黄豆苷元滴丸及其制备方法
专利名称：黄豆苷元滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是黄豆苷元滴丸及其制备方法。
背景技术：
黄豆苷元有扩张冠状动脉、股动脉、脑动脉，增加脑血流量，加强四肢血流循环，降低血液黏度，减弱血管阻力，减少心肌耗氧量，改善心功能，增强微循环，增加末稍血流量，使血液流变学改变，降压、改善心律作用。目前上市销售的有片剂和胶囊，临床用于高血压及症状性高血压、冠心病、脑血栓、眩晕症、突发性耳聋的辅助治疗。也可用于妇女更年期综合征。
黄豆苷元无臭，无味，在水中几乎不溶，其片剂和胶囊崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了黄豆苷元治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成黄豆苷元滴丸剂，从而克服黄豆苷元片和胶囊的以上缺陷，使黄豆苷元的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的黄豆苷元滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂或胶囊剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的黄豆苷元细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中黄豆苷元的化学名称为4′，7-二羟基异黄酮，分子式为C15H10O4，分子量为254.24，结构式为 本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以水1000ml为溶剂，转速为每分钟150转，依法操作，经5、10、20、30和45分钟时，取溶液适量滤过，精密量取续滤液2ml，加水稀释至10ml，摇匀，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，在249nm的波长处测定吸收度；另取黄豆苷元对照品约12mg，精密称定，置50ml量瓶中，加无水乙醇溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，同法测定吸收度，计算溶出量。
二、市售黄豆苷元片检测结果1.崩解时间57分钟2.溶出速率时间(分钟)510 20 30 45溶出度(％)21.2 35.6 51.3 69.4 78.3三、实例1样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率
时间(分钟)510 20 30 45溶出度(％)45.2 62.389.499.7101.3四、实例2样品检测结果1.溶散时间4分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)41.463.587.2 98.6 99.7五、实例3样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)510 20 30 45溶出度(％)42.3 67.5 90.4 98.6 97.5六、实例4样品检测结果1.溶散时间10分钟2.溶出速率时间(分钟)51020 30 45溶出度(％)38.6 61.4 85.3 97.798.9七、实例5样品检测结果1.溶散时间11分钟2.溶出速率时间(分钟)5102030 45溶出度(％)36.4 58.5 82.3 99.7 98.6八、实例6样品检测结果1.溶散时间17分钟2.溶出速率时间(分钟)5 1020 30 45溶出度(％)35.4 52.3 81.5 95.6 98.9
具体实施例方式
一、实例1处方黄豆苷元 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方黄豆苷元 5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方黄豆苷元 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方黄豆苷元 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方黄豆苷元5g聚乙二醇600010g泊洛沙姆5g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方黄豆苷元 5g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取黄豆苷元和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.黄豆苷元滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的黄豆苷元细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的黄豆苷元的化学名称为4′，7-二羟基异黄酮，分子式为C15H10O4，分子量为254.24，结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的黄豆苷元滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P9/00GK1528286SQ03143338
公开日2004年9月15日 申请日期2003年9月27日 优先权日2003年9月27日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是黄豆苷元滴丸及其制备方法。
背景技术：
黄豆苷元有扩张冠状动脉、股动脉、脑动脉，增加脑血流量，加强四肢血流循环，降低血液黏度，减弱血管阻力，减少心肌耗氧量，改善心功能，增强微循环，增加末稍血流量，使血液流变学改变，降压、改善心律作用。目前上市销售的有片剂和胶囊，临床用于高血压及症状性高血压、冠心病、脑血栓、眩晕症、突发性耳聋的辅助治疗。也可用于妇女更年期综合征。
黄豆苷元无臭，无味，在水中几乎不溶，其片剂和胶囊崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了黄豆苷元治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成黄豆苷元滴丸剂，从而克服黄豆苷元片和胶囊的以上缺陷，使黄豆苷元的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的黄豆苷元滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂或胶囊剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的黄豆苷元细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中黄豆苷元的化学名称为4′，7-二羟基异黄酮，分子式为C15H10O4，分子量为254.24，结构式为 本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以水1000ml为溶剂，转速为每分钟150转，依法操作，经5、10、20、30和45分钟时，取溶液适量滤过，精密量取续滤液2ml，加水稀释至10ml，摇匀，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，在249nm的波长处测定吸收度；另取黄豆苷元对照品约12mg，精密称定，置50ml量瓶中，加无水乙醇溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，同法测定吸收度，计算溶出量。
二、市售黄豆苷元片检测结果1.崩解时间57分钟2.溶出速率时间(分钟)510 20 30 45溶出度(％)21.2 35.6 51.3 69.4 78.3三、实例1样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率
时间(分钟)510 20 30 45溶出度(％)45.2 62.389.499.7101.3四、实例2样品检测结果1.溶散时间4分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 30 45溶出度(％)41.463.587.2 98.6 99.7五、实例3样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)510 20 30 45溶出度(％)42.3 67.5 90.4 98.6 97.5六、实例4样品检测结果1.溶散时间10分钟2.溶出速率时间(分钟)51020 30 45溶出度(％)38.6 61.4 85.3 97.798.9七、实例5样品检测结果1.溶散时间11分钟2.溶出速率时间(分钟)5102030 45溶出度(％)36.4 58.5 82.3 99.7 98.6八、实例6样品检测结果1.溶散时间17分钟2.溶出速率时间(分钟)5 1020 30 45溶出度(％)35.4 52.3 81.5 95.6 98.9
具体实施例方式
一、实例1处方黄豆苷元 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方黄豆苷元 5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方黄豆苷元 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方黄豆苷元 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方黄豆苷元5g聚乙二醇600010g泊洛沙姆5g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的黄豆苷元细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方黄豆苷元 5g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取黄豆苷元和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.黄豆苷元滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的黄豆苷元细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的黄豆苷元的化学名称为4′，7-二羟基异黄酮，分子式为C15H10O4，分子量为254.24，结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的黄豆苷元滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P9/00GK1528286SQ03143338
公开日2004年9月15日 申请日期2003年9月27日 优先权日2003年9月27日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司
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