一种新的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylolA)的制作方法
专利名称：一种新的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)的制作方法
技术领域：
本发明涉及从植物中提取有生物活性的化合物，具体的说是从兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr中提取的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)。
兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr俗称石豆、岩豆，分布与中国南方各省。到目前为止，尚未见有关从广石豆兰中提取到石豆兰酚甲(bulbophylol A)的报道。
本发明旨在利用中国的天然药物资源寻找新的抗癌活性化合物，为研究开发新的抗癌药物提供先导化合物。
本发明是以兰科植物广石豆兰为原料，经溶剂提取和层析方法分离，得到一种新的化合物，采用质谱和高分辨核磁共振技术，确定了该化合物的结构，命名为石豆兰酚甲(bulbophylol A)。
本发明原料来自于中国浙江省，经南京中医药大学吴德康教授鉴定为兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr。本发明化合物具体制备方法如下新鲜采集的原料低温干燥，粉碎，用5倍量的甲醇室温冷浸2次，每次1星期。合并提取液，减压回收至干。该提取物用水混悬后用乙醚萃取，回收乙醚至干。该提取物经硅胶柱层析，以石油醚、乙酸乙脂为洗脱剂，搜集含石豆兰酚甲的流份，重结晶即得。得率约为十万分之一。石豆兰酚甲白色片状结晶，高分辨质谱给出分子量286，分子式C16H14O5采用核磁共振仪(500Hz)测定了该化合物的DEPT、HMQC、HMBC等，确定了该化合物碳原子和氢原子的信号归属。 石豆兰酚乙的1H和13C核磁共振谱数据(300MHz，CDCL3)序号1Hppm13Cppm 序号1Hppm13Cppm1126.881’131.842135.232’144.243138.983’149.494134.534’ 6.81(d，16Hz)113.265140.245’ 6.84(t，15Hz)124.656 6.27(s) 108.066’ 6.62(d，16Hz)121.08OH 6.18(s) -OCH2O-6.01(s) 102.36-OCH33.85(s) 56.94-CH2-CH2- 3.0830.38，30.19该化合物的体外抗肿瘤活性测定由南京中医药大学药理室完成，。
实验以体外培养的宫颈癌HeLa细胞为模型，考察石豆兰酚乙对体外培养的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。结果见表。
石豆兰酚甲对HeLa细胞的生长抑制药物浓度 活细胞率(％)(μg·ml-1) 石豆兰酚乙 阿霉素100 4.3 4.510 25.6 18.3155.3 36.50.1 62.3 58.20.01 85.6 74.8本发明具有如下优点和积极效果；石豆兰酚甲具有工艺较简便，结构稳定等优点，可用于抗癌药物的开发，也有助于中国传统中草药的进一步开发利用。
权利要求
1.一种抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylolA)，化学结构如下
2.权利要求1所诉的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)，用作制备抗癌药物用途。
全文摘要
本发明涉及一种新的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)，体外抗癌活性实验证明该化合物有较好的抗癌活性。本发明对研究开发新的抗癌药物提供了先导化合物，有利于进一步开发天然药物资源。
文档编号A61P35/00GK1458154SQ0313166
公开日2003年11月26日 申请日期2003年6月2日 优先权日2003年6月2日
发明者吴斌 申请人:吴斌
技术领域：
本发明涉及从植物中提取有生物活性的化合物，具体的说是从兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr中提取的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)。
兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr俗称石豆、岩豆，分布与中国南方各省。到目前为止，尚未见有关从广石豆兰中提取到石豆兰酚甲(bulbophylol A)的报道。
本发明旨在利用中国的天然药物资源寻找新的抗癌活性化合物，为研究开发新的抗癌药物提供先导化合物。
本发明是以兰科植物广石豆兰为原料，经溶剂提取和层析方法分离，得到一种新的化合物，采用质谱和高分辨核磁共振技术，确定了该化合物的结构，命名为石豆兰酚甲(bulbophylol A)。
本发明原料来自于中国浙江省，经南京中医药大学吴德康教授鉴定为兰科植物广石豆兰Bulbophyllum kwangtungense Schltr。本发明化合物具体制备方法如下新鲜采集的原料低温干燥，粉碎，用5倍量的甲醇室温冷浸2次，每次1星期。合并提取液，减压回收至干。该提取物用水混悬后用乙醚萃取，回收乙醚至干。该提取物经硅胶柱层析，以石油醚、乙酸乙脂为洗脱剂，搜集含石豆兰酚甲的流份，重结晶即得。得率约为十万分之一。石豆兰酚甲白色片状结晶，高分辨质谱给出分子量286，分子式C16H14O5采用核磁共振仪(500Hz)测定了该化合物的DEPT、HMQC、HMBC等，确定了该化合物碳原子和氢原子的信号归属。 石豆兰酚乙的1H和13C核磁共振谱数据(300MHz，CDCL3)序号1Hppm13Cppm 序号1Hppm13Cppm1126.881’131.842135.232’144.243138.983’149.494134.534’ 6.81(d，16Hz)113.265140.245’ 6.84(t，15Hz)124.656 6.27(s) 108.066’ 6.62(d，16Hz)121.08OH 6.18(s) -OCH2O-6.01(s) 102.36-OCH33.85(s) 56.94-CH2-CH2- 3.0830.38，30.19该化合物的体外抗肿瘤活性测定由南京中医药大学药理室完成，。
实验以体外培养的宫颈癌HeLa细胞为模型，考察石豆兰酚乙对体外培养的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。结果见表。
石豆兰酚甲对HeLa细胞的生长抑制药物浓度 活细胞率(％)(μg·ml-1) 石豆兰酚乙 阿霉素100 4.3 4.510 25.6 18.3155.3 36.50.1 62.3 58.20.01 85.6 74.8本发明具有如下优点和积极效果；石豆兰酚甲具有工艺较简便，结构稳定等优点，可用于抗癌药物的开发，也有助于中国传统中草药的进一步开发利用。
权利要求
1.一种抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylolA)，化学结构如下
2.权利要求1所诉的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)，用作制备抗癌药物用途。
全文摘要
本发明涉及一种新的抗癌活性化合物石豆兰酚甲(bulbophylol A)，体外抗癌活性实验证明该化合物有较好的抗癌活性。本发明对研究开发新的抗癌药物提供了先导化合物，有利于进一步开发天然药物资源。
文档编号A61P35/00GK1458154SQ0313166
公开日2003年11月26日 申请日期2003年6月2日 优先权日2003年6月2日
发明者吴斌 申请人:吴斌
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