番茄红素滴丸的制作方法
专利名称：番茄红素滴丸的制作方法
技术领域：
本发明涉及的是一种稳定的和易于服用的番茄红素制剂，尤其是一种番茄红素滴丸。
背景技术：
番茄红素(Lycopene)，分子式C40H56，分子量536.85，是类胡萝卜素的一种，在所有的类胡萝卜素中，它具有最强的消除单线态氧的功能和消除自由基的功能，其对单线态氧的消除功能是胡萝卜素的2倍，维生素E的100倍；它能减缓低密度脂蛋白的氧化，降低血浆中的胆固醇，防治心血管病；它能有效抑制癌细胞繁殖，具有抗癌防癌作用，并具有活化免疫细胞功能，可增强机体免疫力和抗衰老。番茄红素有如此广泛的作用，在人体保键领域有着如此无可比拟的优越性，理应得到广泛的利用，然而它在常态下却是一种欠稳定的物质，这是因为它的分子结构中具有独特的双键长链，在空气中极易被氧化降解和异构化，从而使其功能降低或失效。番茄红素为脂溶性物质，常用的番茄红素为5-10％的油树脂油状液体，在一般的制剂中难以溶解分散，所以赋予普通剂型时将难以被人体吸收利用，因此而限制了它的使用。这就需要将番茄红素制备成稳定的制剂，才有利于防止番茄红素的氧化降解和异构化而便于服用。目前，还未见有将番茄红素制备成稳定的制剂的报道，只有申请号为0010915.7、公开号为1327749、名称为“番茄红素油”的中国发明专利申请，它公开了一种番茄红素的油制品，主要是将番茄红素溶于食用油中，这虽然是制备番茄红素制品、利用番茄红素的一种可行方法，但这种方法也还是存在着番茄红素易氧化、性质不稳定、服用不方便的不足，同时，如何将番茄红素制备成易于服用的剂型，提高人体对番茄红素的吸收利用，提高番茄红素在人体中的生物利用度，对此深入研究是很有意义的。
发明内容
本发明的目的，就是制备一种性质稳定的番茄红素滴丸，以克服现有的番茄红素在使用方面所存在的不足，使番茄红素更易于被人体吸收，性质更稳定、更易于保存、更广泛地被利用。
为实现上述目的，本发明采取了如下措施一种番茄红素滴丸，是由下述方法制备而成的取一重量份番茄红素加入已加热熔融了的3.5-17重量份基质中，熔融，混合均匀，用滴丸装置滴入冷却剂中，取出，除去冷却剂，干燥即可。所述的番茄红素指的是含量为5-10％的番茄红素油树脂，所述的基质指的是聚乙二醇6000、聚乙二醇4000及硬脂酸，当聚乙二醇4000为1重量份时，聚乙二醇6000为1-9重量份，硬脂酸为0.3-1.5重量份，所述的冷却剂指的是植物油、液体石蜡、二甲基硅油或它们的任意混合物。
采取上述措施的本发明，利用水溶性基质将番茄红素制成了口服固态分散体的滴丸，有效成份分散在基质中，不易与空气直接接触，不易产生氧化反应、或异构化，因而性质更稳定。本发明经捡测，崩解时限仅为15分钟，说明本发明极易分散，有效成份易于溶出被吸收，有利于提高其生物利用度。经多批次捡测，本发明有效成份的含量均保持在标示量的95％以上，说明本发明有效成份含量易于控制，质量稳定。
实施方式实施例子1
配方5％番茄红素油树脂100克 聚乙二醇4000150克聚乙二醇6000 150克 硬脂酸 50克制备方法(1)将上述聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合均匀，加热至85℃熔融，依次加入硬脂酸、番茄红素油树脂熔融，然后置高速乳化机中混匀30分钟；(2)用滴丸装置将上述熔融了的混合液体滴入冷却剂植物油中冷却，取出，除去冷却剂，干燥后即得到本发明。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素1.1％。
实施例2配方10番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 150克聚乙二醇6000150克硬脂酸50克制备方法(1)同实施例1制备方法(1)；(2)用滴丸装置将上述熔融了的液体滴入液状石蜡中或二甲基硅油或两者的任意混合物中，冷却，取出，除去冷却剂，干燥后得到本发明。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素2.2％。
实施例3配方8％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 50克聚乙二醇6000 250克硬脂酸50克制备方法
与实施例1或实施例2制备方法相同，经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素1.78％。
实施例4配方10％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 100克聚乙二醇6000 1000克 硬脂酸150克制备方法(1)同实施例1制备方法(1)；(2)同实施例1或2制备方法(2)；经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素约为0.8％。
实施例5配方10％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 100克聚乙二醇6000 150克硬脂酸50克维生素E 50克制备方法(1)将上述聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合均匀，加热至85℃熔融，依次加入硬脂酸、番茄红素油树脂和维生素E熔融，然后置高速乳化机中混匀30分钟；(2)按实施例1或实施例2的制备方法(2)制备；经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素2.3-2.5％。
实施例6
配方10％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 100克聚乙二醇6000 10克 硬脂酸50克维生素E 100克制备方法与实施例5制备方法相同。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素2.0％。
实施例7配方10％番茄红素油树脂 100克 明胶 200克甘油 10克 水200-400克制备方法(1)将上述明胶、甘油和水混合均匀，加热至85℃熔融，加入番茄红素油树脂熔融，然后置高速乳化机中混匀30分钟；(2)用滴丸装置将上述熔融了的混合液体滴入冷却剂植物油中冷却，取出，除去冷却剂，干燥后即得到本发明。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素1.6％。
权利要求
1.番茄红素滴丸，其特征在于所述的滴丸是由下述方法制备而成的取一重量份番茄红素加入已加热熔融了的3.5-17重量份基质中，熔融，混合均匀，用滴丸装置滴入冷却剂中，取出，除去冷却剂，干燥即可；所述的番茄红素指的是含量为5-10％的番茄红素油树脂，所述的基质指的是聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸、明胶、水及甘油，当聚乙二醇4000为1重量份时，聚乙二醇6000为1-9重量份，硬脂酸为0.3-1.5重量份；当甘油为1重量份时，水为2-4重量份、甘油为0.2-0.5重量份、聚乙二醇4000为0、聚乙二醇6000为0、硬脂酸为0，所述的冷却剂指的是1重量份以上的植物油、液体石蜡、二甲基硅油或它们的任意混合物。
全文摘要
本发明公开了一种番茄红素滴丸。番茄红素的分子结构中具有独特的双键长链，在常态下是一种欠稳定的物质，在空气中极易被氧化降解和异构化，从而使其功能降低或失效，同时番茄红素为脂溶性物质，在一般的制剂中难以溶解分散，因此而限制了它的使用。本发明利用水溶性基质将番茄红素制成了口服固态分散体的滴丸，有效成份不易产生氧化反应、或异构化，性质更稳定，有效成份易于溶出被吸收，有利于提高其生物利用度。
文档编号A61P39/06GK1485028SQ0315415
公开日2004年3月31日 申请日期2003年8月13日 优先权日2003年8月13日
发明者陈越, 杨振伟, 覃体汉, 唐开天, 陈 越 申请人:广西北生集团科技开发有限公司
技术领域：
本发明涉及的是一种稳定的和易于服用的番茄红素制剂，尤其是一种番茄红素滴丸。
背景技术：
番茄红素(Lycopene)，分子式C40H56，分子量536.85，是类胡萝卜素的一种，在所有的类胡萝卜素中，它具有最强的消除单线态氧的功能和消除自由基的功能，其对单线态氧的消除功能是胡萝卜素的2倍，维生素E的100倍；它能减缓低密度脂蛋白的氧化，降低血浆中的胆固醇，防治心血管病；它能有效抑制癌细胞繁殖，具有抗癌防癌作用，并具有活化免疫细胞功能，可增强机体免疫力和抗衰老。番茄红素有如此广泛的作用，在人体保键领域有着如此无可比拟的优越性，理应得到广泛的利用，然而它在常态下却是一种欠稳定的物质，这是因为它的分子结构中具有独特的双键长链，在空气中极易被氧化降解和异构化，从而使其功能降低或失效。番茄红素为脂溶性物质，常用的番茄红素为5-10％的油树脂油状液体，在一般的制剂中难以溶解分散，所以赋予普通剂型时将难以被人体吸收利用，因此而限制了它的使用。这就需要将番茄红素制备成稳定的制剂，才有利于防止番茄红素的氧化降解和异构化而便于服用。目前，还未见有将番茄红素制备成稳定的制剂的报道，只有申请号为0010915.7、公开号为1327749、名称为“番茄红素油”的中国发明专利申请，它公开了一种番茄红素的油制品，主要是将番茄红素溶于食用油中，这虽然是制备番茄红素制品、利用番茄红素的一种可行方法，但这种方法也还是存在着番茄红素易氧化、性质不稳定、服用不方便的不足，同时，如何将番茄红素制备成易于服用的剂型，提高人体对番茄红素的吸收利用，提高番茄红素在人体中的生物利用度，对此深入研究是很有意义的。
发明内容
本发明的目的，就是制备一种性质稳定的番茄红素滴丸，以克服现有的番茄红素在使用方面所存在的不足，使番茄红素更易于被人体吸收，性质更稳定、更易于保存、更广泛地被利用。
为实现上述目的，本发明采取了如下措施一种番茄红素滴丸，是由下述方法制备而成的取一重量份番茄红素加入已加热熔融了的3.5-17重量份基质中，熔融，混合均匀，用滴丸装置滴入冷却剂中，取出，除去冷却剂，干燥即可。所述的番茄红素指的是含量为5-10％的番茄红素油树脂，所述的基质指的是聚乙二醇6000、聚乙二醇4000及硬脂酸，当聚乙二醇4000为1重量份时，聚乙二醇6000为1-9重量份，硬脂酸为0.3-1.5重量份，所述的冷却剂指的是植物油、液体石蜡、二甲基硅油或它们的任意混合物。
采取上述措施的本发明，利用水溶性基质将番茄红素制成了口服固态分散体的滴丸，有效成份分散在基质中，不易与空气直接接触，不易产生氧化反应、或异构化，因而性质更稳定。本发明经捡测，崩解时限仅为15分钟，说明本发明极易分散，有效成份易于溶出被吸收，有利于提高其生物利用度。经多批次捡测，本发明有效成份的含量均保持在标示量的95％以上，说明本发明有效成份含量易于控制，质量稳定。
实施方式实施例子1
配方5％番茄红素油树脂100克 聚乙二醇4000150克聚乙二醇6000 150克 硬脂酸 50克制备方法(1)将上述聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合均匀，加热至85℃熔融，依次加入硬脂酸、番茄红素油树脂熔融，然后置高速乳化机中混匀30分钟；(2)用滴丸装置将上述熔融了的混合液体滴入冷却剂植物油中冷却，取出，除去冷却剂，干燥后即得到本发明。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素1.1％。
实施例2配方10番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 150克聚乙二醇6000150克硬脂酸50克制备方法(1)同实施例1制备方法(1)；(2)用滴丸装置将上述熔融了的液体滴入液状石蜡中或二甲基硅油或两者的任意混合物中，冷却，取出，除去冷却剂，干燥后得到本发明。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素2.2％。
实施例3配方8％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 50克聚乙二醇6000 250克硬脂酸50克制备方法
与实施例1或实施例2制备方法相同，经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素1.78％。
实施例4配方10％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 100克聚乙二醇6000 1000克 硬脂酸150克制备方法(1)同实施例1制备方法(1)；(2)同实施例1或2制备方法(2)；经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素约为0.8％。
实施例5配方10％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 100克聚乙二醇6000 150克硬脂酸50克维生素E 50克制备方法(1)将上述聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合均匀，加热至85℃熔融，依次加入硬脂酸、番茄红素油树脂和维生素E熔融，然后置高速乳化机中混匀30分钟；(2)按实施例1或实施例2的制备方法(2)制备；经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素2.3-2.5％。
实施例6
配方10％番茄红素油树脂100克聚乙二醇4000 100克聚乙二醇6000 10克 硬脂酸50克维生素E 100克制备方法与实施例5制备方法相同。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素2.0％。
实施例7配方10％番茄红素油树脂 100克 明胶 200克甘油 10克 水200-400克制备方法(1)将上述明胶、甘油和水混合均匀，加热至85℃熔融，加入番茄红素油树脂熔融，然后置高速乳化机中混匀30分钟；(2)用滴丸装置将上述熔融了的混合液体滴入冷却剂植物油中冷却，取出，除去冷却剂，干燥后即得到本发明。
经体外溶出度试验检测，本发明的番茄红素含量达标示量的98％。
经检测，本发明含番茄红素1.6％。
权利要求
1.番茄红素滴丸，其特征在于所述的滴丸是由下述方法制备而成的取一重量份番茄红素加入已加热熔融了的3.5-17重量份基质中，熔融，混合均匀，用滴丸装置滴入冷却剂中，取出，除去冷却剂，干燥即可；所述的番茄红素指的是含量为5-10％的番茄红素油树脂，所述的基质指的是聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸、明胶、水及甘油，当聚乙二醇4000为1重量份时，聚乙二醇6000为1-9重量份，硬脂酸为0.3-1.5重量份；当甘油为1重量份时，水为2-4重量份、甘油为0.2-0.5重量份、聚乙二醇4000为0、聚乙二醇6000为0、硬脂酸为0，所述的冷却剂指的是1重量份以上的植物油、液体石蜡、二甲基硅油或它们的任意混合物。
全文摘要
本发明公开了一种番茄红素滴丸。番茄红素的分子结构中具有独特的双键长链，在常态下是一种欠稳定的物质，在空气中极易被氧化降解和异构化，从而使其功能降低或失效，同时番茄红素为脂溶性物质，在一般的制剂中难以溶解分散，因此而限制了它的使用。本发明利用水溶性基质将番茄红素制成了口服固态分散体的滴丸，有效成份不易产生氧化反应、或异构化，性质更稳定，有效成份易于溶出被吸收，有利于提高其生物利用度。
文档编号A61P39/06GK1485028SQ0315415
公开日2004年3月31日 申请日期2003年8月13日 优先权日2003年8月13日
发明者陈越, 杨振伟, 覃体汉, 唐开天, 陈 越 申请人:广西北生集团科技开发有限公司
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