赤芍总甙注射给药剂型及其制备方法
专利名称：赤芍总甙注射给药剂型及其制备方法
技术领域：
本发明是以赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分的注射给药剂型。
背景技术：
赤芍为毛莨科植物芍药的根。具有凉血、活血及消肿止痛的功效。临床作为活血化瘀药治疗各种疾病，在治冠心病的中药处方中是第二个常用成分。赤芍总甙的主成分为芍药甙，英文名为paeoniflorn.通常以苯甲酸酯的形式存在。
其化学结构为 赤芍总甙还含有芍药内酯甙(albiflorin)，羟基芍药甙(Oxypaeoniflorin)，苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)等单萜类化合物。
发明内容
本发明以赤芍总甙为主成分，通过一定的制剂方法，将其制成各种注射给药剂型(小水针、输液、粉针等)，以提高其疗效，达速效作用。赤芍具有凉血、活血及消肿止痛的功效，用于心血管系统疾病的治疗。从上市治疗心血管的中成药来看，未见有用赤芍总甙为单一活性成分的注射给药剂型。本发明以赤芍原药材提取纯度为70-99.9％重量的赤芍总甙，以此纯度的赤芍总甙作为注射给药剂型的主成分，以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)为溶媒，以甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酐有机或生化为辅料，亦可为氯化钠、葡萄酸钙、磷酸盐等无机盐类等为辅料。50～60℃加热并加入活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；制备冻干粉针须滤膜除菌过滤；含量、pH、澄明度检测合格后灌装。
本发明中所用的赤芍总甙提取物可以通过本领域人员所公知的方法来进行制备，例如在《中草药》1998年第29卷第10期664-667页中公开了其提取方法赤芍的细粉以75％乙醇回流提取，减压浓缩，过大孔吸附树脂柱，先用20％乙醇洗脱，收集醇洗脱液，减压浓缩得赤芍总甙。
实施例实施例1配方赤芍总甙提取物 60g甘 露醇 30g注射用水加至2000ml冻干成1000支[制法] 将主药溶于注射用水，加入甘露醇溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，再0.22μ以下滤膜除菌过滤，调整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，检查澄明度，测定含量，根据含量结果灌封；置冷冻干燥机中冷冻干燥；即得赤芍总甙冻干粉针，全检合格后，包装。
实施例2配方赤芍总甙提取物60g葡 萄 糖 900g注 射 用 水1000L分装成 1000瓶[制法] 将主药溶于注射用水，加入甘露醇溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，调整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，测定含量，检查澄明度，均合格后灌装到洗净的输液瓶中；115℃热压灭菌30分钟；即得赤芍总甙输液，全检合格后，包装。
实施例3配方赤芍总甙提取物 60g氯化钠 18g注 射 用 水 2000ml分装成1000支[制法] 将主药溶于注射用水，加入葡萄糖溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，调整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，测定含量，检查澄明度，均合格后灌封到洗净的安瓶中；100℃热压灭菌30分钟；，即得赤芍总甙小针，全检合格后，包装。
权利要求
1.一种仅以赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分的注射给药剂型。
2.权利要求1所述的注射给药剂型，其特征是注射液(水针或输液)或无菌粉(无菌分装，冻干粉针)的形式。
3.权利要求1或2所述的注射剂，其特征在于其中所述的活性成分是以赤芍提取物的形式应用的，其中所述的赤芍提取物中赤芍总甙的纯度为70-99.9％重量，制剂中含赤芍总甙为30-99.9％重量，其它量为辅料或水分。
4.如权利要求1或2所述的注射剂，其特征在于其还含有可药用载体和辅料。
5.如权利要求4所述的注射剂，其特征在于所述的药用载体是注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)。所述的药用辅料是甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酐有机或生化辅料，亦可为氯化钠、葡萄酸钙、磷酸盐等无机盐类。
6.权利要求1的注射给药剂型的制备方法，其特征在于是以赤芍总甙提取物为主原料，加注射用溶媒溶解；加入辅料溶解后混均；50～60℃加热并加入活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；制备冻干粉针须滤膜除菌过滤；含量、pH、澄明度检测合格后灌装。
7.权利要求6的注射给药剂型的制备过程，其特征在于是以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)为溶媒。溶媒的量为总溶液量的99-30％重量。
8.权利要求1的注射给药剂型，其特征是本制剂具有活血化瘀之功效，用于心血管系统疾病的治疗。
9.如权利要求8所述的应用，其中所说的药物是注射剂。
全文摘要
本发明涉及到一种用于治疗心血管疾病的注射给药剂型的药物。本发明所述的注射剂型是以单一的赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分及辅料。该注射制剂包括注射液(水针或输液)或无菌粉(无菌分装，冻干粉针)。该注射剂制剂中的主成分赤芍总甙提取物的纯度为70－99.9％重量，制剂中含赤芍总甙为30－99.9％重量，其它量为辅料或水分。赤芍一直以饮片形式入药，将赤芍经提取后以提取物中的赤芍总甙制成注射剂型，有利于临床使用，并提高疗效。
文档编号A61K31/7042GK1491662SQ0315731
公开日2004年4月28日 申请日期2003年9月18日 优先权日2003年9月18日
发明者肖云彩 申请人:肖云彩
技术领域：
本发明是以赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分的注射给药剂型。
背景技术：
赤芍为毛莨科植物芍药的根。具有凉血、活血及消肿止痛的功效。临床作为活血化瘀药治疗各种疾病，在治冠心病的中药处方中是第二个常用成分。赤芍总甙的主成分为芍药甙，英文名为paeoniflorn.通常以苯甲酸酯的形式存在。
其化学结构为 赤芍总甙还含有芍药内酯甙(albiflorin)，羟基芍药甙(Oxypaeoniflorin)，苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)等单萜类化合物。
发明内容
本发明以赤芍总甙为主成分，通过一定的制剂方法，将其制成各种注射给药剂型(小水针、输液、粉针等)，以提高其疗效，达速效作用。赤芍具有凉血、活血及消肿止痛的功效，用于心血管系统疾病的治疗。从上市治疗心血管的中成药来看，未见有用赤芍总甙为单一活性成分的注射给药剂型。本发明以赤芍原药材提取纯度为70-99.9％重量的赤芍总甙，以此纯度的赤芍总甙作为注射给药剂型的主成分，以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)为溶媒，以甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酐有机或生化为辅料，亦可为氯化钠、葡萄酸钙、磷酸盐等无机盐类等为辅料。50～60℃加热并加入活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；制备冻干粉针须滤膜除菌过滤；含量、pH、澄明度检测合格后灌装。
本发明中所用的赤芍总甙提取物可以通过本领域人员所公知的方法来进行制备，例如在《中草药》1998年第29卷第10期664-667页中公开了其提取方法赤芍的细粉以75％乙醇回流提取，减压浓缩，过大孔吸附树脂柱，先用20％乙醇洗脱，收集醇洗脱液，减压浓缩得赤芍总甙。
实施例实施例1配方赤芍总甙提取物 60g甘 露醇 30g注射用水加至2000ml冻干成1000支[制法] 将主药溶于注射用水，加入甘露醇溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，再0.22μ以下滤膜除菌过滤，调整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，检查澄明度，测定含量，根据含量结果灌封；置冷冻干燥机中冷冻干燥；即得赤芍总甙冻干粉针，全检合格后，包装。
实施例2配方赤芍总甙提取物60g葡 萄 糖 900g注 射 用 水1000L分装成 1000瓶[制法] 将主药溶于注射用水，加入甘露醇溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，调整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，测定含量，检查澄明度，均合格后灌装到洗净的输液瓶中；115℃热压灭菌30分钟；即得赤芍总甙输液，全检合格后，包装。
实施例3配方赤芍总甙提取物 60g氯化钠 18g注 射 用 水 2000ml分装成1000支[制法] 将主药溶于注射用水，加入葡萄糖溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，调整pH在7.0-9.0，加注射用水至全量，测定含量，检查澄明度，均合格后灌封到洗净的安瓶中；100℃热压灭菌30分钟；，即得赤芍总甙小针，全检合格后，包装。
权利要求
1.一种仅以赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分的注射给药剂型。
2.权利要求1所述的注射给药剂型，其特征是注射液(水针或输液)或无菌粉(无菌分装，冻干粉针)的形式。
3.权利要求1或2所述的注射剂，其特征在于其中所述的活性成分是以赤芍提取物的形式应用的，其中所述的赤芍提取物中赤芍总甙的纯度为70-99.9％重量，制剂中含赤芍总甙为30-99.9％重量，其它量为辅料或水分。
4.如权利要求1或2所述的注射剂，其特征在于其还含有可药用载体和辅料。
5.如权利要求4所述的注射剂，其特征在于所述的药用载体是注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)。所述的药用辅料是甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酐有机或生化辅料，亦可为氯化钠、葡萄酸钙、磷酸盐等无机盐类。
6.权利要求1的注射给药剂型的制备方法，其特征在于是以赤芍总甙提取物为主原料，加注射用溶媒溶解；加入辅料溶解后混均；50～60℃加热并加入活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；制备冻干粉针须滤膜除菌过滤；含量、pH、澄明度检测合格后灌装。
7.权利要求6的注射给药剂型的制备过程，其特征在于是以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)为溶媒。溶媒的量为总溶液量的99-30％重量。
8.权利要求1的注射给药剂型，其特征是本制剂具有活血化瘀之功效，用于心血管系统疾病的治疗。
9.如权利要求8所述的应用，其中所说的药物是注射剂。
全文摘要
本发明涉及到一种用于治疗心血管疾病的注射给药剂型的药物。本发明所述的注射剂型是以单一的赤芍中提取的赤芍总甙为活性成分及辅料。该注射制剂包括注射液(水针或输液)或无菌粉(无菌分装，冻干粉针)。该注射剂制剂中的主成分赤芍总甙提取物的纯度为70－99.9％重量，制剂中含赤芍总甙为30－99.9％重量，其它量为辅料或水分。赤芍一直以饮片形式入药，将赤芍经提取后以提取物中的赤芍总甙制成注射剂型，有利于临床使用，并提高疗效。
文档编号A61K31/7042GK1491662SQ0315731
公开日2004年4月28日 申请日期2003年9月18日 优先权日2003年9月18日
发明者肖云彩 申请人:肖云彩
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