盐酸西替利嗪凝胶剂的制作方法
专利名称：盐酸西替利嗪凝胶剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，是抗组胺药盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一种外用剂型——凝胶剂。
背景技术：
盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药，对皮肤、呼吸系统和眼睛的变态反应性疾病如皮肤荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性鼻炎及过敏性结膜炎等均具有良好的治疗作用。目前，该药的药物剂型有片剂、胶囊剂、溶液剂等常规剂型，给药途径均为口服。与其它抗组胺药相比，盐酸西替利嗪的中枢神经系统活性虽然较低，但口服该药物仍有嗜睡、头晕、头痛等不良反应。
发明内容
本发明提供了一种盐酸西替利嗪的外用给药制剂——凝胶剂及其制备方法。
凝胶剂通过皮肤(或粘膜)给药能够避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及对胃肠道的刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用；提高皮肤、鼻粘膜等局部患处的药物浓度；而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性等优点。因此，将盐酸西替利嗪制成外用凝胶制剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅能够保持其良好的治疗效果，而且可以降低其中枢抑制的不良反应。
盐酸西替利嗪凝胶剂由药物、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，亦可含有中和剂和促透剂。药物为盐酸西替利嗪；高分子基质材料选自卡波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺；促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物。各组分的重量百分比为盐酸西替利嗪0.2-1％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，中和剂0-6％，促透剂0-20％，溶剂50-80％。
本发明的制备方法为将高分子基质材料加水溶胀，按上述配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。
本发明将盐酸西替利嗪制成凝胶剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅可以避免口服给药的胃肠道刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用，而且延长了作用时间，减少给药次数，提高了病人用药的顺应性。本制剂制备工艺简单，使用方便，为盐酸西替利嗪的临床应用提供了一种新的剂型。
具体实施例方式实施例1制备盐酸西替利嗪凝胶剂配方及配比卡波普740 1g 薄荷脑8g盐酸西替利嗪1g 丙二醇10ml甘油5ml 三乙醇胺 1.5g羟苯乙酯0.1g蒸馏水加至100g制备方法为将卡波普740加40倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、薄荷脑、丙二醇、羟苯乙酯及三乙醇胺，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。
实施例2制备盐酸西替利嗪凝胶剂配方及配比羟丙甲纤维素1.5g 氮酮5ml盐酸西替利嗪1g丙二醇 15ml甘油10ml 羟苯乙酯0.1g蒸馏水加至 100g
制备方法为将羟丙甲纤维素加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、氮酮、丙二醇、羟苯乙酯，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。
实施例3制备盐酸西替利嗪凝胶剂配方及配比聚乙烯吡咯烷酮2g 羟苯乙酯 0.1g盐酸西替利嗪 1g 甘油 8ml蒸馏水加至100g制备方法为将聚乙烯吡咯烷酮加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、羟苯乙酯，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。
权利要求
1.一种盐酸西替利嗪凝胶剂，由药物、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，其特征在于药物为盐酸西替利嗪，高分子基质材料选自卡波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；各组分的重量百分比为盐酸西替利嗪0.2-1％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，溶剂50-80％。
2.按权利要求1所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于当高分子基质材料选用卡波普时，须加中和剂，中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺，用量为凝胶剂重量的0.04-6％。
3.按权利要求1所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于基质中还含有促透剂，促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物，用量为凝胶剂重量的0.5-20％。
4.按权利要求2所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于基质中还含有促透剂，促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物，用量为凝胶剂重量的0.5-20％。
5.按权利要求4所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于各组分的配比为卡波普7401g、盐酸西替利嗪1g、甘油5ml、薄荷脑8g、丙二醇10ml、三乙醇胺1.5g、羟苯乙酯0.1g、蒸馏水加至100g。
6.权利要求1-5所述的盐酸西替利嗪凝胶剂制备方法，操作步骤为先将高分子基质材料加水溶胀，再按配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，是抗组胺药盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一种外用剂型——凝胶剂及其制备工艺。盐酸西替利嗪为临床常用药物，现有的剂型为口服剂型，如片剂、胶囊剂、溶液剂等。因盐酸西替利嗪存在着中枢抑制作用，患者口服该药物有嗜睡、头晕、头痛等不良反应。本发明以盐酸西替利嗪为主药，加不同的辅料制成凝胶剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅可以避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及对胃肠道的刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用；提高皮肤、鼻粘膜等局部患处的药物浓度；而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性等优点，为西替利嗪的临床应用提供了一种新的给药剂型。
文档编号A61K47/32GK1457765SQ0312915
公开日2003年11月26日 申请日期2003年6月10日 优先权日2003年6月10日
发明者胡晋红, 刘继勇, 朱全刚 申请人:中国人民解放军第二军医大学
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，是抗组胺药盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一种外用剂型——凝胶剂。
背景技术：
盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药，对皮肤、呼吸系统和眼睛的变态反应性疾病如皮肤荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性鼻炎及过敏性结膜炎等均具有良好的治疗作用。目前，该药的药物剂型有片剂、胶囊剂、溶液剂等常规剂型，给药途径均为口服。与其它抗组胺药相比，盐酸西替利嗪的中枢神经系统活性虽然较低，但口服该药物仍有嗜睡、头晕、头痛等不良反应。
发明内容
本发明提供了一种盐酸西替利嗪的外用给药制剂——凝胶剂及其制备方法。
凝胶剂通过皮肤(或粘膜)给药能够避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及对胃肠道的刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用；提高皮肤、鼻粘膜等局部患处的药物浓度；而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性等优点。因此，将盐酸西替利嗪制成外用凝胶制剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅能够保持其良好的治疗效果，而且可以降低其中枢抑制的不良反应。
盐酸西替利嗪凝胶剂由药物、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，亦可含有中和剂和促透剂。药物为盐酸西替利嗪；高分子基质材料选自卡波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺；促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物。各组分的重量百分比为盐酸西替利嗪0.2-1％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，中和剂0-6％，促透剂0-20％，溶剂50-80％。
本发明的制备方法为将高分子基质材料加水溶胀，按上述配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。
本发明将盐酸西替利嗪制成凝胶剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅可以避免口服给药的胃肠道刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用，而且延长了作用时间，减少给药次数，提高了病人用药的顺应性。本制剂制备工艺简单，使用方便，为盐酸西替利嗪的临床应用提供了一种新的剂型。
具体实施例方式实施例1制备盐酸西替利嗪凝胶剂配方及配比卡波普740 1g 薄荷脑8g盐酸西替利嗪1g 丙二醇10ml甘油5ml 三乙醇胺 1.5g羟苯乙酯0.1g蒸馏水加至100g制备方法为将卡波普740加40倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、薄荷脑、丙二醇、羟苯乙酯及三乙醇胺，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。
实施例2制备盐酸西替利嗪凝胶剂配方及配比羟丙甲纤维素1.5g 氮酮5ml盐酸西替利嗪1g丙二醇 15ml甘油10ml 羟苯乙酯0.1g蒸馏水加至 100g
制备方法为将羟丙甲纤维素加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、氮酮、丙二醇、羟苯乙酯，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。
实施例3制备盐酸西替利嗪凝胶剂配方及配比聚乙烯吡咯烷酮2g 羟苯乙酯 0.1g盐酸西替利嗪 1g 甘油 8ml蒸馏水加至100g制备方法为将聚乙烯吡咯烷酮加50倍的蒸馏水充分溶胀，按上述配比分别加入盐酸西替利嗪、甘油、羟苯乙酯，加蒸馏水至100g，搅拌均匀，即成凝胶剂。成品凝胶剂每克含盐酸西替利嗪10mg。
权利要求
1.一种盐酸西替利嗪凝胶剂，由药物、高分子基质材料、溶剂、保湿剂和防腐剂组成，其特征在于药物为盐酸西替利嗪，高分子基质材料选自卡波普、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮；溶剂为水；保湿剂为甘油；防腐剂选自羟苯乙酯、苯扎溴铵；各组分的重量百分比为盐酸西替利嗪0.2-1％，高分子基质材料0.1-5％，保湿剂5-15％，防腐剂0.01-0.5％，溶剂50-80％。
2.按权利要求1所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于当高分子基质材料选用卡波普时，须加中和剂，中和剂选自氢氧化钠或三乙醇胺，用量为凝胶剂重量的0.04-6％。
3.按权利要求1所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于基质中还含有促透剂，促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物，用量为凝胶剂重量的0.5-20％。
4.按权利要求2所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于基质中还含有促透剂，促透剂选自薄荷脑、樟脑、氮酮、柠檬烯、丙二醇，可同时选用其中的1-2种化合物，用量为凝胶剂重量的0.5-20％。
5.按权利要求4所述的盐酸西替利嗪凝胶剂，其特征在于各组分的配比为卡波普7401g、盐酸西替利嗪1g、甘油5ml、薄荷脑8g、丙二醇10ml、三乙醇胺1.5g、羟苯乙酯0.1g、蒸馏水加至100g。
6.权利要求1-5所述的盐酸西替利嗪凝胶剂制备方法，操作步骤为先将高分子基质材料加水溶胀，再按配比分别加入药物、保湿剂、防腐剂、中和剂和促透剂，加水至规定量，搅拌均匀，即成凝胶剂。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，是抗组胺药盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)的一种外用剂型——凝胶剂及其制备工艺。盐酸西替利嗪为临床常用药物，现有的剂型为口服剂型，如片剂、胶囊剂、溶液剂等。因盐酸西替利嗪存在着中枢抑制作用，患者口服该药物有嗜睡、头晕、头痛等不良反应。本发明以盐酸西替利嗪为主药，加不同的辅料制成凝胶剂，通过皮肤或粘膜给药，不仅可以避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及对胃肠道的刺激，降低全身的血药浓度，减少中枢抑制作用；提高皮肤、鼻粘膜等局部患处的药物浓度；而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性等优点，为西替利嗪的临床应用提供了一种新的给药剂型。
文档编号A61K47/32GK1457765SQ0312915
公开日2003年11月26日 申请日期2003年6月10日 优先权日2003年6月10日
发明者胡晋红, 刘继勇, 朱全刚 申请人:中国人民解放军第二军医大学
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