苦参碱和苦参素无机酸盐及其制备方法

专利名称：苦参碱和苦参素无机酸盐及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用化合物技术领域，确切地说它是一种苦参碱和苦参素制成无机酸盐化合物，该类化合物适合制成各种剂型。
苦参碱是从苦豆子，苦参等豆科槐属植物中分离得到的生物碱，药理实验表明有抗心律正常、抗炎免疫及抗肿瘤等方面作用。苦参素为氧化苦参碱，对肝炎具有一定疗效。目前都均以其生物碱形式用于制剂和临床，由于其水溶液的PH均较高，对制剂的一些辅料有配伍禁忌，同时在遇高温时亦不稳定，我们将其制成无机盐后，解决了这一问题，利于药物的长期贮存。
本发明的目的是将苦参碱和苦参素制成无机盐，使其和一些辅料没有配伍禁异，同时在遇高温时亦稳定，有利于药物的长期贮存，为苦参碱和苦参素的利于开拓了广阔的领域。
本发明的目的是通过如下方案实现的，它将苦参碱或苦参素溶于水中，加入等当量的盐酸溶液或硫酸溶液或磷酸溶液，反应成盐，真空干燥所得的白色或类白色固体，其特征为苦参碱或苦参素的无机盐，包括盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐，用此类化合物制成的片剂、胶囊、注射剂等各种剂型。
本发明的优点是使苦参碱和苦参素以无机酸盐的形式用于制剂和临床，使其和辅料没有配伍禁异，热稳定性好，用利于药物的长期贮存和应用。
下面结合实施例对本发明做进一步详细的描述。
实施例1苦参碱盐酸盐的制备取苦参碱5克，溶于水中，加入等当量的盐酸溶液，即反应成盐，真空干燥得白色或类白色固体，收率98.1％实施例2苦参碱硫酸盐的制备取苦参碱5克，溶于水中，加入等当量的硫酸溶液，即反应成盐，真空干燥得白色或类白色固体，收率98.6％实施例3苦参碱磷酸盐的制备取苦参碱5克，溶于水中，加入等当量的磷酸溶液，即反应成盐，真空干燥得白色或类白色固体，收率98.3％
实施例4苦参素盐酸盐的制备取苦参素5克，溶于水中，加入等当量的盐酸溶液，即反应成盐，真空干燥得白色或类白色固体，收率98.1％实施例5苦参素硫酸盐的制备取苦参素5克，溶于水中，加入等当量的硫酸溶液，即反应成盐，真空干燥得白色或类白色固体，收率97.3％实施例6苦参素磷酸盐的制备取苦参素5克，溶于水中，加入等当量的磷酸溶液，即反应成盐，真空干燥得白色或类白色固体，收率97.6％实施例7苦参碱及其盐的高温试验将苦参碱及其盐酸盐，硫酸盐和磷酸盐，置于80℃恒温箱中，加速破坏24小时，结果苦参碱于20分钟时，变为棕色被破坏，而苦参碱盐酸盐、硫酸盐和磷酸盐24小时后仍为白色或类白色固体。
实施例8与辅料葡萄糖混合破坏试验将苦参碱及其盐与葡萄糖混合，于80℃加速破坏24小时，结果苦参碱葡萄糖混合物于30分钟时便变为棕色，而苦参碱盐酸盐硫酸盐和磷酸盐葡萄糖混合物仍为白色或类白色，24小时时也无变化。
权利要求
1.苦参碱和苦参素无机酸盐及其制备方法，其特征在于以苦参碱或苦参素形成的无机酸盐，包括盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐。
2.根据权利要求1所述的苦参碱和苦参素无机酸盐及其制备方法，其特征在于苦参碱与盐酸、硫酸或磷酸以等当量反应成盐。
3.根据权利要求1所述的苦参碱和苦参素无机酸盐及其制备方法，其特征在于苦参素与盐酸、硫酸或磷酸以等当量反应成盐。
4.根据权利要求1所述的苦参碱和苦参素无机酸盐及其制备方法，其特征在于用苦参碱或苦参素形成的无机酸盐类化合物制成的片剂、胶囊、注射剂等各种剂型。
全文摘要
本发明是苦参碱和苦参素无机酸盐及其制备方法,它对制剂的一些辅料没有配伍禁异,热稳定性好。它将苦参碱或苦参素溶于水中,加入等当量的盐酸溶液或硫酸溶液或磷酸溶液,反应成盐,真空干燥所得的白色或类白色固体。用此类化合物可以制成片剂、胶囊、注射剂等各种剂型。
文档编号A61P1/16GK1297890SQ9912256
公开日2001年6月6日 申请日期1999年11月24日 优先权日1999年11月24日
发明者邓意辉 申请人:沈阳药科大学