干扰素和其增效剂的组合用药物的制作方法
专利名称：干扰素和其增效剂的组合用药物的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种干扰素和对干扰素有增效作用的组合用药物。
背景技术：
干扰素(英文简称IFN)是一种临床上广泛使用的具有广谱抗病毒、抗肿瘤及免疫调节功能的生物药品，按其抗原性不同分为α、β和γ三类，并且α-干扰素有20个以上的亚型，如干扰素α-2a、干扰素α-1b和干扰素α-2b等，β-干扰素有4个亚型，γ-干扰素有1个亚型。
然而，在用干扰素治疗疾病过程中，能刺激机体产生干扰素抗体(抗-IFN)，使得治疗效果下降或病情反弹，有临床研究表明，较长时间的使用干扰素可使机体产生干扰素抗体的机率在40％以上，使得治愈率和有效率并不是很高的干扰素的疗率显著降低。
发明内容
本发明的目的是提供一种干扰素的复方制剂，这种复方制剂在治疗相关疾病时有较好的药物协同作用，能够增加干扰素的疗效，提高疾病的治疗效果。
为了达到上述目的，本发明采用将干扰素与香菇多糖、乌苯美司、聚肌胞、聚腺尿、甘露聚糖肽、匹多莫德和黄芪提取物中的一种或多种组合，添加适当的药用辅料制成复方制剂，这些成份对干扰素都有一定的促效和增效作用，其复方制剂的药品具有良好的药物协同作用。
下面对以上几种能促进干扰素作用的药物和其与干扰素的组合配比做以说明香菇多糖是香菇子实体提取的多糖(高分子葡聚糖)，分子量约50万.具有免疫调节作用，能增强NK细胞、T细胞功能，诱导干扰素血中浓度增高，也具有一定的抗肿瘤作用。本发明提供的干扰素与香菇多糖的组合用药中，每100万IU(国际单位)干扰素与0.01～20毫克的香菇多糖组合。
乌苯美司是一种二肽化合物，化学名为N-[(2S，3R)-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸，分子式C16H24N2O4，分子量308.38，乌苯美司可竞争性地抑制氨肽酶B及亮氨酸肽酶，增强T细胞功能，使NK细胞的杀伤活力增强，还能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞的免疫功能.本发明提供的干扰素与乌苯美司的组合用药中，每100万IU干扰素与1～100毫克的乌苯美司组合。
聚肌胞又称为聚肌胞苷酸、聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸，由多分子核苷酸组合而成，在体内能诱生干扰素，是一种高效干扰素诱导剂，对多种病毒引起的疾病有较好的疗效，并能增强抗体形成和刺激巨噬细胞吞噬作用。本发明提供的干扰素与聚肌胞的组合用药中，每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚肌胞组合。
聚腺尿又称为聚腺尿苷酸、聚腺苷酸尿嘧啶核苷酸，药理作用及临床应用与聚肌胞相似。本发明提供的干扰素与聚腺尿的组合用药中，每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚腺尿组合。
甘露聚糖肽又称α肽甘露聚糖，是免疫增强剂，能提升外周白细胞、增强网状内皮系统吞噬功能，活化巨噬细胞及淋巴细胞，诱导胸腺淋巴细胞产生活性物质，改善和增强机体免疫功能和应激能力，有激活吞噬细胞、NK细胞、T.B细胞亚群作用；有诱生干扰素和白介素等作用。本发明提供的干扰素与甘露聚糖肽的组合用药中，每100万IU干扰素与0.1～50毫克的甘露聚糖肽组合。
匹多莫德是化学合成的免疫促进剂，化学名为(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基)羰基]-四氢噻唑-4-羧酸，匹多莫德通过刺激和调节细胞介导的免疫反应而起作用。本发明提供的干扰素与匹多莫德的组合用药中，每100万IU干扰素与20～1000毫克的匹多莫德组合。
黄芪提取物是从豆科植物黄芪中提取的，有效成份是黄芪总皂甙、黄芪多糖和黄芪甲甙.黄芪提取物可通过双向免疫调节，增强机体的非特异免疫功能，调节体液免疫，提高细胞免疫，可增加细胞干扰素的诱生与网状上皮细胞的功能。本发明提供的干扰素与黄芪提取物的组合用药中，黄芪提取物选用黄芪总皂甙、黄芪多糖和黄芪甲甙中的一种或多种组合，每100万IU干扰素与0.05～100毫克的黄芪提取物组合。
需要说明的几个问题1.本发明制剂中的干扰素不仅包括通过生物提取或基因工程生产的各种分子量的干扰素，还包括药物上可以接受的所有亚型及其分子修饰物；2.签于药物剂型的多样性，本发明药物组合选用恰当的药用辅料，可将药物制成粉针剂、水针剂、胶囊剂、片剂、口含片、颗粒剂等剂型；3.药用辅料的种类及用量根据药物的剂型而选用，选用的药用辅料应该便于药物制备、贮存、使用和促进主要成份干扰素和其增效剂的吸收利用，例如药物赋形剂选用甘露醇、淀粉、乳糖、微晶纤维素和糊精等，PH值缓冲剂选用磷酸盐和枸橼酸盐等，粘合剂选用淀粉浆、明胶、糖粉和纤维素等，润滑剂选用硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉和十二烷基磺酸镁等，稳定剂选用羟乙基淀粉、羟甲基淀粉、低分子右旋糖酐、谷氨酸、赖氨酸等。
干扰素和上述几种增效剂的组合用药有良好的相互协同作用，能够增加干扰素的疗效，提高疾病的治疗效果。
具体实施例方式
实施例一干扰素α-2b与香菇多糖组合用冻干粉针剂取干扰素α-2b 1×105万IU，香菇多糖1克，药用辅料选用羟乙基淀粉、磷酸盐缓冲剂，加适量水溶解，调节PH值在6.0～8.0之间，再滤过灭菌，分装成1000瓶，冷冻干燥后封盖包装，即制得每瓶含干扰素α-2b 100万IU和香菇多糖1毫克的复方冻干粉针剂。
实施例二干扰素α-2a与甘露聚糖肽组合用水针剂取干扰素α-2a 2×105万IU，甘露聚糖肽5克，药用辅料选用甘露醇、赖氨酸和磷酸盐缓冲剂适量，加适量水溶解，调节PH值在6.0～8.0之间，再滤过灭菌，分装成1000瓶，使每瓶2ml药液，封口即制得每瓶含干扰素α-2a 200万IU和甘露聚糖肽5毫克的复方水针剂。
权利要求
1.包含干扰素和干扰素增效剂的组合用药物.
2.根据权利要求1所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于干扰素增效剂选用香菇多糖、乌苯美司、聚肌胞、聚腺尿、甘露聚糖肽、匹多莫德和黄芪提取物中的一种或多种组合.
3.根据权利要求1或2所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于它们的组合配比为每100万IU干扰素与0.01～20毫克的香菇多糖组合；每100万IU干扰素与1～100毫克的乌苯美司组合；每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚肌胞组合；每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚腺尿组合；每100万IU干扰素与0.1～50毫克的甘露聚糖肽组合；每100万IU干扰素与20～1000毫克的匹多莫德组合；每100万IU干扰素与0.05～100毫克的黄芪提取物组合.
4.根据权利要求1、2或3所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于干扰素包括通过生物提取或基因工程生产的各种分子量的干扰素，还包括药物上可以接受的所有亚型及其分子修饰物。
5.根据权利要求1、2或3所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于选用恰当的药用辅料，可将组合用药物制成粉针剂、水针剂、胶囊剂、片剂、口含片、颗粒剂。
全文摘要
一种干扰素和对干扰素有增效作用的组合用药物，干扰素增效剂选用香菇多糖、乌苯美司、聚肌胞、聚腺尿、甘露聚糖肽、匹多莫德和黄芪提取物中的一种或多种组合，这种组合用药物的复方制剂在治疗相关疾病时有较好的药物协同作用，能够增加干扰素的疗效，提高疾病的治疗效果。
文档编号A61K9/14GK1522759SQ0315922
公开日2004年8月25日 申请日期2003年9月4日 优先权日2003年9月4日
发明者杨喜鸿 申请人:杨喜鸿
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种干扰素和对干扰素有增效作用的组合用药物。
背景技术：
干扰素(英文简称IFN)是一种临床上广泛使用的具有广谱抗病毒、抗肿瘤及免疫调节功能的生物药品，按其抗原性不同分为α、β和γ三类，并且α-干扰素有20个以上的亚型，如干扰素α-2a、干扰素α-1b和干扰素α-2b等，β-干扰素有4个亚型，γ-干扰素有1个亚型。
然而，在用干扰素治疗疾病过程中，能刺激机体产生干扰素抗体(抗-IFN)，使得治疗效果下降或病情反弹，有临床研究表明，较长时间的使用干扰素可使机体产生干扰素抗体的机率在40％以上，使得治愈率和有效率并不是很高的干扰素的疗率显著降低。
发明内容
本发明的目的是提供一种干扰素的复方制剂，这种复方制剂在治疗相关疾病时有较好的药物协同作用，能够增加干扰素的疗效，提高疾病的治疗效果。
为了达到上述目的，本发明采用将干扰素与香菇多糖、乌苯美司、聚肌胞、聚腺尿、甘露聚糖肽、匹多莫德和黄芪提取物中的一种或多种组合，添加适当的药用辅料制成复方制剂，这些成份对干扰素都有一定的促效和增效作用，其复方制剂的药品具有良好的药物协同作用。
下面对以上几种能促进干扰素作用的药物和其与干扰素的组合配比做以说明香菇多糖是香菇子实体提取的多糖(高分子葡聚糖)，分子量约50万.具有免疫调节作用，能增强NK细胞、T细胞功能，诱导干扰素血中浓度增高，也具有一定的抗肿瘤作用。本发明提供的干扰素与香菇多糖的组合用药中，每100万IU(国际单位)干扰素与0.01～20毫克的香菇多糖组合。
乌苯美司是一种二肽化合物，化学名为N-[(2S，3R)-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸，分子式C16H24N2O4，分子量308.38，乌苯美司可竞争性地抑制氨肽酶B及亮氨酸肽酶，增强T细胞功能，使NK细胞的杀伤活力增强，还能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞的免疫功能.本发明提供的干扰素与乌苯美司的组合用药中，每100万IU干扰素与1～100毫克的乌苯美司组合。
聚肌胞又称为聚肌胞苷酸、聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸，由多分子核苷酸组合而成，在体内能诱生干扰素，是一种高效干扰素诱导剂，对多种病毒引起的疾病有较好的疗效，并能增强抗体形成和刺激巨噬细胞吞噬作用。本发明提供的干扰素与聚肌胞的组合用药中，每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚肌胞组合。
聚腺尿又称为聚腺尿苷酸、聚腺苷酸尿嘧啶核苷酸，药理作用及临床应用与聚肌胞相似。本发明提供的干扰素与聚腺尿的组合用药中，每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚腺尿组合。
甘露聚糖肽又称α肽甘露聚糖，是免疫增强剂，能提升外周白细胞、增强网状内皮系统吞噬功能，活化巨噬细胞及淋巴细胞，诱导胸腺淋巴细胞产生活性物质，改善和增强机体免疫功能和应激能力，有激活吞噬细胞、NK细胞、T.B细胞亚群作用；有诱生干扰素和白介素等作用。本发明提供的干扰素与甘露聚糖肽的组合用药中，每100万IU干扰素与0.1～50毫克的甘露聚糖肽组合。
匹多莫德是化学合成的免疫促进剂，化学名为(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基)羰基]-四氢噻唑-4-羧酸，匹多莫德通过刺激和调节细胞介导的免疫反应而起作用。本发明提供的干扰素与匹多莫德的组合用药中，每100万IU干扰素与20～1000毫克的匹多莫德组合。
黄芪提取物是从豆科植物黄芪中提取的，有效成份是黄芪总皂甙、黄芪多糖和黄芪甲甙.黄芪提取物可通过双向免疫调节，增强机体的非特异免疫功能，调节体液免疫，提高细胞免疫，可增加细胞干扰素的诱生与网状上皮细胞的功能。本发明提供的干扰素与黄芪提取物的组合用药中，黄芪提取物选用黄芪总皂甙、黄芪多糖和黄芪甲甙中的一种或多种组合，每100万IU干扰素与0.05～100毫克的黄芪提取物组合。
需要说明的几个问题1.本发明制剂中的干扰素不仅包括通过生物提取或基因工程生产的各种分子量的干扰素，还包括药物上可以接受的所有亚型及其分子修饰物；2.签于药物剂型的多样性，本发明药物组合选用恰当的药用辅料，可将药物制成粉针剂、水针剂、胶囊剂、片剂、口含片、颗粒剂等剂型；3.药用辅料的种类及用量根据药物的剂型而选用，选用的药用辅料应该便于药物制备、贮存、使用和促进主要成份干扰素和其增效剂的吸收利用，例如药物赋形剂选用甘露醇、淀粉、乳糖、微晶纤维素和糊精等，PH值缓冲剂选用磷酸盐和枸橼酸盐等，粘合剂选用淀粉浆、明胶、糖粉和纤维素等，润滑剂选用硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉和十二烷基磺酸镁等，稳定剂选用羟乙基淀粉、羟甲基淀粉、低分子右旋糖酐、谷氨酸、赖氨酸等。
干扰素和上述几种增效剂的组合用药有良好的相互协同作用，能够增加干扰素的疗效，提高疾病的治疗效果。
具体实施例方式
实施例一干扰素α-2b与香菇多糖组合用冻干粉针剂取干扰素α-2b 1×105万IU，香菇多糖1克，药用辅料选用羟乙基淀粉、磷酸盐缓冲剂，加适量水溶解，调节PH值在6.0～8.0之间，再滤过灭菌，分装成1000瓶，冷冻干燥后封盖包装，即制得每瓶含干扰素α-2b 100万IU和香菇多糖1毫克的复方冻干粉针剂。
实施例二干扰素α-2a与甘露聚糖肽组合用水针剂取干扰素α-2a 2×105万IU，甘露聚糖肽5克，药用辅料选用甘露醇、赖氨酸和磷酸盐缓冲剂适量，加适量水溶解，调节PH值在6.0～8.0之间，再滤过灭菌，分装成1000瓶，使每瓶2ml药液，封口即制得每瓶含干扰素α-2a 200万IU和甘露聚糖肽5毫克的复方水针剂。
权利要求
1.包含干扰素和干扰素增效剂的组合用药物.
2.根据权利要求1所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于干扰素增效剂选用香菇多糖、乌苯美司、聚肌胞、聚腺尿、甘露聚糖肽、匹多莫德和黄芪提取物中的一种或多种组合.
3.根据权利要求1或2所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于它们的组合配比为每100万IU干扰素与0.01～20毫克的香菇多糖组合；每100万IU干扰素与1～100毫克的乌苯美司组合；每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚肌胞组合；每100万IU干扰素与0.1～200毫克的聚腺尿组合；每100万IU干扰素与0.1～50毫克的甘露聚糖肽组合；每100万IU干扰素与20～1000毫克的匹多莫德组合；每100万IU干扰素与0.05～100毫克的黄芪提取物组合.
4.根据权利要求1、2或3所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于干扰素包括通过生物提取或基因工程生产的各种分子量的干扰素，还包括药物上可以接受的所有亚型及其分子修饰物。
5.根据权利要求1、2或3所述的包含干扰素和其增效剂的组合用药物，其特征在于选用恰当的药用辅料，可将组合用药物制成粉针剂、水针剂、胶囊剂、片剂、口含片、颗粒剂。
全文摘要
一种干扰素和对干扰素有增效作用的组合用药物，干扰素增效剂选用香菇多糖、乌苯美司、聚肌胞、聚腺尿、甘露聚糖肽、匹多莫德和黄芪提取物中的一种或多种组合，这种组合用药物的复方制剂在治疗相关疾病时有较好的药物协同作用，能够增加干扰素的疗效，提高疾病的治疗效果。
文档编号A61K9/14GK1522759SQ0315922
公开日2004年8月25日 申请日期2003年9月4日 优先权日2003年9月4日
发明者杨喜鸿 申请人:杨喜鸿
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