姜黄素软胶囊及其制备方法
专利名称：姜黄素软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医用配制品及其制备方法，具体地说是一种用于心血管疾病的药物及其制备方法。
背景技术：
心脑血管疾病是一种常见的多发性疾病，而高血脂又是造成此类疾病的重要因素之一。目前市售有许多血脂调整药物。根据其主要治疗作用的不同，通常可分为两大类，以降低血总胆固醇和低密度脂蛋白为主者首推他汀类；以降低甘油三酯为主者首推贝特类。他汀类药物的血脂调整效果显著，可使血总胆固醇降低25～35％，低密度脂蛋白减少30-40％，但其对降低甘油三酯的作用略差。其同时还存在诸如恶心、厌食、转氨酶升高、肌肉疼痛等不良反应。如何有效、安全地控制高血脂症，已成为医药科研人员的重要研究课题。
发明内容
本发明的目的就是提供一种安全、高效的血脂调整药物。
本发明的另一个目的就是提供一种制备该药物的方法。
本发明的目的是这样实现的提供一种姜黄素软胶囊，其软胶囊内容物由姜黄素与植物油或聚乙二醇组成，其重量比为1∶3-6；其软胶囊壳体由明矾、甘油、水制成，其重量比为40-60∶10-30∶50-30。明矾、甘油、水的优选重量比为50∶16∶40。
本发明姜黄素软胶囊以每粒内含50-100mg总姜黄素为优选。
本发明的制备方法包括以下步骤a、将姜黄药材粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间2-5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶3-6，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；c、将去油后的姜黄A加入2-10倍重量的乙醇或丙酮回流3次，每次0.5-2小时，过滤，得姜黄液B；d、回收姜黄提取液B中的乙醇或丙酮，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含量以姜黄素计为50～80％；f、取符合含量要求的姜黄素提取物，加入3-6倍的植物油或聚乙二醇混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；g、按重量比为40-60∶10-30∶50-30，秤取明矾、甘油、水；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊。
本发明的创新之处在于所提供的姜黄素软胶囊，其有效成份含量高，作用强，与临床疗效确切的药物相对比，具有更好的药效。
本发明姜黄素软胶囊不仅能预防高血脂症的形成，同时还可治疗高脂血症；其既有降脂作用，又具有抗凝血、抗脂质过氧化的作用。
本发明的有益效果，通过以下实验得到证实。
实验材料与方法受试药物实验组采用本发明姜黄素软胶囊，批号960720，用1％羧甲基纤维素钠水溶液配制成含总姜黄素10mg/ml和5mg/ml的混悬液备用。
对照组1采用舒降之片，每片含辛伐它丁5mg。由杭州默沙东公司生产，批号96013。用1％羧甲基纤维素钠水溶液配制成0.33mg/ml混悬液(新鲜配制)。
对照组2采用血脂康，300mg/粒，每粒含洛伐它丁(C23H36O6)不少于2.5mg，由北大维信生物科技有限公司生产，批号960303。用1％羧甲基纤维素钠水溶液配制成40mg/ml的混悬液(新鲜配制)。
实验动物50只雄性SD大鼠，体重210-260克，购于浙江省医学科学院实验动物中心，实验动物合格证为医动字第22-9601002。随机分成二组，正常组14只(体重259.5+14.8g)，喂基础饲料(其中面粉20％、米粉10％、玉米20％、麸皮25％、豆粉20％、鱼粉2％、骨粉2％)；高血脂组36只(体重261.3±14.3g)，喂饲高脂饲料(10％蛋黄粉，5％猪油，0.5％胆盐，84.5％基础饲料(见李仪奎主编《中药药理实验方法学》中药降血脂作用的实验方法)，每天平均每鼠喂20g。3周后使其造成高脂血症，再随机分成4组，每组9只动物。
分组用药情况如下正常组10ml水/kg.d灌胃。
模型组10ml水/kg.d灌胃。
对照组13.3mg/kg.d灌胃(相当人体用量的20倍)。
对照组2400mg/kg.d灌胃(相当人体用量的20倍)。
实验组100mg/kg.d灌胃(相当人体用量的20倍)。
实验过程喂饲高脂饲料3周后使SD大鼠造成高脂血症，在继续喂饲高脂饲料的同时给不同药物治疗4周，处死前一晚上撤去饲料(禁食约12小时)，第二天上午喂药一小时后眼球取血，断颈处死取肝等进行测定。
测定方法血清TC、TG和HDL-C用酶法测定，试剂盒由宁波慈城生化试剂厂生产。肝脏匀浆后用异丙醇提取，高铁-醋酸-硫酸显色法测定胆固醇，乙酰丙酮显色测定甘油三酯。血清LPO含量用改良硫代巴比妥酸法测定(黄德才，微量血清蛋白的分离及其胆固醇含量的酶法测定，《中华医学检验杂志》1985；8142)。肝组织LPO测定方法是，称取一定量的肝脏组织，置于玻璃匀浆器中，加入冰冷的1.15％KCl溶液制成10％匀浆，用TBA反应，测定λ＝535的光密度值(周翔，血清过氧化脂质的测定和意义，《白求恩医科大学学报》198511358)。血浆纤维蛋白元用李仲兴的方法测定(血浆纤维蛋白原的测定，《临床检验杂志》1995；10140)。
实验结果表1三种降脂药对大鼠体重增长的影响(g)分组 治疗前 治疗后正常组 304±25 324±37模型组 327±27 325±32对照组1 329±22 336±26对照组2 330±18 328±25实验组 323±18 328±21从表1可见三种降脂药治疗前后体重无显著变化。
表2三种降脂药对大鼠肝脂质的影响分组 肝脏TG(mg/g) TC(mg/g) TC/TG正常组 4.72±1.55 3.90±0.62 0.90±0.28模型组 18.30±5.6211.39±2.28 0.67±0.20对照组1 14.86±4.5911.96±1.88 0.79±0.18对照组2 18.44±6.2412.94±4.93 0.71±0.14实验组 14.67±5.119.45±0.68*0.60±0.17**与模型组比较P＜0.05.
从表2中可见三种降脂药治疗后仅见实验组使肝脏TC含量降低，并使肝脏TC/TG比值亦降低，其它各组对肝脏TC和TG含量均无显著差异。
表3三种降脂药对大鼠血清TC、TG、和TC//TG比值的影响分组 血清TG(mg/dl) TC(mg/dl)TC/TG正常组 51.0±9.5 77.8±11.0 1.58±0.37模型组 121.1±16.3 245.8±35.6 2.05±0.36对照组1 46.6±19.5**202.6±31.0*5.12±1.82**对照组2 57.3±17.6**188.2±17.8**3.61±1.29*实验组 37.7±16.8**193.2±21.0**5.88±2.18**
*与模型组比较P＜0.05；**与模型组比较P＜0.01。
从表3中可见三种降脂药治疗后均能降低血清TG和TC含量，并且增加TC/TG的比值，与模型组相比均有显著差异，实验组降TC和TG的作用呈量效关系。
表4对大鼠血清HDL-C、LDL-C和LDL-C/HDL-C比值的影响分组 血清HDL-C(mg/dl) LDL-C(mg/dl) LDL-C/HDL-C正常组 38.9±15.1 34.0±11.7 1.17±0.68模型组 39.4±11.8 182.2±33.6 5.15±2.19对照组1 44.4±7.0159.0±40.9 3.66±1.06对照组2 45.5±9.1131.3±22.6*3.05±1.02*实验组 50.7±6.1*135.0±17.9*2.61 ±0.72**与模型组比较P＜0.05；表4可见实验组能明显增加HDL-C含量和减少LDL-C含量，使LDL-C/HDL-C比值降低；对照组2对HDL-C无作用，但能减少LDL-C含量，其比值亦降低；其他各组均无显著差异。
表5三种降脂药对大鼠血、肝过氧化脂质和血浆纤维蛋白元含量的影响分组血清过氧化脂质 肝过氧化脂质纤维蛋白原(nmol/ml)(nmol/g湿组织) (g/l)正常组 4.85±0.74 264.0±95.4 4.68±0.76模型组 5.72±0.76 994.0±189.46.95±1.87对照组1 4.60±0.74*672.2±212.1*5.78±0.86对照组2 4.80±1.00*596.6±303.1*5.50±0.98实验组 4.70±0.51*461.0±129.7**4.29±1.12**与模型组比较P＜0.05；**与模型组比较P＜0.01。
从表5中可见高脂血症大鼠血和肝过氧化脂质含量显著增高，三种降脂药均能明显降低血清和肝脏中的过氧化脂质，高脂血症大鼠血浆纤维蛋白原含量显著增加，对照组1和对照组2对血浆纤维蛋白原含量无影响，而实验组能显著地降低血浆纤维蛋白含量。
实验表明，本发明姜黄素软胶囊能降低肝TC(总胆固醇)含量、显著降低血清TC和TG(甘油三酯)含量、明显增加血清HDL-C(高密度脂蛋白)含量和降低血清LDL-C(低密度脂蛋白)含量，使LDL-C/HDL-C比值明显降低、显著降低血清和肝脏的过氧化脂质含量，同时还能显著降低血浆纤维蛋白的含量。其具有的降血脂、抗凝血和抗脂质过氧化作用，非常有利于阻止高脂血症的形成和拮抗动脉粥样硬化的发生和发展。
本发明姜黄素软胶囊经一般药理学研究证明其对动物精神神经系统无明显影响，未见动物烦躁、流泪、流口水等症状，毛发和食欲均正常。对小鼠自主活动和阈下剂量的戊巴比妥钠催眠作用无明显影响。对正常SD大鼠体温无明显影响。对心血管系统的影响表现为略能提高心率，但无显著影响。能稳定实验动物的收缩压，舒张压和平均压。对呼吸频率和脑电图未见明显影响。
毒理学试验表明本品毒性较小，长期服用较安全。
本发明所提供的姜黄素软胶囊，可用于治疗高脂血症，按中医理论讲，其具有活血行气、降脂祛浊、通络止痛的功能，可用于血瘀气滞引起的胸闷气短、胸肋胀痛、心前区刺痛、头晕、舌尖边有瘀点或瘀斑、脉弦或涩等症。
本发明姜黄素软胶囊的用法用量为口服每次2粒，一日三次，或遵医嘱。
姜黄素软胶囊的含量测定方法为总姜黄素照分定定度法(中国药典2000年版一部附录V)测定。
本发明软胶囊每粒含总姜黄素以姜黄素(C21H20O6)计，不少于50mg。
姜黄素照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录VID)测定。
每粒含姜黄素(C21H20O6)应不少于35mg。
具体实施例方式
以下结合实施例进一步详述本发明。
实施例1软胶囊内容物由姜黄素1kg与植物油kg混合制成，其软胶囊壳体由明矾、甘油、水按40∶30∶30的重量比制成，每粒含姜黄素50mg。
其具体制备方法是a、将姜黄药材50kg粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间2-5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶3，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；姜黄挥发油弃去，留作他用。
c、将去油后的姜黄A加入10倍重量的乙醇回流3次，每次1小时，过滤，得姜黄提取液B；d、回收姜黄提取液B中的乙醇，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含以姜黄素计为60％；f、取姜黄素提取物1kg，加入6倍的植物油混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；g、秤取明矾40kg、甘油30kg、水30kg；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊，每粒含姜黄素50mg。
实施例2软胶囊内容物由姜黄素1kg与聚乙二醇3kg混合制成，其软胶囊壳体由明矾、甘油、水按50∶16∶40的重量比制成，每粒含姜黄素100mg。
其具体制备方法是a、将姜黄药材80kg粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶6，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；姜黄挥发油弃取，留作他用。
c、将去油后的姜黄A加入2倍重量的丙酮回流3次，每次1小时，过滤，得姜黄液B；d、回收姜黄提取液B中的丙酮，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含以姜黄素计为80％；f、取姜黄素提取物1kg，加入3倍的聚乙二醇混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；
g、秤取明矾50kg、甘油16kg、水40kg；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊，每粒含姜黄素100mg。
以上实施例并不是本发明的穷尽，在本发明所述参数范围内，均可实现发明所述效果。
权利要求
1.一种姜黄素软胶囊，其特征在于其软胶囊内容物由姜黄素与植物油或聚乙二醇组成，其重量比为1∶3-6；其软胶囊壳体由明矾、甘油、水制成，其重量比为40-60∶10-30∶50-30。
2.根据权利要求1所述的姜黄素软胶囊，其特征在于的所说的软胶囊每粒内含50-100mg总姜黄素。
3.根据权利要求1所述的姜黄素软胶囊，其特征在于的所说的明矾、甘油、水的重量比为50∶16∶40。
4.一种姜黄素软胶囊的制备方法，其特征在于它包括以下步骤a、将姜黄药材粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间2-5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶3-6，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；c、将去油后的姜黄A加入2-10倍重量的乙醇或丙酮回流3次，每次0.5-2小时，过滤，得姜黄液B；d、回收姜黄提取液B中的乙醇或丙酮，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含以姜黄素计为50～80％；f、取符合含量要求的姜黄素提取物，加入3-6倍的植物油或聚乙二醇混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；g、按重量比为40-60∶10-30∶50-30，秤取明矾、甘油、水；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊。
全文摘要
本发明公开了一种安全、高效的血脂调整药物及其制备方法。所发明的姜黄素软胶囊，其软胶囊内容物由姜黄素与植物油或聚乙二醇组成，其重量比为1∶3－6；其软胶囊壳体由明矾、甘油、水制成，其重量比为40－60∶10－30∶50－30。制备方法是将姜黄药材粉碎成粉，超临界CO
文档编号A61K31/122GK1579376SQ0314323
公开日2005年2月16日 申请日期2003年8月5日 优先权日2003年8月5日
发明者李振江 申请人:神威药业有限公司
技术领域：
本发明涉及医用配制品及其制备方法，具体地说是一种用于心血管疾病的药物及其制备方法。
背景技术：
心脑血管疾病是一种常见的多发性疾病，而高血脂又是造成此类疾病的重要因素之一。目前市售有许多血脂调整药物。根据其主要治疗作用的不同，通常可分为两大类，以降低血总胆固醇和低密度脂蛋白为主者首推他汀类；以降低甘油三酯为主者首推贝特类。他汀类药物的血脂调整效果显著，可使血总胆固醇降低25～35％，低密度脂蛋白减少30-40％，但其对降低甘油三酯的作用略差。其同时还存在诸如恶心、厌食、转氨酶升高、肌肉疼痛等不良反应。如何有效、安全地控制高血脂症，已成为医药科研人员的重要研究课题。
发明内容
本发明的目的就是提供一种安全、高效的血脂调整药物。
本发明的另一个目的就是提供一种制备该药物的方法。
本发明的目的是这样实现的提供一种姜黄素软胶囊，其软胶囊内容物由姜黄素与植物油或聚乙二醇组成，其重量比为1∶3-6；其软胶囊壳体由明矾、甘油、水制成，其重量比为40-60∶10-30∶50-30。明矾、甘油、水的优选重量比为50∶16∶40。
本发明姜黄素软胶囊以每粒内含50-100mg总姜黄素为优选。
本发明的制备方法包括以下步骤a、将姜黄药材粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间2-5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶3-6，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；c、将去油后的姜黄A加入2-10倍重量的乙醇或丙酮回流3次，每次0.5-2小时，过滤，得姜黄液B；d、回收姜黄提取液B中的乙醇或丙酮，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含量以姜黄素计为50～80％；f、取符合含量要求的姜黄素提取物，加入3-6倍的植物油或聚乙二醇混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；g、按重量比为40-60∶10-30∶50-30，秤取明矾、甘油、水；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊。
本发明的创新之处在于所提供的姜黄素软胶囊，其有效成份含量高，作用强，与临床疗效确切的药物相对比，具有更好的药效。
本发明姜黄素软胶囊不仅能预防高血脂症的形成，同时还可治疗高脂血症；其既有降脂作用，又具有抗凝血、抗脂质过氧化的作用。
本发明的有益效果，通过以下实验得到证实。
实验材料与方法受试药物实验组采用本发明姜黄素软胶囊，批号960720，用1％羧甲基纤维素钠水溶液配制成含总姜黄素10mg/ml和5mg/ml的混悬液备用。
对照组1采用舒降之片，每片含辛伐它丁5mg。由杭州默沙东公司生产，批号96013。用1％羧甲基纤维素钠水溶液配制成0.33mg/ml混悬液(新鲜配制)。
对照组2采用血脂康，300mg/粒，每粒含洛伐它丁(C23H36O6)不少于2.5mg，由北大维信生物科技有限公司生产，批号960303。用1％羧甲基纤维素钠水溶液配制成40mg/ml的混悬液(新鲜配制)。
实验动物50只雄性SD大鼠，体重210-260克，购于浙江省医学科学院实验动物中心，实验动物合格证为医动字第22-9601002。随机分成二组，正常组14只(体重259.5+14.8g)，喂基础饲料(其中面粉20％、米粉10％、玉米20％、麸皮25％、豆粉20％、鱼粉2％、骨粉2％)；高血脂组36只(体重261.3±14.3g)，喂饲高脂饲料(10％蛋黄粉，5％猪油，0.5％胆盐，84.5％基础饲料(见李仪奎主编《中药药理实验方法学》中药降血脂作用的实验方法)，每天平均每鼠喂20g。3周后使其造成高脂血症，再随机分成4组，每组9只动物。
分组用药情况如下正常组10ml水/kg.d灌胃。
模型组10ml水/kg.d灌胃。
对照组13.3mg/kg.d灌胃(相当人体用量的20倍)。
对照组2400mg/kg.d灌胃(相当人体用量的20倍)。
实验组100mg/kg.d灌胃(相当人体用量的20倍)。
实验过程喂饲高脂饲料3周后使SD大鼠造成高脂血症，在继续喂饲高脂饲料的同时给不同药物治疗4周，处死前一晚上撤去饲料(禁食约12小时)，第二天上午喂药一小时后眼球取血，断颈处死取肝等进行测定。
测定方法血清TC、TG和HDL-C用酶法测定，试剂盒由宁波慈城生化试剂厂生产。肝脏匀浆后用异丙醇提取，高铁-醋酸-硫酸显色法测定胆固醇，乙酰丙酮显色测定甘油三酯。血清LPO含量用改良硫代巴比妥酸法测定(黄德才，微量血清蛋白的分离及其胆固醇含量的酶法测定，《中华医学检验杂志》1985；8142)。肝组织LPO测定方法是，称取一定量的肝脏组织，置于玻璃匀浆器中，加入冰冷的1.15％KCl溶液制成10％匀浆，用TBA反应，测定λ＝535的光密度值(周翔，血清过氧化脂质的测定和意义，《白求恩医科大学学报》198511358)。血浆纤维蛋白元用李仲兴的方法测定(血浆纤维蛋白原的测定，《临床检验杂志》1995；10140)。
实验结果表1三种降脂药对大鼠体重增长的影响(g)分组 治疗前 治疗后正常组 304±25 324±37模型组 327±27 325±32对照组1 329±22 336±26对照组2 330±18 328±25实验组 323±18 328±21从表1可见三种降脂药治疗前后体重无显著变化。
表2三种降脂药对大鼠肝脂质的影响分组 肝脏TG(mg/g) TC(mg/g) TC/TG正常组 4.72±1.55 3.90±0.62 0.90±0.28模型组 18.30±5.6211.39±2.28 0.67±0.20对照组1 14.86±4.5911.96±1.88 0.79±0.18对照组2 18.44±6.2412.94±4.93 0.71±0.14实验组 14.67±5.119.45±0.68*0.60±0.17**与模型组比较P＜0.05.
从表2中可见三种降脂药治疗后仅见实验组使肝脏TC含量降低，并使肝脏TC/TG比值亦降低，其它各组对肝脏TC和TG含量均无显著差异。
表3三种降脂药对大鼠血清TC、TG、和TC//TG比值的影响分组 血清TG(mg/dl) TC(mg/dl)TC/TG正常组 51.0±9.5 77.8±11.0 1.58±0.37模型组 121.1±16.3 245.8±35.6 2.05±0.36对照组1 46.6±19.5**202.6±31.0*5.12±1.82**对照组2 57.3±17.6**188.2±17.8**3.61±1.29*实验组 37.7±16.8**193.2±21.0**5.88±2.18**
*与模型组比较P＜0.05；**与模型组比较P＜0.01。
从表3中可见三种降脂药治疗后均能降低血清TG和TC含量，并且增加TC/TG的比值，与模型组相比均有显著差异，实验组降TC和TG的作用呈量效关系。
表4对大鼠血清HDL-C、LDL-C和LDL-C/HDL-C比值的影响分组 血清HDL-C(mg/dl) LDL-C(mg/dl) LDL-C/HDL-C正常组 38.9±15.1 34.0±11.7 1.17±0.68模型组 39.4±11.8 182.2±33.6 5.15±2.19对照组1 44.4±7.0159.0±40.9 3.66±1.06对照组2 45.5±9.1131.3±22.6*3.05±1.02*实验组 50.7±6.1*135.0±17.9*2.61 ±0.72**与模型组比较P＜0.05；表4可见实验组能明显增加HDL-C含量和减少LDL-C含量，使LDL-C/HDL-C比值降低；对照组2对HDL-C无作用，但能减少LDL-C含量，其比值亦降低；其他各组均无显著差异。
表5三种降脂药对大鼠血、肝过氧化脂质和血浆纤维蛋白元含量的影响分组血清过氧化脂质 肝过氧化脂质纤维蛋白原(nmol/ml)(nmol/g湿组织) (g/l)正常组 4.85±0.74 264.0±95.4 4.68±0.76模型组 5.72±0.76 994.0±189.46.95±1.87对照组1 4.60±0.74*672.2±212.1*5.78±0.86对照组2 4.80±1.00*596.6±303.1*5.50±0.98实验组 4.70±0.51*461.0±129.7**4.29±1.12**与模型组比较P＜0.05；**与模型组比较P＜0.01。
从表5中可见高脂血症大鼠血和肝过氧化脂质含量显著增高，三种降脂药均能明显降低血清和肝脏中的过氧化脂质，高脂血症大鼠血浆纤维蛋白原含量显著增加，对照组1和对照组2对血浆纤维蛋白原含量无影响，而实验组能显著地降低血浆纤维蛋白含量。
实验表明，本发明姜黄素软胶囊能降低肝TC(总胆固醇)含量、显著降低血清TC和TG(甘油三酯)含量、明显增加血清HDL-C(高密度脂蛋白)含量和降低血清LDL-C(低密度脂蛋白)含量，使LDL-C/HDL-C比值明显降低、显著降低血清和肝脏的过氧化脂质含量，同时还能显著降低血浆纤维蛋白的含量。其具有的降血脂、抗凝血和抗脂质过氧化作用，非常有利于阻止高脂血症的形成和拮抗动脉粥样硬化的发生和发展。
本发明姜黄素软胶囊经一般药理学研究证明其对动物精神神经系统无明显影响，未见动物烦躁、流泪、流口水等症状，毛发和食欲均正常。对小鼠自主活动和阈下剂量的戊巴比妥钠催眠作用无明显影响。对正常SD大鼠体温无明显影响。对心血管系统的影响表现为略能提高心率，但无显著影响。能稳定实验动物的收缩压，舒张压和平均压。对呼吸频率和脑电图未见明显影响。
毒理学试验表明本品毒性较小，长期服用较安全。
本发明所提供的姜黄素软胶囊，可用于治疗高脂血症，按中医理论讲，其具有活血行气、降脂祛浊、通络止痛的功能，可用于血瘀气滞引起的胸闷气短、胸肋胀痛、心前区刺痛、头晕、舌尖边有瘀点或瘀斑、脉弦或涩等症。
本发明姜黄素软胶囊的用法用量为口服每次2粒，一日三次，或遵医嘱。
姜黄素软胶囊的含量测定方法为总姜黄素照分定定度法(中国药典2000年版一部附录V)测定。
本发明软胶囊每粒含总姜黄素以姜黄素(C21H20O6)计，不少于50mg。
姜黄素照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录VID)测定。
每粒含姜黄素(C21H20O6)应不少于35mg。
具体实施例方式
以下结合实施例进一步详述本发明。
实施例1软胶囊内容物由姜黄素1kg与植物油kg混合制成，其软胶囊壳体由明矾、甘油、水按40∶30∶30的重量比制成，每粒含姜黄素50mg。
其具体制备方法是a、将姜黄药材50kg粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间2-5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶3，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；姜黄挥发油弃去，留作他用。
c、将去油后的姜黄A加入10倍重量的乙醇回流3次，每次1小时，过滤，得姜黄提取液B；d、回收姜黄提取液B中的乙醇，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含以姜黄素计为60％；f、取姜黄素提取物1kg，加入6倍的植物油混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；g、秤取明矾40kg、甘油30kg、水30kg；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊，每粒含姜黄素50mg。
实施例2软胶囊内容物由姜黄素1kg与聚乙二醇3kg混合制成，其软胶囊壳体由明矾、甘油、水按50∶16∶40的重量比制成，每粒含姜黄素100mg。
其具体制备方法是a、将姜黄药材80kg粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶6，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；姜黄挥发油弃取，留作他用。
c、将去油后的姜黄A加入2倍重量的丙酮回流3次，每次1小时，过滤，得姜黄液B；d、回收姜黄提取液B中的丙酮，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含以姜黄素计为80％；f、取姜黄素提取物1kg，加入3倍的聚乙二醇混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；
g、秤取明矾50kg、甘油16kg、水40kg；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊，每粒含姜黄素100mg。
以上实施例并不是本发明的穷尽，在本发明所述参数范围内，均可实现发明所述效果。
权利要求
1.一种姜黄素软胶囊，其特征在于其软胶囊内容物由姜黄素与植物油或聚乙二醇组成，其重量比为1∶3-6；其软胶囊壳体由明矾、甘油、水制成，其重量比为40-60∶10-30∶50-30。
2.根据权利要求1所述的姜黄素软胶囊，其特征在于的所说的软胶囊每粒内含50-100mg总姜黄素。
3.根据权利要求1所述的姜黄素软胶囊，其特征在于的所说的明矾、甘油、水的重量比为50∶16∶40。
4.一种姜黄素软胶囊的制备方法，其特征在于它包括以下步骤a、将姜黄药材粉碎成粉，过40-80目筛；b、将姜黄粉进行超临界CO2萃取，萃取压力为30～35Mpa，萃取温度为50～60℃，萃取时间2-5小时；姜黄粉与CO2的重量比为1∶3-6，分离得到姜黄挥发油和去油后的姜黄A；c、将去油后的姜黄A加入2-10倍重量的乙醇或丙酮回流3次，每次0.5-2小时，过滤，得姜黄液B；d、回收姜黄提取液B中的乙醇或丙酮，减压干燥，得姜黄提取物；e、测定姜黄提取物干燥粉末的含量，其总姜黄素含以姜黄素计为50～80％；f、取符合含量要求的姜黄素提取物，加入3-6倍的植物油或聚乙二醇混合，制成混悬液，即为软胶囊内容物；g、按重量比为40-60∶10-30∶50-30，秤取明矾、甘油、水；混合制成软胶囊的囊壳；h、压制软胶囊。
全文摘要
本发明公开了一种安全、高效的血脂调整药物及其制备方法。所发明的姜黄素软胶囊，其软胶囊内容物由姜黄素与植物油或聚乙二醇组成，其重量比为1∶3－6；其软胶囊壳体由明矾、甘油、水制成，其重量比为40－60∶10－30∶50－30。制备方法是将姜黄药材粉碎成粉，超临界CO
文档编号A61K31/122GK1579376SQ0314323
公开日2005年2月16日 申请日期2003年8月5日 优先权日2003年8月5日
发明者李振江 申请人:神威药业有限公司
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