一种治疗心动过缓的植物提取物的制作方法
专利名称：一种治疗心动过缓的植物提取物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗心动过缓的口服植物提取物，确切的说是以白附片为原料制备的治疗心动过缓的植物提取物。
二背景技术：
心动过缓是一多病因引起的以心脏病变为主的全身性疾病，以老年人居多。当心率减慢到一定程度时，各重要脏器供血出现不同程度的减少，临床表现头晕、胸闷、乏力等症状，常需要安装人工心脏起搏器。由于后者价格昂贵，且给患者带来身心的压力使之不能普及。因此患者普遍要求使用药物提高心率。临床应用阿托品类药物，起效快，作用明显，但维持时间短暂，且有口干、面热、老年男性常出现排尿困难等不良反应。因此，开发疗效确切且副作用少的纯植物制剂具有重要的意义。
胺碘酮是临床常用的抗心律失常药，但不少患者在应用胺碘酮过程中，常可使心率明显减慢.胺碘酮引起的心动过缓，至今国际上尚未发现有效的治疗药物(阿托品无效)。因此，必须停用。在国外，尤其在美国，应用大剂量胺碘酮抗心律失常，当出现严重的心动过缓时，往往必须安装心脏起搏器。又如，原有心率相对缓慢的患者服用地高辛等强心药后，心率进一步降低，往往被迫停药。
三
发明内容
本发明旨在提供一种治疗心动过缓的中药，特别是可拮抗胺碘酮、地高辛导致的心动过缓，所要解决的技术问题是遴选中草药中的活性成分。
本发明所称的植物提取物是指由白附片经水提、醇沉处理后得到的提取物并以此为原料加工得到的口服制剂。所述的口服制剂是药剂学上允许的任何一种口服剂型，如汤剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶囊剂等。
将白附片，加10倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓縮成浸膏，加入乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，减压回收乙醇，浓縮至稠膏，这时可以加入辅料混合均匀后加工得到相应的剂型；或者将稠膏干燥后再同辅料混合均匀后加工相应的剂型。
3原料药材白附片为《中国药典》2005年版的一部收载品种。f生味辛、甘、关A、有
毒。归心、肾、脾经。功具回阳救逆，助阳补火，散寒止痛。适用亡阳虚脱， 肢冷脉微，心腹冷痛，阴寒水肿等症。能上助心阳，中温脾阳，下补肾阳，乃 "回阳救逆第一品药"。其辛甘温煦，有峻补元阳，益火消阴之效。
研究表明白附片提取物具有强心；增加冠脉血流量、扩张血管；抗心律 失常；增强免疫；抗炎；镇痛等作用。可临床用于治疗缓慢性心律失常，可使 冠心病、心肌炎、心肌病等不同原因引起之缓慢性心律失常，包括病态窦房结 综合症，窦性心动过缓，房室传导阻滞患者，心律加快，心音增强，对心脏传 导系统也有明显影响，能使窦房阻滞及一部分在结区的房室传导阻滞消失或减 弱，能提高与改善内源性窦房结功能。
申请人对白附片提取物分别进行了系统的药效学试验和临床应用，结果如下
1. 药效学试验-
分别采用大鼠胺碘酮与心得安二种缓慢性心律失常模型，ig浸膏三种剂量
0.32、 0.16、 0.08g浸膏/kg (折合生药2、 1、 0.5g/kg)，分别治疗大鼠胺碘酮模 型2周和心得安模型3周。结果表明，本品高、中两种剂量可明显升高胺碘酮 心动过缓大鼠的心率，且对其血压无明显影响，本品高剂量亦能明显升高心得 安心动过缓模型大鼠的心率。
本提取物亦可明显增加兔病窦模型的心率，增强窦房强传导功能，改善窦 房结的自律性。
本提取物对正常大鼠血流动力学指标基本无明显影响；大、中剂量对由垂 体后叶素致大鼠急性心肌缺血所引起的血流动力学变化，具有较好的保护作用。
本提取物对功能低下的工作模型的心率有明显提高的作用，但对正常工作 模型心率影响较小。本品可使冠脉流量、主动脉流量和心输出量有不同程度的 增加，提示该提取物能改善心脏供血、增强心脏功能。
2. 临床应用
在临床实践中，应用此提取物治疗缓慢性心律失常，尤其是胺碘酮引起的 心率减慢，约245例，总有效率达90%以上，平均可将心率提高5-15次/分， 停药后疗效可维持3-6个月，并可反复用药，且未见明显不良反应。结果表明，该提取物对于缓慢性心率失常的治疗和预防安全有效。
以上研究表明白附片提取物对于缓慢性心率失常的治疗、特别是由胺碘 酮导致的心动过缓的治疗具有较为显著的作用；且长期服用安全、无毒副作用。具体实施例方式
现以胶囊为例，非限定实施例叙述如下。
1. 取白附片666份，加10倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，
滤液减压浓縮成清膏，加入乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，减压回收乙
醇，浓縮至稠膏，取稠膏加入适量的糊精与淀粉，干燥，粉碎，制粒，装入胶
囊，制成1000粒，即得。
规格每粒装0.21g。 口服， 一次3粒， 一日3次。
2. 取白附片600份，加工同实施例l。
3. 取白附片500份，加工同实施例l。
4. 取白附片400份，加工同实施例l。
权利要求
1.一种治疗心动过缓的植物提取物，其特征在于由白附片经水提、醇沉处理后得到的提取物为原料加工的口服制剂。
2. 根据权利要求1所述的治疗心动过缓的植物提取物，其特征在于所述 的口服制剂是药剂学上允许的任何一种口服剂型。
3.根据权利要求1或2所述的治疗心动过缓的植物提取物，其特征在于
全文摘要
一种治疗心动过缓的植物提取物，是由白附片经水提、醇沉处理得到的提取物为原料加工的口服制剂。本提取物经多种慢性心率模型的药效学试验和临床实践表明，可明显升高心动过缓的心律，特别是可升高胺碘酮引起的心动过缓的心律，总有效率达90％以上，平均心率提高5～15次/分，且持效期长，可反复使用，无明显不良反应。
文档编号A61K36/714GK101647875SQ20091014492
公开日2010年2月17日 申请日期2009年9月11日 优先权日2009年9月11日
发明者刘经星, 虹 朱, 伟 魏 申请人:合肥恒星药物研究所
技术领域：
本发明涉及一种治疗心动过缓的口服植物提取物，确切的说是以白附片为原料制备的治疗心动过缓的植物提取物。
二背景技术：
心动过缓是一多病因引起的以心脏病变为主的全身性疾病，以老年人居多。当心率减慢到一定程度时，各重要脏器供血出现不同程度的减少，临床表现头晕、胸闷、乏力等症状，常需要安装人工心脏起搏器。由于后者价格昂贵，且给患者带来身心的压力使之不能普及。因此患者普遍要求使用药物提高心率。临床应用阿托品类药物，起效快，作用明显，但维持时间短暂，且有口干、面热、老年男性常出现排尿困难等不良反应。因此，开发疗效确切且副作用少的纯植物制剂具有重要的意义。
胺碘酮是临床常用的抗心律失常药，但不少患者在应用胺碘酮过程中，常可使心率明显减慢.胺碘酮引起的心动过缓，至今国际上尚未发现有效的治疗药物(阿托品无效)。因此，必须停用。在国外，尤其在美国，应用大剂量胺碘酮抗心律失常，当出现严重的心动过缓时，往往必须安装心脏起搏器。又如，原有心率相对缓慢的患者服用地高辛等强心药后，心率进一步降低，往往被迫停药。
三
发明内容
本发明旨在提供一种治疗心动过缓的中药，特别是可拮抗胺碘酮、地高辛导致的心动过缓，所要解决的技术问题是遴选中草药中的活性成分。
本发明所称的植物提取物是指由白附片经水提、醇沉处理后得到的提取物并以此为原料加工得到的口服制剂。所述的口服制剂是药剂学上允许的任何一种口服剂型，如汤剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶囊剂等。
将白附片，加10倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓縮成浸膏，加入乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，减压回收乙醇，浓縮至稠膏，这时可以加入辅料混合均匀后加工得到相应的剂型；或者将稠膏干燥后再同辅料混合均匀后加工相应的剂型。
3原料药材白附片为《中国药典》2005年版的一部收载品种。f生味辛、甘、关A、有
毒。归心、肾、脾经。功具回阳救逆，助阳补火，散寒止痛。适用亡阳虚脱， 肢冷脉微，心腹冷痛，阴寒水肿等症。能上助心阳，中温脾阳，下补肾阳，乃 "回阳救逆第一品药"。其辛甘温煦，有峻补元阳，益火消阴之效。
研究表明白附片提取物具有强心；增加冠脉血流量、扩张血管；抗心律 失常；增强免疫；抗炎；镇痛等作用。可临床用于治疗缓慢性心律失常，可使 冠心病、心肌炎、心肌病等不同原因引起之缓慢性心律失常，包括病态窦房结 综合症，窦性心动过缓，房室传导阻滞患者，心律加快，心音增强，对心脏传 导系统也有明显影响，能使窦房阻滞及一部分在结区的房室传导阻滞消失或减 弱，能提高与改善内源性窦房结功能。
申请人对白附片提取物分别进行了系统的药效学试验和临床应用，结果如下
1. 药效学试验-
分别采用大鼠胺碘酮与心得安二种缓慢性心律失常模型，ig浸膏三种剂量
0.32、 0.16、 0.08g浸膏/kg (折合生药2、 1、 0.5g/kg)，分别治疗大鼠胺碘酮模 型2周和心得安模型3周。结果表明，本品高、中两种剂量可明显升高胺碘酮 心动过缓大鼠的心率，且对其血压无明显影响，本品高剂量亦能明显升高心得 安心动过缓模型大鼠的心率。
本提取物亦可明显增加兔病窦模型的心率，增强窦房强传导功能，改善窦 房结的自律性。
本提取物对正常大鼠血流动力学指标基本无明显影响；大、中剂量对由垂 体后叶素致大鼠急性心肌缺血所引起的血流动力学变化，具有较好的保护作用。
本提取物对功能低下的工作模型的心率有明显提高的作用，但对正常工作 模型心率影响较小。本品可使冠脉流量、主动脉流量和心输出量有不同程度的 增加，提示该提取物能改善心脏供血、增强心脏功能。
2. 临床应用
在临床实践中，应用此提取物治疗缓慢性心律失常，尤其是胺碘酮引起的 心率减慢，约245例，总有效率达90%以上，平均可将心率提高5-15次/分， 停药后疗效可维持3-6个月，并可反复用药，且未见明显不良反应。结果表明，该提取物对于缓慢性心率失常的治疗和预防安全有效。
以上研究表明白附片提取物对于缓慢性心率失常的治疗、特别是由胺碘 酮导致的心动过缓的治疗具有较为显著的作用；且长期服用安全、无毒副作用。具体实施例方式
现以胶囊为例，非限定实施例叙述如下。
1. 取白附片666份，加10倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，
滤液减压浓縮成清膏，加入乙醇，搅匀，静置24小时，取上清液，减压回收乙
醇，浓縮至稠膏，取稠膏加入适量的糊精与淀粉，干燥，粉碎，制粒，装入胶
囊，制成1000粒，即得。
规格每粒装0.21g。 口服， 一次3粒， 一日3次。
2. 取白附片600份，加工同实施例l。
3. 取白附片500份，加工同实施例l。
4. 取白附片400份，加工同实施例l。
权利要求
1.一种治疗心动过缓的植物提取物，其特征在于由白附片经水提、醇沉处理后得到的提取物为原料加工的口服制剂。
2. 根据权利要求1所述的治疗心动过缓的植物提取物，其特征在于所述 的口服制剂是药剂学上允许的任何一种口服剂型。
3.根据权利要求1或2所述的治疗心动过缓的植物提取物，其特征在于
全文摘要
一种治疗心动过缓的植物提取物，是由白附片经水提、醇沉处理得到的提取物为原料加工的口服制剂。本提取物经多种慢性心率模型的药效学试验和临床实践表明，可明显升高心动过缓的心律，特别是可升高胺碘酮引起的心动过缓的心律，总有效率达90％以上，平均心率提高5～15次/分，且持效期长，可反复使用，无明显不良反应。
文档编号A61K36/714GK101647875SQ20091014492
公开日2010年2月17日 申请日期2009年9月11日 优先权日2009年9月11日
发明者刘经星, 虹 朱, 伟 魏 申请人:合肥恒星药物研究所
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