左卡尼汀与泛酸钙复方制剂的制作方法
专利名称：左卡尼汀与泛酸钙复方制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种复方药物制剂，特别是左卡尼汀与泛酸钙结合制成的复方制剂，以及该复方制剂在医疗中的应用。
泛酸钙是辅酶A的前体，在体内与3-磷酸腺苷、焦磷酸和α-巯乙胺相结合形成辅酶A，辅酶A的生理功能即为泛酸钙的生理功能。由于辅酶A的性质不稳定，其剂型的应用受到限制。因此，常用泛酸钙作为辅酶A的潜代品补充给人体。它有以下主要功能脂肪酸的合成，辅酶A在小肠壁与乙酸结合生成乙酰辅酶A，经过生物素酶的催化转变为丙二酰辅酶A，再与另一活化的脂肪酸作用生成长链脂肪酸脂肪酸降解，参与脂肪酸降解并释放出大量能量的代谢过程；胆碱乙酰化，乙酰辅酶A将乙酰基传递给胆碱生成乙酰胆碱-一种神经冲动传导物质；抗体的合成以及营养素的应用。
维持身体各器官的正常运转，需要消耗大量的能量，人体内主要通过脂肪酸的降解来产生大量能量。脂肪酸氧化降解分为三个阶段(1)活化(在细胞液中进行)；(2)β-氧化(在线粒体内)；(3)三羧酸循环(在线粒体内)，活化阶段每消耗两个高能磷酸键(-P)而将一分子脂肪酸活化为脂酰-CoA。在细胞液中生成的脂酰-CoA。必须在卡尼汀的协助下，经卡尼汀脂肪酰转移酶催化才能转入线粒体内进入三羧酸循环。在缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积和脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡，足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。
由于泛酸钙及左卡尼汀在人体能量供给中的重要作用，因此临床上左卡尼汀和泛酸钙常作为能量物质补充给需要的人群。但目前只有单独的左卡尼汀或泛酸钙制剂，没有两者合用的制剂。
本发明人意外的发现，将左卡尼汀与泛酸钙混合制成一种含两成分的复方营养制剂，疗效较单用左卡尼汀或泛酸钙显著提高，具有协同作用，且相对于以前临床中分两次补充左卡尼汀与泛酸钙，该复方制剂使用方便、经济实用。
所述左卡尼汀可以是游离形式，也可以是它的盐的形式，如盐酸盐、乳酸盐等，以及任何保留其活性的衍生物的形式，泛酸钙也可以是泛酸的其他金属盐或保留其活性的其他形式。本发明的制剂除上述两种活性成分，还可加入药物上可接受的载体成分，所述药物可接受的载体包括，增溶剂、助溶剂、防腐剂、填充剂、崩解剂、助流剂、稀释剂以及任何一种制成药物制剂时需要的辅料，这些载体具体可以是水、土温类物质、淀粉、蔗糖、果糖、乳糖、甘露糖、甘露糖醇、甘露醇、山梨醇、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲醇、乙醇、司盘类物质、纤维素及其衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸镁等。
本发明的药物制剂，可以制成任何一种药物制剂形式。优选的是注射剂和口服液，也可以是其他剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、大输液、冻干粉针等。每单位制剂可以含有左卡尼汀或其生理上可接受的盐0.05-5.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐1mg-100mg。优选的是每单位制剂的剂量可以含有左卡尼汀或其生理上可接受的盐1.0-2.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐10mg-30mg。所述单位制剂是指每一制剂单位如每片片剂、每粒胶囊、每支注射剂、每瓶口服液等。在使用过程中也可指每次服用剂量，如每次使用量为左卡尼汀或其生理上可接受的盐1.0-2.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐10mg-30mg。对于药物制剂，可加入药物可接受的载体，也可不加，称取一定量的活性成分，混合均匀，按照制剂学常规技术制成复方制剂。
本发明的复方制剂，其活性成分占制剂总重量的0.1-99.9％，制成制剂所需要的载体占制剂总重量的0.1-99.9％。
本发明的制剂，疗效较单用左卡尼汀或泛酸钙显著提高，具有协同作用，且使用方便、经济实用。
实施例2处方泛酸钙 40g左卡尼汀2000g注射用水10000ml工艺取左卡尼汀2000g、泛酸钙40g，加入10000ml注射用水，充分混合，滤过，灌瓶(每瓶10ml)，热压灭菌，即得本发明所述复方口服液。
权利要求
1.一种复方药物制剂，其特征在于，该制剂含有活性成分a左卡尼汀或其生理可接受的盐和b泛酸钙。
2.权利要求1的复方制剂，可以是任何药物上可接受的剂型。
3.权利要求1的复方制剂，是液体制剂。
4.权利要求1的复方制剂，每剂中含有左卡尼汀或其生理可接受的盐的量为0.05-5.0g、泛酸钙的量为1mg-100mg。
5.权利要求1的复方制剂，每剂中含有左卡尼汀或其生理可接受的盐的量为1.0-2.0g、泛酸钙的量为10mg-25mg。
6.权利要求1的复方制剂，含有制成制剂所需要的载体。
7.权利要求1的复方制剂，其活性成分占制剂总重量的0.1-99.9％，制成制剂所需要的载体占制剂总重量的0.1-99.9％。
8.权利要求3的复方制剂，是口服液或注射剂。
9.权利要求1的复方制剂，其中制成制剂所需要的载体选自水、土温类物质、淀粉、蔗糖、果糖、乳糖、甘露糖、甘露糖醇、甘露醇、山梨醇、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲醇、乙醇、司盘类物质、纤维素及其衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸镁。
10.权利要求1的复方制剂，每1000瓶含有泛酸钙 20g左卡尼汀1000g注射用水5000ml是经过以下步骤制成的，取左卡尼汀1000g、泛酸钙20g，加入5000ml注射用水溶解，滤过灌瓶，热压灭菌。
全文摘要
本发明涉及一种左卡尼汀与泛酸钙的复方药物制剂，每单位制剂可以含有左卡尼汀或其生理上可接受的盐0.05－5.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐1mg－100mg。
文档编号A61P3/10GK1475212SQ0314771
公开日2004年2月18日 申请日期2003年6月24日 优先权日2003年6月24日
发明者贝庆生 申请人:广州贝氏药业有限公司
技术领域：
本发明涉及一种复方药物制剂，特别是左卡尼汀与泛酸钙结合制成的复方制剂，以及该复方制剂在医疗中的应用。
泛酸钙是辅酶A的前体，在体内与3-磷酸腺苷、焦磷酸和α-巯乙胺相结合形成辅酶A，辅酶A的生理功能即为泛酸钙的生理功能。由于辅酶A的性质不稳定，其剂型的应用受到限制。因此，常用泛酸钙作为辅酶A的潜代品补充给人体。它有以下主要功能脂肪酸的合成，辅酶A在小肠壁与乙酸结合生成乙酰辅酶A，经过生物素酶的催化转变为丙二酰辅酶A，再与另一活化的脂肪酸作用生成长链脂肪酸脂肪酸降解，参与脂肪酸降解并释放出大量能量的代谢过程；胆碱乙酰化，乙酰辅酶A将乙酰基传递给胆碱生成乙酰胆碱-一种神经冲动传导物质；抗体的合成以及营养素的应用。
维持身体各器官的正常运转，需要消耗大量的能量，人体内主要通过脂肪酸的降解来产生大量能量。脂肪酸氧化降解分为三个阶段(1)活化(在细胞液中进行)；(2)β-氧化(在线粒体内)；(3)三羧酸循环(在线粒体内)，活化阶段每消耗两个高能磷酸键(-P)而将一分子脂肪酸活化为脂酰-CoA。在细胞液中生成的脂酰-CoA。必须在卡尼汀的协助下，经卡尼汀脂肪酰转移酶催化才能转入线粒体内进入三羧酸循环。在缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积和脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡，足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。
由于泛酸钙及左卡尼汀在人体能量供给中的重要作用，因此临床上左卡尼汀和泛酸钙常作为能量物质补充给需要的人群。但目前只有单独的左卡尼汀或泛酸钙制剂，没有两者合用的制剂。
本发明人意外的发现，将左卡尼汀与泛酸钙混合制成一种含两成分的复方营养制剂，疗效较单用左卡尼汀或泛酸钙显著提高，具有协同作用，且相对于以前临床中分两次补充左卡尼汀与泛酸钙，该复方制剂使用方便、经济实用。
所述左卡尼汀可以是游离形式，也可以是它的盐的形式，如盐酸盐、乳酸盐等，以及任何保留其活性的衍生物的形式，泛酸钙也可以是泛酸的其他金属盐或保留其活性的其他形式。本发明的制剂除上述两种活性成分，还可加入药物上可接受的载体成分，所述药物可接受的载体包括，增溶剂、助溶剂、防腐剂、填充剂、崩解剂、助流剂、稀释剂以及任何一种制成药物制剂时需要的辅料，这些载体具体可以是水、土温类物质、淀粉、蔗糖、果糖、乳糖、甘露糖、甘露糖醇、甘露醇、山梨醇、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲醇、乙醇、司盘类物质、纤维素及其衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸镁等。
本发明的药物制剂，可以制成任何一种药物制剂形式。优选的是注射剂和口服液，也可以是其他剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、大输液、冻干粉针等。每单位制剂可以含有左卡尼汀或其生理上可接受的盐0.05-5.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐1mg-100mg。优选的是每单位制剂的剂量可以含有左卡尼汀或其生理上可接受的盐1.0-2.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐10mg-30mg。所述单位制剂是指每一制剂单位如每片片剂、每粒胶囊、每支注射剂、每瓶口服液等。在使用过程中也可指每次服用剂量，如每次使用量为左卡尼汀或其生理上可接受的盐1.0-2.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐10mg-30mg。对于药物制剂，可加入药物可接受的载体，也可不加，称取一定量的活性成分，混合均匀，按照制剂学常规技术制成复方制剂。
本发明的复方制剂，其活性成分占制剂总重量的0.1-99.9％，制成制剂所需要的载体占制剂总重量的0.1-99.9％。
本发明的制剂，疗效较单用左卡尼汀或泛酸钙显著提高，具有协同作用，且使用方便、经济实用。
实施例2处方泛酸钙 40g左卡尼汀2000g注射用水10000ml工艺取左卡尼汀2000g、泛酸钙40g，加入10000ml注射用水，充分混合，滤过，灌瓶(每瓶10ml)，热压灭菌，即得本发明所述复方口服液。
权利要求
1.一种复方药物制剂，其特征在于，该制剂含有活性成分a左卡尼汀或其生理可接受的盐和b泛酸钙。
2.权利要求1的复方制剂，可以是任何药物上可接受的剂型。
3.权利要求1的复方制剂，是液体制剂。
4.权利要求1的复方制剂，每剂中含有左卡尼汀或其生理可接受的盐的量为0.05-5.0g、泛酸钙的量为1mg-100mg。
5.权利要求1的复方制剂，每剂中含有左卡尼汀或其生理可接受的盐的量为1.0-2.0g、泛酸钙的量为10mg-25mg。
6.权利要求1的复方制剂，含有制成制剂所需要的载体。
7.权利要求1的复方制剂，其活性成分占制剂总重量的0.1-99.9％，制成制剂所需要的载体占制剂总重量的0.1-99.9％。
8.权利要求3的复方制剂，是口服液或注射剂。
9.权利要求1的复方制剂，其中制成制剂所需要的载体选自水、土温类物质、淀粉、蔗糖、果糖、乳糖、甘露糖、甘露糖醇、甘露醇、山梨醇、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲醇、乙醇、司盘类物质、纤维素及其衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸镁。
10.权利要求1的复方制剂，每1000瓶含有泛酸钙 20g左卡尼汀1000g注射用水5000ml是经过以下步骤制成的，取左卡尼汀1000g、泛酸钙20g，加入5000ml注射用水溶解，滤过灌瓶，热压灭菌。
全文摘要
本发明涉及一种左卡尼汀与泛酸钙的复方药物制剂，每单位制剂可以含有左卡尼汀或其生理上可接受的盐0.05－5.0g，泛酸钙或其生理上可接受的盐1mg－100mg。
文档编号A61P3/10GK1475212SQ0314771
公开日2004年2月18日 申请日期2003年6月24日 优先权日2003年6月24日
发明者贝庆生 申请人:广州贝氏药业有限公司
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