双环(2,2,2)辛烷戊烯酯的药学用途的制作方法

xiaoxiao2020-6-23  124

专利名称:双环(2,2,2)辛烷戊烯酯的药学用途的制作方法
技术领域
本发明涉及双环(2,2,幻辛烷戊烯酯的药学用途。本发明化合物双环(2,2,2)辛 烷戊烯酯可以用于治疗与中枢神经系统,外周神经系统相关的疾病或病症,与神经退化相 关的病症,与平滑肌收缩相关的胃肠道、呼吸道等疾病或病症,内分泌疾病或病症如泌尿生 殖道肾绞痛及膀胱刺激症等,与炎症相关的疾病或病症,终止化学物质滥用引起的脱瘾症 状等诸多疾病或病症,以及眼科疾病、麻醉、抗感染性休克、抗胆绞痛等的应用。
背景技术
3-双环(2,2,幻辛烷酯类化合物对一些重大疾病如帕金森氏综合征、老年痴呆、 慢性阻塞性肺病、尿失禁等具有显著的治疗作用。许多专利中已描述了作为抗胆碱能的和 抗痉挛剂的化合物及其相关结构。例如,FR 2012964中记述了下述了下式代表的双环(2,2,2)辛烷的衍生物或它的 酸加成盐或季铵盐
其中,R3为H,OH或有1-4个碳原子的烷基;R1为苯基或噻吩基R2为环已基,环戊基和噻吩基。在美国专利US 3,843,074中,记述了下式代表的一类产物。
其中,X = H,卤素,低级烷基,低级烷氧基,羟基,R =吗林基,硫吗林基,哌啶基,1, 4-二噁-8-亚螺[4,5]葵烷基,4-(2,6-二甲基吗林基),4-氧代哌啶基,4-羟基哌啶基, 4-取代的哌啶基。本发明在大量实验的基础上,合成了未见报道的双环(2,2,幻辛烷戊烯酯及其季 胺盐类化物的光学异构体,以及其药用组合物,并研究了所述化合物用于治疗与中枢神经 系统,外周神经系统系统相关的疾病或病症,与神经退化相关的病症,与平滑肌收缩相关的 胃肠道、呼吸道等疾病或病症,内分泌疾病或病症如泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症等,与 炎症相关的疾病或病症,终止化学物质滥用引起的脱瘾症状等诸多疾病或病症,以及眼科 疾病、麻醉、抗感染性休克、抗胆绞痛等的应用。

发明内容
本发明涉及双环(2,2,2)辛烷戊烯酯⑴及其季胺盐的光学异构体,它们的药用 组合物,以及这些化合物作为药物的用途。
权利要求
1.本发明涉及双环(2,2,幻辛烷戊烯酯及其光学异构体、非对映异构体、对映异构体 的混合物、药学可接受的盐类化合物,以及其药学可接受的药物组合物。
2.前述权利要求的药物,该化合物为单一异构体、非对映异构体或消旋体。
3.前述任一项权利要求的药物的组合物,它包括与药学上可接受的盐类化合物、载体 或稀释剂混合化合物盐类为氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三 氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸 盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐;载体或稀释剂混合化合物包含β 2激动剂、留体、抗过敏药、 磷酸二酯酶IV抑制剂。
4.权利要求1至权利要求3中任一权利要求的化合物或药物组合物可以用于治疗与中 枢神经系统,外周神经系统相关的疾病或病症,与神经退化相关的病症,与平滑肌收缩相关 的胃肠道、呼吸道等疾病或病症,内分泌疾病或病症如泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症等, 与炎症相关的疾病或病症,终止化学物质滥用引起的脱瘾症状等诸多疾病或病症,以及眼 科疾病、麻醉、抗感染性休克、抗胆绞痛等的应用。
全文摘要
本发明涉及双环(2,2,2)辛烷戊烯酯的药学用途。本发明化合物双环(2,2,2)辛烷戊烯酯可以用于治疗与中枢神经系统,外周神经系统相关的疾病或病症,与神经退化相关的病症,与平滑肌收缩相关的胃肠道、呼吸道等疾病或病症,内分泌疾病或病症如泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症等,与炎症相关的疾病或病症,终止化学物质滥用引起的脱瘾症状等诸多疾病或病症,以及眼科疾病、麻醉、抗感染性休克、抗胆绞痛等的应用。
文档编号A61P25/30GK102040599SQ20091017736
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月9日 优先权日2009年10月9日
发明者马宏志 申请人:马宏志

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