禾普碘及其制备方法和用途的制作方法
专利名称：禾普碘及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗慢性咽喉炎、口腔粘膜溃疡、慢性牙龈炎、牙周炎、急、慢性咽炎、扁桃腺炎、碘缺乏症等疾病的禾普碘及其制备方法和用途。
背景技术：
碘作为消毒灭菌剂由来已久，高浓度的碘溶液对各种细菌、真菌、病毒均有较强的灭活作用。但由于碘具有极强的气味，直接用于粘膜给药时，对粘膜的刺激性较大，导致患者用药依从性较差。且碘在水中的溶解性较差，临床上使用碘酊消毒皮肤后常需用酒精进行脱碘，因而也给临床上应用带来一定的不便。
常温时碘极易升华，在40℃以上时碘升华加快，给碘制剂的工业化生产带来诸多的问题。因此，在保障碘活性作用的同时，提高碘的溶解度、掩盖其不良气味、降低其对于粘膜的刺激性、提高碘对温度的稳定性是长期以来困扰着相关人员一个技术难题。
目前市售的碘制剂或采用加入碘化钾作为助溶剂，通过与碘化钾络合提高碘的溶解度。或采用加入甘油、乙醇、植物油等有机溶剂来提高碘在油中的溶解度。或采用β-环糊精对碘分子进行包合(西地碘)来掩盖碘的不良气味。
采用上面方法所制备的碘制剂都在某一方面存在着缺点。通过碘化钾与碘形成可溶性络合物或采用加入甘油、乙醇、植物油等有机溶剂尽管可以提高碘的溶解度但却难以掩盖碘的气味，也不能消除其对粘膜的刺激性。采用上述几种方法制备的碘制剂也难以避免碘的升华，给这些碘制剂的包装、贮藏、运输带来困难。采用中国专利90106682.6用β-环糊精对碘分子进行包合虽能有效掩盖碘的不适气味、减少碘对粘膜的刺激性，提高碘的稳定性，但却不能大幅度的提高碘在水中的溶解度。有数据表明碘的灭菌速度与其形成溶液的浓度呈现一定的关系1％的碘酊在90秒内可杀死90％的细菌，5％的碘酊只需60秒，7％的碘酊则只需15秒。而采用β-环糊精对碘的包合工艺，碘的饱合溶液浓度小于0.2％，其灭菌常常需要几分钟到几十分钟。
发明内容
本发明目的在于研制一种既能掩盖碘的气味、减少碘对粘膜的刺激性、提高碘的稳定性同时又能大幅度提高碘在水中的溶解度从而缩短其灭菌时间的含碘制剂，即禾普碘。
本发明采用一种新型的药用辅料羟丙基-β-环糊精，利用近年来药剂学研究的热点方法环糊精包合方法。使碘与碘离子所形成的络合物与羟丙基-β-环糊精分子形成一种微囊状包合物。
本发明要解决的技术问题是提供禾普碘及其制备方法和用途，通过羟丙基-β-环糊精对碘和碘离子所形成的络合物进行包合从而制备碘和碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物及利用此包合物制备一系列相关产品。
禾普碘含有碘、碘离子、羟丙基-β-环糊精，其中碘与碘离子、羟丙基-β-环糊精的分子摩尔比为1∶1～10∶1～100。
碘离子包括碘化钠、碘化钾、碘化铵、碘化锂、碘化锌、碘化钙等含碘化合物中的碘离子，其中优选碘化钾。
禾普碘的制备方法如下溶媒法称取羟丙基-β-环糊精适量溶于适宜溶媒中，制成浓度范围在1～75％的溶液；称取碘和碘化物适量，用少量适宜溶媒溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即得液体禾普碘，将液体禾普碘干燥可得固体状禾普碘。
研磨法取羟丙基-β-环糊精适量置于胶体磨、研钵或研磨机中，加入适量的溶媒搅拌，使成糊状物；按照碘、碘离子、羟丙基-β-环糊精的分子摩尔比，称取碘和碘化物于上述糊状物中，研磨1～4小时，得均匀的糊状物，即得碘与碘离子的络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即糊状禾普碘，将糊状禾普碘干燥可得固体禾普碘。
在上述溶媒法和研磨法中，所述适宜溶媒可以是水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮，也可以是任意两种或两种以上的混合溶媒，其中优选水。
在上述溶媒法和研磨法中，所述干燥方法可以使用旋转薄膜蒸发、减压干燥、常压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥及其他方法得到的包合物固体。
禾普碘液体可直接用于制备口服液、糖浆剂、涂剂、擦剂等液体制剂或含碘食品；禾普碘固体可加工成片剂、胶囊、颗粒剂、口含片、溶液片、口腔粘附片等固体制剂或含碘食品。
本发明的有益效果是通过羟丙基-β-环糊精对碘和碘离子所形成的络合物进行包合，使碘和碘离子所形成的络合物包埋于羟丙基-β-环糊精分子的管状结构中成为禾普碘，从而提高碘在水中的溶解度，解决了碘水溶性低、刺激性大和低浓度的碘溶液灭菌时间长的问题。通过羟丙基-β-环糊精分子对碘与碘离子络合物的包合使碘的物理性状发生改变、溶解度增高、不良气味消失、稳定性增强、粘膜刺激降低。使碘以包合物的形式应用于固体、液体剂型。
羟丙基-β-环糊精是一种毒性较小的水溶性药用辅料，用其制备的禾普碘适合于制成多种液体制剂和固体制剂，通过羟丙基-β-环糊精的包合使禾普碘具有水溶性好、刺激性小的特点。
25℃时，经测定采用羟丙基-β-环糊精制成的禾普碘，水中的溶解度大于8.9g/100ml，其溶解度远大于以环糊精包合的碘制剂-西地碘(0.2g/100ml)。由于提高了水溶性，应用禾普碘制备的固体制剂也具有崩解快、溶出好、疗效迅速的特点，更利于临床应用。所制得的禾普碘与碘相比，碘的不良气味被掩盖、碘对粘膜的刺激性被降低、碘的稳定性得到了改善，碘在水中的溶解度也得到了大幅度提高。实现了本发明的目的。
具体实施例方式
禾普碘及其制备方法的优选方案是含有碘、碘化钾、羟丙基-β-环糊精。
制备方法优选溶媒法称取羟丙基-β-环糊精适量溶于水中，制成浓度范围在1-75％的溶液；称取碘和碘化钾适量，用少量水溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘。将所得的禾普碘溶液干燥(40-90℃)得禾普碘固体。
为更好地说明本发明的技术方案，特给出以下实施例，但本发明并不仅限于此。
实施例1制备一种液体禾普碘(1)称取7g羟丙基-β-环糊精，溶于100ml蒸馏水中，搅拌使其全部溶解至溶液澄清；(2)称取碘化钾1.8g，用少量蒸馏水使之溶解，得溶液A。称取碘1.2g于溶液A中研磨使其全部形成溶液，并将该溶液倒入上述羟丙基-β-环糊精溶液中；(3)混合液搅拌10分钟，观察溶液至澄清透明，即得一种液体禾普碘。
实施例2制备一种固体禾普碘(1)、(2)、(3)同实施例1；(4)将液体禾普碘浓缩，减压干燥，即得一种固体禾普碘。
实施例3制备另一种液体禾普碘(1)称取7g羟丙基-β-环糊精，溶于100ml蒸馏水中，搅拌使其全部溶解至溶液澄清；(2)称取碘化钠1.2g，用少量蒸馏水使之溶解，得溶液A。称取碘1.2g于溶液A中研磨使其全部形成溶液，并将该溶液倒入上述羟丙基-β-环糊精溶液中；(3)将混合溶液搅拌10分钟，观察溶液至澄清透明，另一种液体禾普碘。
实施例4制备另一种固体禾普碘(1)(2)(3)同实施例3；(4)将实施例(3)中液体禾普碘浓缩，减压干燥，即得另一种固体禾普碘。
实施例5禾普碘口含片制备方法按实施例2得到固体禾普碘。将所得的固体禾普碘粉碎过100目筛备用。称取薄荷脑2.5g于烧杯中，以无水乙醇30ml溶解。将所得薄荷脑的无水乙醇溶液以喷枪喷入已过80目筛的160g蔗糖和160g甘露醇和20g柠檬酸所组成的混合粉末中，充分混匀，于60～90℃烘箱中烘干，得干燥粉末A。取禾普碘10g，另取混合粉末A300g，混合均匀后加入水20ml以20目筛制粒，将所制颗粒于60～90℃烘箱中烘干、24目筛整粒后，混入2g硬脂酸镁得粉末B。调整压片机以粉末B压片，即得禾普碘口含片。
实施例6禾普碘溶液片制备方法称取禾普碘按实施例2得到固体禾普碘。将所得的固体禾普碘粉碎过100目标准筛备用。150g蔗糖和150g甘露醇、30g羧甲基纤维素钠混合粉末中，充分混匀，取禾普碘10g，与上述粉末混合后加入水20ml以20目筛制粒，将所制颗粒子60～90℃烘箱中烘干、24目筛整粒后，混入2g硬脂酸镁。调整压片机压片，即得禾普碘溶液片。
实施例7一种禾普碘泡腾片的制备方法按实施例2得到固体禾普碘。将所得的固体禾普碘粉碎过100目标准筛备用。称取已过80目筛的蔗糖120g、甘露醇120g、柠檬酸50g、碳酸氢钠15g，称取禾普碘10g，充分混匀，加入水20ml以20目筛制粒，将所制颗粒于60～90℃烘箱中烘干、24目筛整粒后，混入2g硬脂酸镁得粉末B。调整压片机以粉末B压片，即得禾普碘泡腾片。
权利要求
1.一种禾普碘，其特征是由碘、碘离子、羟丙基-β-环糊精组成，分子摩尔比为1∶1～10∶1～100。
2.根据权利要求1所述的禾普碘，其特征是碘离子包括碘化钠、碘化钾、碘化铵、碘化锂、碘化锌、碘化钙等含碘化合物中的碘离子。
3.根据权利要求1或2所述的禾普碘，其优选方案是含有碘、碘化钾、羟丙基-β-环糊精。
4.一种禾普碘的制备方法，其特征是溶媒法称取羟丙基-β-环糊精适量溶于适宜溶媒中，制成浓度范围在1～75％的溶液；称取碘和碘化物适量，用少量适宜溶媒溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘。
5.根据权利要求4所述禾普碘制备方法，其特征是适宜溶媒包括水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮，也可以是任意两种或两种以上的混合溶媒，其中优选水。
6.根据权利要求4或5所述禾普碘制备方法，优选制备方法是称取羟丙基-β-环糊精适量溶于水中，制成浓度范围在1-75％的溶液；称取碘和碘化钾适量，用少量水溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘；将所得的禾普碘溶液干燥(40-90℃)得禾普碘固体。
7.一种禾普碘的制备方法，其特征是研磨法取羟丙基-β-环糊精适量置于胶体磨、研钵或研磨机中，加入适宜的溶媒搅拌，使成糊状物；按照碘与碘离子、羟丙基-β-环糊精的分子摩尔比，称取碘和碘化物于上述糊状物中，研磨1～4小时，得均匀的糊状物，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘。
8.根据权利要求7所述禾普碘制备方法，其特征是适宜溶媒包括水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮，也可以是任意两种或两种以上的混合溶媒。
9.禾普碘的用途，其特征是液体禾普碘可直接用于制备口服液、糖浆剂、涂剂、擦剂等液体制剂或含碘食品；固体禾普碘可加工成片剂、胶囊、颗粒剂、口含片、溶液片、口腔粘附片等固体制剂或含碘食品。
全文摘要
本发明涉及一种用于治疗慢性咽喉炎、口腔黏膜溃疡、慢性牙龈炎、牙周炎、急、慢性咽炎、扁桃腺炎、碘缺乏症等疾病的禾普碘及其制备方法和用途。禾普碘含有羟丙基－β－环糊精、碘、碘离子，其中碘与碘离子、羟丙基－β－环糊精的分子摩尔比为1∶1～10∶1～100，本发明运用环糊精包合技术，采用溶媒法、研磨法，使碘和碘离子所形成的络合物与羟丙基－β－环糊精分子形成一种微囊状包合物。该包合物可用于制备各种含碘产品，与其它含碘产品相比提高了碘的溶解度、减少了碘粘膜刺激、掩盖了碘的不良异味、缩短了碘的灭菌时间。
文档编号A61P1/00GK1565477SQ0314924
公开日2005年1月19日 申请日期2003年6月20日 优先权日2003年6月20日
发明者常明, 申东民, 王莉芳, 梁敏 申请人:中奇制药技术(石家庄)有限公司
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗慢性咽喉炎、口腔粘膜溃疡、慢性牙龈炎、牙周炎、急、慢性咽炎、扁桃腺炎、碘缺乏症等疾病的禾普碘及其制备方法和用途。
背景技术：
碘作为消毒灭菌剂由来已久，高浓度的碘溶液对各种细菌、真菌、病毒均有较强的灭活作用。但由于碘具有极强的气味，直接用于粘膜给药时，对粘膜的刺激性较大，导致患者用药依从性较差。且碘在水中的溶解性较差，临床上使用碘酊消毒皮肤后常需用酒精进行脱碘，因而也给临床上应用带来一定的不便。
常温时碘极易升华，在40℃以上时碘升华加快，给碘制剂的工业化生产带来诸多的问题。因此，在保障碘活性作用的同时，提高碘的溶解度、掩盖其不良气味、降低其对于粘膜的刺激性、提高碘对温度的稳定性是长期以来困扰着相关人员一个技术难题。
目前市售的碘制剂或采用加入碘化钾作为助溶剂，通过与碘化钾络合提高碘的溶解度。或采用加入甘油、乙醇、植物油等有机溶剂来提高碘在油中的溶解度。或采用β-环糊精对碘分子进行包合(西地碘)来掩盖碘的不良气味。
采用上面方法所制备的碘制剂都在某一方面存在着缺点。通过碘化钾与碘形成可溶性络合物或采用加入甘油、乙醇、植物油等有机溶剂尽管可以提高碘的溶解度但却难以掩盖碘的气味，也不能消除其对粘膜的刺激性。采用上述几种方法制备的碘制剂也难以避免碘的升华，给这些碘制剂的包装、贮藏、运输带来困难。采用中国专利90106682.6用β-环糊精对碘分子进行包合虽能有效掩盖碘的不适气味、减少碘对粘膜的刺激性，提高碘的稳定性，但却不能大幅度的提高碘在水中的溶解度。有数据表明碘的灭菌速度与其形成溶液的浓度呈现一定的关系1％的碘酊在90秒内可杀死90％的细菌，5％的碘酊只需60秒，7％的碘酊则只需15秒。而采用β-环糊精对碘的包合工艺，碘的饱合溶液浓度小于0.2％，其灭菌常常需要几分钟到几十分钟。
发明内容
本发明目的在于研制一种既能掩盖碘的气味、减少碘对粘膜的刺激性、提高碘的稳定性同时又能大幅度提高碘在水中的溶解度从而缩短其灭菌时间的含碘制剂，即禾普碘。
本发明采用一种新型的药用辅料羟丙基-β-环糊精，利用近年来药剂学研究的热点方法环糊精包合方法。使碘与碘离子所形成的络合物与羟丙基-β-环糊精分子形成一种微囊状包合物。
本发明要解决的技术问题是提供禾普碘及其制备方法和用途，通过羟丙基-β-环糊精对碘和碘离子所形成的络合物进行包合从而制备碘和碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物及利用此包合物制备一系列相关产品。
禾普碘含有碘、碘离子、羟丙基-β-环糊精，其中碘与碘离子、羟丙基-β-环糊精的分子摩尔比为1∶1～10∶1～100。
碘离子包括碘化钠、碘化钾、碘化铵、碘化锂、碘化锌、碘化钙等含碘化合物中的碘离子，其中优选碘化钾。
禾普碘的制备方法如下溶媒法称取羟丙基-β-环糊精适量溶于适宜溶媒中，制成浓度范围在1～75％的溶液；称取碘和碘化物适量，用少量适宜溶媒溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即得液体禾普碘，将液体禾普碘干燥可得固体状禾普碘。
研磨法取羟丙基-β-环糊精适量置于胶体磨、研钵或研磨机中，加入适量的溶媒搅拌，使成糊状物；按照碘、碘离子、羟丙基-β-环糊精的分子摩尔比，称取碘和碘化物于上述糊状物中，研磨1～4小时，得均匀的糊状物，即得碘与碘离子的络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即糊状禾普碘，将糊状禾普碘干燥可得固体禾普碘。
在上述溶媒法和研磨法中，所述适宜溶媒可以是水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮，也可以是任意两种或两种以上的混合溶媒，其中优选水。
在上述溶媒法和研磨法中，所述干燥方法可以使用旋转薄膜蒸发、减压干燥、常压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥及其他方法得到的包合物固体。
禾普碘液体可直接用于制备口服液、糖浆剂、涂剂、擦剂等液体制剂或含碘食品；禾普碘固体可加工成片剂、胶囊、颗粒剂、口含片、溶液片、口腔粘附片等固体制剂或含碘食品。
本发明的有益效果是通过羟丙基-β-环糊精对碘和碘离子所形成的络合物进行包合，使碘和碘离子所形成的络合物包埋于羟丙基-β-环糊精分子的管状结构中成为禾普碘，从而提高碘在水中的溶解度，解决了碘水溶性低、刺激性大和低浓度的碘溶液灭菌时间长的问题。通过羟丙基-β-环糊精分子对碘与碘离子络合物的包合使碘的物理性状发生改变、溶解度增高、不良气味消失、稳定性增强、粘膜刺激降低。使碘以包合物的形式应用于固体、液体剂型。
羟丙基-β-环糊精是一种毒性较小的水溶性药用辅料，用其制备的禾普碘适合于制成多种液体制剂和固体制剂，通过羟丙基-β-环糊精的包合使禾普碘具有水溶性好、刺激性小的特点。
25℃时，经测定采用羟丙基-β-环糊精制成的禾普碘，水中的溶解度大于8.9g/100ml，其溶解度远大于以环糊精包合的碘制剂-西地碘(0.2g/100ml)。由于提高了水溶性，应用禾普碘制备的固体制剂也具有崩解快、溶出好、疗效迅速的特点，更利于临床应用。所制得的禾普碘与碘相比，碘的不良气味被掩盖、碘对粘膜的刺激性被降低、碘的稳定性得到了改善，碘在水中的溶解度也得到了大幅度提高。实现了本发明的目的。
具体实施例方式
禾普碘及其制备方法的优选方案是含有碘、碘化钾、羟丙基-β-环糊精。
制备方法优选溶媒法称取羟丙基-β-环糊精适量溶于水中，制成浓度范围在1-75％的溶液；称取碘和碘化钾适量，用少量水溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘。将所得的禾普碘溶液干燥(40-90℃)得禾普碘固体。
为更好地说明本发明的技术方案，特给出以下实施例，但本发明并不仅限于此。
实施例1制备一种液体禾普碘(1)称取7g羟丙基-β-环糊精，溶于100ml蒸馏水中，搅拌使其全部溶解至溶液澄清；(2)称取碘化钾1.8g，用少量蒸馏水使之溶解，得溶液A。称取碘1.2g于溶液A中研磨使其全部形成溶液，并将该溶液倒入上述羟丙基-β-环糊精溶液中；(3)混合液搅拌10分钟，观察溶液至澄清透明，即得一种液体禾普碘。
实施例2制备一种固体禾普碘(1)、(2)、(3)同实施例1；(4)将液体禾普碘浓缩，减压干燥，即得一种固体禾普碘。
实施例3制备另一种液体禾普碘(1)称取7g羟丙基-β-环糊精，溶于100ml蒸馏水中，搅拌使其全部溶解至溶液澄清；(2)称取碘化钠1.2g，用少量蒸馏水使之溶解，得溶液A。称取碘1.2g于溶液A中研磨使其全部形成溶液，并将该溶液倒入上述羟丙基-β-环糊精溶液中；(3)将混合溶液搅拌10分钟，观察溶液至澄清透明，另一种液体禾普碘。
实施例4制备另一种固体禾普碘(1)(2)(3)同实施例3；(4)将实施例(3)中液体禾普碘浓缩，减压干燥，即得另一种固体禾普碘。
实施例5禾普碘口含片制备方法按实施例2得到固体禾普碘。将所得的固体禾普碘粉碎过100目筛备用。称取薄荷脑2.5g于烧杯中，以无水乙醇30ml溶解。将所得薄荷脑的无水乙醇溶液以喷枪喷入已过80目筛的160g蔗糖和160g甘露醇和20g柠檬酸所组成的混合粉末中，充分混匀，于60～90℃烘箱中烘干，得干燥粉末A。取禾普碘10g，另取混合粉末A300g，混合均匀后加入水20ml以20目筛制粒，将所制颗粒于60～90℃烘箱中烘干、24目筛整粒后，混入2g硬脂酸镁得粉末B。调整压片机以粉末B压片，即得禾普碘口含片。
实施例6禾普碘溶液片制备方法称取禾普碘按实施例2得到固体禾普碘。将所得的固体禾普碘粉碎过100目标准筛备用。150g蔗糖和150g甘露醇、30g羧甲基纤维素钠混合粉末中，充分混匀，取禾普碘10g，与上述粉末混合后加入水20ml以20目筛制粒，将所制颗粒子60～90℃烘箱中烘干、24目筛整粒后，混入2g硬脂酸镁。调整压片机压片，即得禾普碘溶液片。
实施例7一种禾普碘泡腾片的制备方法按实施例2得到固体禾普碘。将所得的固体禾普碘粉碎过100目标准筛备用。称取已过80目筛的蔗糖120g、甘露醇120g、柠檬酸50g、碳酸氢钠15g，称取禾普碘10g，充分混匀，加入水20ml以20目筛制粒，将所制颗粒于60～90℃烘箱中烘干、24目筛整粒后，混入2g硬脂酸镁得粉末B。调整压片机以粉末B压片，即得禾普碘泡腾片。
权利要求
1.一种禾普碘，其特征是由碘、碘离子、羟丙基-β-环糊精组成，分子摩尔比为1∶1～10∶1～100。
2.根据权利要求1所述的禾普碘，其特征是碘离子包括碘化钠、碘化钾、碘化铵、碘化锂、碘化锌、碘化钙等含碘化合物中的碘离子。
3.根据权利要求1或2所述的禾普碘，其优选方案是含有碘、碘化钾、羟丙基-β-环糊精。
4.一种禾普碘的制备方法，其特征是溶媒法称取羟丙基-β-环糊精适量溶于适宜溶媒中，制成浓度范围在1～75％的溶液；称取碘和碘化物适量，用少量适宜溶媒溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘。
5.根据权利要求4所述禾普碘制备方法，其特征是适宜溶媒包括水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮，也可以是任意两种或两种以上的混合溶媒，其中优选水。
6.根据权利要求4或5所述禾普碘制备方法，优选制备方法是称取羟丙基-β-环糊精适量溶于水中，制成浓度范围在1-75％的溶液；称取碘和碘化钾适量，用少量水溶解形成络合物溶液，将该溶液与羟丙基-β-环糊精溶液混合、搅拌，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘；将所得的禾普碘溶液干燥(40-90℃)得禾普碘固体。
7.一种禾普碘的制备方法，其特征是研磨法取羟丙基-β-环糊精适量置于胶体磨、研钵或研磨机中，加入适宜的溶媒搅拌，使成糊状物；按照碘与碘离子、羟丙基-β-环糊精的分子摩尔比，称取碘和碘化物于上述糊状物中，研磨1～4小时，得均匀的糊状物，即得碘与碘离子络合物的羟丙基-β-环糊精包合物，即禾普碘。
8.根据权利要求7所述禾普碘制备方法，其特征是适宜溶媒包括水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮，也可以是任意两种或两种以上的混合溶媒。
9.禾普碘的用途，其特征是液体禾普碘可直接用于制备口服液、糖浆剂、涂剂、擦剂等液体制剂或含碘食品；固体禾普碘可加工成片剂、胶囊、颗粒剂、口含片、溶液片、口腔粘附片等固体制剂或含碘食品。
全文摘要
本发明涉及一种用于治疗慢性咽喉炎、口腔黏膜溃疡、慢性牙龈炎、牙周炎、急、慢性咽炎、扁桃腺炎、碘缺乏症等疾病的禾普碘及其制备方法和用途。禾普碘含有羟丙基－β－环糊精、碘、碘离子，其中碘与碘离子、羟丙基－β－环糊精的分子摩尔比为1∶1～10∶1～100，本发明运用环糊精包合技术，采用溶媒法、研磨法，使碘和碘离子所形成的络合物与羟丙基－β－环糊精分子形成一种微囊状包合物。该包合物可用于制备各种含碘产品，与其它含碘产品相比提高了碘的溶解度、减少了碘粘膜刺激、掩盖了碘的不良异味、缩短了碘的灭菌时间。
文档编号A61P1/00GK1565477SQ0314924
公开日2005年1月19日 申请日期2003年6月20日 优先权日2003年6月20日
发明者常明, 申东民, 王莉芳, 梁敏 申请人:中奇制药技术(石家庄)有限公司
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