一类新型降低血糖化合物的制作方法
专利名称：一类新型降低血糖化合物的制作方法
技术领域：
本发明属于植物化合物新用途领域，具体地说本发明涉及的是从从蓼科大黄属植物中分离得到的二苯乙烯类成分的植物化合物在临床上用于降血糖的用途。
糖尿病是临床常见的内分泌代谢性疾病。近年来，随着社会的发展，人们饮食结构的改变，该病发病率在世界范围内正在迅速升高。据统计，全球患者总数可达一亿两千万左右。可见糖尿病已成为继心血管、肿瘤疾病之后的严重危害人类健康的又一严重疾病。糖尿病病程绵长，调治失当常有并发症发生，如慢性血管性并发症(包括脑血管障碍、缺血性心脏病)、糖尿病肾病等，并发症所致的死亡率正在逐年增加。因此，对糖尿病及其并发症的防治是全球性的研究热点课题。
目前临床上应用的降低血糖药物如磺酰脲类、双胍类药物其作用慢，而且有一定的毒副作用。中药复方虽有疗效、无明显毒副作用，但成药出售的品种较少。而由天然药物来源的单体化合物作为临床应用的降血糖药物，迄今尚未见有公开报道。
本发明的第一个目的是提供一类新型的降血糖药物。
本发明的另一个目的是提供一种对于降低血糖具有良好作用的药物组合物。
根据本发明之目的，所提供的新型降血糖成分为二苯乙烯类化合物，该化合物主要系来自植物，可从天然药物如蓼科大黄属波叶组植物藏边大黄、河套大黄等中提取分离。河套大黄等多种波叶大黄中提取分离。该类植物在我国分布广、蕴藏量大，且生长习性适于大量栽培种植，而上述降血糖类成分在该类植物中含量颇丰，获取其有效单体成分的手段简便、易行。
该化合物具有下述结构 R1=OH OCH3O glucosyl HR2=H glucosylR3=H glucosyl
根据本发明，二苯乙烯类衍生物可按已知方法配成肠道或非肠道组合药的制剂。如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等。
有益的效果本发明所述的化合物会有临床应用前景，其能降低血糖而无明显的毒副作用。同时，该类化合物又有可能改善糖尿病的并发症病情，则更有利于临床应用的前景。
下面的实施例将详细说明本发明。实施例1二苯乙烯类衍生物的提取与结构鉴定取波叶大黄饮片，加8倍量95％乙醇回流提取三次，每次2小时。合并提取液，减压浓缩。醇提物以硅藻土分散，干燥。以氯仿洗去脂溶性成分，继以乙酸乙酯洗脱，得到乙酸乙酯可溶部分。该部分行硅胶柱层析(60-100目)，以乙酸乙酯洗脱，继以乙酸乙酯/甲醇(4∶1∽2)洗脱，即得粗品，粗品经水/丙酮重结晶即得。
鉴定化合物E为白色无定形粉末(稀丙酮)，mp.138-140℃。紫外灯光下呈蓝紫色荧光，Molisch反应阳性。1HNMR(acetone-d6)δppm7.14(1H，d，J=8.5Hz，H-5′)，7.06(1H，d，J=2.1Hz，H-2′)，6.97(1H，d，J=16.3Hz，H-β)，6.94(1H，dd，J=2.1/8.5Hz，H-6′)，6.89(1H，d，H=16.3Hz，H-α)，6.52(2H，d，J=2.1Hz，H-2，6)，6.24(1H，t，J=2.1Hz，H-4)，4.79(1H，d，J=7.5Hz，anomeric-H)，3.9-3.3(sugar-H)；13CNMR(acetone-d6)δppmaglycone159.5(C-3，5)，148.5(C-4′)，146.0(C-3′)，140.3(C-1)，134.2(C-1′)，128.6(C-αβ)，119.3(C-5′)，118.9(C-6′)，114.2(C-2′)，105.6(C-2，6)，104.0(C-4)，glucosy1102.9(C-1″)，77.8(C-3″)，77.1(C-5″)，74.4(C-2″)，70.9(C-4″)，62.2(C-6″)。1HNMR和13CNMR数据与Yoshiki Kashiwada等(1 YoshikiKashiwada et al.Chem.Pharm.Bull.1988，36(4)1545)报道的数据一致，化合物E鉴定为Piceatannol-4′-O-β-D-glucopyranoside。
化合物B50为白色针状结晶(稀丙酮)，mp.222-224℃。紫外灯光下呈蓝紫色荧光Molisch反应阳性。1HNMR(acetone-d6)δppm7.46(1H，d，J=2Hz，H-2′)，7.10(1H，dd，J=2/8.3Hz，H-6′)，6.96(1H，d，J=16.3Hz，H-α)，6.87(1H，d，H=16.3Hz，H-α)，6.82(1H，d，J=8.2Hz，H-5′)，6.50(2H，d，J=2.1Hz，H-2，6)，6.22(1H，t，J=2.1Hz，H-4)，4.82(1H，d，J=7.5Hz，anomeric-H)，4.0-3.3(sugar-H)；13CNMR(acetone-d6)δ ppmaglycone159.5(C-3，5)，148.1(C-3′)，146.5(C-4′)，140.5(C-1)，130.5(C-1′)，128.7(C-β)，127.5(C-α)，123.3(C-6′)，116.8(C2′)，116.5(C-5′)，105.4(C-2，6)，104.1(C-4)；glucosy1102.6(C-1″)，78.0(C-3″)，77.2(C-″)，74.4(C-2″)，71.1(C-4″)，62.3(C-6″)。1HNMR和13CNMR数据与YoshikiKashiwada等(2 Yoshiki Kashiwada et al.Chem.Pharm.Bull.1984，32(9)3501)报道的数据一致，化合物B50鉴定为Piceatannol-3′-O-β-Dglucopyranoside。
化合物F为白色针状结晶(稀甲醇)，mp.228-230℃。紫外灯光下呈蓝紫色荧光，Molisch反应阳性。1HNMR(acetone-d6)δH-β)，6.96(1H，dd，J=2/8.3Hz，H-6′)，6.90(1H，d，J=7.9Hz，H-5′)，6.89(1H，d，H=16.5Hz，H-α)，6.77(1H，br.s，H-2)，6.66(1H，br.s，H-2)，6.48(1H，t，J=1.8Hz，H-4)，4.90(1H，d，J=7.7Hz，anomeric-H)，3.82(3H，s，-OCH3)，4.0-3.3(sugar-H)；3CNMR(acetone-d6)δ ppmaglycone 160.1(C-5)，159.5(C-3)，148.4(C-4′)，147.5(C-3′)，140.5(C-1)，131.5(C-1′)，1295(C-β)，127.2(C-α)，119.7(C-6′)，11 3.3(C-2′)，112.5(C-5′)，108.0(C-2)，106.5(C-6)，103.8(C-4)，56.2(-OCH3)；glucosy1101.9(C-1″)，77.7(C-3″，5″)，74.4(C-2″)，71.1(C-4″)，62.5(C-6″)。1HNMR和13CNMR数据与YoshikiKashiwada等(2 Yoshiki Kashiwada et al.Chem.Pharm.Bull.1984，32(9)3501)报道的数据一致，化合物F鉴定为rhaponticin。实施例2 生物评价一、在下面生物实验中主要观察上述化合物对四氧嘧啶造模的高血糖小鼠的治疗作用，以二甲基双呱(以下称降糖片)作阳性对照药，对其药效进行评价。1材料与方法1．1材料1．1．1药品与动物降糖片，批号96064，中外合资正安制药(天津)有限公司生产。
昆明种小鼠，体重22-24g，雄性，北京市药品检验所动物室提供，合格证号京动管准字(1994)第037号1．1．2仪器与试剂UV-265分光光度计，日本岛津公司生产；四氧嘧啶，批号42011-3E，香港生产；葡萄糖氧化酶(GOD)，北京百泰生化技术公司分装；过氧化物酶(POD)，批号9712193，上海丽珠东风生物技术有限公司生产。1．2方法上述健康小鼠，禁食20hr.后，以四氧嘧啶生理盐水溶液尾静脉注射80mg/kg体重，使成高血糖模型。
以葡萄糖氧化酶法测定小鼠空腹血糖值，选血糖值在7-25mmol/L的小鼠随机分为六组(组间血糖均值相差＜0.6mmol/L)，各组给药剂量见表。每天灌胃给药，连续12天，于末次给药后30分钟测各组小鼠的空腹血糖值，以各组小鼠血糖均数及给药前后血糖差值进行组间比较。2．结果组别 动物 给药剂量 给药前血糖值 给药后血糖值 差 值数mg/kg mmol/L mmol/L mmol/L
注与空白组比较ΔΔΔp＜0.01；与模型组比较※p＜0.05、※※p＜0.01；负值表示血糖升高。
由上表可见，阳性对照药降糖片显示出很好的降糖作用，说明实验方法可靠。化合物E的大、中剂量均能明显降低高糖模型小鼠的血糖值，在同等用药剂量时(500mg/Kg)其效果类似或略优于降糖片组，说明该药降糖作用明显。二、上述化合物对正常小鼠糖耐量的影响2．材料与方法2．1材料2．1．1药品与动物降糖片，批号96064.中外合资正安制药(天津)有限公司生产。
动物昆明种小鼠，体重20-23g，雌雄皆用，由军事医学科学院实验动物中心提供，合格证号921103。2．1．2仪器与试剂半自动生产分析仪，IMPACT 400型，美国GILFORD公司生产。
采用葡萄糖氧化酶法测定血糖值，由北京中生生物工程高技术公司提供血糖试剂盒。2．2方法上述健康小鼠，根据体重大小随机分组。各组给药剂量见下表。小鼠每天灌胃给药，连续服用12天。糖耐量试验前，动物禁食12小时，测定各组动物空腹血糖值，然后给药，1小时后腹腔注射葡萄糖2g/kg。测定给药后即刻0，0.5，1.0及2.0小时的血糖值，并计算血糖曲线下面积，进行组间比较。2．结果E对正常小鼠糖耐量的影响
注与空白对照组比较，*P＜0.01 #P＜0.001，与降糖片比较@P＜0.05由上表可见，正常小鼠灌服E 500mg/kg或降糖片500mg/kg，连续12天。经葡萄糖负荷后30-120分钟内，血糖值明显低于空白对照组(P＜0.005-0.001)血糖曲线下面积亦显著小于空白对照组(P＜0.001)。说明降糖片及E均有很好的降糖作用。用同等药物剂量(500mg/kg)，E的血糖曲线下面积比降糖片略小(P＜0.05)。说明E的降糖效果略优于降糖片。当用药剂量降至250mg/kg时，也显示一定的降糖作用，但其作用减弱。3毒性比较药物毒性小鼠，昆明种，体重19-21g军事医学科学院实验动物研究中心供给，合格证号9211031．急性毒性试验腹腔注射LD50
1242.5mg/kg MTD 641.3mg/kgLD50
1139.2mg/kg MTD 641.3mg/kg口服LD50
9007.5mg/kg MTD 5625mg/kgLD50
8578.9mg/kg MTD 4219mg/kg2．累积毒性试验小鼠腹腔注射1/10 LD50剂量(123.5mg/kg)每日一次，共30天小鼠腹腔注射1/2 LD10剂量(336.5mg/kg)每日一次，共30天结果上述二组小鼠(每组10只)均无死亡，表明无明显积蓄作用。但其对于小鼠体重及某些指标的影响如下E对体重的影响
E对某些血清生化指标的影响
对于某些指标如体重、GOT、GPT.1/2 LD10剂量(336.5mg/kg)连给30天后与正常对照组比较有增高的趋势，但无统计差别。1/10LD50剂量连给30天，仅体重似比较对照者稍低，无统计差别。
由上述小鼠试验看来该化合物毒性颇低，一般来说小鼠口服LD50剂量大于5g/kg者，应属低毒或无毒类物质，而且该化合物亦无累积效应。
降糖片LD50为247mg/Kg(ip)而化合物E LD50约1100mg/Kg(ip)因此看来化合物E对小鼠的毒性比降糖片为低。
权利要求
1.具有下述结构的二苯乙烯类衍生物，其特征是用于制备成降血糖药物的用途。 R1=OH OCH3O glucosyl HR2=H glucosylR3=H glucosyl
2.一种用于降血糖的药物组合物，其特征包括作为活性成份的权利要求1中的二苯乙烯类衍生物，及药用赋形剂或载体。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，可被配成片剂、胶囊剂、注射剂或颗粒剂型。
全文摘要
本发明公开了一类新的降低血糖化合物,是从天然药物蓼科大黄属波叶组植物藏边大黄、河套大黄等中提取分离的二苯乙烯类成分。该类成分具有降低血糖活性,从而可为临床上糖尿病患者的治疗提供一类新的药物。
文档编号A61K31/075GK1294912SQ99122378
公开日2001年5月16日 申请日期1999年11月5日 优先权日1999年11月5日
发明者王爱芹, 吴祖泽, 袁丽珍, 唐仲雄 申请人:中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所
技术领域：
本发明属于植物化合物新用途领域，具体地说本发明涉及的是从从蓼科大黄属植物中分离得到的二苯乙烯类成分的植物化合物在临床上用于降血糖的用途。
糖尿病是临床常见的内分泌代谢性疾病。近年来，随着社会的发展，人们饮食结构的改变，该病发病率在世界范围内正在迅速升高。据统计，全球患者总数可达一亿两千万左右。可见糖尿病已成为继心血管、肿瘤疾病之后的严重危害人类健康的又一严重疾病。糖尿病病程绵长，调治失当常有并发症发生，如慢性血管性并发症(包括脑血管障碍、缺血性心脏病)、糖尿病肾病等，并发症所致的死亡率正在逐年增加。因此，对糖尿病及其并发症的防治是全球性的研究热点课题。
目前临床上应用的降低血糖药物如磺酰脲类、双胍类药物其作用慢，而且有一定的毒副作用。中药复方虽有疗效、无明显毒副作用，但成药出售的品种较少。而由天然药物来源的单体化合物作为临床应用的降血糖药物，迄今尚未见有公开报道。
本发明的第一个目的是提供一类新型的降血糖药物。
本发明的另一个目的是提供一种对于降低血糖具有良好作用的药物组合物。
根据本发明之目的，所提供的新型降血糖成分为二苯乙烯类化合物，该化合物主要系来自植物，可从天然药物如蓼科大黄属波叶组植物藏边大黄、河套大黄等中提取分离。河套大黄等多种波叶大黄中提取分离。该类植物在我国分布广、蕴藏量大，且生长习性适于大量栽培种植，而上述降血糖类成分在该类植物中含量颇丰，获取其有效单体成分的手段简便、易行。
该化合物具有下述结构 R1=OH OCH3O glucosyl HR2=H glucosylR3=H glucosyl
根据本发明，二苯乙烯类衍生物可按已知方法配成肠道或非肠道组合药的制剂。如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等。
有益的效果本发明所述的化合物会有临床应用前景，其能降低血糖而无明显的毒副作用。同时，该类化合物又有可能改善糖尿病的并发症病情，则更有利于临床应用的前景。
下面的实施例将详细说明本发明。实施例1二苯乙烯类衍生物的提取与结构鉴定取波叶大黄饮片，加8倍量95％乙醇回流提取三次，每次2小时。合并提取液，减压浓缩。醇提物以硅藻土分散，干燥。以氯仿洗去脂溶性成分，继以乙酸乙酯洗脱，得到乙酸乙酯可溶部分。该部分行硅胶柱层析(60-100目)，以乙酸乙酯洗脱，继以乙酸乙酯/甲醇(4∶1∽2)洗脱，即得粗品，粗品经水/丙酮重结晶即得。
鉴定化合物E为白色无定形粉末(稀丙酮)，mp.138-140℃。紫外灯光下呈蓝紫色荧光，Molisch反应阳性。1HNMR(acetone-d6)δppm7.14(1H，d，J=8.5Hz，H-5′)，7.06(1H，d，J=2.1Hz，H-2′)，6.97(1H，d，J=16.3Hz，H-β)，6.94(1H，dd，J=2.1/8.5Hz，H-6′)，6.89(1H，d，H=16.3Hz，H-α)，6.52(2H，d，J=2.1Hz，H-2，6)，6.24(1H，t，J=2.1Hz，H-4)，4.79(1H，d，J=7.5Hz，anomeric-H)，3.9-3.3(sugar-H)；13CNMR(acetone-d6)δppmaglycone159.5(C-3，5)，148.5(C-4′)，146.0(C-3′)，140.3(C-1)，134.2(C-1′)，128.6(C-αβ)，119.3(C-5′)，118.9(C-6′)，114.2(C-2′)，105.6(C-2，6)，104.0(C-4)，glucosy1102.9(C-1″)，77.8(C-3″)，77.1(C-5″)，74.4(C-2″)，70.9(C-4″)，62.2(C-6″)。1HNMR和13CNMR数据与Yoshiki Kashiwada等(1 YoshikiKashiwada et al.Chem.Pharm.Bull.1988，36(4)1545)报道的数据一致，化合物E鉴定为Piceatannol-4′-O-β-D-glucopyranoside。
化合物B50为白色针状结晶(稀丙酮)，mp.222-224℃。紫外灯光下呈蓝紫色荧光Molisch反应阳性。1HNMR(acetone-d6)δppm7.46(1H，d，J=2Hz，H-2′)，7.10(1H，dd，J=2/8.3Hz，H-6′)，6.96(1H，d，J=16.3Hz，H-α)，6.87(1H，d，H=16.3Hz，H-α)，6.82(1H，d，J=8.2Hz，H-5′)，6.50(2H，d，J=2.1Hz，H-2，6)，6.22(1H，t，J=2.1Hz，H-4)，4.82(1H，d，J=7.5Hz，anomeric-H)，4.0-3.3(sugar-H)；13CNMR(acetone-d6)δ ppmaglycone159.5(C-3，5)，148.1(C-3′)，146.5(C-4′)，140.5(C-1)，130.5(C-1′)，128.7(C-β)，127.5(C-α)，123.3(C-6′)，116.8(C2′)，116.5(C-5′)，105.4(C-2，6)，104.1(C-4)；glucosy1102.6(C-1″)，78.0(C-3″)，77.2(C-″)，74.4(C-2″)，71.1(C-4″)，62.3(C-6″)。1HNMR和13CNMR数据与YoshikiKashiwada等(2 Yoshiki Kashiwada et al.Chem.Pharm.Bull.1984，32(9)3501)报道的数据一致，化合物B50鉴定为Piceatannol-3′-O-β-Dglucopyranoside。
化合物F为白色针状结晶(稀甲醇)，mp.228-230℃。紫外灯光下呈蓝紫色荧光，Molisch反应阳性。1HNMR(acetone-d6)δH-β)，6.96(1H，dd，J=2/8.3Hz，H-6′)，6.90(1H，d，J=7.9Hz，H-5′)，6.89(1H，d，H=16.5Hz，H-α)，6.77(1H，br.s，H-2)，6.66(1H，br.s，H-2)，6.48(1H，t，J=1.8Hz，H-4)，4.90(1H，d，J=7.7Hz，anomeric-H)，3.82(3H，s，-OCH3)，4.0-3.3(sugar-H)；3CNMR(acetone-d6)δ ppmaglycone 160.1(C-5)，159.5(C-3)，148.4(C-4′)，147.5(C-3′)，140.5(C-1)，131.5(C-1′)，1295(C-β)，127.2(C-α)，119.7(C-6′)，11 3.3(C-2′)，112.5(C-5′)，108.0(C-2)，106.5(C-6)，103.8(C-4)，56.2(-OCH3)；glucosy1101.9(C-1″)，77.7(C-3″，5″)，74.4(C-2″)，71.1(C-4″)，62.5(C-6″)。1HNMR和13CNMR数据与YoshikiKashiwada等(2 Yoshiki Kashiwada et al.Chem.Pharm.Bull.1984，32(9)3501)报道的数据一致，化合物F鉴定为rhaponticin。实施例2 生物评价一、在下面生物实验中主要观察上述化合物对四氧嘧啶造模的高血糖小鼠的治疗作用，以二甲基双呱(以下称降糖片)作阳性对照药，对其药效进行评价。1材料与方法1．1材料1．1．1药品与动物降糖片，批号96064，中外合资正安制药(天津)有限公司生产。
昆明种小鼠，体重22-24g，雄性，北京市药品检验所动物室提供，合格证号京动管准字(1994)第037号1．1．2仪器与试剂UV-265分光光度计，日本岛津公司生产；四氧嘧啶，批号42011-3E，香港生产；葡萄糖氧化酶(GOD)，北京百泰生化技术公司分装；过氧化物酶(POD)，批号9712193，上海丽珠东风生物技术有限公司生产。1．2方法上述健康小鼠，禁食20hr.后，以四氧嘧啶生理盐水溶液尾静脉注射80mg/kg体重，使成高血糖模型。
以葡萄糖氧化酶法测定小鼠空腹血糖值，选血糖值在7-25mmol/L的小鼠随机分为六组(组间血糖均值相差＜0.6mmol/L)，各组给药剂量见表。每天灌胃给药，连续12天，于末次给药后30分钟测各组小鼠的空腹血糖值，以各组小鼠血糖均数及给药前后血糖差值进行组间比较。2．结果组别 动物 给药剂量 给药前血糖值 给药后血糖值 差 值数mg/kg mmol/L mmol/L mmol/L
注与空白组比较ΔΔΔp＜0.01；与模型组比较※p＜0.05、※※p＜0.01；负值表示血糖升高。
由上表可见，阳性对照药降糖片显示出很好的降糖作用，说明实验方法可靠。化合物E的大、中剂量均能明显降低高糖模型小鼠的血糖值，在同等用药剂量时(500mg/Kg)其效果类似或略优于降糖片组，说明该药降糖作用明显。二、上述化合物对正常小鼠糖耐量的影响2．材料与方法2．1材料2．1．1药品与动物降糖片，批号96064.中外合资正安制药(天津)有限公司生产。
动物昆明种小鼠，体重20-23g，雌雄皆用，由军事医学科学院实验动物中心提供，合格证号921103。2．1．2仪器与试剂半自动生产分析仪，IMPACT 400型，美国GILFORD公司生产。
采用葡萄糖氧化酶法测定血糖值，由北京中生生物工程高技术公司提供血糖试剂盒。2．2方法上述健康小鼠，根据体重大小随机分组。各组给药剂量见下表。小鼠每天灌胃给药，连续服用12天。糖耐量试验前，动物禁食12小时，测定各组动物空腹血糖值，然后给药，1小时后腹腔注射葡萄糖2g/kg。测定给药后即刻0，0.5，1.0及2.0小时的血糖值，并计算血糖曲线下面积，进行组间比较。2．结果E对正常小鼠糖耐量的影响
注与空白对照组比较，*P＜0.01 #P＜0.001，与降糖片比较@P＜0.05由上表可见，正常小鼠灌服E 500mg/kg或降糖片500mg/kg，连续12天。经葡萄糖负荷后30-120分钟内，血糖值明显低于空白对照组(P＜0.005-0.001)血糖曲线下面积亦显著小于空白对照组(P＜0.001)。说明降糖片及E均有很好的降糖作用。用同等药物剂量(500mg/kg)，E的血糖曲线下面积比降糖片略小(P＜0.05)。说明E的降糖效果略优于降糖片。当用药剂量降至250mg/kg时，也显示一定的降糖作用，但其作用减弱。3毒性比较药物毒性小鼠，昆明种，体重19-21g军事医学科学院实验动物研究中心供给，合格证号9211031．急性毒性试验腹腔注射LD50
1242.5mg/kg MTD 641.3mg/kgLD50
1139.2mg/kg MTD 641.3mg/kg口服LD50
9007.5mg/kg MTD 5625mg/kgLD50
8578.9mg/kg MTD 4219mg/kg2．累积毒性试验小鼠腹腔注射1/10 LD50剂量(123.5mg/kg)每日一次，共30天小鼠腹腔注射1/2 LD10剂量(336.5mg/kg)每日一次，共30天结果上述二组小鼠(每组10只)均无死亡，表明无明显积蓄作用。但其对于小鼠体重及某些指标的影响如下E对体重的影响
E对某些血清生化指标的影响
对于某些指标如体重、GOT、GPT.1/2 LD10剂量(336.5mg/kg)连给30天后与正常对照组比较有增高的趋势，但无统计差别。1/10LD50剂量连给30天，仅体重似比较对照者稍低，无统计差别。
由上述小鼠试验看来该化合物毒性颇低，一般来说小鼠口服LD50剂量大于5g/kg者，应属低毒或无毒类物质，而且该化合物亦无累积效应。
降糖片LD50为247mg/Kg(ip)而化合物E LD50约1100mg/Kg(ip)因此看来化合物E对小鼠的毒性比降糖片为低。
权利要求
1.具有下述结构的二苯乙烯类衍生物，其特征是用于制备成降血糖药物的用途。 R1=OH OCH3O glucosyl HR2=H glucosylR3=H glucosyl
2.一种用于降血糖的药物组合物，其特征包括作为活性成份的权利要求1中的二苯乙烯类衍生物，及药用赋形剂或载体。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，可被配成片剂、胶囊剂、注射剂或颗粒剂型。
全文摘要
本发明公开了一类新的降低血糖化合物,是从天然药物蓼科大黄属波叶组植物藏边大黄、河套大黄等中提取分离的二苯乙烯类成分。该类成分具有降低血糖活性,从而可为临床上糖尿病患者的治疗提供一类新的药物。
文档编号A61K31/075GK1294912SQ99122378
公开日2001年5月16日 申请日期1999年11月5日 优先权日1999年11月5日
发明者王爱芹, 吴祖泽, 袁丽珍, 唐仲雄 申请人:中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所
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