专利名称:血栓心脉宁新的制备方法
技术领域:
本发明涉及一种中药的制备方法,特别是一种血栓心脉宁新的制备方法。
血栓心脉宁是由川芎、槐米、丹参、水蛭、毛冬青、牛黄、麝香、人参茎叶皂甙、冰片、蟾酥制成的具有开窍醒神,活血化瘀之功效,适用于脑血栓,冠状动脉粥样硬化性心脏病,心绞痛等症的治疗。文献报道,血栓心脉宁胶囊具有改善脑、心缺血作用,增加脑血流量,降低血脂、血粘度、红细胞压积和血小板聚集率(P<0.01=,用血栓心脉宁胶囊采取随机对照法,治疗脑血栓158例,治与愈显效率为62.1%,总有效率为96.3%,与对照组低分子右旋糖酐加维脑路通(117例)相比有显著差异〔P<0.01=,无毒副作用。但该产品现有的制备方法比较复杂,制剂服用量大,常温下不稳定的缺点。原工艺如下1、丹参、川芎、毛冬青等以60%乙醇提取2次,提取液过滤回收乙醇,减压缩成膏状。干燥,粉碎备用;2、水蛭以70%乙醇提取回流3次,减压回收乙醇并浓缩至稠膏状。低温干燥,粉碎备用;3、槐花米以石灰水提取芦丁,以酸调PH值4~5之间。冷却、沉淀、抽滤、干燥、粉碎备用;4、蟾酥以球蘑机研极细粉,过160目筛备用;
5、麝香、冰片、牛黄、蟾酥与群药粉套研均匀,分装。
上述应出药粉1000g±3%。规格为1×0.5g(胶囊剂)
发明内容
本发明的目的在于提供一种制剂精致、服用量小、药效稳定且质量可控的血栓心脉宁的新的制备方法,以克服现有技术的不足。
本发明的制备方法如下1、将麝香、冰片、牛黄、人参茎叶皂甙、蟾酥粉碎成细粉,2、丹参、毛冬青用乙醇回流提取二次,合并滤液,回收乙醇,浓缩成稠膏,药渣备用,3、川芎提取挥发油,收集挥发油,蒸馏后水溶液另器收集,药渣备用,4、水蛭与醇提药渣合并水煎,滤过,滤液放置,药渣与上述川芎药渣混合,水煎,滤过,滤液与上述各煎液合并,浓缩成稠膏,并与醇提取膏混合,干燥,粉碎成细粉,5、槐花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁,粉成细粉,与上述各细粉混匀,制成颗粒,干燥,喷加川芎挥发油,制得血栓心脉宁活性成分,6、该活性成分可直接制成制剂,也可加入药物可接受得载体制成制剂。
优选的制备方法如下1、将麝香、冰片、牛黄、人参茎叶皂甙、蟾酥粉碎成细粉,2、丹参、毛冬青用70~90%乙醇回流提取二次,每次2~3小时,加醇量为生药量的4~8倍,滤过,合并滤液,回收乙醇,浓缩至相对密度1.23~1.36(60℃测)的稠膏,药渣备用,3、川芎加3~6倍量水提取挥发油,收集挥发油,蒸馏后水溶液另器收集,药渣备用,4、水蛭与醇提药渣合并加6~10倍量水,煎煮1.5~3小时,滤过,滤液放置,药渣与上述川芎药渣混合,加6~10倍量水,煎煮1.5~3小时,滤过,滤液与上述各煎液合并,浓缩至相对密度1.23~1.36(60℃测)稠膏时,与醇提取膏混合,于50~80℃干燥,粉碎成细粉,5、槐花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁,粉成细粉,与上述各细粉混匀,制成颗粒,干燥,喷加川芎挥发油,混匀,制得血栓心脉宁活性成分,6、该活性成分可直接制成制剂,也可加入药物可接受得载体制成制剂。
本发明的中药制剂,在制备成药剂时可加入药物可接受的载体,所述药物可接受的载体可以是淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素类及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β一环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。
本发明的中药制剂可以是任何可药用的剂型,这些剂型包括片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。本发明优选的是口服剂型,如胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂,最优选的是片剂、胶囊剂。
本发明的制剂在使用时根据病人的情况确定用法用量,可每日服三次,每次1-8粒/或片。
本发明根据各药味的不同理化性质分别采用醇提和水提的方法,并将川芎提取挥发油,提高了药材有效成分的出率,提取和干燥均采用低温,防止了对不耐受高温的有效成分的破坏,且工艺易于操作,无特殊设备和化学试剂,生产安全,工艺条件基本稳定,无“三废”处理问题,适于工业化大生产。
以下通过实验数据说明本发明的有益效果实验例1血栓心脉宁性质考察按照上述工艺操作,制备三批血栓心脉宁,并对醇提膏收率,挥发油量,水提膏收率,粉碎出粉率,含量测定进行测试,结果见表1。
表1、血栓心脉宁中试数据
血栓心脉宁提取物性质如下①性状为棕色颗粒,气清香,味微苦。②具有丹参、川芎、槐花、冰片、牛黄、人参茎叶皂苷的特征鉴别。③每1g提取物含丹参酮IIA不少于162.5μg。
实验例2血栓心脉宁治疗中风试验报告摘要治疗组本发明实施例1方法制备的片剂,口服,每日三次,每次2片(0.4g),四周为一疗程,观察一疗程。
对照组原工艺生产的胶囊剂,口服,每日三次,每次4粒(0.5g),四周为一疗程,观察一疗程。
结果采用随机分组与原剂型对照方法治疗中风,经临床100例观察,60例对照试验结果表明,血栓心脉宁片对中风病风痰瘀血痹阻脉络证显愈率为51%,总有效率为91%,对照组显愈率为46.66%,总有效率为89%,两组比较无显著性差异,本药能明显改善中风风痰瘀血痹阻脉络证候,在改善头晕目眩、舌苔方面与对照组统计学差异,有显著性意义,并具有改善血液流变状态的作用,用后血压有所下降,在正常范围可能对血压有一定的调节作用。头部CT证实病灶改善与对照组无显著性差异,对急性期与恢复期疗效无显著性差异。治疗组100例治疗前后血常规、尿常规、便常规、肝功、肾功较治疗前无异常改变,表明疗程期间对肝、肾、血液系统及消化系统无不良反应,临床观察也未发现其他不良反应,说明本品临床使用安全有效。
实验例3血栓心脉宁治疗胸痹试验报告摘要治疗组本发明实施例1方法制备的片剂,口服,每日三次,每次2片(0.4g),四周为一疗程,观察一疗程。
对照组原工艺生产的胶囊剂,口服,每日三次,每次4粒(0.5g),四周为一疗程,观察一疗程。
结果采用随机分组与原剂型对照方法治疗胸痹心血瘀阻证100例,与原剂型血栓心脉宁胶囊对照60例,结果血栓心脉宁片剂组显效50例,占50%,有效44例,占44%,无效6例,占6%,总有效率94%,对照组显效23例,占38.33%,有效31例,占51.67%,无效6例,占10%,总有效率90%,观察组疗效较对照组好,但统计学处理无意义,且本品对中医证候积分、舌、脉、血液变等均有良好的治疗作用,本品工艺先进,用量小,服用、携带方便,价格低廉,患者易于接受。
实施例2片剂的制备川芎500g丹参500g槐花250g毛冬青250g水蛭125g麝香1.25g 冰片2.50g 牛黄12.5g 人参茎叶皂甙25g 蟾酥1.25g将麝香、冰片、牛黄、人参茎叶皂甙、蟾酥粉碎成细粉,丹参、毛冬青用90%乙醇回流提取二次,每次3小时,加醇量为生药量的8倍,滤过,合并滤液,回收乙醇,浓缩至相对密度1.23~1.36(60℃测)的稠膏,药渣备用,川芎加6倍量水提取挥发油,收集挥发油,蒸馏后水溶液另器收集,药渣备用,水蛭与醇提药渣合并加10倍量水,煎煮3小时,滤过,滤液放置,药渣与上述川芎药渣混合,加10倍量水,煎煮3小时,滤过,滤液与上述各煎液合并,浓缩至相对密度1.23~1.36(60℃测)稠膏时,与醇提取膏混合,喷雾干燥,粉碎成细粉,槐花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁,粉成细粉,与上述各细粉混匀,制成颗粒,低温真空干燥,加入适量滑石粉、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠,并喷加川芎挥发油,混匀,压制成1000片,包薄膜衣,收率98%。
权利要求
1.一种血栓心脉宁的制备方法,其特征在于,经过如下步骤a.将麝香、冰片、牛黄、人参茎叶皂甙、蟾酥粉碎成细粉,b.丹参、毛冬青用乙醇回流提取二次,合并滤液,回收乙醇,浓缩成稠膏,药渣备用,c.川芎提取挥发油,收集挥发油,蒸馏后水溶液另器收集,药渣备用,d.水蛭与上述醇提药渣合并水煎,滤过,滤液放置,药渣与上述川芎药渣混合,水煎,滤过,滤液与上述各煎液合并,浓缩成稠膏,并与醇提取膏混合,干燥,粉碎成细粉,e.槐花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁,粉成细粉,与上述各细粉混匀,制成颗粒,干燥,喷加川芎挥发油,混匀,制得血栓心脉宁活性成分,f.活性成分与药物可接受得载体混合制成制剂。
2.权利要求1的制备方法,其特征在于,步骤b中的乙醇含量为70~90%,回流提取二次,每次2~3小时,加醇量为生药量的4~8倍,步骤c中川芎加3~7倍量水提取挥发油,步骤d中水蛭与醇提药渣合并加6~10倍量水,煎煮1.5~3小时,滤过,滤液放置,药渣与上述川芎药渣混合,加6~10倍量水,煎煮1.5~3小时,滤过,滤液与上述各煎液合并,浓缩至相对密度1.23~1.36(60℃测)稠膏时,与醇提取膏混合,于50~80℃干燥,粉碎成细粉。
3.权利要求1、2的制备方法,其特征在于,步骤b中所用乙醇的浓度为70%~90%,醇提方法为回流提取,醇提液低温回收乙醇,浓缩至相对密度1.23~1.36(60℃测)的稠膏。
4.权利要求1、2的制备方法,其特征在于,步骤c中川芎加3~6倍量水提取的挥发油,在步骤e喷入药粉中。
5.权利要求1、2的制备方法,其特征在于,步骤d中的水提液低温浓缩成稠膏,相对密度1.23~1.36(60℃测)。
6.权利要求1、2的制备方法,其特征在于,步骤e中槐花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁,粉成细粉后使用。
7.权利要求1、2的制备方法,其特征在于,其中的干燥为低温真空干燥或喷雾干燥。
8.权利要求1、2的制备方法,其特征在于,可制成适合药用的各种剂型。
9.权利要求8的制备方法,其特征在于,可制成片剂、胶囊剂、口服液、口含片、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、滴剂、滴丸剂。
10.权利要求8的制备方法,其特征在于,可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂。
全文摘要
本发明提供一种制剂精致、服用量小、药效稳定且质量可控的血栓心脉宁的新的制备方法。其方法是将麝香、冰片、牛黄、人参茎叶皂甙、蟾酥粉碎成细粉,丹参、毛冬青用乙醇回流提取,浓缩成稠膏,川芎提取挥发油,水蛭与醇提药渣合并水煎,药渣与上述川芎药渣混合,水煎,浓缩成稠膏,并与醇提取膏混合,干燥,粉碎成细粉,槐花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁,粉成细粉,与上述各细粉混匀,制成颗粒,干燥,喷加川芎挥发油,制得血栓心脉宁活性成分,制成制剂。
文档编号A61P7/02GK1460511SQ0314137
公开日2003年12月10日 申请日期2003年6月6日 优先权日2003年6月6日
发明者胡君会, 关家华, 刘传贵, 路波, 张士权, 于永嘉 申请人:吉林华康药业股份有限公司