中药巴布剂基质及其制备工艺的制作方法
专利名称：中药巴布剂基质及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种外用贴膏剂的基质所使用的材料，特别是一种中药巴布剂的基质及其制备工艺。
巴布剂是以水溶性高分子材料为主要基质的外用贴膏剂。目前市面上常见的各种以橡胶、松香为基质的橡皮硬膏剂，因疗效确切，使用方便而得到广泛应用。但由于树脂类基质对皮肤刺激性大，患者在使用过程中多产生皮肤刺激，过敏等副作用而限制了该剂型的应用。且橡皮膏易老化，不能反复贴用。因此，选择一种不易老化，保水、透气、贴着舒适的基质非常必要。
日本药局方第七至第十三版均收载有巴布剂。系用甘油、白陶土等与薄荷油，水杨酸甲酯等成分，制成泥罨剂。装于密闭的瓶中，用时涂于患处。它的缺点是粘性不足，内聚力差，因而使用不便，污染衣物。在日本药局方第十、十一、十二、十三版解说词中，提出了在基质中加入聚丙烯酸钠等高分子聚合物，使原来的泥罨剂的内聚力不足问题得到改善。经查阅，特开平5-271077专利公报公开了消炎痛巴布剂，其基质处方由近二十种辅料组成。基质品种繁多，配方成分复杂，在国内如此大的处方其原料来源十分困难。所查日本专利中，均是化学或化学合成药，即便有天然药物，亦经提纯后制成巴布剂。由于化学药品量小作用大，在膏体中的比例较小，因而对膏体的物理性状影响亦小。而中药浸膏量大，在整个膏体中的比例较大且多为复方，成分复杂。中药浸膏的加入会影响到基质的物理性状，如粘性下降或色素移行等现象。因而影响了中药巴布剂的应用。
本发明的目的在于，提供了一种无刺激，无过敏的外用中药巴布剂基质及其制备工艺，该基质具有持久的粘性，不背染，保湿、透气，配方成份简单，不用高温制作，载药量大，适用于各种中药复方浸膏，其性质稳定，不与主药发生反应。现有的关于巴布剂资料均提到刺激性小，而未能达到无刺激性。
本发明工药巴布剂基质是由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合构成聚丙烯酸钠2～10份 羧甲基纤维素钠1～份聚乙烯醇1～6份 明胶2～10份高岭土6～18份 亚磷酸0.1～1份硫酸铝钾0.1～0.8份 水30～60份甘油2～10份其中，聚丙烯钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇为粘性基质，甘油为保湿剂，明胶为赋形剂，高岭土为填充剂，硫酸铝钾等为交联剂。
中药巴布剂的制备工艺如下A组分将明胶加水8～16份，在40～60℃下溶解，然后加入亚磷酸、硫酸铝钾、高岭土搅拌均匀。
B组分将聚丙烯酸钠分散于甘油中，然后加水11～22份溶解成透明胶体。
C组分聚乙烯醇加水11～22份，加热至60～75℃溶解后加入羧甲基纤维素钠，搅拌均匀。
制备巴布剂基质混合A组分和C组分，在40～60℃下搅拌均匀，再加入B组分，在40～60℃下搅拌均匀即得巴布剂基质膏体。
一般橡胶硬膏剂在加入配方药剂后，涂于裱褙材料上，其涂层很薄。此种硬膏剂的基质所载药剂为西药，含药量毋须很高，故不须基质有很大载药量，此种基质不能加入中药浸膏，制造中药巴布剂。
本巴布剂基质具有载药量大的特点，药与基质之比可达1∶4-10，因而适宜加入中药浸膏制成中药巴布剂。其制备方法简单，只需将中药稠膏与本巴布剂基质搅拌均匀，然后涂布，加膜，切割即得。经药效学实验－用小鼠温水浴甩尾法和醋酸扭体法两种方法进行镇痛实验，结果表明给药后1小时动物痛阈明显提高，疼痛抑制率与对照组比较有明显差别。说明皮肤给药1小时后即显示镇痛作用，并持续到12小时。用二甲苯耳肿胀试验进行该品抗炎实验，表明有明显的抗炎作用。同时也进行了皮肤刺激性和过敏性实验。通过含药巴布剂和不含药基质对家兔完整皮肤和破损皮肤局部作用，观察24、48、72小时，未见红斑和水肿出现。说明该含药巴布剂和不含药基质对完整皮肤和破损皮肤均无刺激性。过敏性实验通过含药巴布剂、不含药的巴布剂基质及阳性药2,4-二硝基氯苯对豚鼠皮肤多次致敏(0、7、14d)和最后激发(28d)，观察6、24、48、72h。阳性药组在6、24、48h全部动物皮肤出现不同程度的红斑和水肿，致敏率为100％，而含药巴布剂和不含药的巴布剂基质组动物皮肤未出现异常反应。结果表明该中药巴布剂及其基质对皮肤无致敏作用。
本发明有下列优点1、对皮肤无刺激，无过敏现象，保湿、透气，贴着舒适，方便。
2、不污染衣物，贴敷期间需揭下时，还可以重新贴上。
3、载药量大，适用于制成中成药外用贴膏，且与药物相溶性好。
4、基质材料性质稳定，不与主药发生反应。
5、基质的配方及制备工艺简单，不需要高温，不破坏药物有效成分。
6、所用基质原料全部国产，成本低廉。
实施例1中药巴布剂由下述原料按重量比混合构成聚丙烯酸钠5份 羧甲基纤维素钠2.5份聚乙烯醇1.5份 高岭土10.0份亚磷酸0.3份硫酸铝钾0.15份明胶4.0份 甘油20.0份水55.0份实施例2A明胶加水15份，加热使在60℃溶解，再加入亚磷酸、硫酸铝钾，使溶解，加入高岭土、氧化锌，搅拌均匀；B聚丙烯酸钠用甘油分散，加水20份溶解；C聚乙烯醇加水20份，加热到70℃溶解后，加入羧甲基纤维素钠，搅拌均匀；DA加C在50℃搅拌5分钟，再加入B搅拌15～20分钟，即得巴布剂基质膏体。
实施例3按重量比将生川乌、生草乌、乳香、没药、生马钱子各1份；肉桂、荆荠、防风、老鹳草、香加皮、骨碎补各2份；白芷、山奈、干姜各3份，粉碎成粗粉，用90％乙醇渗漉，回收乙醇，浓缩至相对密度1.2～1.3的稠膏，按生药稠膏重量的0.4-0.6再加入水杨酸甲酯、氮酮、薄荷脑、冰片、樟脑、颠茄等贴膏剂常用药物，混合均匀，成为浸膏，将浸膏加入巴布剂基质中，二者比例为1∶4～10，搅拌炼合均匀后，涂布于裱褙材料上，经切割即制成含中药巴布剂。经药效学实验，用小鼠温水浴甩尾法和醋酸扭体法两种方法证明有较好的镇痛作用。用二甲苯耳肿胀试验亦有明显的抗炎作用。经三个月40℃下加速实验，各项物理性状均无变化。说明该制剂稳定。通过该含药巴布剂对家兔完整皮肤和皮肤局部作用，观察24、48、72小时，未见红斑和水肿，说明该中药巴布剂对完整皮肤和破损皮肤均无刺激性。
权利要求
1.制造巴布剂的中药巴布剂基质，其特征在于该基质由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合构成聚丙烯酸钠2～10份 羧甲基纤维素钠1～6份聚乙烯醇1～6份 明胶2～10份高岭土6～18份 亚磷酸0.1～1份硫酸铝钾0.1～0.8份 水30～60份甘油10～20份
2.根据权利要求所述的巴布剂的中药巴布剂基质，其特征在于该基质的原料重量比如下聚丙烯酸钠5份羧甲基纤维素钠2.5份聚乙烯醇1.5份高岭土10份亚磷酸0.3份 硫酸铝钾0.15份明胶4.0份甘油20份水55份
3.用于权利要求1所述巴布剂的中药巴布剂基质的制备工艺，其特征在于A组分将明胶加水8～16份，在40～60℃下溶解，然后加入亚磷酸、硫酸铝钾、高岭土。B组分将聚丙烯酸钠分散于甘油中，然后加水11～22份溶解成透明胶体。C组分聚乙烯醇加水11～22份，加热至60～75℃溶解后加入羧甲基纤维素钠，搅拌均匀。制备巴布剂基质混合A组分和C组分，在40～60℃下搅拌均匀，再加入B组分，在40～60℃下搅拌均匀即得巴布剂基质膏体。
4.用权利要求1所述巴布剂的中药巴布剂基质所制造的，具有消炎、镇痛作用的中药巴布剂成品，其特征在于按重量比将生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子各一份，肉桂、荆荠、防风、老鹳草、香加皮、骨碎补各2份，白芷、山奈、干姜各3份，粉碎成粗粉，用90％乙醇渗漉，回收乙醇，浓缩至相对密度1.2～1.3的稠膏。按生药稠膏重量的0.4-0.6加入水杨酸甲酯、薄荷脑、冰片、樟脑、颠茄，氮酮等贴膏剂常用药物，混合均匀成为浸膏。将上述浸膏加入巴布剂的中药巴布剂基质中，中药浸膏与基质比例为1∶4～10，经搅拌炼合后涂布于裱褙材料上，经切割即成含中药巴布剂。
全文摘要
一种可加入中药浸膏的中药巴布剂基质及其制备工艺,该基质由聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、高岭土、甘油、亚磷酸、硫酸铝钾、明胶、水混合构成。该巴布剂基质的载药量大,适宜制造中药巴布剂,它对皮肤无刺激,贴着舒适,可反复使用,并且基质性质稳定,不与主药发生反应,成本低廉。
文档编号A61P29/00GK1306862SQ00100628
公开日2001年8月8日 申请日期2000年1月24日 优先权日2000年1月24日
发明者刘淑芝, 李曼玲, 汤亚池, 周钟明, 费虹 申请人:中国中医研究院中药研究所
技术领域：
本发明涉及一种外用贴膏剂的基质所使用的材料，特别是一种中药巴布剂的基质及其制备工艺。
巴布剂是以水溶性高分子材料为主要基质的外用贴膏剂。目前市面上常见的各种以橡胶、松香为基质的橡皮硬膏剂，因疗效确切，使用方便而得到广泛应用。但由于树脂类基质对皮肤刺激性大，患者在使用过程中多产生皮肤刺激，过敏等副作用而限制了该剂型的应用。且橡皮膏易老化，不能反复贴用。因此，选择一种不易老化，保水、透气、贴着舒适的基质非常必要。
日本药局方第七至第十三版均收载有巴布剂。系用甘油、白陶土等与薄荷油，水杨酸甲酯等成分，制成泥罨剂。装于密闭的瓶中，用时涂于患处。它的缺点是粘性不足，内聚力差，因而使用不便，污染衣物。在日本药局方第十、十一、十二、十三版解说词中，提出了在基质中加入聚丙烯酸钠等高分子聚合物，使原来的泥罨剂的内聚力不足问题得到改善。经查阅，特开平5-271077专利公报公开了消炎痛巴布剂，其基质处方由近二十种辅料组成。基质品种繁多，配方成分复杂，在国内如此大的处方其原料来源十分困难。所查日本专利中，均是化学或化学合成药，即便有天然药物，亦经提纯后制成巴布剂。由于化学药品量小作用大，在膏体中的比例较小，因而对膏体的物理性状影响亦小。而中药浸膏量大，在整个膏体中的比例较大且多为复方，成分复杂。中药浸膏的加入会影响到基质的物理性状，如粘性下降或色素移行等现象。因而影响了中药巴布剂的应用。
本发明的目的在于，提供了一种无刺激，无过敏的外用中药巴布剂基质及其制备工艺，该基质具有持久的粘性，不背染，保湿、透气，配方成份简单，不用高温制作，载药量大，适用于各种中药复方浸膏，其性质稳定，不与主药发生反应。现有的关于巴布剂资料均提到刺激性小，而未能达到无刺激性。
本发明工药巴布剂基质是由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合构成聚丙烯酸钠2～10份 羧甲基纤维素钠1～份聚乙烯醇1～6份 明胶2～10份高岭土6～18份 亚磷酸0.1～1份硫酸铝钾0.1～0.8份 水30～60份甘油2～10份其中，聚丙烯钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇为粘性基质，甘油为保湿剂，明胶为赋形剂，高岭土为填充剂，硫酸铝钾等为交联剂。
中药巴布剂的制备工艺如下A组分将明胶加水8～16份，在40～60℃下溶解，然后加入亚磷酸、硫酸铝钾、高岭土搅拌均匀。
B组分将聚丙烯酸钠分散于甘油中，然后加水11～22份溶解成透明胶体。
C组分聚乙烯醇加水11～22份，加热至60～75℃溶解后加入羧甲基纤维素钠，搅拌均匀。
制备巴布剂基质混合A组分和C组分，在40～60℃下搅拌均匀，再加入B组分，在40～60℃下搅拌均匀即得巴布剂基质膏体。
一般橡胶硬膏剂在加入配方药剂后，涂于裱褙材料上，其涂层很薄。此种硬膏剂的基质所载药剂为西药，含药量毋须很高，故不须基质有很大载药量，此种基质不能加入中药浸膏，制造中药巴布剂。
本巴布剂基质具有载药量大的特点，药与基质之比可达1∶4-10，因而适宜加入中药浸膏制成中药巴布剂。其制备方法简单，只需将中药稠膏与本巴布剂基质搅拌均匀，然后涂布，加膜，切割即得。经药效学实验－用小鼠温水浴甩尾法和醋酸扭体法两种方法进行镇痛实验，结果表明给药后1小时动物痛阈明显提高，疼痛抑制率与对照组比较有明显差别。说明皮肤给药1小时后即显示镇痛作用，并持续到12小时。用二甲苯耳肿胀试验进行该品抗炎实验，表明有明显的抗炎作用。同时也进行了皮肤刺激性和过敏性实验。通过含药巴布剂和不含药基质对家兔完整皮肤和破损皮肤局部作用，观察24、48、72小时，未见红斑和水肿出现。说明该含药巴布剂和不含药基质对完整皮肤和破损皮肤均无刺激性。过敏性实验通过含药巴布剂、不含药的巴布剂基质及阳性药2,4-二硝基氯苯对豚鼠皮肤多次致敏(0、7、14d)和最后激发(28d)，观察6、24、48、72h。阳性药组在6、24、48h全部动物皮肤出现不同程度的红斑和水肿，致敏率为100％，而含药巴布剂和不含药的巴布剂基质组动物皮肤未出现异常反应。结果表明该中药巴布剂及其基质对皮肤无致敏作用。
本发明有下列优点1、对皮肤无刺激，无过敏现象，保湿、透气，贴着舒适，方便。
2、不污染衣物，贴敷期间需揭下时，还可以重新贴上。
3、载药量大，适用于制成中成药外用贴膏，且与药物相溶性好。
4、基质材料性质稳定，不与主药发生反应。
5、基质的配方及制备工艺简单，不需要高温，不破坏药物有效成分。
6、所用基质原料全部国产，成本低廉。
实施例1中药巴布剂由下述原料按重量比混合构成聚丙烯酸钠5份 羧甲基纤维素钠2.5份聚乙烯醇1.5份 高岭土10.0份亚磷酸0.3份硫酸铝钾0.15份明胶4.0份 甘油20.0份水55.0份实施例2A明胶加水15份，加热使在60℃溶解，再加入亚磷酸、硫酸铝钾，使溶解，加入高岭土、氧化锌，搅拌均匀；B聚丙烯酸钠用甘油分散，加水20份溶解；C聚乙烯醇加水20份，加热到70℃溶解后，加入羧甲基纤维素钠，搅拌均匀；DA加C在50℃搅拌5分钟，再加入B搅拌15～20分钟，即得巴布剂基质膏体。
实施例3按重量比将生川乌、生草乌、乳香、没药、生马钱子各1份；肉桂、荆荠、防风、老鹳草、香加皮、骨碎补各2份；白芷、山奈、干姜各3份，粉碎成粗粉，用90％乙醇渗漉，回收乙醇，浓缩至相对密度1.2～1.3的稠膏，按生药稠膏重量的0.4-0.6再加入水杨酸甲酯、氮酮、薄荷脑、冰片、樟脑、颠茄等贴膏剂常用药物，混合均匀，成为浸膏，将浸膏加入巴布剂基质中，二者比例为1∶4～10，搅拌炼合均匀后，涂布于裱褙材料上，经切割即制成含中药巴布剂。经药效学实验，用小鼠温水浴甩尾法和醋酸扭体法两种方法证明有较好的镇痛作用。用二甲苯耳肿胀试验亦有明显的抗炎作用。经三个月40℃下加速实验，各项物理性状均无变化。说明该制剂稳定。通过该含药巴布剂对家兔完整皮肤和皮肤局部作用，观察24、48、72小时，未见红斑和水肿，说明该中药巴布剂对完整皮肤和破损皮肤均无刺激性。
权利要求
1.制造巴布剂的中药巴布剂基质，其特征在于该基质由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合构成聚丙烯酸钠2～10份 羧甲基纤维素钠1～6份聚乙烯醇1～6份 明胶2～10份高岭土6～18份 亚磷酸0.1～1份硫酸铝钾0.1～0.8份 水30～60份甘油10～20份
2.根据权利要求所述的巴布剂的中药巴布剂基质，其特征在于该基质的原料重量比如下聚丙烯酸钠5份羧甲基纤维素钠2.5份聚乙烯醇1.5份高岭土10份亚磷酸0.3份 硫酸铝钾0.15份明胶4.0份甘油20份水55份
3.用于权利要求1所述巴布剂的中药巴布剂基质的制备工艺，其特征在于A组分将明胶加水8～16份，在40～60℃下溶解，然后加入亚磷酸、硫酸铝钾、高岭土。B组分将聚丙烯酸钠分散于甘油中，然后加水11～22份溶解成透明胶体。C组分聚乙烯醇加水11～22份，加热至60～75℃溶解后加入羧甲基纤维素钠，搅拌均匀。制备巴布剂基质混合A组分和C组分，在40～60℃下搅拌均匀，再加入B组分，在40～60℃下搅拌均匀即得巴布剂基质膏体。
4.用权利要求1所述巴布剂的中药巴布剂基质所制造的，具有消炎、镇痛作用的中药巴布剂成品，其特征在于按重量比将生草乌、生川乌、乳香、没药、生马钱子各一份，肉桂、荆荠、防风、老鹳草、香加皮、骨碎补各2份，白芷、山奈、干姜各3份，粉碎成粗粉，用90％乙醇渗漉，回收乙醇，浓缩至相对密度1.2～1.3的稠膏。按生药稠膏重量的0.4-0.6加入水杨酸甲酯、薄荷脑、冰片、樟脑、颠茄，氮酮等贴膏剂常用药物，混合均匀成为浸膏。将上述浸膏加入巴布剂的中药巴布剂基质中，中药浸膏与基质比例为1∶4～10，经搅拌炼合后涂布于裱褙材料上，经切割即成含中药巴布剂。
全文摘要
一种可加入中药浸膏的中药巴布剂基质及其制备工艺,该基质由聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、高岭土、甘油、亚磷酸、硫酸铝钾、明胶、水混合构成。该巴布剂基质的载药量大,适宜制造中药巴布剂,它对皮肤无刺激,贴着舒适,可反复使用,并且基质性质稳定,不与主药发生反应,成本低廉。
文档编号A61P29/00GK1306862SQ00100628
公开日2001年8月8日 申请日期2000年1月24日 优先权日2000年1月24日
发明者刘淑芝, 李曼玲, 汤亚池, 周钟明, 费虹 申请人:中国中医研究院中药研究所
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