抗丙型肝炎的组合物与制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法
专利名称：抗丙型肝炎的组合物与制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法
技术领域：
本发明涉及一种抗丙型肝炎的组合物，且特别涉及一种包含类柠檬素化合物的组 合物，其可用于抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎。全世界有2-3% (约三亿人)人口感染丙型肝炎，且每年以新增300-400万例患 者的速度蔓延。目前唯一被证实且核准的抗丙型肝炎病毒药物为甲型(阿尔发)干扰素 (α -Interferon)，而利巴韦林(ribavirin)则被证实且核准可加强甲型干扰素的抗丙型 肝炎病毒疗效。然而，二者皆会产生严重的副作用，且多有产生抗药性的现象。类柠檬素化合物的基本结构是三个六元环加上一个五元环，再以单键与呋喃环 (furan ring)相连。它们主要存在于柑桔、芸香科(Rutaceae)及楝科(Meliaceae)植物中。 类柠檬素化合物中的川楝素(toosendanin)可从川楝(Meliatoosendan Sieb. Et Zucc.) 中分离出来，而川楝素主要作为天然杀虫剂，且目前也已知川楝素可诱导白血病细胞的细 胞凋亡(apoptosis)。另外，也可从川楝子中提取出川楝素，而川楝子为川楝的干燥成熟果 实，其可作为驱除蛔虫与蛲虫的中草药。然而目前仍未明确得知类柠檬素化合物是否能有效抑制丙型肝炎。
发明内容
本发明提供一种抗丙型肝炎的组合物，其包含治疗有效量的类柠檬素化合物或其 可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示
权利要求
1. 一种抗丙型肝炎的组合物，其包含治疗有效量的类柠檬素化合物或其可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所
2.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物提取自植物材
3.如权利要求2所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该植物材料包括川楝或苦楝。
4.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物包括川楝素或四 降三萜H，而该川楝素与四降三萜H的分子式分别如式(II)与式(III)所示
5.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物包括川楝素，而 该川楝素分子式如式(II)所示
6.如权利要求5所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该川楝素提取自植物材料。
7.如权利要求6所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该植物材料包括川楝或苦楝。
8.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物包括四降三萜 H(TrichiIin H)，而该四降三萜H的分子式如式(III)所示
9.如权利要求8所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该四降三萜H提取自植物材料。
10.如权利要求9所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该植物材料包括川楝或苦楝。
11.一种制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其使用治疗有效量的 类柠檬素化合物或其可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示
12.如权利要求11所述的制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其中 该类柠檬素化合物提取自植物材料。
13.如权利要求12所述的制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其中 该植物材料包括川楝或苦楝。
14.如权利要求11所述的制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其中 该类柠檬素化合物包括川楝素或四降三萜H，而该川楝素与四降三萜H的分子式分别如式 (II)与式(III)所示
15.类柠檬素化合物或其可药用盐在制备用于抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药 物中的用途，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示式⑴
全文摘要
本发明提供一种抗丙型肝炎的组合物，其包含治疗有效量的类柠檬素化合物或其可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示，其中R1为H或OAc，而R2为H或COCH(CH3)2；以及可药用载体；其中该抗丙型肝炎的组合物用于抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎。本发明还包括一种制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法。式(I)
文档编号A61K31/58GK101991583SQ200910169270
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月25日 优先权日2009年8月25日
发明者张秀凤, 李连滋, 蔡蕙冰, 郭宗铿, 钟振方 申请人:财团法人工业技术研究院
技术领域：
本发明涉及一种抗丙型肝炎的组合物，且特别涉及一种包含类柠檬素化合物的组 合物，其可用于抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎。全世界有2-3% (约三亿人)人口感染丙型肝炎，且每年以新增300-400万例患 者的速度蔓延。目前唯一被证实且核准的抗丙型肝炎病毒药物为甲型(阿尔发)干扰素 (α -Interferon)，而利巴韦林(ribavirin)则被证实且核准可加强甲型干扰素的抗丙型 肝炎病毒疗效。然而，二者皆会产生严重的副作用，且多有产生抗药性的现象。类柠檬素化合物的基本结构是三个六元环加上一个五元环，再以单键与呋喃环 (furan ring)相连。它们主要存在于柑桔、芸香科(Rutaceae)及楝科(Meliaceae)植物中。 类柠檬素化合物中的川楝素(toosendanin)可从川楝(Meliatoosendan Sieb. Et Zucc.) 中分离出来，而川楝素主要作为天然杀虫剂，且目前也已知川楝素可诱导白血病细胞的细 胞凋亡(apoptosis)。另外，也可从川楝子中提取出川楝素，而川楝子为川楝的干燥成熟果 实，其可作为驱除蛔虫与蛲虫的中草药。然而目前仍未明确得知类柠檬素化合物是否能有效抑制丙型肝炎。
发明内容
本发明提供一种抗丙型肝炎的组合物，其包含治疗有效量的类柠檬素化合物或其 可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示
权利要求
1. 一种抗丙型肝炎的组合物，其包含治疗有效量的类柠檬素化合物或其可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所
2.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物提取自植物材
3.如权利要求2所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该植物材料包括川楝或苦楝。
4.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物包括川楝素或四 降三萜H，而该川楝素与四降三萜H的分子式分别如式(II)与式(III)所示
5.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物包括川楝素，而 该川楝素分子式如式(II)所示
6.如权利要求5所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该川楝素提取自植物材料。
7.如权利要求6所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该植物材料包括川楝或苦楝。
8.如权利要求1所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该类柠檬素化合物包括四降三萜 H(TrichiIin H)，而该四降三萜H的分子式如式(III)所示
9.如权利要求8所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该四降三萜H提取自植物材料。
10.如权利要求9所述的抗丙型肝炎的组合物，其中该植物材料包括川楝或苦楝。
11.一种制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其使用治疗有效量的 类柠檬素化合物或其可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示
12.如权利要求11所述的制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其中 该类柠檬素化合物提取自植物材料。
13.如权利要求12所述的制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其中 该植物材料包括川楝或苦楝。
14.如权利要求11所述的制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法，其中 该类柠檬素化合物包括川楝素或四降三萜H，而该川楝素与四降三萜H的分子式分别如式 (II)与式(III)所示
15.类柠檬素化合物或其可药用盐在制备用于抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药 物中的用途，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示式⑴
全文摘要
本发明提供一种抗丙型肝炎的组合物，其包含治疗有效量的类柠檬素化合物或其可药用盐，该类柠檬素化合物的分子式如式(I)所示，其中R1为H或OAc，而R2为H或COCH(CH3)2；以及可药用载体；其中该抗丙型肝炎的组合物用于抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎。本发明还包括一种制备抑制丙型肝炎病毒或治疗丙型肝炎的药物的方法。式(I)
文档编号A61K31/58GK101991583SQ200910169270
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月25日 优先权日2009年8月25日
发明者张秀凤, 李连滋, 蔡蕙冰, 郭宗铿, 钟振方 申请人:财团法人工业技术研究院
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