曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用的制作方法
专利名称：曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用。
背景技术：
核武器依然是未来战争中人们面临的巨大威胁。因此，核损伤的医学防护及救治一直是我军卫生勤务研究的重要内容。目前，现有的辐射损伤防治药物并不理想，亟需研发疗效好、毒性低的辐射损伤防治药物。曲酸(Kojic acid, KA)是酿制发酵过程中的次生产物。曲酸可通过抑制酪氨酸酶活性而阻止黑色素形成的效应，已在化妆品生产(肤色增白化妆品的主要成分)、防止食品加工和储存过程中的酶促褐变等领域，得到了大量应用。曲酸具有很高的安全性。
发明内容
本发明的目的是提供曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用。本发明提供了曲酸的一种新用途，即曲酸在制备辐射损伤预防药物中的应用。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。本发明还保护曲酸在制备辐射损伤预防制剂中的应用。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。本发明还保护一种辐射损伤预防药物，它的活性成分为曲酸。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。本发明还保护一种辐射损伤预防制剂，它的活性成分为曲酸。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。曲酸作为辐射损伤预防药物或辐射损伤预防制剂时，可以参照实施例中给予小鼠的剂量计算给予人的剂量。通常采用如下计算方法将小鼠单位公斤(kg)体重的给药剂量，乘以小鼠的平均体重，再乘以388。如口服时，针对70kg左右的成年人，可采用776mg的口服剂量，人的单位公斤(kg)体重的给药剂量即为776除以70。注射给药的给药剂量可参照口服剂量的计算方法。本发明中，利用致死剂量Y射线诱发的急性放射病动物模型，观察了曲酸的预防效果。结果发现，曲酸具有明显的抗辐射损伤作用，加之其毒性很低，因此，曲酸有望成为新一代辐射防治药物。
具体实施例方式以下的实施例便于更好地理解本发明，但并不限定本发明。下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的试验材料，如无特殊说明，均为自常规生化试剂商店购买得到的。下述实施例中的％，如无特殊说明，均为质量百分含量。以下实施例中的定量试验，均设置三次重复实验，结果取平均值。曲酸白色或类白色晶体，购自山东恒佳药化有限公司，生产批号JK-20090723，化学文摘号501-30-4，纯度99. 52% ；实验给药前，将曲酸溶于生理盐水制备成曲酸溶液。 昆明种小鼠SPF级，23 士 2g，购自军事医学科学院实验动物中心，SPF条件下饲养，动物生产许可证号SCXK-(军)-2007-004。实施例1、曲酸在急性辐射损伤预防中的应用一、实验材料“523”白色粉末，本所提供，作为阳性对照，使用前混悬于0.5%羧甲基纤维素纳水溶液。昆明种小鼠雄性。二、分组给药小鼠随机分为5个组，每组15只，分别给药如下模型对照组静脉注射0. 2ml生理盐水。阳性对照组(“523”组)口服0. 2ml “523”溶液；给药剂量为4mg/kg。曲酸口服组口服0. 2ml曲酸溶液；给药剂量为225mg/kg。曲酸皮下注射组皮下注射0. 2ml曲酸溶液；给药剂量为150mg/kg。曲酸静脉注射组尾静脉注射0. 2ml曲酸溶液；给药剂量为100mg/kg。三、辐射给药后2个小时，将小鼠进行钴60照射源一次性照射(Y射线)，照射剂量为8Gy， 剂量率为227. 7cGy/分钟。四、存活率统计辐射后，连续30天观察各组小鼠的存活情况。自辐射开始，第30天，统计各组小鼠的存活率。实验见表1。表1各组Y射线照射小鼠的30天存活率
权利要求
1.曲酸在制备辐射损伤预防药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述辐射为Y射线辐射。
3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述辐射的放射源为钴60。
4.曲酸在制备辐射损伤预防制剂中的应用。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述辐射为γ射线辐射。
6.如权利要求4或5所述的应用，其特征在于所述辐射的放射源为钴60。
7.一种辐射损伤预防药物，它的活性成分为曲酸。
8.如权利要求7所述的药物，其特征在于所述辐射为γ射线辐射。
9.如权利要求7或8所述的药物，其特征在于所述辐射的放射源为钴60。
10.一种辐射损伤预防制剂，它的活性成分为曲酸。
全文摘要
本发明公开了曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用。发明人发现曲酸的一种新用途，即用于预防辐射损伤。基于该用途，曲酸可用于制备辐射损伤预防药物。本发明还保护以曲酸为活性成分的辐射损伤预防药物。曲酸具有明显的抗辐射损伤作用，加之其毒性很低，因此，有望成为新一代辐射防治药物。
文档编号A61P39/00GK102258513SQ20101018371
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月25日 优先权日2010年5月25日
发明者刘永学, 刘超, 孙晓丽, 李海兵, 王琼, 韩春光, 高志清 申请人:中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
技术领域：
本发明涉及曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用。
背景技术：
核武器依然是未来战争中人们面临的巨大威胁。因此，核损伤的医学防护及救治一直是我军卫生勤务研究的重要内容。目前，现有的辐射损伤防治药物并不理想，亟需研发疗效好、毒性低的辐射损伤防治药物。曲酸(Kojic acid, KA)是酿制发酵过程中的次生产物。曲酸可通过抑制酪氨酸酶活性而阻止黑色素形成的效应，已在化妆品生产(肤色增白化妆品的主要成分)、防止食品加工和储存过程中的酶促褐变等领域，得到了大量应用。曲酸具有很高的安全性。
发明内容
本发明的目的是提供曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用。本发明提供了曲酸的一种新用途，即曲酸在制备辐射损伤预防药物中的应用。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。本发明还保护曲酸在制备辐射损伤预防制剂中的应用。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。本发明还保护一种辐射损伤预防药物，它的活性成分为曲酸。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。本发明还保护一种辐射损伤预防制剂，它的活性成分为曲酸。所述辐射可为Y射线辐射，具体可为放射源为钴60引起的γ射线辐射。曲酸作为辐射损伤预防药物或辐射损伤预防制剂时，可以参照实施例中给予小鼠的剂量计算给予人的剂量。通常采用如下计算方法将小鼠单位公斤(kg)体重的给药剂量，乘以小鼠的平均体重，再乘以388。如口服时，针对70kg左右的成年人，可采用776mg的口服剂量，人的单位公斤(kg)体重的给药剂量即为776除以70。注射给药的给药剂量可参照口服剂量的计算方法。本发明中，利用致死剂量Y射线诱发的急性放射病动物模型，观察了曲酸的预防效果。结果发现，曲酸具有明显的抗辐射损伤作用，加之其毒性很低，因此，曲酸有望成为新一代辐射防治药物。
具体实施例方式以下的实施例便于更好地理解本发明，但并不限定本发明。下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的试验材料，如无特殊说明，均为自常规生化试剂商店购买得到的。下述实施例中的％，如无特殊说明，均为质量百分含量。以下实施例中的定量试验，均设置三次重复实验，结果取平均值。曲酸白色或类白色晶体，购自山东恒佳药化有限公司，生产批号JK-20090723，化学文摘号501-30-4，纯度99. 52% ；实验给药前，将曲酸溶于生理盐水制备成曲酸溶液。 昆明种小鼠SPF级，23 士 2g，购自军事医学科学院实验动物中心，SPF条件下饲养，动物生产许可证号SCXK-(军)-2007-004。实施例1、曲酸在急性辐射损伤预防中的应用一、实验材料“523”白色粉末，本所提供，作为阳性对照，使用前混悬于0.5%羧甲基纤维素纳水溶液。昆明种小鼠雄性。二、分组给药小鼠随机分为5个组，每组15只，分别给药如下模型对照组静脉注射0. 2ml生理盐水。阳性对照组(“523”组)口服0. 2ml “523”溶液；给药剂量为4mg/kg。曲酸口服组口服0. 2ml曲酸溶液；给药剂量为225mg/kg。曲酸皮下注射组皮下注射0. 2ml曲酸溶液；给药剂量为150mg/kg。曲酸静脉注射组尾静脉注射0. 2ml曲酸溶液；给药剂量为100mg/kg。三、辐射给药后2个小时，将小鼠进行钴60照射源一次性照射(Y射线)，照射剂量为8Gy， 剂量率为227. 7cGy/分钟。四、存活率统计辐射后，连续30天观察各组小鼠的存活情况。自辐射开始，第30天，统计各组小鼠的存活率。实验见表1。表1各组Y射线照射小鼠的30天存活率
权利要求
1.曲酸在制备辐射损伤预防药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述辐射为Y射线辐射。
3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述辐射的放射源为钴60。
4.曲酸在制备辐射损伤预防制剂中的应用。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述辐射为γ射线辐射。
6.如权利要求4或5所述的应用，其特征在于所述辐射的放射源为钴60。
7.一种辐射损伤预防药物，它的活性成分为曲酸。
8.如权利要求7所述的药物，其特征在于所述辐射为γ射线辐射。
9.如权利要求7或8所述的药物，其特征在于所述辐射的放射源为钴60。
10.一种辐射损伤预防制剂，它的活性成分为曲酸。
全文摘要
本发明公开了曲酸在制备急性辐射损伤预防药物中的应用。发明人发现曲酸的一种新用途，即用于预防辐射损伤。基于该用途，曲酸可用于制备辐射损伤预防药物。本发明还保护以曲酸为活性成分的辐射损伤预防药物。曲酸具有明显的抗辐射损伤作用，加之其毒性很低，因此，有望成为新一代辐射防治药物。
文档编号A61P39/00GK102258513SQ20101018371
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月25日 优先权日2010年5月25日
发明者刘永学, 刘超, 孙晓丽, 李海兵, 王琼, 韩春光, 高志清 申请人:中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
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