一种液体胶囊及其制备方法
专利名称：一种液体胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种液体胶囊及其制备方法。
背景技术：
目前，药物的口服剂型中，胶囊剂因为其携带和服用都比较方便而颇受消费者欢迎。传统的胶囊剂有硬胶囊(适用于灌装粉末或颗粒状药物)和软胶囊(适用于鱼油、维生素E、维生素A等液状药物)两种，有些药物易受温度、氧、重金属等影响，而且药物易从吸收剂等辅料中渗出，使主药损失，影响疗效。还有一些难溶性药物其有效成分溶出慢，不能及时起效，对于这类药物，一般采用软胶囊剂型，但软胶囊存在一些稳定性问题，如贮存期内崩解不合格，胶囊内发生物质迁移等现象，使制剂开发出现困难。
发明内容
本发明的目的在于提供一种难溶性药物有效成份溶出快，能及时起效，而且稳定性好的液体胶囊。
本发明的另一目的在于提供一种液体胶囊的制备方法。
本发明液体胶囊由作为活性成份的药物、辅料和胶囊外壳组成，其特征在于内容物为液体或半固体状；辅料包括稀释剂、溶剂、表面活性剂、助悬剂、抗氧剂、防腐剂；作为活性成分的药物与辅料的重量百分比计为药物1～99％，辅料99～1％；稀释剂、溶剂可以是聚乙二醇、丙二醇、大豆油等植物油、鱼油等动物性脂肪及矿物油等中的一种或几种；表面活性剂可以是聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、卵磷脂、吐温、司盘、普朗尼克、硅油、卡波姆、甘油、十二烷基硫酸钠等中的一种或几种；助悬剂可以是乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄原胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡等中的一种或几种；抗氧剂可以是乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、α-生育酚、α-醋酸生育酚、、肌醇、抗坏血酸、抗坏血酸钠、苹果酸、氢醌、枸橼酸、琥珀酸、植酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾等中的一种或几种；防腐剂可以是丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸酯类、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、苯甲醇、苯甲酸等中的一种或几种。
本发明还提供一种液体胶囊的制备方法，尤其是液体胶囊的制备方法，包括将作为活性成分的药物和辅料混合均匀后，通过胶囊填充机填充于硬胶囊中，然后经封口制成。
本发明液体胶囊和以往的胶囊剂相比较，具有以下的优点1、生物利用度高、密封性好、含量准确、外形美观。
2、药物经与油混合，用油包覆其表面，可增加其稳定性。
3、液体胶囊省去了装胶囊前的许多步骤，所需的设备投入少，同时省去了生产软胶囊时所必须的化胶、压制、干燥等设备和工艺。
4、液体胶囊剂其外观晶莹剔透，消费者一眼可看清楚胶囊内液体的数量与色泽，且这种全透明液体胶囊剂具有良好的耐热、耐湿性以及坚韧度，有良好的稳定性。
具体实施例方式
实施例1制备水飞蓟素液体胶囊(益肝灵液体胶囊)处方水飞蓟素125g蜂蜡30g大豆油 360g卵磷脂 35g制成1000粒制备工艺①将水飞蓟素原料粉碎过100目筛。
②将30克蜂蜡和35g卵磷脂加入350克大豆油中，加热到50-60度左右，搅拌均匀；③将125克的水飞蓟素慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒550mg，封口即得。
实施例2制备辅酶Q10液体胶囊处方辅酶Q1030g大豆油450g卵磷脂50g制成 1000粒制备工艺①将辅酶Q10原料粉碎过100目筛。
②称取450克大豆油和50克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将30克的辅酶Q10慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒530mg，封口即得。
实施例3制备缬草液体胶囊处方缬草 125g大豆油370g卵磷脂45g制成 1000粒制备工艺①将缬草原料粉碎过100目筛。
②称取370克大豆油和45克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将125克的缬草慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒540mg，封口即得。
实施例4制备月见草油液体胶囊处方月见草油500g制成1000粒制备工艺①将月见草油原料灌装入胶囊中，每粒500mg，封口即得。
实施例5制备锯叶棕液体胶囊处方锯叶棕 160g大豆油 240g制成 1000粒制备工艺①将锯叶棕原料粉碎过100目筛。
②称取240克大豆油；③将160克的锯叶棕慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④灌装入胶囊中，每粒400mg，封口即得。
实施例6制备金丝桃素液体胶囊处方金丝桃素 300g大豆油170g卵磷脂30g制成 1000粒制备工艺①将金丝桃素原料粉碎过100目筛。
②称取170克大豆油和30克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将300克的金丝桃素慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒500mg，封口即得。
实施例7
制备灯盏花素液体胶囊处方灯盏花素 180g大豆油320g卵磷脂30g制 成1000粒制备工艺①将灯盏花素原料粉碎过100目筛。
②称取320克大豆油和30克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将180克的灯盏花素慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒530mg，封口即得。
权利要求
1.一种液体胶囊，由作为活性成份的药物、辅料和胶囊外壳组成，其特征在于内容物为液体或半固体状。
2.根据权利要求1所述的液体胶囊，其特征在于辅料包括稀释剂、溶剂、表面活性剂、助悬剂、抗氧剂、防腐剂。
3.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是所述的稀释剂为聚乙二醇、丙二醇、大豆油、动物性脂肪、矿物油中的一种或几种。
4.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是所述的溶剂为聚乙二醇、丙二醇、大豆油、动物性脂肪、矿物油中的一种或几种。
5.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的表面活性剂为聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、卵磷脂、吐温、司盘、普朗尼克、硅油、卡波姆、甘油、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。
6.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的助悬剂为乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄原胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡中的一种或几种。
7.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的抗氧剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、α-生育酚、α-醋酸生育酚、、肌醇、抗坏血酸、抗坏血酸钠、苹果酸、氢醌、枸橼酸、琥珀酸、植酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾中的一种或几种。
8.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的防腐剂为丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸酯类、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、苯甲醇、苯甲酸中的一种或几种。
9.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其组分的重量配比是药物活性成份为1％～99％，辅料为1％～99％。
10.根据权利要求1所述的液体胶囊的制备方法，其特征在于将作为活性成分的药物和辅料混合均匀后，通过胶囊填充机填充于硬胶囊中，然后经封口制成。
全文摘要
本发明涉及一种一种液体胶囊，由作为活性成分的药物、辅料和胶囊外壳组成，其内容物为液体或半固体状，它是通过将药物活性成份用液体包裹起来，填充于胶囊外壳制得，具有生物利用度高、密封性好、含量准确、外形美观，药物经与油混合，用油包覆其表面，可增加其稳定性，液体胶囊省去了装胶囊前的许多步骤，所需的设备投入少，同时省去了生产软胶囊时所必须的化胶、压制、干燥等设备和工艺。
文档编号A61K9/48GK1568942SQ03141739
公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月22日 优先权日2003年7月22日
发明者范敏华 申请人:范敏华
技术领域：
本发明涉及一种液体胶囊及其制备方法。
背景技术：
目前，药物的口服剂型中，胶囊剂因为其携带和服用都比较方便而颇受消费者欢迎。传统的胶囊剂有硬胶囊(适用于灌装粉末或颗粒状药物)和软胶囊(适用于鱼油、维生素E、维生素A等液状药物)两种，有些药物易受温度、氧、重金属等影响，而且药物易从吸收剂等辅料中渗出，使主药损失，影响疗效。还有一些难溶性药物其有效成分溶出慢，不能及时起效，对于这类药物，一般采用软胶囊剂型，但软胶囊存在一些稳定性问题，如贮存期内崩解不合格，胶囊内发生物质迁移等现象，使制剂开发出现困难。
发明内容
本发明的目的在于提供一种难溶性药物有效成份溶出快，能及时起效，而且稳定性好的液体胶囊。
本发明的另一目的在于提供一种液体胶囊的制备方法。
本发明液体胶囊由作为活性成份的药物、辅料和胶囊外壳组成，其特征在于内容物为液体或半固体状；辅料包括稀释剂、溶剂、表面活性剂、助悬剂、抗氧剂、防腐剂；作为活性成分的药物与辅料的重量百分比计为药物1～99％，辅料99～1％；稀释剂、溶剂可以是聚乙二醇、丙二醇、大豆油等植物油、鱼油等动物性脂肪及矿物油等中的一种或几种；表面活性剂可以是聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、卵磷脂、吐温、司盘、普朗尼克、硅油、卡波姆、甘油、十二烷基硫酸钠等中的一种或几种；助悬剂可以是乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄原胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡等中的一种或几种；抗氧剂可以是乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、α-生育酚、α-醋酸生育酚、、肌醇、抗坏血酸、抗坏血酸钠、苹果酸、氢醌、枸橼酸、琥珀酸、植酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾等中的一种或几种；防腐剂可以是丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸酯类、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、苯甲醇、苯甲酸等中的一种或几种。
本发明还提供一种液体胶囊的制备方法，尤其是液体胶囊的制备方法，包括将作为活性成分的药物和辅料混合均匀后，通过胶囊填充机填充于硬胶囊中，然后经封口制成。
本发明液体胶囊和以往的胶囊剂相比较，具有以下的优点1、生物利用度高、密封性好、含量准确、外形美观。
2、药物经与油混合，用油包覆其表面，可增加其稳定性。
3、液体胶囊省去了装胶囊前的许多步骤，所需的设备投入少，同时省去了生产软胶囊时所必须的化胶、压制、干燥等设备和工艺。
4、液体胶囊剂其外观晶莹剔透，消费者一眼可看清楚胶囊内液体的数量与色泽，且这种全透明液体胶囊剂具有良好的耐热、耐湿性以及坚韧度，有良好的稳定性。
具体实施例方式
实施例1制备水飞蓟素液体胶囊(益肝灵液体胶囊)处方水飞蓟素125g蜂蜡30g大豆油 360g卵磷脂 35g制成1000粒制备工艺①将水飞蓟素原料粉碎过100目筛。
②将30克蜂蜡和35g卵磷脂加入350克大豆油中，加热到50-60度左右，搅拌均匀；③将125克的水飞蓟素慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒550mg，封口即得。
实施例2制备辅酶Q10液体胶囊处方辅酶Q1030g大豆油450g卵磷脂50g制成 1000粒制备工艺①将辅酶Q10原料粉碎过100目筛。
②称取450克大豆油和50克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将30克的辅酶Q10慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒530mg，封口即得。
实施例3制备缬草液体胶囊处方缬草 125g大豆油370g卵磷脂45g制成 1000粒制备工艺①将缬草原料粉碎过100目筛。
②称取370克大豆油和45克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将125克的缬草慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒540mg，封口即得。
实施例4制备月见草油液体胶囊处方月见草油500g制成1000粒制备工艺①将月见草油原料灌装入胶囊中，每粒500mg，封口即得。
实施例5制备锯叶棕液体胶囊处方锯叶棕 160g大豆油 240g制成 1000粒制备工艺①将锯叶棕原料粉碎过100目筛。
②称取240克大豆油；③将160克的锯叶棕慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④灌装入胶囊中，每粒400mg，封口即得。
实施例6制备金丝桃素液体胶囊处方金丝桃素 300g大豆油170g卵磷脂30g制成 1000粒制备工艺①将金丝桃素原料粉碎过100目筛。
②称取170克大豆油和30克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将300克的金丝桃素慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒500mg，封口即得。
实施例7
制备灯盏花素液体胶囊处方灯盏花素 180g大豆油320g卵磷脂30g制 成1000粒制备工艺①将灯盏花素原料粉碎过100目筛。
②称取320克大豆油和30克卵磷脂，加热到40-50℃左右，搅拌均匀；③将180克的灯盏花素慢慢加入到上述溶液中搅拌均匀；④趁热灌装入胶囊中，每粒530mg，封口即得。
权利要求
1.一种液体胶囊，由作为活性成份的药物、辅料和胶囊外壳组成，其特征在于内容物为液体或半固体状。
2.根据权利要求1所述的液体胶囊，其特征在于辅料包括稀释剂、溶剂、表面活性剂、助悬剂、抗氧剂、防腐剂。
3.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是所述的稀释剂为聚乙二醇、丙二醇、大豆油、动物性脂肪、矿物油中的一种或几种。
4.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是所述的溶剂为聚乙二醇、丙二醇、大豆油、动物性脂肪、矿物油中的一种或几种。
5.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的表面活性剂为聚甘油脂肪酸酯、蔗糖、脂、卵磷脂、吐温、司盘、普朗尼克、硅油、卡波姆、甘油、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。
6.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的助悬剂为乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄原胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡中的一种或几种。
7.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的抗氧剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠盐、二丁基羟基甲苯、D-木糖、木糖醇、甘氨酸、α-生育酚、α-醋酸生育酚、、肌醇、抗坏血酸、抗坏血酸钠、苹果酸、氢醌、枸橼酸、琥珀酸、植酸、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾中的一种或几种。
8.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其中所述的防腐剂为丁香油、丙二醇、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸酯类、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、苯甲醇、苯甲酸中的一种或几种。
9.根据权利要求2所述的液体胶囊，其特征是其组分的重量配比是药物活性成份为1％～99％，辅料为1％～99％。
10.根据权利要求1所述的液体胶囊的制备方法，其特征在于将作为活性成分的药物和辅料混合均匀后，通过胶囊填充机填充于硬胶囊中，然后经封口制成。
全文摘要
本发明涉及一种一种液体胶囊，由作为活性成分的药物、辅料和胶囊外壳组成，其内容物为液体或半固体状，它是通过将药物活性成份用液体包裹起来，填充于胶囊外壳制得，具有生物利用度高、密封性好、含量准确、外形美观，药物经与油混合，用油包覆其表面，可增加其稳定性，液体胶囊省去了装胶囊前的许多步骤，所需的设备投入少，同时省去了生产软胶囊时所必须的化胶、压制、干燥等设备和工艺。
文档编号A61K9/48GK1568942SQ03141739
公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月22日 优先权日2003年7月22日
发明者范敏华 申请人:范敏华
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