氟康唑冻干粉针剂及其制备方法
专利名称：氟康唑冻干粉针剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含有环糊精衍生物的氟康唑冻干粉针剂及其制备方法。
背景技术：
氟康唑(Fluconazole)属三唑类抗真菌药，分子结构式如下 本品抗真菌谱较广，主要用于念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病中病情较重的患者，亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
氟康唑最先由美国辉瑞公司上市，属世界级“重磅炸弹”药品。我国上市药品的剂型有胶囊剂、片剂及输液，抗真菌用药中本品销售额最大。在医院临床实践中，输液用量较大，也受病人与医生的欢迎。
但由于氟康唑极微溶于水，所以目前临床应用的氟康唑注射液均为输液，规格为50ml∶100mg和100ml∶200mg。由于装药容器的体积较大，给生产、运输及储存带耒了不便。国内外尚无氟康唑的注射用粉针剂药品的生产上市报道。
发明内容
本发明提供一种环糊精衍生物包合氟康唑的冻干粉针剂及其生产工艺，目的在提高氟康唑在水中的溶解度，方便氟康唑制剂的贮存和运输。
本发明含环糊精衍生物的氟康唑冻干粉针剂的制备工艺如下将5-30倍于氟康唑重量的环糊精衍生物，优先选用10-20倍于氟康唑重量的环糊精衍生物，先用适量的注射用水溶解制成水溶液，再将氟康唑加入搅拌使全溶，然后按照常规冻干粉针的工艺制成白色结晶块状物。
本发明所述的环糊精衍生物是指羟丙基β-环糊精或羟丙基α-环糊精，优先选用羟丙基β-环糊精。
以本工艺制备的冻干粉针剂，主药氟康唑在水中的溶解度可比已上市制剂的溶解度提高9倍以上。
本品在临床上使用时，可以10ml灭菌注射用水将冻干粉针溶解，然后加至氯化钠或葡糖糖输液中进行静脉滴注。
具体实施例方式
实施例1取20g羟丙基β-环糊精于配液器具中，加入100ml注射用水搅拌溶解，加入2g氟康唑搅拌约1小时使之全溶，加入0.3％针用炭搅拌均匀吸附热原，过滤脱炭，0.22um膜滤，得到氟康唑-羟丙基β-环糊精溶液。灌装10ml上述溶液于西林瓶中，冷冻干燥72小时制成无菌冻干粉针剂。
实施例2取30g羟丙基β-环糊精于配液器具中，加入100ml注射用水搅拌溶解，加入2.5g氟康唑搅拌约1小时使之全溶，加入0.3％针用炭搅拌均匀吸附热原，过滤脱炭，0.22um膜滤，得到氟康唑-羟丙基β-环糊精溶液。灌装8m1上述溶液于西林瓶中，冷冻干燥72小时制成无菌冻干粉针剂。
实施例3取40g羟丙基β-环糊精于配液器具中，加入100ml注射用水搅拌溶解，加入3.33g氟康唑搅拌约1小时使之全溶，加入0.3％针用炭搅拌均匀吸附热原，过滤脱炭，0.22um膜滤，得到氟康唑-羟丙基β-环糊精溶液。灌装6ml于西林瓶中，冷冻干燥72小时制成无菌冻干粉针剂。
权利要求
1一种含环糊精衍生物的氟康唑冻干粉制剂，其特征在于采用环糊精衍生物包合氟康唑，提高氟康唑在水中的溶解度，并使氟康唑的溶解量达到临床所要求的药物浓度。
2根据权利要求1的环糊精衍生物是羟丙基β-环糊精。
3根据权利要求1的环糊精衍生物是羟丙基α-环糊精。
4根据权利要求1的氟康唑冻干粉针剂，其特征是在粉针中环糊精衍生物的重量是氟康唑重量的5-30倍。
5根据权利要求4的氟康唑冻干粉针剂，其特征是在粉针中环糊精衍生物的重量是氟康唑重量的10-20倍。
6根据权利要求1的氟康唑冻干粉针剂的生产工艺，包括以下工艺过程用注射用水将环糊精衍生物溶解制成水溶液，搅拌下加入氟康唑使其溶解，然后采用一般的冻干粉针剂生产工艺制备。
全文摘要
本发明是一种含环糊精衍生物的氟康唑冻干粉针剂及其制备方法。将环糊精衍生物制成水溶液，包合氟康唑，采用常规冷冻设备及工艺将氟康唑制备成冻干粉针剂。本发明极大地了氟康唑在水中的溶解度，可使氟康唑制备成粉针剂，方便临床用药与药品的贮存。
文档编号A61K9/19GK1579395SQ0314209
公开日2005年2月16日 申请日期2003年8月6日 优先权日2003年8月6日
发明者张建军, 樊伟明, 俞建生, 贺燕娜, 章明鹊 申请人:浙江震元制药有限公司
技术领域：
本发明涉及一种含有环糊精衍生物的氟康唑冻干粉针剂及其制备方法。
背景技术：
氟康唑(Fluconazole)属三唑类抗真菌药，分子结构式如下 本品抗真菌谱较广，主要用于念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病中病情较重的患者，亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
氟康唑最先由美国辉瑞公司上市，属世界级“重磅炸弹”药品。我国上市药品的剂型有胶囊剂、片剂及输液，抗真菌用药中本品销售额最大。在医院临床实践中，输液用量较大，也受病人与医生的欢迎。
但由于氟康唑极微溶于水，所以目前临床应用的氟康唑注射液均为输液，规格为50ml∶100mg和100ml∶200mg。由于装药容器的体积较大，给生产、运输及储存带耒了不便。国内外尚无氟康唑的注射用粉针剂药品的生产上市报道。
发明内容
本发明提供一种环糊精衍生物包合氟康唑的冻干粉针剂及其生产工艺，目的在提高氟康唑在水中的溶解度，方便氟康唑制剂的贮存和运输。
本发明含环糊精衍生物的氟康唑冻干粉针剂的制备工艺如下将5-30倍于氟康唑重量的环糊精衍生物，优先选用10-20倍于氟康唑重量的环糊精衍生物，先用适量的注射用水溶解制成水溶液，再将氟康唑加入搅拌使全溶，然后按照常规冻干粉针的工艺制成白色结晶块状物。
本发明所述的环糊精衍生物是指羟丙基β-环糊精或羟丙基α-环糊精，优先选用羟丙基β-环糊精。
以本工艺制备的冻干粉针剂，主药氟康唑在水中的溶解度可比已上市制剂的溶解度提高9倍以上。
本品在临床上使用时，可以10ml灭菌注射用水将冻干粉针溶解，然后加至氯化钠或葡糖糖输液中进行静脉滴注。
具体实施例方式
实施例1取20g羟丙基β-环糊精于配液器具中，加入100ml注射用水搅拌溶解，加入2g氟康唑搅拌约1小时使之全溶，加入0.3％针用炭搅拌均匀吸附热原，过滤脱炭，0.22um膜滤，得到氟康唑-羟丙基β-环糊精溶液。灌装10ml上述溶液于西林瓶中，冷冻干燥72小时制成无菌冻干粉针剂。
实施例2取30g羟丙基β-环糊精于配液器具中，加入100ml注射用水搅拌溶解，加入2.5g氟康唑搅拌约1小时使之全溶，加入0.3％针用炭搅拌均匀吸附热原，过滤脱炭，0.22um膜滤，得到氟康唑-羟丙基β-环糊精溶液。灌装8m1上述溶液于西林瓶中，冷冻干燥72小时制成无菌冻干粉针剂。
实施例3取40g羟丙基β-环糊精于配液器具中，加入100ml注射用水搅拌溶解，加入3.33g氟康唑搅拌约1小时使之全溶，加入0.3％针用炭搅拌均匀吸附热原，过滤脱炭，0.22um膜滤，得到氟康唑-羟丙基β-环糊精溶液。灌装6ml于西林瓶中，冷冻干燥72小时制成无菌冻干粉针剂。
权利要求
1一种含环糊精衍生物的氟康唑冻干粉制剂，其特征在于采用环糊精衍生物包合氟康唑，提高氟康唑在水中的溶解度，并使氟康唑的溶解量达到临床所要求的药物浓度。
2根据权利要求1的环糊精衍生物是羟丙基β-环糊精。
3根据权利要求1的环糊精衍生物是羟丙基α-环糊精。
4根据权利要求1的氟康唑冻干粉针剂，其特征是在粉针中环糊精衍生物的重量是氟康唑重量的5-30倍。
5根据权利要求4的氟康唑冻干粉针剂，其特征是在粉针中环糊精衍生物的重量是氟康唑重量的10-20倍。
6根据权利要求1的氟康唑冻干粉针剂的生产工艺，包括以下工艺过程用注射用水将环糊精衍生物溶解制成水溶液，搅拌下加入氟康唑使其溶解，然后采用一般的冻干粉针剂生产工艺制备。
全文摘要
本发明是一种含环糊精衍生物的氟康唑冻干粉针剂及其制备方法。将环糊精衍生物制成水溶液，包合氟康唑，采用常规冷冻设备及工艺将氟康唑制备成冻干粉针剂。本发明极大地了氟康唑在水中的溶解度，可使氟康唑制备成粉针剂，方便临床用药与药品的贮存。
文档编号A61K9/19GK1579395SQ0314209
公开日2005年2月16日 申请日期2003年8月6日 优先权日2003年8月6日
发明者张建军, 樊伟明, 俞建生, 贺燕娜, 章明鹊 申请人:浙江震元制药有限公司
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