一种用于抗癌的复合剂的制作方法
专利名称：一种用于抗癌的复合剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗癌的药物，特别涉及一种用灵芝粉和柠檬酸组成配位复混物的中成药。
癌症是危害人类健康最严重的常见病，多发病之一，病死率居人类死亡率之首，是危及人类生命的第一大疾病。目前，对癌症的治疗除乳腺癌、子宫癌等极个别癌症采用手术切除治疗有一定的疗效之外，如淋巴癌、肝癌等癌症还没有特效药能对以进行抑制，更谈不上治愈了。而现有的抗癌药物中，一些具有较高抗癌作用的药物(中、西药)，一般均有较高的毒副作用，在治疗的过程中，对健康细胞及组织杀伤比较利害，使人体的免疫力极度下降。
为了避免上述情况，现人们所使用的抗癌药物采用一些无毒副作用的药物如灵芝、人参等，虽然此类药物含有对癌细胞有一定程度的抑制作用的成份，但由于中草药提取物的大分子在体内运动速度慢，单位时间内在病灶组织部位很难达到有效剂量，由此，直接使用抗癌效果又很低，一般仅在10％左右，达不到抗癌效果，因而患者仍然不得不依赖有较高毒副作用的抗癌药物来延缓生命。
本发明的目的在于提供一种以灵芝粉为基本原料，以柠檬酸为载体，由于柠檬酸为三羧酸，具有高油、高水性，在工艺过程中与灵芝多糖锗形成配位复混物，使这种配位复混物的油水分配系数超近于癌细胞及其组织的油水分配系数，从而能够定向快速达到靶标诱发干扰素，高效率地抑制癌细胞生长，达到高抗无毒副作用。
本发明的解决方案是基于灵芝的抗癌活性来源于两个方面一方面灵芝多糖锗在体内与白细胞共同产生干扰素，从而提高对癌细胞的吞噬能力，但不伤害健康细胞，因而无毒副作用；另一方面由于中草药提取物的大分子在体内运动速度慢，单位时间内在病灶组织部位很难达到有效剂量，因而药效不够理想。基于药理学上的经验规律，“脂溶性高的药物容易为富有脂质的组织所摄取，迅速产生药理作用”，而药物扩散速度取决于其脂溶度(即油水分配系数)和膜两侧的浓度差，一般来说，脂溶度大易通过生物膜。“相近相通律”认为，化学物质在生物体内的运动速率，同时受到化学物质油水分配系数与生物靶标及其组织油水分配系数制约，当化学物质的油水分配系数与生物靶标及其组织油水分配系数愈接近时，则化学物质的通透性愈强，即相近相通。人体内各组织系统“是一个油水两相系统，有其自身相对稳定的油水分配系数(Po/w)，药物在体内的运动速度并不单纯取决于药物的脂溶性，更重要的是还受到各组织器官的油水分配系数的制约。因而在药物的设计上，引入载体时，应参照靶标的油水分配系数，调整药物的油水分配系数，使二者相近，使得药物分子定向快速运动到靶标、发挥药力作用。根据这一规律，在该发明的复合剂中，选择拧檬酸作为载体，一方面作为降解剂将天然大分子降解为中、小分子，以利于运转；同时，由于柠檬酸为三羧酸，具有高油、高水性，又具有螯合作用，与灵芝多糖锗形成以配位键或氢键相连的配位复混物，调整了药剂的油水分配系数，使这种配位复混物的油水分配系数趋近于癌细胞及其组织的油水分配系数，提高了有效成份在体内的运转速率，从而通过协同增效作用，使有效成份能够快速定向达到靶标诱发干扰素，诱导分泌白细胞介素3和干扰素-γ，刺激宿主的抗癌防御功能。高效率地抑制癌细胞的生长和扩散，达到高抗无毒副作用。
本发明药物是由下列组分制成的(用量为重量％)灵芝粉50-99％柠檬酸1-50％本发明药物的优选配方如下(用量为重量％)灵芝粉60-95％柠檬酸5-40％本发明药物的最佳配方如下(用量为重量％)灵芝粉70-90％柠檬酸10-30％上述各组分制成本发明药物的制备方法如下灵芝-(粉碎)→灵芝粉一(柠檬酸)→复配-(干燥)→成型本发明的优点是解决了现有采用灵芝单剂抑制癌细胞效果很低，一般仅在10％以下的状况，采用灵芝为治疗剂，选择柠檬酸作载体，作为降解剂将灵芝的天然大分子降解为中、小分子，以利于运转，同时，形成以配位键和氢键相连的配位复混物，调整了药剂的油水分配系数，使配位复混物的油水分配系数趋近于癌细胞及其组织的油水分配系数，提高了有效成份在体内的动转速率，通过协同增效作用，使有效成份能够快速定向达到靶标，诱导分泌白细胞介素3和干扰素-γ，刺激宿主的抗癌防御功能，高效率地抑制和杀死癌细胞，使癌细胞的抑制率达到80％左右。
本发明药物可以制成胶囊或片剂，服用方法0.6克/次 日服3次，饭前开水服用。
本发明通过对动物(选用昆明种小白鼠)实验情况如下实验时，将一种用于抗癌的复合剂用代号GL复合剂表示，其灵芝粉、柠檬酸配比含量(％)及简称如下
1．样品GL复合剂，简称GL-1,GL-2,GL-3,GL-4,GL-5等共有五种样品。
2．实验动物试验选用昆明小白鼠(湖北省医学科学院动物中心提供)。
3．肿瘤模型肉瘤180，艾氏腹水癌，从中国医学科学院药物研究所引种(湖北省肿瘤研究所药理传代保种)作为初筛模型。
4．体外试验应用美蓝试管法进行体外试验。方法参照药理方法学P1136页。试验目的通过体外试验进行抗癌作用敏感性预试。
实验结果GL复合剂抑制率在80％左右，量效关系呈正相关。剂量越大效果越明显。
GL复合剂对白鼠S-180腹水瘤抑制试验
下面给出几个具体实施例实施例1按下述配比称取原料(千克)灵芝粉60柠檬酸40实施例2按下述配比称取原料(千克)灵芝粉75柠檬酸25实施例3按下述配比称取原料(千克)灵芝粉85柠檬酸15制作方法如下先将灵芝粉碎至于120目细粉，而制成灵芝粉，再按上述的三个实施例的配比称取灵芝粉和柠檬酸进行复混，形成配位复混物，进行干燥后制成胶囊或片剂，每粒含量为0.3克，装瓶后即为复合剂成品。
权利要求
1．一种用于抗癌的复合剂，其特征在于它是由下述重量配比(％)的原料制成的药剂。灵芝粉50-99％柠檬酸1-50％
2．根据权利要求1所述的一种用于抗癌的复合剂，其特征在于它的原料重量配比(％)为灵芝粉60-95％柠檬酸5-40％
3．根据权利要求1所述的一种用于抗癌的复合剂，其特征在于它的原料重量配比(％)为灵芝粉70-90％柠檬酸10-30％
全文摘要
一种用于抗癌的复合剂,特别涉及一种抗癌的中药。它是由灵芝粉与柠檬酸组成,二者在工艺过程中形成配位复混物,解决了现有采用灵芝单剂抑制癌细胞效果很低,一般仅在10%左右的状况。以柠檬酸为载体,作为降解剂将天然大分子降解为中、小分子,提高了有效成分在人体内的运转速率,从而通过协同增效作用,使有效成分能够快速定向达到靶标诱发干扰素,高效率地抑制癌细胞生长、扩散和转移,达到高抗无毒副作用,可使癌细胞抑制率达到80%左右。
文档编号A61K31/191GK1303712SQ9912013
公开日2001年7月18日 申请日期1999年12月12日 优先权日1999年12月12日
发明者郭敦成, 李俊凯 申请人:郭敦成
技术领域：
本发明涉及一种抗癌的药物，特别涉及一种用灵芝粉和柠檬酸组成配位复混物的中成药。
癌症是危害人类健康最严重的常见病，多发病之一，病死率居人类死亡率之首，是危及人类生命的第一大疾病。目前，对癌症的治疗除乳腺癌、子宫癌等极个别癌症采用手术切除治疗有一定的疗效之外，如淋巴癌、肝癌等癌症还没有特效药能对以进行抑制，更谈不上治愈了。而现有的抗癌药物中，一些具有较高抗癌作用的药物(中、西药)，一般均有较高的毒副作用，在治疗的过程中，对健康细胞及组织杀伤比较利害，使人体的免疫力极度下降。
为了避免上述情况，现人们所使用的抗癌药物采用一些无毒副作用的药物如灵芝、人参等，虽然此类药物含有对癌细胞有一定程度的抑制作用的成份，但由于中草药提取物的大分子在体内运动速度慢，单位时间内在病灶组织部位很难达到有效剂量，由此，直接使用抗癌效果又很低，一般仅在10％左右，达不到抗癌效果，因而患者仍然不得不依赖有较高毒副作用的抗癌药物来延缓生命。
本发明的目的在于提供一种以灵芝粉为基本原料，以柠檬酸为载体，由于柠檬酸为三羧酸，具有高油、高水性，在工艺过程中与灵芝多糖锗形成配位复混物，使这种配位复混物的油水分配系数超近于癌细胞及其组织的油水分配系数，从而能够定向快速达到靶标诱发干扰素，高效率地抑制癌细胞生长，达到高抗无毒副作用。
本发明的解决方案是基于灵芝的抗癌活性来源于两个方面一方面灵芝多糖锗在体内与白细胞共同产生干扰素，从而提高对癌细胞的吞噬能力，但不伤害健康细胞，因而无毒副作用；另一方面由于中草药提取物的大分子在体内运动速度慢，单位时间内在病灶组织部位很难达到有效剂量，因而药效不够理想。基于药理学上的经验规律，“脂溶性高的药物容易为富有脂质的组织所摄取，迅速产生药理作用”，而药物扩散速度取决于其脂溶度(即油水分配系数)和膜两侧的浓度差，一般来说，脂溶度大易通过生物膜。“相近相通律”认为，化学物质在生物体内的运动速率，同时受到化学物质油水分配系数与生物靶标及其组织油水分配系数制约，当化学物质的油水分配系数与生物靶标及其组织油水分配系数愈接近时，则化学物质的通透性愈强，即相近相通。人体内各组织系统“是一个油水两相系统，有其自身相对稳定的油水分配系数(Po/w)，药物在体内的运动速度并不单纯取决于药物的脂溶性，更重要的是还受到各组织器官的油水分配系数的制约。因而在药物的设计上，引入载体时，应参照靶标的油水分配系数，调整药物的油水分配系数，使二者相近，使得药物分子定向快速运动到靶标、发挥药力作用。根据这一规律，在该发明的复合剂中，选择拧檬酸作为载体，一方面作为降解剂将天然大分子降解为中、小分子，以利于运转；同时，由于柠檬酸为三羧酸，具有高油、高水性，又具有螯合作用，与灵芝多糖锗形成以配位键或氢键相连的配位复混物，调整了药剂的油水分配系数，使这种配位复混物的油水分配系数趋近于癌细胞及其组织的油水分配系数，提高了有效成份在体内的运转速率，从而通过协同增效作用，使有效成份能够快速定向达到靶标诱发干扰素，诱导分泌白细胞介素3和干扰素-γ，刺激宿主的抗癌防御功能。高效率地抑制癌细胞的生长和扩散，达到高抗无毒副作用。
本发明药物是由下列组分制成的(用量为重量％)灵芝粉50-99％柠檬酸1-50％本发明药物的优选配方如下(用量为重量％)灵芝粉60-95％柠檬酸5-40％本发明药物的最佳配方如下(用量为重量％)灵芝粉70-90％柠檬酸10-30％上述各组分制成本发明药物的制备方法如下灵芝-(粉碎)→灵芝粉一(柠檬酸)→复配-(干燥)→成型本发明的优点是解决了现有采用灵芝单剂抑制癌细胞效果很低，一般仅在10％以下的状况，采用灵芝为治疗剂，选择柠檬酸作载体，作为降解剂将灵芝的天然大分子降解为中、小分子，以利于运转，同时，形成以配位键和氢键相连的配位复混物，调整了药剂的油水分配系数，使配位复混物的油水分配系数趋近于癌细胞及其组织的油水分配系数，提高了有效成份在体内的动转速率，通过协同增效作用，使有效成份能够快速定向达到靶标，诱导分泌白细胞介素3和干扰素-γ，刺激宿主的抗癌防御功能，高效率地抑制和杀死癌细胞，使癌细胞的抑制率达到80％左右。
本发明药物可以制成胶囊或片剂，服用方法0.6克/次 日服3次，饭前开水服用。
本发明通过对动物(选用昆明种小白鼠)实验情况如下实验时，将一种用于抗癌的复合剂用代号GL复合剂表示，其灵芝粉、柠檬酸配比含量(％)及简称如下
1．样品GL复合剂，简称GL-1,GL-2,GL-3,GL-4,GL-5等共有五种样品。
2．实验动物试验选用昆明小白鼠(湖北省医学科学院动物中心提供)。
3．肿瘤模型肉瘤180，艾氏腹水癌，从中国医学科学院药物研究所引种(湖北省肿瘤研究所药理传代保种)作为初筛模型。
4．体外试验应用美蓝试管法进行体外试验。方法参照药理方法学P1136页。试验目的通过体外试验进行抗癌作用敏感性预试。
实验结果GL复合剂抑制率在80％左右，量效关系呈正相关。剂量越大效果越明显。
GL复合剂对白鼠S-180腹水瘤抑制试验
下面给出几个具体实施例实施例1按下述配比称取原料(千克)灵芝粉60柠檬酸40实施例2按下述配比称取原料(千克)灵芝粉75柠檬酸25实施例3按下述配比称取原料(千克)灵芝粉85柠檬酸15制作方法如下先将灵芝粉碎至于120目细粉，而制成灵芝粉，再按上述的三个实施例的配比称取灵芝粉和柠檬酸进行复混，形成配位复混物，进行干燥后制成胶囊或片剂，每粒含量为0.3克，装瓶后即为复合剂成品。
权利要求
1．一种用于抗癌的复合剂，其特征在于它是由下述重量配比(％)的原料制成的药剂。灵芝粉50-99％柠檬酸1-50％
2．根据权利要求1所述的一种用于抗癌的复合剂，其特征在于它的原料重量配比(％)为灵芝粉60-95％柠檬酸5-40％
3．根据权利要求1所述的一种用于抗癌的复合剂，其特征在于它的原料重量配比(％)为灵芝粉70-90％柠檬酸10-30％
全文摘要
一种用于抗癌的复合剂,特别涉及一种抗癌的中药。它是由灵芝粉与柠檬酸组成,二者在工艺过程中形成配位复混物,解决了现有采用灵芝单剂抑制癌细胞效果很低,一般仅在10%左右的状况。以柠檬酸为载体,作为降解剂将天然大分子降解为中、小分子,提高了有效成分在人体内的运转速率,从而通过协同增效作用,使有效成分能够快速定向达到靶标诱发干扰素,高效率地抑制癌细胞生长、扩散和转移,达到高抗无毒副作用,可使癌细胞抑制率达到80%左右。
文档编号A61K31/191GK1303712SQ9912013
公开日2001年7月18日 申请日期1999年12月12日 优先权日1999年12月12日
发明者郭敦成, 李俊凯 申请人:郭敦成
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