萝芙木滴丸及其制备方法
专利名称：萝芙木滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是萝芙木滴丸及其制备方法。
背景技术：
萝芙木(Rauwolfia)为夹竹桃科植物萝芙木Rauwolfia Verlicillata(Lour)Baill、云南萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南萝芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根茎中提取得到的混合生物碱，主要成分为利血平，降压作用与利血平相似，但作用较利血平缓和。利血平使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。
萝芙木中的利血平口服后吸收快，平均3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至3周降压起效，3-6周达高峰，停药后作用持续1-6周。t1/2α和t1/2β分别为4.5小时和45-168小时，无尿时消除半衰期为87～323小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式给药3-4天后从粪便排出，8％从尿中排出，其中不到1％为原形药。目前上市销售的仅有片剂，临床用于早期高血压高。
萝芙木味苦，在水中不溶，其片剂崩解时间长，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了萝芙木治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成萝芙木滴丸剂，从而克服萝芙木片的以上缺陷，使萝芙木的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的萝芙木滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的萝芙木细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中萝芙木(Rauwolfia)为夹竹桃科植物萝芙木RauwolfiaVerlicillata(Lour)Baill、云南萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南萝芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根茎中提取得到的混合生物碱。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售萝芙木片崩解时间检测结果62分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果62分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果5分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果8分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果6分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果10分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果15分钟具体实施方式
一、实例1处方萝芙木 4g聚乙二醇6000 16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方萝芙木4g聚乙二醇4000 16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方萝芙木 4g聚乙二醇60006g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000昆合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方萝芙木4g单硬脂酸甘油酯16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方萝芙木 4g
聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 6g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方萝芙木 4g单硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆1g制成1000粒制法取萝芙木和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.萝芙木滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的萝芙木细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的萝芙木Rauwolfia为夹竹桃科植物萝芙木RauwolfiaVerlicillata Lour Baill、云南萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南萝芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根茎中提取得到的混合生物碱。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的萝芙木滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P9/00GK1493358SQ0315919
公开日2004年5月5日 申请日期2003年9月10日 优先权日2003年9月10日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是萝芙木滴丸及其制备方法。
背景技术：
萝芙木(Rauwolfia)为夹竹桃科植物萝芙木Rauwolfia Verlicillata(Lour)Baill、云南萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南萝芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根茎中提取得到的混合生物碱，主要成分为利血平，降压作用与利血平相似，但作用较利血平缓和。利血平使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。
萝芙木中的利血平口服后吸收快，平均3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至3周降压起效，3-6周达高峰，停药后作用持续1-6周。t1/2α和t1/2β分别为4.5小时和45-168小时，无尿时消除半衰期为87～323小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式给药3-4天后从粪便排出，8％从尿中排出，其中不到1％为原形药。目前上市销售的仅有片剂，临床用于早期高血压高。
萝芙木味苦，在水中不溶，其片剂崩解时间长，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了萝芙木治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成萝芙木滴丸剂，从而克服萝芙木片的以上缺陷，使萝芙木的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的萝芙木滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的萝芙木细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中萝芙木(Rauwolfia)为夹竹桃科植物萝芙木RauwolfiaVerlicillata(Lour)Baill、云南萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南萝芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根茎中提取得到的混合生物碱。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售萝芙木片崩解时间检测结果62分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果62分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果5分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果8分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果6分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果10分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果15分钟具体实施方式
一、实例1处方萝芙木 4g聚乙二醇6000 16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方萝芙木4g聚乙二醇4000 16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方萝芙木 4g聚乙二醇60006g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000昆合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方萝芙木4g单硬脂酸甘油酯16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方萝芙木 4g
聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 6g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的萝芙木细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方萝芙木 4g单硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆1g制成1000粒制法取萝芙木和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.萝芙木滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的萝芙木细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的萝芙木Rauwolfia为夹竹桃科植物萝芙木RauwolfiaVerlicillata Lour Baill、云南萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、海南萝芙木Rauwolfia Verlicillata hainanensis的根或根茎中提取得到的混合生物碱。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的萝芙木滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P9/00GK1493358SQ0315919
公开日2004年5月5日 申请日期2003年9月10日 优先权日2003年9月10日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司
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