具有保健作用的香烟减毒脱瘾制剂的制作方法
专利名称：具有保健作用的香烟减毒脱瘾制剂的制作方法
技术领域：
本发明述及香烟的减毒处理剂，具体是关于具有保健作用的香烟减毒、脱瘾多功能制剂。
背景技术：
国内外的医药卫生界在香烟的减毒和戒烟方面已做了很多研究工作，报道的文献也很多。市场上也已有不少减毒戒烟的产品，但其效果与烟害泛滥的程度相比很不相称。例如，近年市场上流行以尼古丁的各种制剂如喷雾吸入剂、贴膏、片剂、口香糖等用来戒烟。实际上，这种用毒物戒烟会有危险，因尼古丁可致癌、致心血管病和其他一些疾病已有定论，何况尼古丁进入脑内会促使大脑释放大量多巴胺和谷氨酸，而正是脑内的多巴胺和谷氨酸是致烟瘾的主要物质，因此用尼古丁戒烟效果就可疑了。还有相当一部分减毒戒烟制剂是以植物为原料制成的，这种制剂即使有效，但因其原料缺少保障，大量生产和推广会有困难。这种现有状况说明，香烟的减毒和脱瘾问题还有待解决。本发明人经过20多年的深入和广泛的研究实验，提出了一种具有减毒、保健和脱瘾多功能的制剂。
发明内容
本发明提供一种具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，它能够大幅度减少香烟烟雾中多种主要毒害物质的含量，对由吸烟引起的主要疾病如多种癌症、心血管病、呼吸系统及其它疾病都有预防作用，同时还对烟民起到保健作用，并帮助他们逐步脱除烟瘾，以至彻底戒烟。
本发明具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，包括二个部分第一部分是在香烟生产过程中喷入烟丝的减毒水剂添加剂；第二部分是附在香烟盒内的具有保健防病和脱瘾作用的口服保健丸。这两部分是互相关联互相补充的统一体。
减毒水剂添加剂的配方，是对100克烟丝量的添加组分及其用量如下组分 用量吐温-80 0.7-15ml水200-300ml二氧化铈 7-134mg5-20％(V/V)硫酸溶液 0.2-10ml二氧化0.4-8mgβ环糊精 0.1-4g过氧化氢(3％或6％浓度)30-600ml高锰酸钾 15-150mg硫酸铜45-400mg氧化铜20-270mg二氧化锰 10-100mg。
据报道，香烟的烟雾中有四千多种化学物质，其中有四十多种对人体有毒害作用，而最主要的有七种严重危害人的健康的毒害物质，是焦油、尼古丁、一氧化碳、氮氧化合物、氰氢酸、有害金属和放射性化合物(ASH& Imperial Cancer Research Fund，3/3/1999)。
针对七种上述最主要的毒害物质，减毒水剂添加剂主要是采用氧化的方法进行解毒或减毒。从减毒水剂添加剂的配方组分显示出，由于采用了氧化铜和二氧化锰为催化剂及过氧化氢等为氧化剂，它们为烟丝提供了充分氧化的条件，可使90-97％的尼古丁转化为B族维生素之一的烟酸；焦油含量也大幅度地降低75-85％，焦油中以3，4苯并芘为代表的多环芳烃类致癌物也随之减少；一氧化碳也被氧化成二氧化碳；氮氧化物通常是要使用贵金属铂为催化剂才能分解，而本发明人采用稀土金属二氧化铈取代铂为催化剂，可以很有效地使之分解为氮和氧(上海化工局情报所，《稀土在催化剂上的应用》7-9页，1985年)，这样大大降低了成本。有害金属如镉、汞、砷也通过添加剂中的二氧化硒作用而被拮抗与灭活(孔祥瑞，《必需微量元素的营养、生理及临床意义》，安徽科学技术出版社，1982年)。而且添加剂中的高锰酸钾和硫酸铜还具有脱瘾作用(详情见口服保健丸中的脱瘾内容)。这样就把烟雾中最主要的毒害物质基本上都减毒了，有的还转化为对人体有益的维生素。至于其它剩余的有害物质如放射性物质、氨及烟草中特有的亚硝胺等，将在补充使用的口服保健丸中进一步取得减毒。
减毒水剂添加剂的制备与喷入烟丝的应用按上述减毒水剂添加剂配方的量，将吐温-80、水、二氧化铈、硫酸溶液、二氧化硒及β环糊精混匀配制成液剂I，喷入100g烟丝中，充分搅拌烟丝后，放置30分钟，这样可将烟丝中的毒害物质浸析出来。再将过氧化氢喷入烟丝中，充分搅拌烟丝后，放置30分钟。再将由高锰酸钾、硫酸铜、硫酸溶液、氧化铜、二氧化锰、β环糊精和水混匀制成液剂II，喷入烟丝中，搅匀，液剂II中的β环糊精可以吸收氧化剂和催化剂，因此组成的液剂II可提高氧化效果并延长作用时间。最后再将过氧化氢喷入烟丝中，搅匀，添加剂全部喷入烟丝后，烟丝汁液PH值为5-7。再在室温或在40-50℃下搅拌2-3小时后，再加入香烟厂要求加入的香料和调味料等成分，边搅拌边烘制，直至合乎要求的湿度为止。
口服保健丸的配方，是对100克烟丝量的组分及用量如下组分 用量亚硒酸钠 0.2-14.6mgβ环糊精 3.5-67ml(1.85％的饱和溶液)维生素E0.2-10g维生素A3-60mg丁羟甲苯 0.3-27mg核黄素 7-200mg烟酸 7-2000mg维生素B6 33-2000mg维生素C0.07-6g烟丝中的主要毒害物质通过减毒水剂添加剂虽已大幅度减毒，但仍可能有少数有害物质进入人体，而且有的毒物如亚硝胺不适宜在烟丝中减毒，在体内通过口服保健丸来减毒更合适有效。本发明口服保健丸配方的提出是根据近代有关疾病发病机制的“自由基”学说机理。“自由基”学说认为，自由基可能是人类衰老的原因，也是对人类威胁极大的很多疾病，例如癌症、心脑血管病、动脉粥样硬化、中枢神经系统等发病的生物化学基础。自由基可以氧化细胞内外的多种生化成份，即通常称为“脂质的过氧化反应”，这种非正常的反应就会造成细胞及细胞膜的结构和功能的损害，从而引起疾病。有一种化学物质硒，在体内形成的Se-GSH-PX(硒谷胱甘肽过氧化物酶)能阻止自由基产生的脂质过氧化反应(孔祥瑞，《必需微量元素的营养、生理及临床意义》，pp300-302安徽科学技术出版社，1982年)，而且该物质在其它抗氧化剂配合下，对肿瘤的抑制、防止心血管疾病和呼吸系统疾病都是有密切的关系。因此本发明口服保健丸配方中采用了亚硒酸钠为主体。使之与人体中的GSH-PX形成Se-GSH-PX。烟雾中的毒害成分十分复杂，它们能侵害人体的大部分组织器官，特别是可以引起多种癌症、心血管病及呼吸系统疾病最为严重且多见，对人体健康与生命造成很大的威胁。口服保健丸以亚硒酸钠为中心的抗氧化剂配方，从疾病的源头修补分子和细胞受到的损伤，清除有害的自由基，分解过氧化物，以保护细胞和细胞膜的结构和功能，达到保健和减毒的目的。
氢氰酸也可通过保健丸中的Se-GSH-PX内的半胱氨酸与之结合而解毒，解毒后生成物可随尿或唾液排出(上海第一医学院等，《医用生物化学》，1979年)。放射性物质例如210钋(烟草中常有)也可用Se-GSH-PX的抗氧化剂来阻止210钋通过自由基而产生的脂质过氧化反应，从而减毒(向荣等，题目为“硒抗辐射损伤作用”，生物化学与生物物理进展)。
Se-GSH-PX的活性有时也会出现衰退现象，即使补充硒也不见活性恢复，因为GSH-PX在防治各种疾病中被氧化、置换、分解及拮抗等化学作用后，自身不免也有损耗以致衰竭或变性，特别是GSH氧化后变为GSSG，后者已变成氧化物而丧失了抗氧化剂的作用。本发明在口服保健丸中创造性地加入了烟酸成分，烟酸在人体内能合成一种辅酶，辅酶能催化使GSSG还原酶恢复活性，使GSH也恢复活性；另外还在保健丸中加入了核黄素，核黄素中所含的两种组成物—黄素单核苷酸及黄素腺嘌呤二核苷酸也可使GSSG还原酶恢复活性，使GSH重获还原性生机(于宗河等，《维生素知识》，pp99-101，pp91-93，人民卫生出版社，1985年)；加上保健丸配方中亚硒酸钠的补充，就可全面加强与补充GSH-PX的活力，使可连续不断为抗毒防病作出关键性的贡献。
口服保健丸中加入β环糊精，因其是高分子有孔材料，与亚硒酸钠一起配制，这样可使硒剂有吸收快、活性高和拮抗少的优点。丁羟甲苯加入作为防腐剂。亚硝胺也可被保健丸中的抗氧化剂灭活，维生素C可在体内亚硝胺合成之前起作用，其它抗氧化剂和维生素A都能防止已合成的亚硝胺的致癌作用(上海第一医学院等，《医用生物化学》上册，P757，1979年)。
医学专家们认为尼古丁进入大脑时会使脑细胞释放大量多巴胺和谷氨酸，这两种物质在脑内大量增加，是烟瘾形成的主要原因(陈宗伦，世界科技译报，1995年10月25日)。因此削减脑内致瘾物质多巴胺和谷氨酸就可以逐步脱瘾。我们知道脑内多巴胺约有75％可被单胺氧化酶(MAO)代谢灭活，但吸烟者的脑内MAO比不吸烟者大约低40％，而且谷氨酸又会减低脑内MAO的活性，所以吸烟者脑内多巴胺处于强势地位。本发明人是从下列三个方面来削减多巴胺和谷氨酸①用铜化合物来加强MAO的活性，同时又用锰化合物来促进铜的这种作用，因为铜是MAO的重要组成成分，谷氨酸之所以能降低MAO的活性，可能就是因为谷氨酸在脑中降低了铜的含量，使MAO的活性下降。补充铜可使MAO活性恢复或提高，从而可加速多巴胺在脑内的代谢灭活。可是要补充铜和锰化合物也有一些难以克服的困难，因为铜和锰化合物是氧化剂，与保健丸内以抗氧化剂为主体的多种成分有拮抗作用，而且铜化合物如口服后经过几个小时，在肝内会合成血浆铜蓝蛋白，此物无法通过血脑屏障而进入脑内，这就不能达到我们加强脑内MAO的目的。因此本发明人将铜和锰作为减毒水剂添加剂的组分，在香烟的烟丝中加入铜和锰化合物，利用香烟在燃吸时从呼吸道摄入这两种成分而进入脑内，这样使减毒水剂添加剂也具有了部分的脱瘾功能。
②用维生素B6作为谷氨酸脱羧的辅酶，催化谷氨酸脱羧后，生成γ-氨基丁酸(GABA)。γ-GABA不但没有致瘾作用，而且与谷氨酸相反，它能保护脑细胞使其恢复功能。此外吸烟引起的氨的吸入，使血中氨的浓度增加，而γ-GABA可与血氨结合生成尿素后排出体外(周自永等《新编常用药物手册》，金盾出版社，P274，1995年)。
③为了阻断体内特别是脑内的谷氨酸另一个来源，还必须控制体内铁的摄入和储存。保健丸中的VA、VE、VC及烟丝中的微量铜和锰，都可使不易动员的储存铁成为容易代谢的铁质，此外，烟酸和VB6还可以防止病理性摄入过多的铁(孔祥瑞，《必需微量元素的营养、生理及临床意义》，pp96-97，pp129-130，安徽科学技术出版社，1982年)；陈經采，药学通报，p.265，No.5，1987)。
口服保健丸的制备方法按口服保健丸配方的用量将亚硒酸钠与β环糊精，VE、VA、丁羟甲苯、核黄素、烟酸、VB6按药典规定研磨成细粉混匀，按常规制成小丸I。由于VC不能与硒化合物同时服用，因为VC能还原硒化合物使之成为单质硒，而单质硒是没有生物活性的，因此VC单独另外制成小丸II。该口服保健丸小丸I和小丸II是以每日吸烟的量而按量配合服用。例如口服保健丸配方的量是以每天抽一包烟(20支，相当于15克烟丝)的用量计算，则口服保健丸可配制成4粒小丸I和2粒小丸II，附放在香烟盒内供一天服用，如每日吸食10支左右香烟者，则减半服用保健丸，以此类推。本发明使用效果与优点为1)本发明具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂包括减毒水剂添加剂和口服保健丸二部分，这二部分是互相关联互相补充的统一体。由于减毒水剂添加剂和口服保健丸都是采用了独特创造性的配方，本发明是一种综合性的，具有减毒、保健防病和脱瘾作用安全有效的多功能制剂。
2)减毒的面广幅度大；本发明能减少香烟烟雾中的有害物质，如尼古丁、焦油(包括以3，4苯并芘为代表的多环芳烃类等)、一氧化碳、氮氧化合物、氰氢酸、镉、汞、砷、氨及烟草中特有的亚硝胺；本发明能大幅度地降低主要有毒害的物质，例如尼古丁含量可降低90-97％(以降低90％量与名牌“淡烟”相比，香烟烟雾中尼古丁含量要比名牌“淡烟”中还低50％)、焦油含量可降低75-85％(以降低75％量与名牌“淡烟”相比，香烟烟雾中焦油含量要比名牌“淡烟”还低25％左右)。
香烟烟雾中尼古丁和焦油含量的测定方法将模拟吸烟烟雾溶于90％乙醇溶液中，取出1ml，用水稀释至3ml，直接或加入2-3滴10％的硅钨酸水溶液，用UV240比色计，在λ＝380mm条件下，以比色法测定各个被测样品中的尼古丁和焦油的含量，测定结果以光密度(OD)表示，比较如下
3)预防疾病和保健功能范围广泛，效果明显由于口服保健丸是从疾病的的源头修补分子和细胞受到的损伤，清除有害的自由基，分解过氧化物，以保护细胞和细胞膜的结构和功能，使机体达到正常健康的状态。因此它的覆盖面很广，包括由吸烟引起的多种癌症、心脑血管病、呼吸系统及其他一些疾病。保健丸的各种成分及效果已被大量国内外的实验、临床及调查研究所证明。
4)Se-GSH-PX作用面广泛，致使此酶的活性有时会降低，即使补硒也不能恢复。本发明创造性地加入烟酸使之产生一种辅酶，使GSH-PX活性恢复正常，从而使Se-GSH-PX能连续为抗毒防病起关键作用。
5)脱瘾成分的安全性和有效性鉴于主要的致瘾物质是由尼古丁引起的在脑内释放的大量多巴胺和谷氨酸，因此本发明在“食品卫生法”规定的范围内。用人体必需的维生素和微量元素为主的成分通过酶的转化和体内的生化作用来减低脑内的多巴胺和谷氨酸。这种脱瘾方法比起市场上流行的用草药或尼古丁来脱瘾戒烟显然更为科学和安全有效。
6)本发明制剂的原料来源有保障，制备工艺简单可行，因此成本较低。添加剂加入香烟生产时，在工艺上不需要更改烟厂的主要设备。保健丸附于每盒香烟之中，能方便吸烟者及时的服用，起到最大的配合生效作用。
7)用本发明添加剂制成的香烟，具有很大的社会效益，本发明为有戒烟愿望的人提供一个有利的条件，帮助他们逐步脱除烟瘾以至彻底戒烟。为烟民起到预防疾病的作用，又可消除由二手烟引起的影响他人健康及人际矛盾。
具体实施例方式实施例1 减毒水剂添加剂的制备与喷入烟丝的应用取吐温-80 1ml、温水(50℃)15ml、二氧化铈6.7mg、20％(v/v)硫酸溶液1ml、二氧化硒0.3mg和β环糊精0.04mg搅拌混匀成液剂I，喷入15克烟丝中(每支香烟以0.75g计算，20支香烟共计烟丝为15g)充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将3％过氧化氢25ml(或6％过氧化氢12.5ml)喷入15克烟丝中，充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将高锰酸钾6.7mg、硫酸铜20mg、水25ml、氧化铜10mg、活性二氧化锰5mg，β环糊精0.20mg和5％(V/V)的硫酸溶液0.3ml混合配制成液剂II，喷入15克烟丝中搅匀，最后再将3％过氧化氢20ml(或6％过氧化氢10ml)喷入15克烟丝中，搅匀，再在40℃温度下搅拌21/2小时，添加剂全部喷入烟丝后，烟丝汁液PH值为6。再加入香烟厂要求的香料和调味料的成分，边搅拌边烘制，直至合乎要求的湿度为止。用制得的烟丝制成香烟后，将模拟吸烟烟雾测定，测得尼古丁含量为0.057OD，焦油含量为0.492OD。
本发明以20支香烟为1天的消耗量，添加剂中铜的用量共为13.078mg，锰的用量共为5.477mg，均未超过国际推荐的成人每天生理需要量，故很安全。
实施例2 减毒水剂添加剂的制备与喷入烟丝的应用取吐温-80 1.5ml、温水(50℃)15ml、二氧化铈12mg、20％(v/v)硫酸溶液0.5ml、二氧化硒0.8mg和β环糊精0.05mg搅拌混匀成液剂I，喷入15克烟丝中(每支香烟以0.75g计算，20支香烟共计烟丝为15g)充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将3％过氧化氢25ml(或6％过氧化氢12.5ml)喷入15克烟丝中，充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将高锰酸钾10mg、硫酸铜40mg、水25ml、氧化铜20mg、活性二氧化锰10mg，β环糊精0.42mg和5％(V/V)的硫酸溶液0.2ml混合配制成液剂II，喷入15克烟丝中搅匀，最后再将3％过氧化氢25ml(或6％过氧化氢12.5ml)喷入15克烟丝中，搅匀，再在40℃温度下搅拌21/2小时，添加剂全部喷入烟丝后，烟丝汁液PH值为7。再加入香烟厂要求的香料和调味料的成分，边搅拌边烘制，直至合乎要求的湿度为止。用制得的烟丝制成香烟后，将模拟吸烟烟雾测定，测得尼古丁含量为0.191OD，焦油含量为0.295OD。
实施例3 口服保健丸的制备与应用口服保健丸成分配量是以每天抽一包烟(20支，相当于15克烟丝)的用量计算。取亚硒酸钠547.5μg、饱和β环糊精水溶液2ml、VE 500mg、VA 1.5mg、丁羟甲苯4mg、核黄素8mg、烟酸100mg和VB6 120mg研磨混匀，按常规法制成红色包衣小丸4粒；另外取VC 250mg，按常规法制成白色包衣小丸2粒。该红色和白色小丸附放在香烟盒内。
食用法
1)每日吸烟20支左右者，每日早晨空腹或吸烟前半小时服2粒红色小丸，午饭后一小时，再服2粒；如每日吸烟10支左右，则每次服1粒红色小丸，一日二次，时间同上。
2)每日吸烟20支左右者，每晚临睡停止吸烟一小时后，服2粒白色小丸；每日吸烟10支左右者，每次服1粒，时间同上。
实施例4 口服保健丸的制备与应用口服保健丸成分配量是以每天抽一包烟(20支，相当于15克烟丝)的用量计算。取亚硒酸钠1.5mg、饱和β环糊精水溶液7ml、VE 250mg、VA3mg、丁羟甲苯3mg、核黄素20mg、烟酸50mg和VB6 30mg研磨混匀，按常规法制成红色包衣小丸4粒；另外取VC 500mg，按常规法制成白色包衣小丸2粒。该红色和白色小丸附放在香烟盒内。
权利要求
1.一种具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，其特征在于该制剂包括减毒水剂添加剂和口服保健丸二部分。
2.根据权利要求1所述的具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，其特征在于所述减毒水剂添加剂的配方，是对100克烟丝量的添加组分及其用量如下组分 用量吐温-80 0.7-15ml水200-300ml二氧化铈 7-134mg5％-20％(V/V)硫酸溶液 0.2-10ml二氧化硒 0.4-8mgβ环糊精 0.1-4g过氧化氢(3％或6％浓度)30-600ml高锰酸钾 15-150mg硫酸铜45-400mg氧化铜20-270mg二氧化锰 10-100mg
3.根据权利要求1所述的具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，其特征在于所述口服保健丸的配方，是对100克烟丝量的组分及用量如下组分 用量亚硒酸钠 0.2-14.6mgβ环糊精 3.5-67ml(1.85％的饱和溶液)维生素E0.2-10g维生素A3-60mg丁羟甲苯 0.3-27mg核黄素 7-200mg烟酸 7-2000mg维生素B633-2000mg维生素C0.07-6g其中维生素C单独组成小丸II，其余组分组成小丸I。
4.权利要求1或2所述具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂的应用，其特征在于所述减毒水剂添加剂用于喷入烟丝中，应用方法是首先将由吐温-80、水、二氧化铈、硫酸溶液、二氧化硒和β环糊精制成的液剂I喷入烟丝中，再将过氧化氢喷入烟丝中，再将由高锰酸钾、硫酸铜、氧化铜、二氧化锰、硫酸溶液、β环糊精和水制成的液剂II喷入烟丝中，最后再喷入过氧化氢，烟丝汁液PH值为5-7。
5.权利要求1或3所述具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂的应用，其特征在于所述口服保健丸小丸I和小丸II是以每日抽烟的量而按量配合服用。
6.根据权利要求5所述具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂的应用，其特征在于以每日抽相当于15克烟丝的量，则服用配合所述烟丝量而配制的小丸I和小丸II。
全文摘要
一种具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，包括喷入烟丝中的减毒水剂添加剂和附在香烟盒内的口服保健丸二部分，这二部分是互相关联互相补充的统一体。该制剂减毒的面广幅度大，能减少香烟烟雾中的有害物质如尼古丁、焦油、一氧气碳、氮氧化物、有害金属及亚硝胺等。例如尼古丁含量可降低90－97％，焦油含量可降低75－85％。该制剂预防疾病和保健的功能范围广泛，包括由吸烟引起的多种癌症、心脑血管疾病、呼吸系统及其它一些疾病，且效果明显。本发明人采用人体必需的维生素和微量元素为主的成分通过酶的转化和体内的生化作用来减低脑内的致瘾物质多巴胺和谷氨酸。因此脱瘾作用更为科学和安全有效。本发明为有戒烟愿望的人提供了一个戒烟的有利条件。
文档编号A61K31/724GK1524463SQ0315101
公开日2004年9月1日 申请日期2003年9月17日 优先权日2003年9月17日
发明者费德厚, 费开元, 费文礼, 费导先, 费文宜, 胡明言, 费正行, 周行, 费正平 申请人:费德厚, 费开元, 费文礼, 费导先, 费文宜, 胡明言, 费正行, 周行, 费正平
技术领域：
本发明述及香烟的减毒处理剂，具体是关于具有保健作用的香烟减毒、脱瘾多功能制剂。
背景技术：
国内外的医药卫生界在香烟的减毒和戒烟方面已做了很多研究工作，报道的文献也很多。市场上也已有不少减毒戒烟的产品，但其效果与烟害泛滥的程度相比很不相称。例如，近年市场上流行以尼古丁的各种制剂如喷雾吸入剂、贴膏、片剂、口香糖等用来戒烟。实际上，这种用毒物戒烟会有危险，因尼古丁可致癌、致心血管病和其他一些疾病已有定论，何况尼古丁进入脑内会促使大脑释放大量多巴胺和谷氨酸，而正是脑内的多巴胺和谷氨酸是致烟瘾的主要物质，因此用尼古丁戒烟效果就可疑了。还有相当一部分减毒戒烟制剂是以植物为原料制成的，这种制剂即使有效，但因其原料缺少保障，大量生产和推广会有困难。这种现有状况说明，香烟的减毒和脱瘾问题还有待解决。本发明人经过20多年的深入和广泛的研究实验，提出了一种具有减毒、保健和脱瘾多功能的制剂。
发明内容
本发明提供一种具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，它能够大幅度减少香烟烟雾中多种主要毒害物质的含量，对由吸烟引起的主要疾病如多种癌症、心血管病、呼吸系统及其它疾病都有预防作用，同时还对烟民起到保健作用，并帮助他们逐步脱除烟瘾，以至彻底戒烟。
本发明具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，包括二个部分第一部分是在香烟生产过程中喷入烟丝的减毒水剂添加剂；第二部分是附在香烟盒内的具有保健防病和脱瘾作用的口服保健丸。这两部分是互相关联互相补充的统一体。
减毒水剂添加剂的配方，是对100克烟丝量的添加组分及其用量如下组分 用量吐温-80 0.7-15ml水200-300ml二氧化铈 7-134mg5-20％(V/V)硫酸溶液 0.2-10ml二氧化0.4-8mgβ环糊精 0.1-4g过氧化氢(3％或6％浓度)30-600ml高锰酸钾 15-150mg硫酸铜45-400mg氧化铜20-270mg二氧化锰 10-100mg。
据报道，香烟的烟雾中有四千多种化学物质，其中有四十多种对人体有毒害作用，而最主要的有七种严重危害人的健康的毒害物质，是焦油、尼古丁、一氧化碳、氮氧化合物、氰氢酸、有害金属和放射性化合物(ASH& Imperial Cancer Research Fund，3/3/1999)。
针对七种上述最主要的毒害物质，减毒水剂添加剂主要是采用氧化的方法进行解毒或减毒。从减毒水剂添加剂的配方组分显示出，由于采用了氧化铜和二氧化锰为催化剂及过氧化氢等为氧化剂，它们为烟丝提供了充分氧化的条件，可使90-97％的尼古丁转化为B族维生素之一的烟酸；焦油含量也大幅度地降低75-85％，焦油中以3，4苯并芘为代表的多环芳烃类致癌物也随之减少；一氧化碳也被氧化成二氧化碳；氮氧化物通常是要使用贵金属铂为催化剂才能分解，而本发明人采用稀土金属二氧化铈取代铂为催化剂，可以很有效地使之分解为氮和氧(上海化工局情报所，《稀土在催化剂上的应用》7-9页，1985年)，这样大大降低了成本。有害金属如镉、汞、砷也通过添加剂中的二氧化硒作用而被拮抗与灭活(孔祥瑞，《必需微量元素的营养、生理及临床意义》，安徽科学技术出版社，1982年)。而且添加剂中的高锰酸钾和硫酸铜还具有脱瘾作用(详情见口服保健丸中的脱瘾内容)。这样就把烟雾中最主要的毒害物质基本上都减毒了，有的还转化为对人体有益的维生素。至于其它剩余的有害物质如放射性物质、氨及烟草中特有的亚硝胺等，将在补充使用的口服保健丸中进一步取得减毒。
减毒水剂添加剂的制备与喷入烟丝的应用按上述减毒水剂添加剂配方的量，将吐温-80、水、二氧化铈、硫酸溶液、二氧化硒及β环糊精混匀配制成液剂I，喷入100g烟丝中，充分搅拌烟丝后，放置30分钟，这样可将烟丝中的毒害物质浸析出来。再将过氧化氢喷入烟丝中，充分搅拌烟丝后，放置30分钟。再将由高锰酸钾、硫酸铜、硫酸溶液、氧化铜、二氧化锰、β环糊精和水混匀制成液剂II，喷入烟丝中，搅匀，液剂II中的β环糊精可以吸收氧化剂和催化剂，因此组成的液剂II可提高氧化效果并延长作用时间。最后再将过氧化氢喷入烟丝中，搅匀，添加剂全部喷入烟丝后，烟丝汁液PH值为5-7。再在室温或在40-50℃下搅拌2-3小时后，再加入香烟厂要求加入的香料和调味料等成分，边搅拌边烘制，直至合乎要求的湿度为止。
口服保健丸的配方，是对100克烟丝量的组分及用量如下组分 用量亚硒酸钠 0.2-14.6mgβ环糊精 3.5-67ml(1.85％的饱和溶液)维生素E0.2-10g维生素A3-60mg丁羟甲苯 0.3-27mg核黄素 7-200mg烟酸 7-2000mg维生素B6 33-2000mg维生素C0.07-6g烟丝中的主要毒害物质通过减毒水剂添加剂虽已大幅度减毒，但仍可能有少数有害物质进入人体，而且有的毒物如亚硝胺不适宜在烟丝中减毒，在体内通过口服保健丸来减毒更合适有效。本发明口服保健丸配方的提出是根据近代有关疾病发病机制的“自由基”学说机理。“自由基”学说认为，自由基可能是人类衰老的原因，也是对人类威胁极大的很多疾病，例如癌症、心脑血管病、动脉粥样硬化、中枢神经系统等发病的生物化学基础。自由基可以氧化细胞内外的多种生化成份，即通常称为“脂质的过氧化反应”，这种非正常的反应就会造成细胞及细胞膜的结构和功能的损害，从而引起疾病。有一种化学物质硒，在体内形成的Se-GSH-PX(硒谷胱甘肽过氧化物酶)能阻止自由基产生的脂质过氧化反应(孔祥瑞，《必需微量元素的营养、生理及临床意义》，pp300-302安徽科学技术出版社，1982年)，而且该物质在其它抗氧化剂配合下，对肿瘤的抑制、防止心血管疾病和呼吸系统疾病都是有密切的关系。因此本发明口服保健丸配方中采用了亚硒酸钠为主体。使之与人体中的GSH-PX形成Se-GSH-PX。烟雾中的毒害成分十分复杂，它们能侵害人体的大部分组织器官，特别是可以引起多种癌症、心血管病及呼吸系统疾病最为严重且多见，对人体健康与生命造成很大的威胁。口服保健丸以亚硒酸钠为中心的抗氧化剂配方，从疾病的源头修补分子和细胞受到的损伤，清除有害的自由基，分解过氧化物，以保护细胞和细胞膜的结构和功能，达到保健和减毒的目的。
氢氰酸也可通过保健丸中的Se-GSH-PX内的半胱氨酸与之结合而解毒，解毒后生成物可随尿或唾液排出(上海第一医学院等，《医用生物化学》，1979年)。放射性物质例如210钋(烟草中常有)也可用Se-GSH-PX的抗氧化剂来阻止210钋通过自由基而产生的脂质过氧化反应，从而减毒(向荣等，题目为“硒抗辐射损伤作用”，生物化学与生物物理进展)。
Se-GSH-PX的活性有时也会出现衰退现象，即使补充硒也不见活性恢复，因为GSH-PX在防治各种疾病中被氧化、置换、分解及拮抗等化学作用后，自身不免也有损耗以致衰竭或变性，特别是GSH氧化后变为GSSG，后者已变成氧化物而丧失了抗氧化剂的作用。本发明在口服保健丸中创造性地加入了烟酸成分，烟酸在人体内能合成一种辅酶，辅酶能催化使GSSG还原酶恢复活性，使GSH也恢复活性；另外还在保健丸中加入了核黄素，核黄素中所含的两种组成物—黄素单核苷酸及黄素腺嘌呤二核苷酸也可使GSSG还原酶恢复活性，使GSH重获还原性生机(于宗河等，《维生素知识》，pp99-101，pp91-93，人民卫生出版社，1985年)；加上保健丸配方中亚硒酸钠的补充，就可全面加强与补充GSH-PX的活力，使可连续不断为抗毒防病作出关键性的贡献。
口服保健丸中加入β环糊精，因其是高分子有孔材料，与亚硒酸钠一起配制，这样可使硒剂有吸收快、活性高和拮抗少的优点。丁羟甲苯加入作为防腐剂。亚硝胺也可被保健丸中的抗氧化剂灭活，维生素C可在体内亚硝胺合成之前起作用，其它抗氧化剂和维生素A都能防止已合成的亚硝胺的致癌作用(上海第一医学院等，《医用生物化学》上册，P757，1979年)。
医学专家们认为尼古丁进入大脑时会使脑细胞释放大量多巴胺和谷氨酸，这两种物质在脑内大量增加，是烟瘾形成的主要原因(陈宗伦，世界科技译报，1995年10月25日)。因此削减脑内致瘾物质多巴胺和谷氨酸就可以逐步脱瘾。我们知道脑内多巴胺约有75％可被单胺氧化酶(MAO)代谢灭活，但吸烟者的脑内MAO比不吸烟者大约低40％，而且谷氨酸又会减低脑内MAO的活性，所以吸烟者脑内多巴胺处于强势地位。本发明人是从下列三个方面来削减多巴胺和谷氨酸①用铜化合物来加强MAO的活性，同时又用锰化合物来促进铜的这种作用，因为铜是MAO的重要组成成分，谷氨酸之所以能降低MAO的活性，可能就是因为谷氨酸在脑中降低了铜的含量，使MAO的活性下降。补充铜可使MAO活性恢复或提高，从而可加速多巴胺在脑内的代谢灭活。可是要补充铜和锰化合物也有一些难以克服的困难，因为铜和锰化合物是氧化剂，与保健丸内以抗氧化剂为主体的多种成分有拮抗作用，而且铜化合物如口服后经过几个小时，在肝内会合成血浆铜蓝蛋白，此物无法通过血脑屏障而进入脑内，这就不能达到我们加强脑内MAO的目的。因此本发明人将铜和锰作为减毒水剂添加剂的组分，在香烟的烟丝中加入铜和锰化合物，利用香烟在燃吸时从呼吸道摄入这两种成分而进入脑内，这样使减毒水剂添加剂也具有了部分的脱瘾功能。
②用维生素B6作为谷氨酸脱羧的辅酶，催化谷氨酸脱羧后，生成γ-氨基丁酸(GABA)。γ-GABA不但没有致瘾作用，而且与谷氨酸相反，它能保护脑细胞使其恢复功能。此外吸烟引起的氨的吸入，使血中氨的浓度增加，而γ-GABA可与血氨结合生成尿素后排出体外(周自永等《新编常用药物手册》，金盾出版社，P274，1995年)。
③为了阻断体内特别是脑内的谷氨酸另一个来源，还必须控制体内铁的摄入和储存。保健丸中的VA、VE、VC及烟丝中的微量铜和锰，都可使不易动员的储存铁成为容易代谢的铁质，此外，烟酸和VB6还可以防止病理性摄入过多的铁(孔祥瑞，《必需微量元素的营养、生理及临床意义》，pp96-97，pp129-130，安徽科学技术出版社，1982年)；陈經采，药学通报，p.265，No.5，1987)。
口服保健丸的制备方法按口服保健丸配方的用量将亚硒酸钠与β环糊精，VE、VA、丁羟甲苯、核黄素、烟酸、VB6按药典规定研磨成细粉混匀，按常规制成小丸I。由于VC不能与硒化合物同时服用，因为VC能还原硒化合物使之成为单质硒，而单质硒是没有生物活性的，因此VC单独另外制成小丸II。该口服保健丸小丸I和小丸II是以每日吸烟的量而按量配合服用。例如口服保健丸配方的量是以每天抽一包烟(20支，相当于15克烟丝)的用量计算，则口服保健丸可配制成4粒小丸I和2粒小丸II，附放在香烟盒内供一天服用，如每日吸食10支左右香烟者，则减半服用保健丸，以此类推。本发明使用效果与优点为1)本发明具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂包括减毒水剂添加剂和口服保健丸二部分，这二部分是互相关联互相补充的统一体。由于减毒水剂添加剂和口服保健丸都是采用了独特创造性的配方，本发明是一种综合性的，具有减毒、保健防病和脱瘾作用安全有效的多功能制剂。
2)减毒的面广幅度大；本发明能减少香烟烟雾中的有害物质，如尼古丁、焦油(包括以3，4苯并芘为代表的多环芳烃类等)、一氧化碳、氮氧化合物、氰氢酸、镉、汞、砷、氨及烟草中特有的亚硝胺；本发明能大幅度地降低主要有毒害的物质，例如尼古丁含量可降低90-97％(以降低90％量与名牌“淡烟”相比，香烟烟雾中尼古丁含量要比名牌“淡烟”中还低50％)、焦油含量可降低75-85％(以降低75％量与名牌“淡烟”相比，香烟烟雾中焦油含量要比名牌“淡烟”还低25％左右)。
香烟烟雾中尼古丁和焦油含量的测定方法将模拟吸烟烟雾溶于90％乙醇溶液中，取出1ml，用水稀释至3ml，直接或加入2-3滴10％的硅钨酸水溶液，用UV240比色计，在λ＝380mm条件下，以比色法测定各个被测样品中的尼古丁和焦油的含量，测定结果以光密度(OD)表示，比较如下
3)预防疾病和保健功能范围广泛，效果明显由于口服保健丸是从疾病的的源头修补分子和细胞受到的损伤，清除有害的自由基，分解过氧化物，以保护细胞和细胞膜的结构和功能，使机体达到正常健康的状态。因此它的覆盖面很广，包括由吸烟引起的多种癌症、心脑血管病、呼吸系统及其他一些疾病。保健丸的各种成分及效果已被大量国内外的实验、临床及调查研究所证明。
4)Se-GSH-PX作用面广泛，致使此酶的活性有时会降低，即使补硒也不能恢复。本发明创造性地加入烟酸使之产生一种辅酶，使GSH-PX活性恢复正常，从而使Se-GSH-PX能连续为抗毒防病起关键作用。
5)脱瘾成分的安全性和有效性鉴于主要的致瘾物质是由尼古丁引起的在脑内释放的大量多巴胺和谷氨酸，因此本发明在“食品卫生法”规定的范围内。用人体必需的维生素和微量元素为主的成分通过酶的转化和体内的生化作用来减低脑内的多巴胺和谷氨酸。这种脱瘾方法比起市场上流行的用草药或尼古丁来脱瘾戒烟显然更为科学和安全有效。
6)本发明制剂的原料来源有保障，制备工艺简单可行，因此成本较低。添加剂加入香烟生产时，在工艺上不需要更改烟厂的主要设备。保健丸附于每盒香烟之中，能方便吸烟者及时的服用，起到最大的配合生效作用。
7)用本发明添加剂制成的香烟，具有很大的社会效益，本发明为有戒烟愿望的人提供一个有利的条件，帮助他们逐步脱除烟瘾以至彻底戒烟。为烟民起到预防疾病的作用，又可消除由二手烟引起的影响他人健康及人际矛盾。
具体实施例方式实施例1 减毒水剂添加剂的制备与喷入烟丝的应用取吐温-80 1ml、温水(50℃)15ml、二氧化铈6.7mg、20％(v/v)硫酸溶液1ml、二氧化硒0.3mg和β环糊精0.04mg搅拌混匀成液剂I，喷入15克烟丝中(每支香烟以0.75g计算，20支香烟共计烟丝为15g)充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将3％过氧化氢25ml(或6％过氧化氢12.5ml)喷入15克烟丝中，充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将高锰酸钾6.7mg、硫酸铜20mg、水25ml、氧化铜10mg、活性二氧化锰5mg，β环糊精0.20mg和5％(V/V)的硫酸溶液0.3ml混合配制成液剂II，喷入15克烟丝中搅匀，最后再将3％过氧化氢20ml(或6％过氧化氢10ml)喷入15克烟丝中，搅匀，再在40℃温度下搅拌21/2小时，添加剂全部喷入烟丝后，烟丝汁液PH值为6。再加入香烟厂要求的香料和调味料的成分，边搅拌边烘制，直至合乎要求的湿度为止。用制得的烟丝制成香烟后，将模拟吸烟烟雾测定，测得尼古丁含量为0.057OD，焦油含量为0.492OD。
本发明以20支香烟为1天的消耗量，添加剂中铜的用量共为13.078mg，锰的用量共为5.477mg，均未超过国际推荐的成人每天生理需要量，故很安全。
实施例2 减毒水剂添加剂的制备与喷入烟丝的应用取吐温-80 1.5ml、温水(50℃)15ml、二氧化铈12mg、20％(v/v)硫酸溶液0.5ml、二氧化硒0.8mg和β环糊精0.05mg搅拌混匀成液剂I，喷入15克烟丝中(每支香烟以0.75g计算，20支香烟共计烟丝为15g)充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将3％过氧化氢25ml(或6％过氧化氢12.5ml)喷入15克烟丝中，充分搅匀烟丝后，放置30分钟。再将高锰酸钾10mg、硫酸铜40mg、水25ml、氧化铜20mg、活性二氧化锰10mg，β环糊精0.42mg和5％(V/V)的硫酸溶液0.2ml混合配制成液剂II，喷入15克烟丝中搅匀，最后再将3％过氧化氢25ml(或6％过氧化氢12.5ml)喷入15克烟丝中，搅匀，再在40℃温度下搅拌21/2小时，添加剂全部喷入烟丝后，烟丝汁液PH值为7。再加入香烟厂要求的香料和调味料的成分，边搅拌边烘制，直至合乎要求的湿度为止。用制得的烟丝制成香烟后，将模拟吸烟烟雾测定，测得尼古丁含量为0.191OD，焦油含量为0.295OD。
实施例3 口服保健丸的制备与应用口服保健丸成分配量是以每天抽一包烟(20支，相当于15克烟丝)的用量计算。取亚硒酸钠547.5μg、饱和β环糊精水溶液2ml、VE 500mg、VA 1.5mg、丁羟甲苯4mg、核黄素8mg、烟酸100mg和VB6 120mg研磨混匀，按常规法制成红色包衣小丸4粒；另外取VC 250mg，按常规法制成白色包衣小丸2粒。该红色和白色小丸附放在香烟盒内。
食用法
1)每日吸烟20支左右者，每日早晨空腹或吸烟前半小时服2粒红色小丸，午饭后一小时，再服2粒；如每日吸烟10支左右，则每次服1粒红色小丸，一日二次，时间同上。
2)每日吸烟20支左右者，每晚临睡停止吸烟一小时后，服2粒白色小丸；每日吸烟10支左右者，每次服1粒，时间同上。
实施例4 口服保健丸的制备与应用口服保健丸成分配量是以每天抽一包烟(20支，相当于15克烟丝)的用量计算。取亚硒酸钠1.5mg、饱和β环糊精水溶液7ml、VE 250mg、VA3mg、丁羟甲苯3mg、核黄素20mg、烟酸50mg和VB6 30mg研磨混匀，按常规法制成红色包衣小丸4粒；另外取VC 500mg，按常规法制成白色包衣小丸2粒。该红色和白色小丸附放在香烟盒内。
权利要求
1.一种具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，其特征在于该制剂包括减毒水剂添加剂和口服保健丸二部分。
2.根据权利要求1所述的具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，其特征在于所述减毒水剂添加剂的配方，是对100克烟丝量的添加组分及其用量如下组分 用量吐温-80 0.7-15ml水200-300ml二氧化铈 7-134mg5％-20％(V/V)硫酸溶液 0.2-10ml二氧化硒 0.4-8mgβ环糊精 0.1-4g过氧化氢(3％或6％浓度)30-600ml高锰酸钾 15-150mg硫酸铜45-400mg氧化铜20-270mg二氧化锰 10-100mg
3.根据权利要求1所述的具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，其特征在于所述口服保健丸的配方，是对100克烟丝量的组分及用量如下组分 用量亚硒酸钠 0.2-14.6mgβ环糊精 3.5-67ml(1.85％的饱和溶液)维生素E0.2-10g维生素A3-60mg丁羟甲苯 0.3-27mg核黄素 7-200mg烟酸 7-2000mg维生素B633-2000mg维生素C0.07-6g其中维生素C单独组成小丸II，其余组分组成小丸I。
4.权利要求1或2所述具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂的应用，其特征在于所述减毒水剂添加剂用于喷入烟丝中，应用方法是首先将由吐温-80、水、二氧化铈、硫酸溶液、二氧化硒和β环糊精制成的液剂I喷入烟丝中，再将过氧化氢喷入烟丝中，再将由高锰酸钾、硫酸铜、氧化铜、二氧化锰、硫酸溶液、β环糊精和水制成的液剂II喷入烟丝中，最后再喷入过氧化氢，烟丝汁液PH值为5-7。
5.权利要求1或3所述具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂的应用，其特征在于所述口服保健丸小丸I和小丸II是以每日抽烟的量而按量配合服用。
6.根据权利要求5所述具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂的应用，其特征在于以每日抽相当于15克烟丝的量，则服用配合所述烟丝量而配制的小丸I和小丸II。
全文摘要
一种具有保健作用的香烟减毒、脱瘾制剂，包括喷入烟丝中的减毒水剂添加剂和附在香烟盒内的口服保健丸二部分，这二部分是互相关联互相补充的统一体。该制剂减毒的面广幅度大，能减少香烟烟雾中的有害物质如尼古丁、焦油、一氧气碳、氮氧化物、有害金属及亚硝胺等。例如尼古丁含量可降低90－97％，焦油含量可降低75－85％。该制剂预防疾病和保健的功能范围广泛，包括由吸烟引起的多种癌症、心脑血管疾病、呼吸系统及其它一些疾病，且效果明显。本发明人采用人体必需的维生素和微量元素为主的成分通过酶的转化和体内的生化作用来减低脑内的致瘾物质多巴胺和谷氨酸。因此脱瘾作用更为科学和安全有效。本发明为有戒烟愿望的人提供了一个戒烟的有利条件。
文档编号A61K31/724GK1524463SQ0315101
公开日2004年9月1日 申请日期2003年9月17日 优先权日2003年9月17日
发明者费德厚, 费开元, 费文礼, 费导先, 费文宜, 胡明言, 费正行, 周行, 费正平 申请人:费德厚, 费开元, 费文礼, 费导先, 费文宜, 胡明言, 费正行, 周行, 费正平
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