一种调节血脂和血压的胶囊制剂的制作方法
专利名称：一种调节血脂和血压的胶囊制剂的制作方法
技术领域：
本发明属保健食品领域，具体涉及一种含中药材原料的能调节血脂和血压的胶囊制剂。
背景技术：
中药三七中的主要有效成分为三七皂甙，药理实验证明三七总甙能显著提高红细胞变形能力，降低红细胞聚集指数及全血粘度，从而改善血液循环。临床发现三七总甙降低增高的血压有两个途径增加CO，降低舒张压(DBP)和缓解小动脉的痉挛，另外三七总甙具有保护超氧化物歧化酶(SOD)活性，阻止膜脂质过氧化，清除氧自由基，防止细胞结构功能受损，从而提高细胞对缺血、缺氧的耐受性，缓解心脑血管因缺血、缺氧引起的症状。
丹参主要水溶性成分丹参多酚酸盐可使血管扩张，而降低血压。丹参多酚酸盐能提高内皮细胞分泌的前列环素(PGI2)的产生量，PGI2作用于血管壁，扩张血管，降低血压，同时激活纤溶酶原变成纤溶酶，溶解纤维蛋白使血栓溶解，改善血液流变学特性；丹参还能抑制血小板释放5-HT，降低血栓烷(TXA2)，减少血小板聚集，促进组织的修复和再生。动物实验显示，丹参多酚酸盐能使大鼠血压明显降低、给药后30分钟起效，作用恒定并可持续2h以上。
黄芪使代表红细胞变形能力的红细胞刚性指数、全血高切粘度及代表红细胞聚集性的红细胞聚集指数、全血低切粘度显著下降，尤其以全血高切粘度下降更为显著，其机理与黄芪能改变膜表面电荷、增加红细胞膜流动性，增加蛋白中α螺旋含量有关。更多的药理研究表明，黄芪可以保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能，降低血小板粘附率，减少血栓形成，并有一定扩血管功能，降低血压。另一方面，黄芪通过增加心肌收缩力，扩张周围血管，降低血压，改善组织灌流。黄芪可利尿消肿，起到调节血压的作用。
三七和丹参均可防止粥样斑块的形成和促进其消退，降低血脂，改善血液“浓、粘、聚、凝”状态，减少心脏血管及其他血栓栓塞性疾病的发生。
三七降血脂显著，特别是对甘油三脂，降低率高达51％。三七总甙可减弱纤维蛋白的桥联作用，使患者全血高切低切粘度，血浆粘度，同时其可降低红细胞与血浆所形成的界面的表面张力，增加红细胞变形能力，使血细胞压积，红细胞聚集指数，红细胞电泳时间均明显下降，改善血液流变学。
丹参能显著抑制细胞内源性胆固醇的合成，并具有抗脂蛋白氧化作用，可是氧化脂蛋白电泳迁移率明显变慢，氧化脂蛋白中脂质过氧化物含量明显减少以及氧化脂蛋白对细胞的毒性作用明显减弱，可用于动脉粥样硬化的防治。临床观察丹参治疗冠心病高脂血症，治疗后血脂水平明显下降，全血粘度、血浆粘度、血小板聚集平均数较治疗前也明显改善。丹参能降低血中胆固醇和甘油三酯，改善血液流变学指标，有效减少患者心绞痛的发作，提高生活质量。
黄芪通过对于循环系统及脂质水平的多向调节而达到益气升阳、行气利水的功效。黄芪治疗血脂、血粘度升高的病人，各项指标均较治疗前显著下降。从动物实验中推测，黄芪通过升高大鼠血浆白蛋白，使肝脏由于低蛋白血症而诱发的脂蛋白合成代偿性增加过程得到抑制。同时，黄芪还可能直接作用于肝脏抑制胆固醇及甘油三酯的合成。从而起到降低血脂、降低血液粘度的作用。
芦荟也有一定的降脂作用。研究人员采用高脂饮食喂养法建立兔As模型灌服芦荟冷冻干燥提取物，结果表明巴巴多斯芦荟冷冻干燥提取物0.2g/kg·d灌服可明显升高As兔6-Keto-PGF1α含量，降低LPO含量，减小主动脉粥样硬化斑块面积，该作用可能与其抗氧化及调节PGI2/TXA2平衡机制有关。
发明内容
本发明的目的是提供一种调节血脂和血压的的胶囊制剂，无毒害，能提高人们的健康水平。
本发明胶囊制剂配方原则采用丹参活血，三七祛瘀补血，配以黄芪益气，气血得补，瘀祛新生，气旺则血生，气充则血畅，三药相伍，祛瘀不伤正。佐一味芦荟清热通腑气，调畅气机，有助于气血运行，有效预防气虚血瘀引发高血脂和高血压。
本发明胶囊制剂由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹参多酚酸盐10-30％、黄芪提取物20-40％、三七20-40％、芦荟5-20％、糊精5-10％。
本发明所述药材均选用达到《中华人民共和国药典》2000年版一部各药材项下规定的合格饮片。
本发明通过下述方法制备，1)制备黄芪提取物称取黄芪，切碎，用用50-90乙醇水溶液共10-20倍量回流提取2-4次，共提取2-4小时，过滤，滤液减压回收乙醇。将提取总皂甙后的黄芪残渣的乙醇挥发净，用10-20倍量水煎煮2-4次，2-4小时，过滤，上述滤液合并后减压蒸馏，干燥，得黄芪提取物。
2)制备丹参多酚酸盐将切碎的丹参投入煮提灌，用10-20倍量水煮提2-4次，每次提取两小时。提液过滤后减压浓缩至1.5-3倍丹参生药重量，通过大孔树脂吸附柱，水洗去杂质，再用不同浓度乙醇分次洗脱，所述乙醇浓度为5-60％，HPLC跟踪检测，收集上述洗脱液，减压浓缩，加入乙醇浓度至50-90％，上层清液浓缩至干，进一步干燥粉碎，得棕褐色丹参多酚酸盐，含量≥30％(g/g)。
3)三七、芦荟粉碎后直接入药。
4)混合上述步骤制得的粉，各自按配比称取全处方量，加10％糊精，混合均匀。按保健食品项下规定的卫生学、理化检验。
5)灌装胶囊检验合格后，灌装成1号胶囊(250mg/粒)。
成品质量标准以丹参多酚酸盐为质控指标之一。控制所加入的丹参多酚酸盐含量≥30％(g/g)。由于三七、黄芪和芦荟的主要活性成分之一皆为皂甙，通过以现代化学成分监测技术检测总皂甙的含量为最后产品的质量标准使最终产品质量得以保证。本发明胶囊制剂的总皂甙的含量≥10％mg/g。
本发明胶囊制剂经人群试用，结果表明具有明显的调节血脂和血压的效果。
选取197例适应症患者，年龄24-66岁，男性123例，女性74例，其中临床检验高血脂症47例，高血压症102例，高血脂高血压症48例。服用本发明胶囊制剂2个月，结果显示，一个月后91％的高血脂高血压症的外部体征明显改善，P＜0.01.87％的高血脂、高血压的生理、生化检测指标有较明显改善，P＜0.05.两个月后98％的高血脂高血压症的外部体征明显改善，P＜0.001.97％的高血脂、高血压的生理、生化检测指标达正常水平。
具体实施例方式
实施例1、制备黄芪提取物称取100公斤黄芪，切碎，分别用用70％乙醇水溶液回流提取两次，第一次10倍量，90min，第二次8倍量，60min。过滤，滤液减压回收乙醇。将提取总皂甙后的黄芪残渣的乙醇挥发干净，用6倍量水煎煮三次，每次60分钟，过滤，所有滤液合并后减压蒸馏，干燥，得黄芪提取物24公斤。
制备丹参多酚酸盐将切碎的丹参100公斤投入煮提灌，在90-100℃依次用6、3、2.5倍量水煮提3次，每次提取时间为两小时。提液过滤后减压浓缩至2.5倍丹参生药重量，通过3倍生药重量的大孔树脂吸附柱，用水洗去杂质，再用含水乙醇分次洗脱，含水乙醇浓度为50％，HPLC跟踪检测，收集丹参多酚酸盐浓度≥30％乙醇洗脱液，减压浓缩至0.1倍生药量，加入乙醇至乙醇浓度为85％，上层清液浓缩至干，进一步干燥粉碎，得棕褐色丹参多酚酸盐，64公斤。测得含量为62％。
三七、芦荟粉碎后备用。
混合将上述制得的粉，取黄芪提取物18公斤，丹参多酚酸盐6公斤，三七粉18公斤，芦荟粉6公斤，加糊精4.8公斤，混合均匀。按保健食品项下规定的卫生学、理化检验。
灌装胶囊检验合格后，灌装成1号胶囊(250mg/粒)。
卫生学、理化检验合格后，测得本发明胶囊总皂甙的含量为19mg/g，胶囊的装量及装量差异均符合保健食品项下的规定。
权利要求
1.一种调节血脂和血压的胶囊制剂，其特征是由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹参多酚酸盐10-30％、黄芪提取物20-40％、三七20-40％、芦荟5-20％、糊精5-10％。
2.按权利要求1所述的调节血脂和血压的胶囊制剂，其特征是由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹参多酚酸盐22％、黄芪提取物33％、三七33％、芦荟11％、糊精10％。
3.按权利要求1所述的调节血脂和血压的胶囊制剂的制备方法，其特征是通过通过下述方法和步骤进行，1)制备黄芪提取物称取黄芪，切碎，乙醇水溶液回流提取2-4小时，滤液减压回收乙醇。提取总皂甙后，黄芪残渣的乙醇挥发净，水煎煮，过滤，滤液合并减压蒸馏，干燥，得黄芪提取物。2)制备丹参多酚酸盐丹参切碎，水煮提2-4次，提液过滤后减压浓缩，大孔树脂吸附柱，水洗去杂质，不同浓度乙醇分次洗脱，HPLC跟踪检测，收集洗脱液，减压浓缩，干燥粉碎，得棕褐色丹参多酚酸盐。3)粉碎三七、芦荟。4)混合上述制得的粉，按配比称取全处方量，加10％糊精，混合均匀，检验。5)灌装胶囊。
全文摘要
本发明属保健食品领域，具体涉及一种含中药材原料的能调节血脂和血压的胶囊制剂。本发明胶囊制剂配方原则采用丹参活血，三七祛瘀补血，配以黄芪益气，气血得补，瘀祛新生，气旺则血生，气充则血畅，三药相伍，祛瘀不伤正。佐一味芦荟清热通腑气，调畅气机，有助于气血运行，有效预防气虚血瘀引发高血脂和高血压。本发明胶囊制剂经人群试用，结果表明具有明显的调节血脂和血压的效果。
文档编号A61P3/00GK1486730SQ0314183
公开日2004年4月7日 申请日期2003年7月24日 优先权日2003年7月24日
发明者刘梅英, 林永栋 申请人:上海绿谷(集团)有限公司
技术领域：
本发明属保健食品领域，具体涉及一种含中药材原料的能调节血脂和血压的胶囊制剂。
背景技术：
中药三七中的主要有效成分为三七皂甙，药理实验证明三七总甙能显著提高红细胞变形能力，降低红细胞聚集指数及全血粘度，从而改善血液循环。临床发现三七总甙降低增高的血压有两个途径增加CO，降低舒张压(DBP)和缓解小动脉的痉挛，另外三七总甙具有保护超氧化物歧化酶(SOD)活性，阻止膜脂质过氧化，清除氧自由基，防止细胞结构功能受损，从而提高细胞对缺血、缺氧的耐受性，缓解心脑血管因缺血、缺氧引起的症状。
丹参主要水溶性成分丹参多酚酸盐可使血管扩张，而降低血压。丹参多酚酸盐能提高内皮细胞分泌的前列环素(PGI2)的产生量，PGI2作用于血管壁，扩张血管，降低血压，同时激活纤溶酶原变成纤溶酶，溶解纤维蛋白使血栓溶解，改善血液流变学特性；丹参还能抑制血小板释放5-HT，降低血栓烷(TXA2)，减少血小板聚集，促进组织的修复和再生。动物实验显示，丹参多酚酸盐能使大鼠血压明显降低、给药后30分钟起效，作用恒定并可持续2h以上。
黄芪使代表红细胞变形能力的红细胞刚性指数、全血高切粘度及代表红细胞聚集性的红细胞聚集指数、全血低切粘度显著下降，尤其以全血高切粘度下降更为显著，其机理与黄芪能改变膜表面电荷、增加红细胞膜流动性，增加蛋白中α螺旋含量有关。更多的药理研究表明，黄芪可以保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能，降低血小板粘附率，减少血栓形成，并有一定扩血管功能，降低血压。另一方面，黄芪通过增加心肌收缩力，扩张周围血管，降低血压，改善组织灌流。黄芪可利尿消肿，起到调节血压的作用。
三七和丹参均可防止粥样斑块的形成和促进其消退，降低血脂，改善血液“浓、粘、聚、凝”状态，减少心脏血管及其他血栓栓塞性疾病的发生。
三七降血脂显著，特别是对甘油三脂，降低率高达51％。三七总甙可减弱纤维蛋白的桥联作用，使患者全血高切低切粘度，血浆粘度，同时其可降低红细胞与血浆所形成的界面的表面张力，增加红细胞变形能力，使血细胞压积，红细胞聚集指数，红细胞电泳时间均明显下降，改善血液流变学。
丹参能显著抑制细胞内源性胆固醇的合成，并具有抗脂蛋白氧化作用，可是氧化脂蛋白电泳迁移率明显变慢，氧化脂蛋白中脂质过氧化物含量明显减少以及氧化脂蛋白对细胞的毒性作用明显减弱，可用于动脉粥样硬化的防治。临床观察丹参治疗冠心病高脂血症，治疗后血脂水平明显下降，全血粘度、血浆粘度、血小板聚集平均数较治疗前也明显改善。丹参能降低血中胆固醇和甘油三酯，改善血液流变学指标，有效减少患者心绞痛的发作，提高生活质量。
黄芪通过对于循环系统及脂质水平的多向调节而达到益气升阳、行气利水的功效。黄芪治疗血脂、血粘度升高的病人，各项指标均较治疗前显著下降。从动物实验中推测，黄芪通过升高大鼠血浆白蛋白，使肝脏由于低蛋白血症而诱发的脂蛋白合成代偿性增加过程得到抑制。同时，黄芪还可能直接作用于肝脏抑制胆固醇及甘油三酯的合成。从而起到降低血脂、降低血液粘度的作用。
芦荟也有一定的降脂作用。研究人员采用高脂饮食喂养法建立兔As模型灌服芦荟冷冻干燥提取物，结果表明巴巴多斯芦荟冷冻干燥提取物0.2g/kg·d灌服可明显升高As兔6-Keto-PGF1α含量，降低LPO含量，减小主动脉粥样硬化斑块面积，该作用可能与其抗氧化及调节PGI2/TXA2平衡机制有关。
发明内容
本发明的目的是提供一种调节血脂和血压的的胶囊制剂，无毒害，能提高人们的健康水平。
本发明胶囊制剂配方原则采用丹参活血，三七祛瘀补血，配以黄芪益气，气血得补，瘀祛新生，气旺则血生，气充则血畅，三药相伍，祛瘀不伤正。佐一味芦荟清热通腑气，调畅气机，有助于气血运行，有效预防气虚血瘀引发高血脂和高血压。
本发明胶囊制剂由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹参多酚酸盐10-30％、黄芪提取物20-40％、三七20-40％、芦荟5-20％、糊精5-10％。
本发明所述药材均选用达到《中华人民共和国药典》2000年版一部各药材项下规定的合格饮片。
本发明通过下述方法制备，1)制备黄芪提取物称取黄芪，切碎，用用50-90乙醇水溶液共10-20倍量回流提取2-4次，共提取2-4小时，过滤，滤液减压回收乙醇。将提取总皂甙后的黄芪残渣的乙醇挥发净，用10-20倍量水煎煮2-4次，2-4小时，过滤，上述滤液合并后减压蒸馏，干燥，得黄芪提取物。
2)制备丹参多酚酸盐将切碎的丹参投入煮提灌，用10-20倍量水煮提2-4次，每次提取两小时。提液过滤后减压浓缩至1.5-3倍丹参生药重量，通过大孔树脂吸附柱，水洗去杂质，再用不同浓度乙醇分次洗脱，所述乙醇浓度为5-60％，HPLC跟踪检测，收集上述洗脱液，减压浓缩，加入乙醇浓度至50-90％，上层清液浓缩至干，进一步干燥粉碎，得棕褐色丹参多酚酸盐，含量≥30％(g/g)。
3)三七、芦荟粉碎后直接入药。
4)混合上述步骤制得的粉，各自按配比称取全处方量，加10％糊精，混合均匀。按保健食品项下规定的卫生学、理化检验。
5)灌装胶囊检验合格后，灌装成1号胶囊(250mg/粒)。
成品质量标准以丹参多酚酸盐为质控指标之一。控制所加入的丹参多酚酸盐含量≥30％(g/g)。由于三七、黄芪和芦荟的主要活性成分之一皆为皂甙，通过以现代化学成分监测技术检测总皂甙的含量为最后产品的质量标准使最终产品质量得以保证。本发明胶囊制剂的总皂甙的含量≥10％mg/g。
本发明胶囊制剂经人群试用，结果表明具有明显的调节血脂和血压的效果。
选取197例适应症患者，年龄24-66岁，男性123例，女性74例，其中临床检验高血脂症47例，高血压症102例，高血脂高血压症48例。服用本发明胶囊制剂2个月，结果显示，一个月后91％的高血脂高血压症的外部体征明显改善，P＜0.01.87％的高血脂、高血压的生理、生化检测指标有较明显改善，P＜0.05.两个月后98％的高血脂高血压症的外部体征明显改善，P＜0.001.97％的高血脂、高血压的生理、生化检测指标达正常水平。
具体实施例方式
实施例1、制备黄芪提取物称取100公斤黄芪，切碎，分别用用70％乙醇水溶液回流提取两次，第一次10倍量，90min，第二次8倍量，60min。过滤，滤液减压回收乙醇。将提取总皂甙后的黄芪残渣的乙醇挥发干净，用6倍量水煎煮三次，每次60分钟，过滤，所有滤液合并后减压蒸馏，干燥，得黄芪提取物24公斤。
制备丹参多酚酸盐将切碎的丹参100公斤投入煮提灌，在90-100℃依次用6、3、2.5倍量水煮提3次，每次提取时间为两小时。提液过滤后减压浓缩至2.5倍丹参生药重量，通过3倍生药重量的大孔树脂吸附柱，用水洗去杂质，再用含水乙醇分次洗脱，含水乙醇浓度为50％，HPLC跟踪检测，收集丹参多酚酸盐浓度≥30％乙醇洗脱液，减压浓缩至0.1倍生药量，加入乙醇至乙醇浓度为85％，上层清液浓缩至干，进一步干燥粉碎，得棕褐色丹参多酚酸盐，64公斤。测得含量为62％。
三七、芦荟粉碎后备用。
混合将上述制得的粉，取黄芪提取物18公斤，丹参多酚酸盐6公斤，三七粉18公斤，芦荟粉6公斤，加糊精4.8公斤，混合均匀。按保健食品项下规定的卫生学、理化检验。
灌装胶囊检验合格后，灌装成1号胶囊(250mg/粒)。
卫生学、理化检验合格后，测得本发明胶囊总皂甙的含量为19mg/g，胶囊的装量及装量差异均符合保健食品项下的规定。
权利要求
1.一种调节血脂和血压的胶囊制剂，其特征是由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹参多酚酸盐10-30％、黄芪提取物20-40％、三七20-40％、芦荟5-20％、糊精5-10％。
2.按权利要求1所述的调节血脂和血压的胶囊制剂，其特征是由下述重量配比的原料制成，每100克成品中，含丹参多酚酸盐22％、黄芪提取物33％、三七33％、芦荟11％、糊精10％。
3.按权利要求1所述的调节血脂和血压的胶囊制剂的制备方法，其特征是通过通过下述方法和步骤进行，1)制备黄芪提取物称取黄芪，切碎，乙醇水溶液回流提取2-4小时，滤液减压回收乙醇。提取总皂甙后，黄芪残渣的乙醇挥发净，水煎煮，过滤，滤液合并减压蒸馏，干燥，得黄芪提取物。2)制备丹参多酚酸盐丹参切碎，水煮提2-4次，提液过滤后减压浓缩，大孔树脂吸附柱，水洗去杂质，不同浓度乙醇分次洗脱，HPLC跟踪检测，收集洗脱液，减压浓缩，干燥粉碎，得棕褐色丹参多酚酸盐。3)粉碎三七、芦荟。4)混合上述制得的粉，按配比称取全处方量，加10％糊精，混合均匀，检验。5)灌装胶囊。
全文摘要
本发明属保健食品领域，具体涉及一种含中药材原料的能调节血脂和血压的胶囊制剂。本发明胶囊制剂配方原则采用丹参活血，三七祛瘀补血，配以黄芪益气，气血得补，瘀祛新生，气旺则血生，气充则血畅，三药相伍，祛瘀不伤正。佐一味芦荟清热通腑气，调畅气机，有助于气血运行，有效预防气虚血瘀引发高血脂和高血压。本发明胶囊制剂经人群试用，结果表明具有明显的调节血脂和血压的效果。
文档编号A61P3/00GK1486730SQ0314183
公开日2004年4月7日 申请日期2003年7月24日 优先权日2003年7月24日
发明者刘梅英, 林永栋 申请人:上海绿谷(集团)有限公司
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