK1490014SQ0312824
公开日2004年4月21日 申请日期2003年6月26日 优先权日2003年6月26日
发明者黄福满 申请人:田东县天然植物制品厂
技术领域：
本发明涉及一种具有止咳祛痰作用的中药制剂及其生产方法。
背景技术：
芒果(Mangifera indica linn)和扁桃(Mangifera persiciformis C.Y.Wuet T.L.Ming)均为生长于热带和亚热带的果树，广泛分布在我国的海南、广西、广东等省区；广西壮族自治区是芒果的主产地之一，也是广西重点发展的果树，百色地区田东县、田阳县曾经被国家农业部命名为“芒果之乡”。我国每年有上千万吨的芒果叶和扁桃叶被果农当作柴火烧掉，造成资源的极大浪费。
芒果叶和扁桃叶的成分十分相似，均含有芒果甙、异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸等成分，现代药理学研究结构已经证实，芒果甙、异芒果甙、高芒果甙和新芒果甙(以下简称“芒果总甙”)是芒果叶和扁桃叶的止咳祛痰有效成分。
目前，只有以芒果叶为原料开发的一种止咳药物，它是一种中西药复方制剂，它的成分为芒果叶水提干膏、扑尔敏、鱼腥草素钠。其中的扑尔敏有镇咳作用，鱼腥草素钠有消炎作用。市场上也还有一些含芒果甙的产品，例如乙肝灵、愈肝灵、鸡骨草肝炎冲剂、黄胆茵陈颗粒、藏茵陈胶囊等(以上产品用于治疗肝病)；降糖宁、复胰糖渴消等(以上产品用于治疗糖尿病)，以及知柏地黄丸、明目地黄丸、茵陈五苓丸、排石冲剂等。以上这些产品虽然含有芒果甙，但不是用芒果叶或扁桃叶生产的，而是用其它含有芒果甙的中草药如茵陈、藏茵陈、知母、獐菜、射干等生产的，而且它们都不是用于止咳化痰。
经过专利检索，目的还没有发现单一以芒果叶或扁桃叶，或者以芒果叶或扁桃叶为主要原料生产的药物。
发明内容
本发明的目的是提供一种充分利用现有资源，变废为宝，用芒果叶或扁桃叶生产具有止咳祛痰作用的芒果总甙制剂及其生产方法。
本发明所采取的技术方案是由“芒果总甙”及辅料组成一种具有止咳祛痰作用的中药制剂。“芒果总甙”是具有止咳祛痰作用的成份，它是芒果叶或扁桃叶中具有止咳祛痰作用的有效部位。芒果总甙是从芒果叶或扁桃叶中提取的、各种甙类化合物的混合物。其主要成分为芒果甙，因提取工艺的不同，有时还含有异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；本发明以这种甙类混合物为基础，不加或加适量的药用辅料，按通常的制药工艺制备成经口服用的制剂或剂型。辅料只起赋形、防腐、赋香、矫味等作用，辅料是从国际或我国规定的药用辅料中选取。该制剂具有抗菌、消炎、祛痰、止咳作用，可用于治疗感冒等引起的多痰、咳嗽以及各种口腔炎症和咽喉炎症。
本发明的芒果总甙制剂的成分和重量百分含量如下(以下成份以干物质计)芒果总甙0.01～100％辅料0～99.99％本发明从芒果或扁桃叶中提取出其止咳祛痰的有效成份“芒果总甙”，“芒果总甙”中各种甙类的含量总和达50％以上。本发明所制得的中药制剂，实验结构显示，具有良好的止咳祛痰效果。
本发明的止咳祛痰中药制剂的生产，采取通用的中药制剂工艺，可将含芒果甙的提取物做成不同的经口服用的制剂或剂型片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或含片。
本发明的止咳祛痰中药制剂，可以以“芒果总甙”为主要原料，加入其它药物与之配伍，制成复方中药制剂。
本发明的生产方法是芒果叶或扁桃叶用45％以上的乙醇水溶液提取，浓缩后用非极性有机溶剂萃取除去浓缩液中的脂溶性成分，再用90％以上的乙醇水溶液提取，得到芒果总甙。
本发明具有以下优点1、本发明的芒果总甙制剂是纯中药，而不是中西药复方制剂。
2、芒果总甙制剂具有有效成分含量高，服用剂量小，毒性小以及高效、速效的特点。
3、本发明的生产工艺，能从芒果叶和扁桃叶中提取出含量高的甙类物质，提取物中具有止咳祛痰作用的甙类物质的总含量高达50％以上。既充分利用了丰富的果叶资源，变废为宝，生产出的芒果总甙含量又高，极具经济价值。
具体实施例方式以下结合实施例作进一步说明。
1、“芒果总甙”的制备生产中采用通常的制药工艺和方法从芒果叶或扁桃叶中提取具有止咳祛痰的有效成份“芒果总甙”。提取工艺的设计以提取出止咳祛痰的有效部位为原则，即最终所得的“芒果总甙”的主要成份为芒果甙，有时可含有以下成分的一种或几种异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸。芒果叶和扁桃叶可采用干品或鲜品。
方法一干芒果叶，加工成碎片，以50％乙醇水溶液回流提取2次，每次2小时。第1次加10倍量的50％乙醇水溶液，第2次加8倍量的50％乙醇水溶液。合并回流提取液，滤过；回收滤液中的乙醇至1∶1左右(药材∶浓缩液，g∶ml)，以乙酸乙酯萃取去除叶绿素，再浓缩至1∶0.5左右(药材∶浓缩度，g∶ml)，加入5倍于浓缩液的95％乙醇，回流提取，趁热滤过，回收滤液中的乙醇，滤去母液，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法二以干扁桃叶代替方法一中的干芒果叶，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法三鲜芒果叶，切碎，50％乙醇水溶液提取，提取液浓缩成稠膏，稠膏用热水化开，以石油醚提取去除叶绿素，加入干净的河砂，烘成干膏。干膏碾碎，用95％乙醇提取，合并提取液，回收乙醇，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法四以鲜扁桃叶代替方法三中的鲜芒果叶，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
方法五以上四个方法所得的提取物，如以冷的95％乙醇洗，可去除其中的没食子酸，所得提取物主要含有芒果甙，还含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；其中，各种甙类的含量总和达50％以上。
2、芒果甙制剂的生产实例实例一以上方法一所得“芒果总甙”，加适量淀粉，制粒，压成片，素片重0.3g，每片相当于10g生药(干芒果叶或干扁桃叶)。
实例二以上方法二所得“芒果总甙”，粉碎，不加辅料，直接装入0胶囊，每粒胶囊相当于10g生药材(干芒果叶或干扁桃叶)。
实例三以上方法所得“芒果总甙”，加入适量水溶性淀粉和冰片，压成舌下含片。
药效学作用试验对以上实例一和实例二所得的止咳祛痰中药制剂(以下分别简称为“片剂”和“胶囊”)，委托广西医科大学药理教研室进行实验。实验结果表明，芒果总制剂对氨水引咳的小鼠和对枸橼酸引咳的豚鼠有明显的镇咳作用；明显减少小鼠的酚红排泌量；明显减少大鼠的排痰量；对喷雾法至喘的豚鼠有明显的止喘作用；对小鼠耳肿胀模型有明显的抗炎作用。实验证明，芒果总甙制剂具有良好的止咳、平喘、化痰作用，同时有一定的抗炎作用，与临床观察芒果叶干膏作用基本一致。
毒性试验以上实例一和实例二生产的止咳祛痰中药制剂，委托广西医科大学药理教研室进行毒理实验。结果表明，受试药没有急性毒性和长期毒性反应，测不到LD50。
临床效果本发明在4例病人身上进行临床应用实验，临床结构全部评为“显效”。其中的一个病例如下张××，女，广西南宁市人，38岁，自述咳嗽多痰。中医诊断外感风寒。西医诊断上呼吸道感染。服用以上实例一制得的片剂，每日3次，每次3片。用药3天后。临床治疗效果评定为“显效”。
权利要求
1.一种芒果总甙制剂，其特征在于它含有芒果总甙及辅料，其成分及重量百分含量如下芒果总甙0.01～100％辅料0～99.99％。
2.一种芒果总甙制剂的生产方法，其特征在于芒果总甙是从芒果叶或扁桃叶中提取的、各种甙类化合物的混合物。
3.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于所述辅料是从国际或我国规定的药用辅料中选取。
4.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于可将含芒果甙的提取物做成不同的经口服用的制剂或剂型片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或含片。
5.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于可以以芒果总甙为主要原料，加入其它药物与之配伍，做成复方中药制剂。
6.根据权利要求1所述的芒果总甙制剂，其特征在于芒果总甙的主要成分为芒果甙，有时还含有以下成份的一种或几种异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸。
7.根据权利要求2所述的芒果总甙制剂的生产方法，其特征在于芒果叶或扁桃叶用45％以上的乙醇水溶液提取，浓缩后用非极性有机溶剂萃取除去浓缩液中的脂溶性成分，再用90％以上的乙醇水溶液提取，得到芒果总甙。
全文摘要
本发明提供了一种具有止咳祛痰作用的中药制剂，该制剂中起止咳祛痰作用的成分是从芒果叶或扁桃叶中提取的、各种甙类化合物的混合物。此甙类混合物的主要成分为芒果甙，因提取工艺不同可能会含有少量的异芒果甙、高芒果甙、新芒果甙和没食子酸；各种甙的含量总和达50％以上。本发明以这种甙类混合物为基础，不加或加适量的药用辅料，按通常的制药工艺制备成经口服用的制剂或剂型。本发明的实验结果表明，以这种甙类混合物为原料制成的中药制剂，在动物模型和病人身上应用，结果显示有良好的止咳祛痰效果。
文档编号A61K9/00GK1490014SQ0312824
公开日2004年4月21日 申请日期2003年6月26日 优先权日2003年6月26日
发明者黄福满 申请人:田东县天然植物制品厂
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