杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的制作方法
专利名称：杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种喷鼻粉剂，尤其涉及一种干扰素喷鼻粉剂。
背景技术：
感冒、非典型肺炎等均由病毒引起，主要经由鼻腔途径传播。干扰素是一种细胞调节蛋白，它与人体细胞表面受体结合后，可以刺激细胞产生多种抗病毒蛋白来杀灭病毒，并且具有提高免疫力的作用。干扰素对目前已知的绝大多数病毒均有抑制作用，是目前国际上公认的具有抗病毒活性的药物。
在20世纪80年代，国外科学家就发现α-干扰素可以抑制冠状病毒，根据《默克诊疗手册》，人民卫生出版社，1999年，第17版，鼻内应用干扰素使鼻病毒和冠状病毒感染率下降并且病毒排出量减少，从而起到预防作用。许多专家认为干扰素可使细胞预激，使之在病毒感染时充分表现出抗病毒状态，以达到预防感染，减轻症状，降低发病率，减少病毒排出的效果。
目前已有的含有干扰素的喷鼻剂、喷雾剂，均为普通制剂，干扰素在鼻腔内滞留的时间较短，易于经鼻流入呼吸道、消化道。故而需日用多次，增加了使用者的不便，因此，研究开发新的干扰素的喷鼻剂，将具有十分重要的意义，也是人们所十分期望的。
发明内容
本发明需要解决的技术问题是公开一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，以克服现有技术存在的在鼻腔内滞留的时间较短，使用不便的缺陷，满足人们的需要。
本发明的技术构思是这样的发明人设想，如果在鼻腔的粘膜、鼻毛、纤毛表面上涂上一层对机体无妨，但能杀灭病毒的药物，则可达到预防进入呼吸道的病毒致病，起到抑制和杀灭致病病毒的作用。
根据上述构思，发明人提出了如下的技术方案一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，包括治疗有效量的干扰素和医药学上可接收的载体，所述及的载体包括生物粘附性材料和助流剂，优选含有干扰素10～5000万单位/mg载体，载体中生物粘附性材料重量含量为5～99.5wt％，助流剂重量含量为0.5～95wt％。
所述及的干扰素包括α-2a干扰素、α-2b干扰素或γ-干扰素中的一种，优选的粒径为10μm～100μm；所述及的生物粘附性材料包括聚羧乙烯(卡波普)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等中的一种或一种以上，优选的粒径为10μm～100μm，起黏附作用，可将活性成分黏附在鼻腔的粘膜、鼻毛、纤毛表面；所述及的助流剂包括淀粉或甘露醇，优选的粒径为10μm～100μm，起助流和助分散作用；按照本发明优选的技术方案，还包括以粉剂总重量计0.2～50wt％的引湿剂，引湿剂选自乳糖，甘油等，起引湿和助粘作用，优选的粒径为10μm～100μm。
本发明所说的杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的为分散性、流动性良好的粉末，粒径为10μm～100μm，优选40～60μm，粒径不能小于10μm，以防吸入肺中，在鼻腔中起不到应用的杀毒作用。
本发明的杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的制备方法包括如下步骤将所述及的干扰素、生物粘附性材料、助流剂和引湿剂按照上述比例混合均匀，过筛，除去小于10μm细粉和大于100μm的粗粉，填充于多量喷粉器中即可。
本粉剂喷入鼻腔后溶于鼻腔中的液体，而粘附于鼻粘膜表面很长时间不致于流失，一定时间(约8-10小时)后由鼻中排出，可大大减少使用次数，为使用者带来了较大的方便。本发明的粉剂刺激性小，稳定性高，能够满足人们的需求。
具体实施例方式
实施例1(100喷，每喷内含α-2a干扰素50万单位)α-2a干扰素5000万单位卡波普 100mg乳糖 50mg甘油 2mg淀粉 5mg。
将α-2a干扰素冻干物溶于甘油中后加入乳糖混匀后，以不引起明显湿润为限，加入卡波普，均匀混合后再加入适量淀粉形成一个易流动、分散的粉剂，即可。所有辅料远离过100目筛，尽可能除去小于10μm细粉和大于100μm的粗粉。将该粉末填充于多量喷粉器中即可。
实施例2(100喷，每喷内含α-2b干扰素50万单位)α-2b干扰素5000万单位HPMC 100mg甘露醇 100mg淀粉 5mg甘油 5mg。
将干扰素与HPMC、甘露醇混合均匀后再加入淀粉混匀即可。所有辅料均除去小于10μm和细粉和大于100μm的粗粉。
实施例3喷粉剂的粘附性试验取经清洁处理的玻板，用水湿润(用湿布涂擦)，将本粉剂喷上，10秒后用10ml水冲洗，之后每隔半小时用水冲洗，其6次(即全程3小时)。后将玻板上粘附物用刀片刮下，再用水洗下，测定其残留的药物量，结果见表1。
表1.经6次冲洗后玻板上的残留的药物量(％)
从表1可见，本粉剂经6次冲洗后尚有约30％的药物残留在玻板上。
实施例4喷鼻剂的刺激性试验6名健康志愿者，每人均经鼻腔早晚各喷1次本粉剂，未见打喷嚏、鼻腔刺痛等不适感觉，隔日鼻腔有白色的干燥物排出。
实施例5喷鼻剂的稳定性试验实施例1的喷鼻剂填充于喷粉装置后置4℃环境中保存，不同时间取出测定干扰素含量，结果见表2，说明在低温干燥条件下本品是稳定的。
表2.α-干扰素的稳定性试验
权利要求
1.一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，其特征在于，包括治疗有效量的干扰素和医药学上可接收的载体，所述及的载体包括生物粘附性材料和助流剂。
2.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，含有干扰素10～5000万单位/mg载体，载体中生物粘附性材料重量含量为5～99.5wt％，助流剂重量含量为0.5～95wt％。
3.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，所述及的干扰素包括α-2a干扰素、α-2b干扰素或γ-干扰素中的一种。
4.根据权利要求3所述的鼻粉剂，其特征在于，干扰素粒径为10μm～100μm。
5.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，所述及的生物粘附性材料包括聚羧乙烯(卡波普)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等中的一种或一种以上。
6.根据权利要求5所述的鼻粉剂，其特征在于，生物粘附性材料粒径为10μm～100μm。
7.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，所述及的助流剂包括淀粉或甘露醇。
8.根据权利要求7所述的鼻粉剂，其特征在于，助流剂粒径为10μm～100μm。
9.根据权利要求1～7任一项所述的鼻粉剂，其特征在于，还包括以粉剂总重量计0.2～50wt％的引湿剂，引湿剂选自乳糖，甘油。
10.根据权利要求9所述的鼻粉剂，其特征在于，引湿剂粒径为10μm～100μm。
全文摘要
一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，包括治疗有效量的干扰素和医药学上可接收的载体，所述及的载体包括生物粘附性材料和助流剂，优选含有干扰素10～5000万单位/mg载体，载体中生物粘附性材料重量含量为5～99.5wt％，助流剂重量含量为0.5～95wt％。本发明的杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的为分散性、流动性良好的粉末，粒径为10μm～100μm。本粉剂喷入鼻腔后溶于鼻腔中的液体，而粘附于鼻粘膜表面很长时间不致于流失，一定时间(约8－10小时)后由鼻中排出，可大大减少使用次数，为使用者带来了较大的方便。本发明的粉剂刺激性小，稳定性高，能够满足人们的需求。
文档编号A61K9/14GK1552442SQ0312902
公开日2004年12月8日 申请日期2003年6月3日 优先权日2003年6月3日
发明者侯惠民, 王浩, 张惠平 申请人:上海现代药物制剂工程研究中心
技术领域：
本发明涉及一种喷鼻粉剂，尤其涉及一种干扰素喷鼻粉剂。
背景技术：
感冒、非典型肺炎等均由病毒引起，主要经由鼻腔途径传播。干扰素是一种细胞调节蛋白，它与人体细胞表面受体结合后，可以刺激细胞产生多种抗病毒蛋白来杀灭病毒，并且具有提高免疫力的作用。干扰素对目前已知的绝大多数病毒均有抑制作用，是目前国际上公认的具有抗病毒活性的药物。
在20世纪80年代，国外科学家就发现α-干扰素可以抑制冠状病毒，根据《默克诊疗手册》，人民卫生出版社，1999年，第17版，鼻内应用干扰素使鼻病毒和冠状病毒感染率下降并且病毒排出量减少，从而起到预防作用。许多专家认为干扰素可使细胞预激，使之在病毒感染时充分表现出抗病毒状态，以达到预防感染，减轻症状，降低发病率，减少病毒排出的效果。
目前已有的含有干扰素的喷鼻剂、喷雾剂，均为普通制剂，干扰素在鼻腔内滞留的时间较短，易于经鼻流入呼吸道、消化道。故而需日用多次，增加了使用者的不便，因此，研究开发新的干扰素的喷鼻剂，将具有十分重要的意义，也是人们所十分期望的。
发明内容
本发明需要解决的技术问题是公开一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，以克服现有技术存在的在鼻腔内滞留的时间较短，使用不便的缺陷，满足人们的需要。
本发明的技术构思是这样的发明人设想，如果在鼻腔的粘膜、鼻毛、纤毛表面上涂上一层对机体无妨，但能杀灭病毒的药物，则可达到预防进入呼吸道的病毒致病，起到抑制和杀灭致病病毒的作用。
根据上述构思，发明人提出了如下的技术方案一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，包括治疗有效量的干扰素和医药学上可接收的载体，所述及的载体包括生物粘附性材料和助流剂，优选含有干扰素10～5000万单位/mg载体，载体中生物粘附性材料重量含量为5～99.5wt％，助流剂重量含量为0.5～95wt％。
所述及的干扰素包括α-2a干扰素、α-2b干扰素或γ-干扰素中的一种，优选的粒径为10μm～100μm；所述及的生物粘附性材料包括聚羧乙烯(卡波普)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等中的一种或一种以上，优选的粒径为10μm～100μm，起黏附作用，可将活性成分黏附在鼻腔的粘膜、鼻毛、纤毛表面；所述及的助流剂包括淀粉或甘露醇，优选的粒径为10μm～100μm，起助流和助分散作用；按照本发明优选的技术方案，还包括以粉剂总重量计0.2～50wt％的引湿剂，引湿剂选自乳糖，甘油等，起引湿和助粘作用，优选的粒径为10μm～100μm。
本发明所说的杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的为分散性、流动性良好的粉末，粒径为10μm～100μm，优选40～60μm，粒径不能小于10μm，以防吸入肺中，在鼻腔中起不到应用的杀毒作用。
本发明的杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的制备方法包括如下步骤将所述及的干扰素、生物粘附性材料、助流剂和引湿剂按照上述比例混合均匀，过筛，除去小于10μm细粉和大于100μm的粗粉，填充于多量喷粉器中即可。
本粉剂喷入鼻腔后溶于鼻腔中的液体，而粘附于鼻粘膜表面很长时间不致于流失，一定时间(约8-10小时)后由鼻中排出，可大大减少使用次数，为使用者带来了较大的方便。本发明的粉剂刺激性小，稳定性高，能够满足人们的需求。
具体实施例方式
实施例1(100喷，每喷内含α-2a干扰素50万单位)α-2a干扰素5000万单位卡波普 100mg乳糖 50mg甘油 2mg淀粉 5mg。
将α-2a干扰素冻干物溶于甘油中后加入乳糖混匀后，以不引起明显湿润为限，加入卡波普，均匀混合后再加入适量淀粉形成一个易流动、分散的粉剂，即可。所有辅料远离过100目筛，尽可能除去小于10μm细粉和大于100μm的粗粉。将该粉末填充于多量喷粉器中即可。
实施例2(100喷，每喷内含α-2b干扰素50万单位)α-2b干扰素5000万单位HPMC 100mg甘露醇 100mg淀粉 5mg甘油 5mg。
将干扰素与HPMC、甘露醇混合均匀后再加入淀粉混匀即可。所有辅料均除去小于10μm和细粉和大于100μm的粗粉。
实施例3喷粉剂的粘附性试验取经清洁处理的玻板，用水湿润(用湿布涂擦)，将本粉剂喷上，10秒后用10ml水冲洗，之后每隔半小时用水冲洗，其6次(即全程3小时)。后将玻板上粘附物用刀片刮下，再用水洗下，测定其残留的药物量，结果见表1。
表1.经6次冲洗后玻板上的残留的药物量(％)
从表1可见，本粉剂经6次冲洗后尚有约30％的药物残留在玻板上。
实施例4喷鼻剂的刺激性试验6名健康志愿者，每人均经鼻腔早晚各喷1次本粉剂，未见打喷嚏、鼻腔刺痛等不适感觉，隔日鼻腔有白色的干燥物排出。
实施例5喷鼻剂的稳定性试验实施例1的喷鼻剂填充于喷粉装置后置4℃环境中保存，不同时间取出测定干扰素含量，结果见表2，说明在低温干燥条件下本品是稳定的。
表2.α-干扰素的稳定性试验
权利要求
1.一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，其特征在于，包括治疗有效量的干扰素和医药学上可接收的载体，所述及的载体包括生物粘附性材料和助流剂。
2.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，含有干扰素10～5000万单位/mg载体，载体中生物粘附性材料重量含量为5～99.5wt％，助流剂重量含量为0.5～95wt％。
3.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，所述及的干扰素包括α-2a干扰素、α-2b干扰素或γ-干扰素中的一种。
4.根据权利要求3所述的鼻粉剂，其特征在于，干扰素粒径为10μm～100μm。
5.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，所述及的生物粘附性材料包括聚羧乙烯(卡波普)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等中的一种或一种以上。
6.根据权利要求5所述的鼻粉剂，其特征在于，生物粘附性材料粒径为10μm～100μm。
7.根据权利要求1所述的鼻粉剂，其特征在于，所述及的助流剂包括淀粉或甘露醇。
8.根据权利要求7所述的鼻粉剂，其特征在于，助流剂粒径为10μm～100μm。
9.根据权利要求1～7任一项所述的鼻粉剂，其特征在于，还包括以粉剂总重量计0.2～50wt％的引湿剂，引湿剂选自乳糖，甘油。
10.根据权利要求9所述的鼻粉剂，其特征在于，引湿剂粒径为10μm～100μm。
全文摘要
一种杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂，包括治疗有效量的干扰素和医药学上可接收的载体，所述及的载体包括生物粘附性材料和助流剂，优选含有干扰素10～5000万单位/mg载体，载体中生物粘附性材料重量含量为5～99.5wt％，助流剂重量含量为0.5～95wt％。本发明的杀毒抗菌用长效干扰素喷鼻粉剂的为分散性、流动性良好的粉末，粒径为10μm～100μm。本粉剂喷入鼻腔后溶于鼻腔中的液体，而粘附于鼻粘膜表面很长时间不致于流失，一定时间(约8－10小时)后由鼻中排出，可大大减少使用次数，为使用者带来了较大的方便。本发明的粉剂刺激性小，稳定性高，能够满足人们的需求。
文档编号A61K9/14GK1552442SQ0312902
公开日2004年12月8日 申请日期2003年6月3日 优先权日2003年6月3日
发明者侯惠民, 王浩, 张惠平 申请人:上海现代药物制剂工程研究中心
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