罗红霉素眼膏剂的制作方法
专利名称：罗红霉素眼膏剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种红霉素新制剂，特别是涉及罗红霉素眼膏剂。
由于罗红霉素对于大多数革兰氏阳性菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、博德特菌及大多数厌氧菌具有抗菌活性，临床上主要用于耐药的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等引起的感染，尤其适用于不能耐受β-内酰胺类抗生素者或青霉素过敏者。
口服药物制剂在眼组织一定部位达到一定血药浓度，并维持足够长的时间，才能起到应有的治疗作用。目前，罗红霉素常用的为口服制剂，在用于治疗革兰阳性菌引起的眼部感染性疾病，成人需口服罗红霉素150mg/次，每日二次；儿童每次2.5-5mg/kg，2次/日，因进食后服药吸收减少，均需饭前服用。由于其主要不良反应表现在胃肠道，如恶心、腹泻、腹痛等、必然造成对胃肠道的刺激，增加患者不必要的痛苦。
眼科感染的治疗一般以局部用药为主，治疗眼疾必须直接作用于眼部才能迅速达到治疗目的，同时可避免出现更多的不良反应，眼膏剂作为局部制剂，直接作用于患处，具有起效快，作用时间长等特点，现已有多种眼用抗生素用于临床。
治疗眼部疾患，红霉素眼膏应用较多，但金黄葡萄球菌对红霉素易产生耐药性使部分患者得不到及时治疗，罗红霉素作为新一代大环内酯类抗生素，在药效学、药动学特性以及不良反应等方面均有所改进，罗红霉素是脂溶性大环内酯类抗生素，眼内通透性良好，对金黄色葡萄球菌不易耐受，且抗菌作用较红霉素强，药物在体内作用时间长，半衰期比红霉素长8-10倍，每12小时服药一次就可维持有效血药浓度。其组织渗透性好，能广泛分布到各组织及体液中，其中组织药物浓度可接近血药浓度，其胞内浓度亦比红霉素高。为减少口服用药带来的全身副作用，避免药物的浪费，提高生物利用度，临床上需要比红霉素更为安全有效的治疗眼部感染的制剂。罗红霉素是一种选择，而且目前没有将罗红霉素制成眼药的报道。本发明意外的发现，将罗红霉素制成眼药可获得良好的治疗眼科感染性疾病的效果，既避免了口服罗红霉素时可能有的苦味，又克服了水分的干扰；同时，减少了主药用量，降低了成本，也减小了不良反应发生的机率。
本发明提供的罗红霉素眼药制剂，可以是滴眼的液体制剂，也可以是半固体的油膏状眼膏剂。对于眼膏剂，除含有活性成分罗红霉素或其药学上可接受的盐外，还含有眼膏基质和/或其他药物可接受的载体。其中眼膏基质选自凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂等其他药物可接受的载体，如水。
本发明的罗红霉素眼药制剂中所述的罗红霉素药学上可接受的盐可以是乳糖酸盐、盐酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐。
本发明的罗红霉素眼药制剂中，其中罗红霉素或其药学上可接受的盐的有效剂量为0.1％-2％，优选剂量是含罗红霉素0.5％-1.0％，其他为眼膏基质和/或其他药物可接受的载体，如含有99.9-98％的凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂、水。
本发明的眼膏剂可以通过以下方法制备按无菌操作法，取罗红霉素，置灭菌乳钵中，加适量灭菌注射用水研磨均匀，再分次递加眼膏基质，研匀，使成全量，无菌分装，即得罗红霉素眼膏剂。
本发明的眼膏剂显示了具有优良的抗革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，支原体，衣原体等多种病原体作用，并且制剂稳定性好，成本低廉，使用方便，不良反应少。
权利要求
1.一种含有罗红霉素的医用眼药制剂，其特征在于，该制剂的活性成分为罗红霉素或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1中所述的眼药制剂，是眼膏剂，含有眼膏基质和/或其他药学上可接受的载体。
3.权利要求2中所述的眼药制剂，所述眼膏基质选自凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂。
4.权利要求1-2中所述的眼药制剂，其中每剂量单位中含有罗红霉素0.1％-2.0％，其他为眼膏基质和/或其他药学上可接受的载体。
5.权利要求1-3中所述的眼药制剂，其中每剂量单位中含有罗红霉素0.5％-1.0％，其他为眼膏基质和/或其他药学上可接受的载体。
6.权利要求1中所述的眼药制剂，其中所述的罗红霉素药学上可接受的盐是乳糖酸盐、盐酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐。
7.权利要求1中所述的眼药制剂的制备方法，其特征在于，经过如下步骤a.将罗红霉素或其的药学上可接受的盐加水研成细腻糊状；b.再分次递加眼膏基质，研匀，使成全量，无菌分装。
8.权利要求7的制备方法，其特征在于，步骤a中的罗红霉素或其的药学上可接受的盐是乳糖酸罗红霉素。
9.权利要求7的制备方法，其特征在于，步骤b中的眼膏基质选自凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂。
10.权利要求7的制备方法，其特征在于，经过如下步骤a.取5-10g罗红霉素，置灭菌乳钵中，加灭菌注射用水研成细腻糊状；b.再分次等量递加凡士林至1000g，研匀、分装成500-2000瓶。
全文摘要
本发明涉及一种罗红霉素眼膏剂，其中罗红霉素或其药学上可接受的盐的有效剂量为0.1％－2％，其他为眼膏基质和/或其他药物可接受的载体。
文档编号A61K31/7048GK1475221SQ0314771
公开日2004年2月18日 申请日期2003年6月24日 优先权日2003年6月24日
发明者贝庆生 申请人:广州贝氏药业有限公司
技术领域：
本发明涉及一种红霉素新制剂，特别是涉及罗红霉素眼膏剂。
由于罗红霉素对于大多数革兰氏阳性菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、博德特菌及大多数厌氧菌具有抗菌活性，临床上主要用于耐药的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等引起的感染，尤其适用于不能耐受β-内酰胺类抗生素者或青霉素过敏者。
口服药物制剂在眼组织一定部位达到一定血药浓度，并维持足够长的时间，才能起到应有的治疗作用。目前，罗红霉素常用的为口服制剂，在用于治疗革兰阳性菌引起的眼部感染性疾病，成人需口服罗红霉素150mg/次，每日二次；儿童每次2.5-5mg/kg，2次/日，因进食后服药吸收减少，均需饭前服用。由于其主要不良反应表现在胃肠道，如恶心、腹泻、腹痛等、必然造成对胃肠道的刺激，增加患者不必要的痛苦。
眼科感染的治疗一般以局部用药为主，治疗眼疾必须直接作用于眼部才能迅速达到治疗目的，同时可避免出现更多的不良反应，眼膏剂作为局部制剂，直接作用于患处，具有起效快，作用时间长等特点，现已有多种眼用抗生素用于临床。
治疗眼部疾患，红霉素眼膏应用较多，但金黄葡萄球菌对红霉素易产生耐药性使部分患者得不到及时治疗，罗红霉素作为新一代大环内酯类抗生素，在药效学、药动学特性以及不良反应等方面均有所改进，罗红霉素是脂溶性大环内酯类抗生素，眼内通透性良好，对金黄色葡萄球菌不易耐受，且抗菌作用较红霉素强，药物在体内作用时间长，半衰期比红霉素长8-10倍，每12小时服药一次就可维持有效血药浓度。其组织渗透性好，能广泛分布到各组织及体液中，其中组织药物浓度可接近血药浓度，其胞内浓度亦比红霉素高。为减少口服用药带来的全身副作用，避免药物的浪费，提高生物利用度，临床上需要比红霉素更为安全有效的治疗眼部感染的制剂。罗红霉素是一种选择，而且目前没有将罗红霉素制成眼药的报道。本发明意外的发现，将罗红霉素制成眼药可获得良好的治疗眼科感染性疾病的效果，既避免了口服罗红霉素时可能有的苦味，又克服了水分的干扰；同时，减少了主药用量，降低了成本，也减小了不良反应发生的机率。
本发明提供的罗红霉素眼药制剂，可以是滴眼的液体制剂，也可以是半固体的油膏状眼膏剂。对于眼膏剂，除含有活性成分罗红霉素或其药学上可接受的盐外，还含有眼膏基质和/或其他药物可接受的载体。其中眼膏基质选自凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂等其他药物可接受的载体，如水。
本发明的罗红霉素眼药制剂中所述的罗红霉素药学上可接受的盐可以是乳糖酸盐、盐酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐。
本发明的罗红霉素眼药制剂中，其中罗红霉素或其药学上可接受的盐的有效剂量为0.1％-2％，优选剂量是含罗红霉素0.5％-1.0％，其他为眼膏基质和/或其他药物可接受的载体，如含有99.9-98％的凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂、水。
本发明的眼膏剂可以通过以下方法制备按无菌操作法，取罗红霉素，置灭菌乳钵中，加适量灭菌注射用水研磨均匀，再分次递加眼膏基质，研匀，使成全量，无菌分装，即得罗红霉素眼膏剂。
本发明的眼膏剂显示了具有优良的抗革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，支原体，衣原体等多种病原体作用，并且制剂稳定性好，成本低廉，使用方便，不良反应少。
权利要求
1.一种含有罗红霉素的医用眼药制剂，其特征在于，该制剂的活性成分为罗红霉素或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1中所述的眼药制剂，是眼膏剂，含有眼膏基质和/或其他药学上可接受的载体。
3.权利要求2中所述的眼药制剂，所述眼膏基质选自凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂。
4.权利要求1-2中所述的眼药制剂，其中每剂量单位中含有罗红霉素0.1％-2.0％，其他为眼膏基质和/或其他药学上可接受的载体。
5.权利要求1-3中所述的眼药制剂，其中每剂量单位中含有罗红霉素0.5％-1.0％，其他为眼膏基质和/或其他药学上可接受的载体。
6.权利要求1中所述的眼药制剂，其中所述的罗红霉素药学上可接受的盐是乳糖酸盐、盐酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐。
7.权利要求1中所述的眼药制剂的制备方法，其特征在于，经过如下步骤a.将罗红霉素或其的药学上可接受的盐加水研成细腻糊状；b.再分次递加眼膏基质，研匀，使成全量，无菌分装。
8.权利要求7的制备方法，其特征在于，步骤a中的罗红霉素或其的药学上可接受的盐是乳糖酸罗红霉素。
9.权利要求7的制备方法，其特征在于，步骤b中的眼膏基质选自凡士林、液状石蜡、无水羊毛脂。
10.权利要求7的制备方法，其特征在于，经过如下步骤a.取5-10g罗红霉素，置灭菌乳钵中，加灭菌注射用水研成细腻糊状；b.再分次等量递加凡士林至1000g，研匀、分装成500-2000瓶。
全文摘要
本发明涉及一种罗红霉素眼膏剂，其中罗红霉素或其药学上可接受的盐的有效剂量为0.1％－2％，其他为眼膏基质和/或其他药物可接受的载体。
文档编号A61K31/7048GK1475221SQ0314771
公开日2004年2月18日 申请日期2003年6月24日 优先权日2003年6月24日
发明者贝庆生 申请人:广州贝氏药业有限公司
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