含有硫酸软骨素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物的制作方法
专利名称：含有硫酸软骨素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药用组合物，特别是涉及一种治疗高血脂症、高胆固醇、冠心 病、动脉硬化、心绞痛、心肌缺血、心肌梗死等症以及对以上症状起到预防和保护作用 的含有硫酸软骨素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，属于药用组合物制备技 术领域。
背景技术：
硫酸软骨素是一种以猪、牛、羊等动物的软骨组织和鲨鱼等水产品的软骨为原 料，利用生化提取工艺技术制得的大分子的酸性粘多糖类。硫酸软骨素的钠盐、钾盐、 钙盐、锌盐等广泛用于医药、保健产品、食品、化妆品、宠物饲料等。硫酸软骨素具 有多种生理功能，在维持组织和免疫机能上起着重要的作用，可以用于治疗多种疾病， 治疗骨关节炎、关节疼痛、高血脂症、高胆固醇、冠心病、动脉硬化、心绞痛、心肌缺 血、心肌梗死、肿瘤、神经损伤、神经性头痛、神经痛、角膜炎、角膜溃疡、角膜损伤 等疾病。大蒜在医学上称植物广谱抗生素。通过蒸馏加工高度浓缩精炼提纯而成的大蒜 挥发性精油的药用成份是普通生蒜的500倍。大蒜作为食品和民间药物也已有几千年的 历史，大蒜以无过敏反应、无副作用、无毒性等得天独厚的优点，被世界各国人民广泛 使用于多种疾病的治疗，疗效显著。大蒜油有以下六大保健功效1、能降血脂、降血 压、预防动脉硬化和脑梗塞，对因高血脂引发的心悸、胸闷、心肌梗塞、头疼、头晕、 脑栓塞、脑溢血、肢体麻木等症状有很好的疗效。2、有抑菌、杀菌、杀病毒作用，如香 港脚、癣、疱疹、寄生虫、食物中毒等等。3、有抑制肿瘤作用，抑制或终止癌细胞的 生长，又具有抗肿瘤和减轻化疗毒副反映双重作用。4、有血液循环的促进效能，解除疲 劳，改善和增强体质，提高机体免疫力，美容，延缓衰老和壮阳的功能。5、有降血糖， 提高人体对葡萄糖的耐受量功能。6、能保护肝脏，防治肝炎，加强肝脏代谢功能，用于 肝炎的防治虽然硫酸软骨素和大蒜油的单独制品的开发层出不穷，但在众多制品中尚未发 现有硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，为着重开发其复方组合物， 填补其空白，以达到更好降血脂的疗效，研究开发出新的硫酸软素和/或其药用盐与大 蒜油组成的药用组合物已成为我们亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合 物。本发明给出的技术解决方案是这种硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的 药用组合物，其特点是该药用组合物是以硫酸软骨素和/或其药用盐和大蒜油为活化成分并与药学上可以接受的辅料混合形成的药用组合物。为更好地实现本发明的目的，所述药用组合物中的硫酸软骨素和/或其药用盐 的加入量为0.1 60%，大蒜油的加入量为0.07 86%，药学上可以接受的辅料的 加入量为余量。为更好地实现本发明的目的，所述硫酸软骨素和/或其药用盐是指本发明制剂 除了直接采用硫酸软骨素之外，还可以用其盐的形式，或者两者同时采用，采用的药用 盐有钠盐、钾盐、钙盐、锌盐、铁盐、镁盐、铝盐中的一种或几种。当然，也可以是 其他的可药用盐。为更好地实现本发明的目的，所述药用组合物的剂型可以是下列剂型中的一 种普通硬胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、软胶囊；普通片、糖衣片、薄膜衣 片、异型片、肠溶片、缓释片、控释片、咀嚼片、泡腾片、分散片、颗粒剂、丸剂、注 射剂等。为更好地实现本发明的目的，所述药学上可以接受的辅料是指本发明的药用组 合物在制备剂型过程中添加的药剂学上可以接受的辅料，例如，在胶囊剂中根据需要加入的填充剂、润湿剂、粘合剂等； 软胶囊中加入的基质，例如聚乙二醇400，植物油，甘油，聚乙二醇6000等；片剂中加入的填充剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等，还可以 根据需要加入的着色剂、甜味剂、芳香剂等，其中填充剂可以采用淀粉、微晶纤维素、 预胶化淀粉、糊精等；润湿剂可以采用水或乙醇；粘合剂可以采用聚维酮、淀粉浆、羟 丙甲纤维素等；崩解剂可以采用交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维 素等；润滑剂可以采用硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸等。颗粒剂中加入的矫味剂、防腐剂。例如蔗糖、阿斯巴甜等。本发明还可以在上述的剂型中采用某些先进的技术，例如对大蒜油进行包 合，使其适用于更多剂型的同时掩盖其味道，增加口感，即大蒜油的包合物，如大蒜 油环糊精包合物；降低硫酸软骨素的分子量，提高其生物利用度等。由于本发明所采用的硫酸软骨素和大蒜油能够达到药用标准，因此，本发明的 制剂既可以按照药品的生产质量标准制成药品，也可以按照食品的生产标准添加辅助成 分制成保健食品。本发明的制剂可应用于治疗高血脂症、高胆固醇、冠心病、动脉硬化、心绞 痛、心肌缺血、心肌梗死等症，还可对以上症状起到预防与保护作用。
具体实施方案实例1软胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油860mg，硫酸软骨素Img)大蒜油860g
硫酸软骨素钠Ig
聚乙二醇40040g
甘油99g
聚乙二醇6000IOg制备方法上述配方中的聚乙二醇400与甘油混勻，加入聚乙二醇6000，加热使溶解，加 入大蒜油与硫酸软骨素钠搅拌均勻，过胶体磨，制成混悬溶液，用明胶为主的软胶囊才 制成薄厚均勻的胶片，将药液置于两胶片中，压制成椭圆形软胶囊即得。 实例2片剂的配方(制成1000片，每片含大蒜油-β-环糊精包合物(大蒜油含量 7% ) IOmg,硫酸软骨素600mg)
大蒜油环糊精包合物 IOg 硫酸软骨素600g
可压性淀粉IOOg
低取代羟丙基纤维素50g
微晶纤维素150g
硬脂酸镁90g制备方法取上述配方各种物质，除硬脂酸镁外，其余物质混勻，以水或乙醇溶液做粘合 齐U，以14目筛制粒，置70-80°C干燥后，以12目筛整粒，再加入硬脂酸镁混勻后，压 片，包薄膜衣，即得。实例3硬胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油- β _环糊精包合物(大蒜油含量 7% ) IOOmg,硫酸软骨素IOOmg)大蒜油-β -环糊精包合物IOOg
硫酸软骨素IOOg
可溶性淀粉240g
硬脂酸镁60g制备方法取上述配方各种物 质，以水或乙醇溶液做粘合剂，以14目筛制粒，置70-80°C 干燥后，以12目筛整粒，装入空胶囊壳，即得。
权利要求
1.一种硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特征在于该药用组合 物是以硫酸软骨素和/或其药用盐和大蒜油为活化成分并与药学上可以接受的辅料混合 形成的药用组合物。
2.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于所述药用组合物中的硫酸软骨素和/或其药用盐的加入量为0.1 60%，大蒜油 的加入量为0.07 86%，药学上可以接受的辅料的加入量为余量。
3.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于所述硫酸软骨素的药用盐是其钠盐、钾盐、钙盐、锌盐、铁盐、镁盐、铝盐中的 一种或几种。
4.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于大蒜油是其包合物，大蒜油-β-环糊精包合物。
5.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于药用组合物的软胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油860mg，硫酸软骨素 Img)大蒜油860g硫酸软骨素钠Ig聚乙二醇40040g甘油99g聚乙二醇6000IOg。
6.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于药用组合物的片剂的配方(制成1000片，每片含大蒜油-β-环糊精包合物(大蒜 油含量) IOmg,硫酸软骨素600mg)大蒜油-β -环糊精包合物 IOg硫酸软骨素600g可压性淀粉IOOg低取代羟丙基纤维素50g微晶纤维素150g硬脂酸镁90g。
7.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其 特征在于药用组合物的硬胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油-β-环糊精包合物 (大蒜油含量 % ) IOOmg,硫酸软骨素IOOmg)大蒜油-β -环糊精包合物IOOg硫酸软骨素IOOg可溶性 淀粉240g硬脂酸镁60g。
全文摘要
本发明提供一种硫酸软骨素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特点是该药用组合物是以硫酸软骨素和/或其药用盐和大蒜油为活化成分并与药学上可以接受的辅料混合形成的药用组合物。属于药用组合物制备技术领域，本发明的制剂可应用于治疗高血脂症、高胆固醇、冠心病、动脉硬化、心绞痛、心肌缺血、心肌梗死等症，还可对以上症状起到预防与保护作用。
文档编号A61K9/16GK102018867SQ20091017565
公开日2011年4月20日 申请日期2009年9月19日 优先权日2009年9月19日
发明者曾星 申请人:菲伯纳生物医药有限责任公司
技术领域：
本发明涉及一种药用组合物，特别是涉及一种治疗高血脂症、高胆固醇、冠心 病、动脉硬化、心绞痛、心肌缺血、心肌梗死等症以及对以上症状起到预防和保护作用 的含有硫酸软骨素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，属于药用组合物制备技 术领域。
背景技术：
硫酸软骨素是一种以猪、牛、羊等动物的软骨组织和鲨鱼等水产品的软骨为原 料，利用生化提取工艺技术制得的大分子的酸性粘多糖类。硫酸软骨素的钠盐、钾盐、 钙盐、锌盐等广泛用于医药、保健产品、食品、化妆品、宠物饲料等。硫酸软骨素具 有多种生理功能，在维持组织和免疫机能上起着重要的作用，可以用于治疗多种疾病， 治疗骨关节炎、关节疼痛、高血脂症、高胆固醇、冠心病、动脉硬化、心绞痛、心肌缺 血、心肌梗死、肿瘤、神经损伤、神经性头痛、神经痛、角膜炎、角膜溃疡、角膜损伤 等疾病。大蒜在医学上称植物广谱抗生素。通过蒸馏加工高度浓缩精炼提纯而成的大蒜 挥发性精油的药用成份是普通生蒜的500倍。大蒜作为食品和民间药物也已有几千年的 历史，大蒜以无过敏反应、无副作用、无毒性等得天独厚的优点，被世界各国人民广泛 使用于多种疾病的治疗，疗效显著。大蒜油有以下六大保健功效1、能降血脂、降血 压、预防动脉硬化和脑梗塞，对因高血脂引发的心悸、胸闷、心肌梗塞、头疼、头晕、 脑栓塞、脑溢血、肢体麻木等症状有很好的疗效。2、有抑菌、杀菌、杀病毒作用，如香 港脚、癣、疱疹、寄生虫、食物中毒等等。3、有抑制肿瘤作用，抑制或终止癌细胞的 生长，又具有抗肿瘤和减轻化疗毒副反映双重作用。4、有血液循环的促进效能，解除疲 劳，改善和增强体质，提高机体免疫力，美容，延缓衰老和壮阳的功能。5、有降血糖， 提高人体对葡萄糖的耐受量功能。6、能保护肝脏，防治肝炎，加强肝脏代谢功能，用于 肝炎的防治虽然硫酸软骨素和大蒜油的单独制品的开发层出不穷，但在众多制品中尚未发 现有硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，为着重开发其复方组合物， 填补其空白，以达到更好降血脂的疗效，研究开发出新的硫酸软素和/或其药用盐与大 蒜油组成的药用组合物已成为我们亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合 物。本发明给出的技术解决方案是这种硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的 药用组合物，其特点是该药用组合物是以硫酸软骨素和/或其药用盐和大蒜油为活化成分并与药学上可以接受的辅料混合形成的药用组合物。为更好地实现本发明的目的，所述药用组合物中的硫酸软骨素和/或其药用盐 的加入量为0.1 60%，大蒜油的加入量为0.07 86%，药学上可以接受的辅料的 加入量为余量。为更好地实现本发明的目的，所述硫酸软骨素和/或其药用盐是指本发明制剂 除了直接采用硫酸软骨素之外，还可以用其盐的形式，或者两者同时采用，采用的药用 盐有钠盐、钾盐、钙盐、锌盐、铁盐、镁盐、铝盐中的一种或几种。当然，也可以是 其他的可药用盐。为更好地实现本发明的目的，所述药用组合物的剂型可以是下列剂型中的一 种普通硬胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、软胶囊；普通片、糖衣片、薄膜衣 片、异型片、肠溶片、缓释片、控释片、咀嚼片、泡腾片、分散片、颗粒剂、丸剂、注 射剂等。为更好地实现本发明的目的，所述药学上可以接受的辅料是指本发明的药用组 合物在制备剂型过程中添加的药剂学上可以接受的辅料，例如，在胶囊剂中根据需要加入的填充剂、润湿剂、粘合剂等； 软胶囊中加入的基质，例如聚乙二醇400，植物油，甘油，聚乙二醇6000等；片剂中加入的填充剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等，还可以 根据需要加入的着色剂、甜味剂、芳香剂等，其中填充剂可以采用淀粉、微晶纤维素、 预胶化淀粉、糊精等；润湿剂可以采用水或乙醇；粘合剂可以采用聚维酮、淀粉浆、羟 丙甲纤维素等；崩解剂可以采用交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维 素等；润滑剂可以采用硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸等。颗粒剂中加入的矫味剂、防腐剂。例如蔗糖、阿斯巴甜等。本发明还可以在上述的剂型中采用某些先进的技术，例如对大蒜油进行包 合，使其适用于更多剂型的同时掩盖其味道，增加口感，即大蒜油的包合物，如大蒜 油环糊精包合物；降低硫酸软骨素的分子量，提高其生物利用度等。由于本发明所采用的硫酸软骨素和大蒜油能够达到药用标准，因此，本发明的 制剂既可以按照药品的生产质量标准制成药品，也可以按照食品的生产标准添加辅助成 分制成保健食品。本发明的制剂可应用于治疗高血脂症、高胆固醇、冠心病、动脉硬化、心绞 痛、心肌缺血、心肌梗死等症，还可对以上症状起到预防与保护作用。
具体实施方案实例1软胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油860mg，硫酸软骨素Img)大蒜油860g
硫酸软骨素钠Ig
聚乙二醇40040g
甘油99g
聚乙二醇6000IOg制备方法上述配方中的聚乙二醇400与甘油混勻，加入聚乙二醇6000，加热使溶解，加 入大蒜油与硫酸软骨素钠搅拌均勻，过胶体磨，制成混悬溶液，用明胶为主的软胶囊才 制成薄厚均勻的胶片，将药液置于两胶片中，压制成椭圆形软胶囊即得。 实例2片剂的配方(制成1000片，每片含大蒜油-β-环糊精包合物(大蒜油含量 7% ) IOmg,硫酸软骨素600mg)
大蒜油环糊精包合物 IOg 硫酸软骨素600g
可压性淀粉IOOg
低取代羟丙基纤维素50g
微晶纤维素150g
硬脂酸镁90g制备方法取上述配方各种物质，除硬脂酸镁外，其余物质混勻，以水或乙醇溶液做粘合 齐U，以14目筛制粒，置70-80°C干燥后，以12目筛整粒，再加入硬脂酸镁混勻后，压 片，包薄膜衣，即得。实例3硬胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油- β _环糊精包合物(大蒜油含量 7% ) IOOmg,硫酸软骨素IOOmg)大蒜油-β -环糊精包合物IOOg
硫酸软骨素IOOg
可溶性淀粉240g
硬脂酸镁60g制备方法取上述配方各种物 质，以水或乙醇溶液做粘合剂，以14目筛制粒，置70-80°C 干燥后，以12目筛整粒，装入空胶囊壳，即得。
权利要求
1.一种硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特征在于该药用组合 物是以硫酸软骨素和/或其药用盐和大蒜油为活化成分并与药学上可以接受的辅料混合 形成的药用组合物。
2.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于所述药用组合物中的硫酸软骨素和/或其药用盐的加入量为0.1 60%，大蒜油 的加入量为0.07 86%，药学上可以接受的辅料的加入量为余量。
3.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于所述硫酸软骨素的药用盐是其钠盐、钾盐、钙盐、锌盐、铁盐、镁盐、铝盐中的 一种或几种。
4.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于大蒜油是其包合物，大蒜油-β-环糊精包合物。
5.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于药用组合物的软胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油860mg，硫酸软骨素 Img)大蒜油860g硫酸软骨素钠Ig聚乙二醇40040g甘油99g聚乙二醇6000IOg。
6.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特 征在于药用组合物的片剂的配方(制成1000片，每片含大蒜油-β-环糊精包合物(大蒜 油含量) IOmg,硫酸软骨素600mg)大蒜油-β -环糊精包合物 IOg硫酸软骨素600g可压性淀粉IOOg低取代羟丙基纤维素50g微晶纤维素150g硬脂酸镁90g。
7.根据权利要求1所述的硫酸软素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其 特征在于药用组合物的硬胶囊剂的配方(制成1000粒，每粒含大蒜油-β-环糊精包合物 (大蒜油含量 % ) IOOmg,硫酸软骨素IOOmg)大蒜油-β -环糊精包合物IOOg硫酸软骨素IOOg可溶性 淀粉240g硬脂酸镁60g。
全文摘要
本发明提供一种硫酸软骨素和/或其药用盐与大蒜油组成的药用组合物，其特点是该药用组合物是以硫酸软骨素和/或其药用盐和大蒜油为活化成分并与药学上可以接受的辅料混合形成的药用组合物。属于药用组合物制备技术领域，本发明的制剂可应用于治疗高血脂症、高胆固醇、冠心病、动脉硬化、心绞痛、心肌缺血、心肌梗死等症，还可对以上症状起到预防与保护作用。
文档编号A61K9/16GK102018867SQ20091017565
公开日2011年4月20日 申请日期2009年9月19日 优先权日2009年9月19日
发明者曾星 申请人:菲伯纳生物医药有限责任公司
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