取代1-氮杂双环(2,2,2)辛烷季胺盐及其用途的制作方法
专利名称：取代1-氮杂双环(2,2,2)辛烷季胺盐及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及取代1-氮杂双环(2，2, 辛烷季胺盐及其用途。特别是取代1-氮杂 双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐在在治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾 病药物中的应用。通过动物实验和临床观测，证实其能有效缓解哮喘、慢性支气管炎及其它 慢性阻塞性呼吸道疾病，从而扩展了取代1-氮杂双环(2，2，幻辛烷酯季胺盐的医药用途和 应用领域。
背景技术：
1-氮杂双环(2，2，幻辛烷类化合物的季胺盐对一些重大疾病如帕金森氏综合征、 老年痴呆、慢性阻塞性肺病、尿失禁等具有显著的治疗作用。许多文献中已描述了作为抗胆 碱能或抗痉挛剂的化合物及其相关结构。研究表明1-氮杂双环(2，2，2)辛烷类化合物不但抗胆碱作用强，而且作用全面， 持续时间长，由于其对胆碱亚型具有高度的选择性而广泛的用于临床抗胆碱治疗。但是如 何能保证此类化合物在发挥治疗作用的同时，阻止其通过血脑屏障，使其没有中枢抗胆碱 作用，同时对心脏的副作用降到最低，一直是此类化合物研究的热点。本发明在大量实验的基础上，合成了未见报道的3-1-氮杂双环(2，2，幻辛烷类化 合物及其季胺盐类化物，以及它们的光学异构体，并研究了所述化合物在治疗缓解哮喘、慢 性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。
发明内容
本发明涉及1-氮杂双环(2，2，幻辛烷类化合物(I)及其光学异构体和季胺盐，以 及它们的药用组合物，以及这些化合物在制备用于治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢 性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。
权利要求
1.式(I)代表的取代1-氮杂双环(2，2，幻辛烷酯季胺盐及其光学异构体、药学可接受 的盐类化合物
2.本发明中式(I)代表的为药学可接受的盐类化合物和载体或稀释剂混合化合物其 中所述X-代表单或多价酸的药学上可接受的阴离子，为氟化物、氯化物、溴化物、碘化物、 硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀 酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐；载体或稀释剂包含β 2激 动剂、留体、抗过敏药、磷酸二酯酶IV抑制剂。
3.前述任一项权利要求的药物及其组合物，该化合物为单一异构体、非对应异构体或 消旋体。
4.前述任一项权利要求的药物及其组合物在制备用于治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及 其它慢性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。
5.前述任一项权利要求的药物及其组合物，其特征在于药物制剂的给药方式为全身给 药或局部给药，剂型包括口服、皮下注射、肌肉注射、静脉滴注、滴鼻剂或喷雾剂。
全文摘要
本发明涉及取代1-氮杂双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐及其用途。特别是取代1-氮杂双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐在在治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。通过动物实验和临床观测，证实其能有效缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病，从而扩展了取代1-氮杂双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐的医药用途和应用领域。
文档编号A61P23/00GK102040600SQ20091017736
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月9日 优先权日2009年10月9日
发明者马宏志 申请人:马宏志
技术领域：
本发明涉及取代1-氮杂双环(2，2, 辛烷季胺盐及其用途。特别是取代1-氮杂 双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐在在治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾 病药物中的应用。通过动物实验和临床观测，证实其能有效缓解哮喘、慢性支气管炎及其它 慢性阻塞性呼吸道疾病，从而扩展了取代1-氮杂双环(2，2，幻辛烷酯季胺盐的医药用途和 应用领域。
背景技术：
1-氮杂双环(2，2，幻辛烷类化合物的季胺盐对一些重大疾病如帕金森氏综合征、 老年痴呆、慢性阻塞性肺病、尿失禁等具有显著的治疗作用。许多文献中已描述了作为抗胆 碱能或抗痉挛剂的化合物及其相关结构。研究表明1-氮杂双环(2，2，2)辛烷类化合物不但抗胆碱作用强，而且作用全面， 持续时间长，由于其对胆碱亚型具有高度的选择性而广泛的用于临床抗胆碱治疗。但是如 何能保证此类化合物在发挥治疗作用的同时，阻止其通过血脑屏障，使其没有中枢抗胆碱 作用，同时对心脏的副作用降到最低，一直是此类化合物研究的热点。本发明在大量实验的基础上，合成了未见报道的3-1-氮杂双环(2，2，幻辛烷类化 合物及其季胺盐类化物，以及它们的光学异构体，并研究了所述化合物在治疗缓解哮喘、慢 性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。
发明内容
本发明涉及1-氮杂双环(2，2，幻辛烷类化合物(I)及其光学异构体和季胺盐，以 及它们的药用组合物，以及这些化合物在制备用于治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢 性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。
权利要求
1.式(I)代表的取代1-氮杂双环(2，2，幻辛烷酯季胺盐及其光学异构体、药学可接受 的盐类化合物
2.本发明中式(I)代表的为药学可接受的盐类化合物和载体或稀释剂混合化合物其 中所述X-代表单或多价酸的药学上可接受的阴离子，为氟化物、氯化物、溴化物、碘化物、 硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀 酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐；载体或稀释剂包含β 2激 动剂、留体、抗过敏药、磷酸二酯酶IV抑制剂。
3.前述任一项权利要求的药物及其组合物，该化合物为单一异构体、非对应异构体或 消旋体。
4.前述任一项权利要求的药物及其组合物在制备用于治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及 其它慢性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。
5.前述任一项权利要求的药物及其组合物，其特征在于药物制剂的给药方式为全身给 药或局部给药，剂型包括口服、皮下注射、肌肉注射、静脉滴注、滴鼻剂或喷雾剂。
全文摘要
本发明涉及取代1-氮杂双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐及其用途。特别是取代1-氮杂双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐在在治疗缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病药物中的应用。通过动物实验和临床观测，证实其能有效缓解哮喘、慢性支气管炎及其它慢性阻塞性呼吸道疾病，从而扩展了取代1-氮杂双环(2，2，2)辛烷酯季胺盐的医药用途和应用领域。
文档编号A61P23/00GK102040600SQ20091017736
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月9日 优先权日2009年10月9日
发明者马宏志 申请人:马宏志
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