氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药物中的应用的制作方法
专利名称：氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明是氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药物中的应用。
氯索洛芬钠是苯丙酸类非甾体消炎药，由日本三共株式会社合成、开发并于1986年获准上市。它具有较好的镇痛消炎作用，特点是镇痛作用强，消炎解热作用和其它同类药物相似。目前该药对慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩炎及术后、外伤有很好的镇痛消炎作用。但是自该药有史以来，未见在妇科疾病治疗中的应用。
本发明的目的是研究氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药物中的应用。
本发明的目的是研究氯索洛芬钠片剂、颗粒剂的制备方法。
氯索洛芬钠最早由日本三共株式会社生产，化学名是2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物，英文名Loxoprofen Sodium，结构式如下 氯索洛芬钠的制备是现有技术。制成片剂或颗粒剂时，可在氯索洛芬钠中加入羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉，再加入适量的淀粉浆、硬脂酸镁，使制得的片剂可压性、片重差异、溶出度皆较好。通常该药用于关节的镇痛消炎，尚无治疗妇科疾病方面的应用。本发明将该药用于治疗妇科疾病引起的疼痛，尤其是痛经，获得了良好的效果。痛经病多发于中青年妇女，可由多种原因引起，目前有良好效果的药物不多，一些人甚至任何药物均达不到治疗疼痛的效果，痛苦不堪，给生活、工作均带来了不小的影响。本发明的氯索洛芬钠片剂或颗粒剂在该病的镇痛上起到了明显的治疗效果。
一些中青年妇女由于痛经曾服用多种药物均无效，一些人每到此时不能正常工作，在服用氯索洛芬钠后疼痛解除。由于该药为前体药物，体内吸收后转变成活性代谢物，故对胃肠道的刺激性较少。该药口服吸收迅速，并以较高浓度分布于肝、肾、血浆中，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄糖醛酸结合物，经尿迅速排泄。本品服用时一次60mg，一日3次，若是顿服，则一次可60～120mg，根据症状适当增减。
氯索洛芬钠片剂或颗粒剂制备时可以先将辅料羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉等辅料70～80℃干燥，然后过筛(制片剂或颗粒剂一般过60目筛即可)，混匀；再将氯索洛芬钠粉碎过80～100目筛。按处方量分别称取上述三种辅料，混匀；称取处方量的氯索洛芬钠加至已混匀的辅料中，混匀，加淀粉浆适量制成软材，一般可用7％淀粉浆，过筛制粒，60～70℃干燥，过筛，整粒。压片时加适量硬脂酸镁即可压片。片剂或颗粒剂的配方是氯索洛芬钠1 1．0羧甲基淀粉钠 1／2 0．4～0．5微晶纤维素1／3 0．3～0．4淀 粉3／4 0．7～0．8淀粉浆和硬脂酸镁适量即可。
本发明将氯索洛芬钠应用于治疗妇科疾病引起的疼痛，效果良好，尤其应用于其它药物对该病无较好疗效情况下。本品除了对胃肠道有极轻微刺激外，无其它不良副作用。氯索洛芬钠制成片剂或颗粒剂方法简便。且本发明方法制得片剂的可压性、片重差异及溶出度较好。本发明拓展了氯索洛芬钠的应用新领域，给长期受妇科疾病引起疼痛的患者带来了福音。
实施例1将氯索洛芬钠片剂用于一妇科痛经患者，该患者曾服用多种药物试图治疗该病，均无效果，每次发病不得不请假休息，少则1～2天，多则一周，痛苦不堪。服用本品一次60mg，一天3次，服用3天，症状消失，与平时一样正常生活、上班，无任何不良反应。
实施例2将氯索洛芬钠片剂用于一膜样痛经患者，该女月经来潮时疼痛剧烈，伴呕吐，经期需停课卧床休息。曾服用过两年中药，效果不明显；后用芬尼康每次1片，每日2次，可止痛，后增加剂量到每次2片，每日2次，已基本不起作用；后又改用消炎痛栓剂(肛门给药)，止痛效果较好，且经量较服用芬尼康时减少，但副作用很大，头痛头昏，需卧床两天，一般需用药3～4天。现服用氯索洛芬钠，每次60mg，每日3次，效果良好，可以基本做到只有隐痛，没有剧痛，可正常上课学习。
实施例3本实施例处方如下每片用量每1000片用量氯索洛芬钠(按无水物计) 60mg 60g羧甲基淀粉钠30mg 30g微晶纤维素 20mg 20g淀粉45mg 45g7％淀粉浆 适量 适量硬脂酸镁适量 适量将羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉等辅料置70℃干燥4小时，过60目筛备用，氯索洛芬钠粉碎过100目筛备用。按处方量分别称取上述三种辅料，混匀；称取处方量的氯索洛芬钠加至已混匀的辅料中，混匀，加7％淀粉浆制成软材，过28目筛制粒，60℃干燥约4小时，24目筛整粒。加干颗粒重量1％的硬脂酸镁，混匀，压片(采用7．5mm冲头，控制片重约0．153g，硬度5kg左右)。
权利要求
1.氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药中的应用，该药的片剂或颗粒剂主要由氯索洛芬钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉和适量辅料组成，其特征是该药应用于治疗妇科疾病引起的疼痛，尤其是痛经。
2.根据权利要求1所述的氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药中的应用，其特征是氯索洛芬钠片剂或颗粒剂制备时是将辅料干燥过筛，将处方量的氯索洛芬钠加入至已混匀的辅料中，混匀，加淀粉浆制成软材过筛，干燥，整粒，最后加入硬脂酸镁，混匀，压片或制粒，其原、辅料的处方如下氯索洛芬钠 1．0羧甲基淀粉钠0．4～0．5微晶纤维素 0．3～0．4淀粉0．7～0．8淀粉浆和硬脂酸镁适量即可。
全文摘要
本发明是氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药中的应用。现有氯索洛芬钠仅用于慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩炎等镇痛消炎,未涉及应用于其它疾病。本发明将氯索洛芬钠应用于治疗妇科疾病所引起的疼痛,尤其是痛经,效果十分显著。将氯索洛芬钠应用于任何药物都无效的痛经患者,症状显著缓解并消失。氯索洛芬钠制成片剂或颗粒剂的方法简便,且片剂制作性能良好。本发明拓展了氯索洛芬钠应用的新领域,给妇科疾病患者带来了福音。
文档编号A61K31/192GK1293954SQ0012729
公开日2001年5月9日 申请日期2000年11月7日 优先权日2000年11月7日
发明者印春华 申请人:复旦大学
技术领域：
本发明是氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药物中的应用。
氯索洛芬钠是苯丙酸类非甾体消炎药，由日本三共株式会社合成、开发并于1986年获准上市。它具有较好的镇痛消炎作用，特点是镇痛作用强，消炎解热作用和其它同类药物相似。目前该药对慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩炎及术后、外伤有很好的镇痛消炎作用。但是自该药有史以来，未见在妇科疾病治疗中的应用。
本发明的目的是研究氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药物中的应用。
本发明的目的是研究氯索洛芬钠片剂、颗粒剂的制备方法。
氯索洛芬钠最早由日本三共株式会社生产，化学名是2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物，英文名Loxoprofen Sodium，结构式如下 氯索洛芬钠的制备是现有技术。制成片剂或颗粒剂时，可在氯索洛芬钠中加入羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉，再加入适量的淀粉浆、硬脂酸镁，使制得的片剂可压性、片重差异、溶出度皆较好。通常该药用于关节的镇痛消炎，尚无治疗妇科疾病方面的应用。本发明将该药用于治疗妇科疾病引起的疼痛，尤其是痛经，获得了良好的效果。痛经病多发于中青年妇女，可由多种原因引起，目前有良好效果的药物不多，一些人甚至任何药物均达不到治疗疼痛的效果，痛苦不堪，给生活、工作均带来了不小的影响。本发明的氯索洛芬钠片剂或颗粒剂在该病的镇痛上起到了明显的治疗效果。
一些中青年妇女由于痛经曾服用多种药物均无效，一些人每到此时不能正常工作，在服用氯索洛芬钠后疼痛解除。由于该药为前体药物，体内吸收后转变成活性代谢物，故对胃肠道的刺激性较少。该药口服吸收迅速，并以较高浓度分布于肝、肾、血浆中，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄糖醛酸结合物，经尿迅速排泄。本品服用时一次60mg，一日3次，若是顿服，则一次可60～120mg，根据症状适当增减。
氯索洛芬钠片剂或颗粒剂制备时可以先将辅料羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉等辅料70～80℃干燥，然后过筛(制片剂或颗粒剂一般过60目筛即可)，混匀；再将氯索洛芬钠粉碎过80～100目筛。按处方量分别称取上述三种辅料，混匀；称取处方量的氯索洛芬钠加至已混匀的辅料中，混匀，加淀粉浆适量制成软材，一般可用7％淀粉浆，过筛制粒，60～70℃干燥，过筛，整粒。压片时加适量硬脂酸镁即可压片。片剂或颗粒剂的配方是氯索洛芬钠1 1．0羧甲基淀粉钠 1／2 0．4～0．5微晶纤维素1／3 0．3～0．4淀 粉3／4 0．7～0．8淀粉浆和硬脂酸镁适量即可。
本发明将氯索洛芬钠应用于治疗妇科疾病引起的疼痛，效果良好，尤其应用于其它药物对该病无较好疗效情况下。本品除了对胃肠道有极轻微刺激外，无其它不良副作用。氯索洛芬钠制成片剂或颗粒剂方法简便。且本发明方法制得片剂的可压性、片重差异及溶出度较好。本发明拓展了氯索洛芬钠的应用新领域，给长期受妇科疾病引起疼痛的患者带来了福音。
实施例1将氯索洛芬钠片剂用于一妇科痛经患者，该患者曾服用多种药物试图治疗该病，均无效果，每次发病不得不请假休息，少则1～2天，多则一周，痛苦不堪。服用本品一次60mg，一天3次，服用3天，症状消失，与平时一样正常生活、上班，无任何不良反应。
实施例2将氯索洛芬钠片剂用于一膜样痛经患者，该女月经来潮时疼痛剧烈，伴呕吐，经期需停课卧床休息。曾服用过两年中药，效果不明显；后用芬尼康每次1片，每日2次，可止痛，后增加剂量到每次2片，每日2次，已基本不起作用；后又改用消炎痛栓剂(肛门给药)，止痛效果较好，且经量较服用芬尼康时减少，但副作用很大，头痛头昏，需卧床两天，一般需用药3～4天。现服用氯索洛芬钠，每次60mg，每日3次，效果良好，可以基本做到只有隐痛，没有剧痛，可正常上课学习。
实施例3本实施例处方如下每片用量每1000片用量氯索洛芬钠(按无水物计) 60mg 60g羧甲基淀粉钠30mg 30g微晶纤维素 20mg 20g淀粉45mg 45g7％淀粉浆 适量 适量硬脂酸镁适量 适量将羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉等辅料置70℃干燥4小时，过60目筛备用，氯索洛芬钠粉碎过100目筛备用。按处方量分别称取上述三种辅料，混匀；称取处方量的氯索洛芬钠加至已混匀的辅料中，混匀，加7％淀粉浆制成软材，过28目筛制粒，60℃干燥约4小时，24目筛整粒。加干颗粒重量1％的硬脂酸镁，混匀，压片(采用7．5mm冲头，控制片重约0．153g，硬度5kg左右)。
权利要求
1.氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药中的应用，该药的片剂或颗粒剂主要由氯索洛芬钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉和适量辅料组成，其特征是该药应用于治疗妇科疾病引起的疼痛，尤其是痛经。
2.根据权利要求1所述的氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药中的应用，其特征是氯索洛芬钠片剂或颗粒剂制备时是将辅料干燥过筛，将处方量的氯索洛芬钠加入至已混匀的辅料中，混匀，加淀粉浆制成软材过筛，干燥，整粒，最后加入硬脂酸镁，混匀，压片或制粒，其原、辅料的处方如下氯索洛芬钠 1．0羧甲基淀粉钠0．4～0．5微晶纤维素 0．3～0．4淀粉0．7～0．8淀粉浆和硬脂酸镁适量即可。
全文摘要
本发明是氯索洛芬钠在制备治疗妇科疾病药中的应用。现有氯索洛芬钠仅用于慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩炎等镇痛消炎,未涉及应用于其它疾病。本发明将氯索洛芬钠应用于治疗妇科疾病所引起的疼痛,尤其是痛经,效果十分显著。将氯索洛芬钠应用于任何药物都无效的痛经患者,症状显著缓解并消失。氯索洛芬钠制成片剂或颗粒剂的方法简便,且片剂制作性能良好。本发明拓展了氯索洛芬钠应用的新领域,给妇科疾病患者带来了福音。
文档编号A61K31/192GK1293954SQ0012729
公开日2001年5月9日 申请日期2000年11月7日 优先权日2000年11月7日
发明者印春华 申请人:复旦大学
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